專利名稱：一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥注射劑及其制備方法，尤其涉及一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
雷公藤為衛(wèi)矛科雷公藤屬植物，是一種傳統(tǒng)中草藥，雷公藤多甙系雷公藤(TripterygiumWil-fordii)的去皮根部提取的總甙。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，它具有較強(qiáng)的抗炎及免疫抑制作用。在抗炎作用方面，它能拮抗和抑制炎癥介質(zhì)的釋放及實(shí)驗(yàn)性炎癥及關(guān)節(jié)炎的反應(yīng)程度，對(duì)健康人單核細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6(IL-6)、白介素-8(IL-8)的影響，結(jié)果顯示它能抑制脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的IL-6、IL-8R的產(chǎn)生，但其作用機(jī)理可能與糖皮質(zhì)激素不同。另有研究表明，雷公藤多甙對(duì)豚鼠變應(yīng)性炎癥有一定的治療作用，可使豚鼠誘喘潛伏期顯著延長(zhǎng)，發(fā)作程度明顯減輕。哮喘的發(fā)作與磷酯酶A2(PLA2)對(duì)細(xì)胞膜的損傷密切相關(guān)，而雷公藤多甙能明顯抑制哮喘豚鼠模型的肺組織PLA2，這可能是雷公藤多甙抗炎的機(jī)理之一。此外，在抑制免疫作用方面，它能使血清循環(huán)免疫復(fù)合物水平顯著降低，補(bǔ)體溶解免疫復(fù)合物活性水平顯著增高。雷公藤多甙能顯著抑制大鼠脾淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化，亦顯著抑制大鼠外周血白介素-2受體的水平。在器官移植免疫效應(yīng)方面。雷公藤多甙具有顯著延長(zhǎng)角膜移植存活和防止免疫排斥反應(yīng)發(fā)生的作用。
經(jīng)專利檢索，現(xiàn)有的雷公藤多甙劑型均為口服劑型，未發(fā)現(xiàn)有雷公藤多甙注射劑劑型。
另，據(jù)藥品管理法律法規(guī)，改變給藥途徑作為新藥管理。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其制備方法，它是主要成份為雷公藤多甙的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍干粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
本發(fā)明的目的是提供一種可用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、紅斑狼瘡、自身免疫性肝炎、各種變應(yīng)性皮膚病及麻風(fēng)反應(yīng)等疾病的中藥注射劑，為患者用藥提供更多的選擇，以更好的滿足人們的用藥需求。
本發(fā)明的注射劑主要功能主治為祛風(fēng)解毒、除濕消腫、舒筋通絡(luò)。有抗炎及抑制細(xì)胞免疫和體液免疫等作用。用于風(fēng)濕熱閼，毒邪阻滯所致的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，腎病綜合癥，白塞氏三聯(lián)癥，麻風(fēng)反應(yīng)，自身免疫性肝炎等。
本發(fā)明的目的是通過如下的技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)的(1)注射用雷公藤多甙粉針或凍干粉針的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量注射用水和其它適當(dāng)輔料后，攪拌使其完全溶解，調(diào)節(jié)溶液pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，得無(wú)熱原澄明溶液，干燥得無(wú)熱原粉末，將無(wú)熱原粉末分裝，壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針；或?qū)o(wú)熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍干燥，即得注射用雷公藤多甙凍干粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜輔料，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(2)雷公藤多甙輸液的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量滲透壓調(diào)節(jié)劑，再加入適量其它輔料和注射用水，攪拌使其完全溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，再經(jīng)微孔濾膜過濾后，灌裝成大劑量的注射液，燈檢，即得雷公藤多甙輸液；其滲透壓調(diào)節(jié)劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質(zhì)，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質(zhì)，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮?dú)?、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(3)雷公藤多甙水針的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量的輔料和注射用水，攪拌使其溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，再經(jīng)微孔濾膜過濾后，灌封，燈檢，即得注射用雷公藤多甙水針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質(zhì)，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C或氮?dú)?、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸或醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
具體實(shí)施例一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其制備方法，它是主要成份為雷公藤多甙的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍干粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
下面通過具體實(shí)施例的列舉，進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的內(nèi)容，但僅供參考，不限制本發(fā)明的范圍具體實(shí)施例一取雷公藤多甙10克，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，加活性炭處理后，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，得無(wú)熱原澄明溶液，干燥，分裝、壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針。
具體實(shí)施例二取雷公藤多甙10克，加入注射用水850ml、葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，加活性炭處理后，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，得無(wú)熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍干燥，即得注射用雷公藤多甙凍干粉針。
具體實(shí)施例三取雷公藤多甙10克，加入注射用水900ml和葡萄糖50g，攪拌使其完全溶解，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再用微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得雷公藤多甙輸液。
具體實(shí)施例四取雷公藤多甙10克，加入注射用水900ml，攪拌使其完全溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，再用微孔濾膜濾過，濾液灌封，燈檢，即得雷公藤多甙水針。
本發(fā)明藥物的特點(diǎn)在于藥效確切、穩(wěn)定，起效迅速，生物利用度高。
權(quán)利要求
1.一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑，其特征在于它是以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍干粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。
2.一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑的制備方法，其特征在于通過實(shí)施如下的步驟即可制得以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍干粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針(1)注射用雷公藤多甙粉針或凍干粉針的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量注射用水和其它適當(dāng)輔料后，攪拌使其完全溶解，調(diào)節(jié)溶液pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，得無(wú)熱原澄明溶液，干燥得無(wú)熱原粉末，將無(wú)熱原粉末分裝，壓蓋，即得注射用雷公藤多甙粉針；或?qū)o(wú)熱原澄明溶液，分裝，壓蓋，冷凍干燥，即得注射用雷公藤多甙凍干粉針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜輔料，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、甘露醇；(2)雷公藤多甙輸液的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量滲透壓調(diào)節(jié)劑，再加入適量輔料和注射用水，攪拌使其完全溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再加入活性炭處理，過濾，濾液加注射用水，經(jīng)微孔濾膜過濾后，灌裝成大劑量的注射液，燈檢，即得雷公藤多甙輸液；其滲透壓調(diào)節(jié)劑為下列物料中的一種或多種的混合物或其它適宜的物質(zhì)，按任意比例混用葡萄糖、氯化鈉、氯化鈣、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、甘油、各種分子量的右旋糖酐；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的物質(zhì)，按任意比例混用乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮?dú)?、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸；(3)雷公藤多甙水針的制備取一定量的雷公藤多甙，加入適量的輔料和注射用水，攪拌使其溶解，溶液調(diào)節(jié)pH值至6～8，再加入活性炭處理，濾過，濾液加注射用水，經(jīng)微孔濾膜過濾后，灌封，燈檢，即得雷公藤多甙水針；其輔料為下列物料中的一種或多種的混合物或其他適宜的輔料，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸(鈉)、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、氮?dú)?、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、鹽酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯甲醇、苯乙醇。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗炎及免疫抑制作用的中藥注射劑及其制備方法，它是以雷公藤多甙為主要成份的注射用雷公藤多甙粉針或注射用雷公藤多甙凍干粉針或雷公藤多甙輸液或雷公藤多甙水針。本發(fā)明以雷公藤多甙直接入藥，通過加入適當(dāng)輔料后，按常規(guī)注射劑制備工藝制得。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于藥效確切、穩(wěn)定，起效迅速，生物利用度高。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1857365SQ20061003136
公開日2006年11月8日 申請(qǐng)日期2006年3月16日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月16日
發(fā)明者王衡新 申請(qǐng)人:王衡新