專利名稱：一種含有噻康唑的陰道用軟膏及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種藥物，特別是一種含有噻康唑的陰道用軟膏及其制備方法。
背景技術(shù)：
噻康唑是新一代的咪唑類抗真菌藥，藥效強(qiáng)，抗菌譜廣。其最大的特點(diǎn)是很難通過皮膚或粘膜吸收，因此，作為局部用藥時(shí)幾乎無全身作用，從而避免了部分毒副作用。
噻康唑最早由輝瑞公司研制開發(fā)，輝瑞公司于1975年在美國(guó)提出了噻康唑的化合物專利申請(qǐng)，專利號(hào)為US4062966。并于1985年申請(qǐng)了噻康唑組合物的專利，專利號(hào)為US717423。該專利涉及了100mg的口服片劑，1％和2％含量的乳膏，6.5％的油膏和100mg的陰道片。
輝瑞公司局部用噻康唑產(chǎn)品于1983年被批準(zhǔn)為OTC產(chǎn)品(NDA18,682)，在全世界30多個(gè)國(guó)家上市銷售；輝瑞公司6.5％的噻康唑陰道用軟膏(商品名VAGISTAT)于1986年12月30日通過FDA新藥認(rèn)證(NDA 19～355)。
但該產(chǎn)品一直未能在國(guó)內(nèi)上市銷售，其主要原因有一、現(xiàn)有的配方和生產(chǎn)工藝成本較高，二、噻康唑原料的特殊性，使關(guān)鍵技術(shù)控制點(diǎn)的難以把握。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含有噻康唑的陰道用軟膏，所述的這種含有噻康唑的陰道用軟膏要解決現(xiàn)有技術(shù)中噻康唑藥物生產(chǎn)工藝難以控制、成本較高的技術(shù)問題。
本發(fā)明一種含有噻康唑的陰道用軟膏，所述的軟膏由噻康唑和藥用輔料組成，所述的噻康唑的化學(xué)名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，所述的噻康唑的重量占軟膏總重量的百分比在5％～8％之間，余量為所述的藥用輔料，噻康唑分布在藥用輔料中。
進(jìn)一步的，所述的藥用輔料由軟膏基質(zhì)和防腐劑組成，所述的藥用輔料由軟膏基質(zhì)和防腐劑組成，任意100g軟膏中，均含有6.24g～7.89g的噻康唑，含有92.1g～93.7g的軟膏基質(zhì)，余量為防腐劑。
進(jìn)一步的，所述的軟膏基質(zhì)是凡士林、或者石蠟、或者液體石蠟、或者甘油，或者是凡士林、石蠟、液體石蠟和甘油的任意組合物。
進(jìn)一步的，所述的防腐劑是尼泊金酯、或者苯甲酸、或苯甲酸鹽、或者山梨酸，或者特丁基-4羥基茴香醚，或者是尼泊金酯、苯甲酸或苯甲酸鹽、山梨酸、特丁基-4羥基茴香醚的任意組合物。
本發(fā)明還提供了一種制備上述的含有噻康唑的陰道用軟膏的方法，所述的制備含有噻康唑的陰道用軟膏的方法包括一個(gè)將噻康唑分布到藥用輔料中的過程，其中，所述的將噻康唑分布到藥用輔料中的過程中包括一個(gè)將噻康唑粉碎為直徑在10μm～50μm之間的粉末顆粒的步驟、一個(gè)將軟膏基質(zhì)和與噻康唑粉末顆?；旌系牟襟E、一個(gè)加入防腐劑并攪拌的步驟。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相對(duì)比，其效果是積極和明顯的。本發(fā)明提出的噻康唑軟膏的配方及生產(chǎn)工藝更容易實(shí)施。本發(fā)明首先將噻康唑原料粉碎至需要的粒徑，克服了噻康唑原料的溶解性較差的問題，選用生理可以接受的陰道用軟膏基質(zhì)作為主要載體，噻康唑抗菌譜廣，藥效強(qiáng)，且局部用藥，全身吸收小。本發(fā)明既降低了生產(chǎn)成本又簡(jiǎn)化了生產(chǎn)工藝。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明一種含有噻康唑的陰道用軟膏，由噻康唑和藥用輔料組成，噻康唑的化學(xué)名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，噻康唑的重量占軟膏總重量的百分比在5％～8％之間，余量為所述的藥用輔料，噻康唑分布在藥用輔料中。
本發(fā)明還提供了一種制備上述含有噻康唑的陰道用軟膏的方法，所述的這種方法包括一個(gè)將噻康唑分布到藥用輔料中的過程，其中，所述的將噻康唑分布到藥用輔料中的過程中包括一個(gè)將噻康唑粉碎為直徑在10μm～50μm之間的粉末顆粒的步驟，還包括一個(gè)將藥用輔料與噻康唑粉末顆?；旌系牟襟E、一個(gè)加入防腐劑并攪拌的步驟。
實(shí)施例1配方噻康唑 300mg凡士林 3500mg液體石蠟500mg尼泊金酯乙酯0.1mg制備方法
將噻康唑粉碎至10μm-50μm之間的粉末與配方量的凡士林、液體石蠟、混合攪拌均勻，最后加入尼泊金酯乙酯攪拌均勻即可。
實(shí)施例2配方噻康唑300mg白凡士林 4000mg液體石蠟 300mgBHA 0.1mg制備方法將噻康唑粉碎至10μm-50μm之間的粉末與配方量的白凡士林、液體石蠟混合攪拌均勻，最后加入BHA(特丁基-4羥基茴香醚)攪拌均勻即可。
實(shí)施例3配方噻康唑300mg凡士林4300mg尼泊金酯乙酯 0.1mg制備方法將噻康唑粉碎至10μm-50μm之間的粉末與配方量的凡士林混合攪拌均勻，最后加入尼泊金酯乙酯攪拌均勻即可。
實(shí)施例4配方
噻康唑300mg凡士林3800mg甘油 500mgBHA 0.1mg制備方法將噻康唑粉碎至10μm-50μm之間的粉末與配方量的凡士林、甘油混合攪拌均勻，最后加入BHA(特丁基-4羥基茴香醚)攪拌均勻即可。
權(quán)利要求
1.一種含有噻康唑的陰道用軟膏，其特征在于所述的軟膏由噻康唑和藥用輔料組成，所述的噻康唑的化學(xué)名是1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2，4-二氯苯基)乙基}-1H-咪唑，所述的噻康唑的重量占軟膏總重量的百分比在5％～8％之間，余量為所述的藥用輔料，噻康唑分布在藥用輔料中。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有噻康唑的陰道用軟膏，其特征在于所述的藥用輔料由軟膏基質(zhì)和防腐劑組成，任意100g軟膏中，均含有6.24g～7.89g的噻康唑，含有92.1g～93.7g的軟膏基質(zhì)，余量為防腐劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有噻康唑的陰道用軟膏，其特征在于所述的軟膏基質(zhì)是凡士林、或者石蠟、或者液體石蠟、或者甘油，或者是凡士林、石蠟、液體石蠟和甘油的任意組合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有噻康唑的陰道用軟膏，其特征在于所述的防腐劑是尼泊金酯、或者苯甲酸、或苯甲酸鹽、或者山梨酸，或者特丁基-4羥基茴香醚，或者是尼泊金酯、苯甲酸或苯甲酸鹽、山梨酸、特丁基-4羥基茴香醚的任意組合物。
5.一種制備如權(quán)利要求1所述的含有噻康唑的陰道用軟膏的方法，包括一個(gè)將噻康唑分布到藥用輔料中的過程，其特征在于所述的將噻康唑分布到藥用輔料中的過程中包括一個(gè)將噻康唑粉碎為直徑在10μm～50μm之間的粉末顆粒的步驟、一個(gè)將軟膏基質(zhì)和與噻康唑粉末顆?；旌系牟襟E、一個(gè)加入防腐劑并攪拌的步驟。
全文摘要
一種含有噻康唑的陰道用軟膏，由噻康唑和藥用輔料組成，噻康唑的重量占軟膏總重量的百分比在5％～8％之間，余量為所述的藥用輔料，噻康唑分布在藥用輔料中。一種制備上述軟膏的方法，包括一個(gè)將噻康唑分布到藥用輔料中的過程，該過程中包括將噻康唑粉碎為直徑在10μm～50μm之間的粉末顆粒的步驟、將藥用輔料與噻康唑粉末顆?；旌系牟襟E、加入防腐劑攪拌的步驟。本發(fā)明提出的噻康唑軟膏的配方及生產(chǎn)工藝更容易實(shí)施，通過粉碎，克服了噻康唑原料的溶解性較差的問題，既降低了生產(chǎn)成本又簡(jiǎn)化了生產(chǎn)工藝。本發(fā)明既具有抗真菌作用，可用于治療陰道真菌感染。
文檔編號(hào)A61P31/10GK101057844SQ20061002594
公開日2007年10月24日 申請(qǐng)日期2006年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2006年4月21日
發(fā)明者劉蘭芳 申請(qǐng)人:上海金色醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司