專利名稱：一種新雪膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中成藥的制備方法，尤其涉及一種新雪膠囊制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前，各種熱性病之發(fā)熱，如扁桃體炎，上呼吸道炎、咽炎、氣管炎、感冒所引起的高熱，以及溫?zé)岵≈疅岵唤?，成為?dāng)前人群的常見病。根據(jù)處方磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、冰片、人工牛黃或牛黃十四味原料配制而成的新雪方對上述病灶具有很好的治療作用。由于本方味苦、咸，有不良?xì)馕?，較難服用。另本方中含有揮發(fā)性成分易揮發(fā)，浸膏容易吸潮，穩(wěn)定性較差，故需加以改進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有新雪方劑型的不足，本發(fā)明研究提供了一種可掩蓋新雪方不良?xì)馕都胺莱钡募夹g(shù)，使病人容易接受服用，并且藥物穩(wěn)定性得到提高的新雪方膠囊。
本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的一種新雪膠囊，包括有磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、冰片、人工牛黃或牛黃十四味主料和輔料，其潤濕劑為50％～95％乙醇液；包衣劑為聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物或羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素或聚乙二醇或聚乙烯吡咯烷酮或蟲膠。
一種新雪膠囊，其潤濕劑選用50％～95％乙醇液；包衣劑選用聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物。
一種新雪膠囊的制備方法，包括以下步驟制備(1)人工牛黃或牛黃，冰片研成粉末，備用；(2)磁石、石膏、滑石、寒水石加8-12倍量的水煎煮2次，每次煎煮2-4小時(shí)，濾過，得濾液，濾液中加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子、沉香和廣升麻，加8-12倍量水煎煮2次，每次2-4小時(shí)，濾過，得濾液，濃縮，加入芒硝和硝石，加熱濃縮成稠膏，備用；(3)將廣升麻和沉香的藥渣干燥，粉碎成粉末，備用；(4)部分穿心蓮葉粉碎成粉末，備用；(5)取上述稠膏，加入珍珠層粉，廣升麻和沉香的粉末及穿心蓮葉粉末，混勻，噴50％～95％乙醇液做為潤濕劑，干燥，制成顆粒，加入人工牛黃或牛黃、冰片粉末，混勻，噴入包衣劑為聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物的乙醇液，干燥，裝入膠囊，即得。
一種新雪膠囊及其制備方法，所述潤濕劑選用85％乙醇液；包衣劑選用聚丙烯酸樹脂IV號。
一種新雪膠囊的制備方法，在所述步驟(3)中磁石、石膏、滑石、寒水石加10倍量的水煎煮2次，每次煎煮3小時(shí)，濾過，得濾液，濾液中加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子、沉香和廣升麻，加10倍量水煎煮2次，每次3小時(shí)，濾過，得濾液，濃縮，加入芒硝和硝石，加熱濃縮成稠膏，備用。
本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)(1)可掩蓋藥物的不良?xì)馕缎卵┓轿犊?、咸，裝入膠囊后能掩蓋不良?xì)馕?，有利于病人吞服?br> (2)穩(wěn)定性得到提高新雪方中含有揮發(fā)性藥味，又容易吸潮，膠囊內(nèi)容物經(jīng)包衣后形成一層膜，相對隔絕了與空氣的接觸，再裝入不透明的膠囊中，穩(wěn)定性能得到改善。
(3)外形美觀制成的膠囊外表整潔，美觀，更容易使病人接受。
(4)提高藥物的生物利用度膠囊劑制備時(shí)不需要施加壓力，所以崩解時(shí)間短，有較好吸收，更適用于急癥的緩解。
制備工藝的研究一、磁石等四味礦物藥的提取為了明確磁石等四味礦物藥每次煎煮的加水量和煎煮時(shí)間，現(xiàn)以含固量和Fe2+的溶出量為指標(biāo)，對其進(jìn)行優(yōu)選。試驗(yàn)方法為取磁石等四味礦物藥，共九份，分為三組，每組三份，各組分別加入8、10、12倍量的水，煎煮兩次，煎煮時(shí)間各組分別是2、3、4小時(shí)，濾過，合并濾液，濃縮，減壓干燥成干膏，稱重，計(jì)算含固量，并測定Fe2+的溶出量。測定結(jié)果見下表1、表2。
表1不同加水量和提取時(shí)間的含固量 表2不同加水量和提取時(shí)間的Fe2+的溶出量 根據(jù)以上試驗(yàn)結(jié)果，結(jié)合大生產(chǎn)成本等因素，選用10倍量水前煮2次，每次3小時(shí)為宜。
二、加水量的考察原“新雪片”標(biāo)準(zhǔn)中對植物藥的提取工藝描述的較為粗略，為了明確每次煎煮的用水量和煎煮時(shí)間，先以阿魏酸含量為指標(biāo)，對加水量進(jìn)行優(yōu)選。試驗(yàn)方法為取梔子等五味藥508g，共9份，分為三組，各組分別加入磁石等煎液(不足用水補(bǔ)足)8、10、12倍量，煎煮二次，煎煮時(shí)間各組分別是2、3、4小時(shí)，濾過，合并濾液，加熱濃縮至相對密度約為1.30的稠膏，測定阿魏酸含量。結(jié)果見下表。
表3不同加水量和提取時(shí)間的阿魏酸量 由上表可以看出，10倍和12倍量水所提的阿魏酸量均較8倍量多，每次提取3小時(shí)與4小時(shí)所得的阿魏酸量均較2小時(shí)多?？紤]工業(yè)生產(chǎn)的成本等因素，選用10倍量水煎煮兩次，每次3小時(shí)為宜。
根據(jù)以上研究結(jié)果，確定新雪膠囊最佳提取工藝為磁石、石膏、寒水石、滑石加10倍量水煎煮2次，每次3小時(shí)，濾過，合并濾液，濾液中加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子及裝入布袋的沉香和廣升麻，加水至10倍量，煎煮2次，每次3小時(shí)，合并濾液，濃縮至適量，加入芒硝和硝石，加熱濃縮至相對密度約為1.30的稠膏(50攝氏度)。
成型工藝研究一、原處方的干膏的率驗(yàn)證試驗(yàn)按處方比例稱取處方藥味，照優(yōu)選的工藝對干膏得率進(jìn)行考察，并考察5批，結(jié)果表明本提取工藝干膏得率約為23％。
二、濕潤劑的選擇為了制粒的需要，我們以顆粒成型性和流動性為指標(biāo)，考察不同潤濕劑的制粒成型情況，以選擇最佳潤濕劑。
1、流動性的考察方法參考奚念朱主編高等醫(yī)學(xué)院校教材《藥劑學(xué)》248頁所述粉粒的流動性，采用固定漏斗法測定休止角，即將漏斗固定于水平放置的坐標(biāo)紙上的適宜高度，使漏斗下口距坐標(biāo)紙的距離為H，小心將藥粉倒入漏斗中，直到漏斗下形成的圓椎體的尖端接觸漏斗的出口為止，圓柱的半徑可由坐標(biāo)紙測出，按公式tanα=Hr,]]>求出休止角α。
以休止角最小者為佳。
2、成型情況主要考察濕潤劑的濕潤均勻性，過篩的難易以及顆粒的松緊度。
(1)實(shí)驗(yàn)方法按最佳工藝提取的干膏粉，噴適量潤濕劑，過30目篩，制粒，50℃烘干，整粒，觀察成型情況并測定其流動性。
(2)考察結(jié)果見下表。
表4不同潤濕劑或粘合劑制粒成型情況

由上表可知，85％乙醇液作為潤濕劑能制得成型性和流動性均較好的顆粒。
3、膠囊內(nèi)容物的防潮處理本品較易吸潮，噴入適量包衣劑可以增加內(nèi)容物的抗潮能力，大大提高本品的穩(wěn)定性，便于本品的存放和貯存。
聚丙烯酸樹脂IV為良好的成膜材料，常用于丸劑，片劑，顆粒劑的包衣。由于能形成透明的薄膜，可以相對隔絕空氣，在裝膠囊前用適量丙烯酸樹脂包衣，干燥，可提高膠囊內(nèi)容物的抗?jié)衲芰Γ瑫r(shí)增加了內(nèi)容物的流動性，便于機(jī)械化裝膠囊。我們采用5％聚丙烯酸樹脂IV乙醇液對顆粒進(jìn)行防潮處理，包衣劑用量約為1％，并比較了包衣前后內(nèi)容物的防潮效果。
測定方法如下取10g樣品，精密稱定(W1)，置室溫敞開放置24小時(shí)后，精密稱定(W2)，計(jì)算水分增加百分率，公式如下

表5

經(jīng)上表可知，加5％聚丙烯酸樹脂IV號乙醇液包衣后，膠囊內(nèi)容物的抗?jié)衲芰γ黠@提高。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1新雪膠囊包括有磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、冰片、人工牛黃或牛黃十四味主料和輔料其制備方法包括以下步驟(1)人工牛黃或牛黃，冰片研成粉末，備用；(2)磁石、石膏、滑石、寒水石加10倍量的水煎煮2次，每次煎煮3小時(shí)，濾過，得濾液，再加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子、沉香和廣升麻，加10倍量水煎煮2次，每次3小時(shí)，濾過，得濾液，將上述濾液合并，濃縮，加入芒硝和硝石，加熱濃縮成稠膏，備用；(3)將廣升麻和沉香的藥渣干燥，粉碎成粉末，備用；(4)取上述稠膏，加入珍珠層粉，廣升麻和沉香的粉末及穿心蓮粉末，混勻，噴85％乙醇，制粒，干燥，加入人工牛黃或牛黃、冰片粉末，混勻，噴入聚丙烯酸樹脂IV號乙醇液，干燥，裝入膠囊，即得。
實(shí)施例2新雪膠囊制備方法(5)中，噴入50％乙醇液，制粒。其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例3新雪膠囊制備方法(5)中，噴入95％乙醇液，制粒。其余同實(shí)施例1。
權(quán)利要求
1.一種新雪膠囊，包括有磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、冰片、人工牛黃或牛黃十四味主料和輔料，其特征在于潤濕劑為50％～95％乙醇液；包衣劑為聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物或羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素或聚乙二醇或聚乙烯吡咯烷酮或蟲膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種新雪膠囊，其特征在于所述的潤濕劑為50％～95％乙醇液；包衣劑為聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種新雪膠囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟制備(1)人工牛黃或牛黃，冰片研成粉末，備用；(2)磁石、石膏、滑石、寒水石加8-12倍量的水煎煮2次，每次煎煮2-4小時(shí)，濾過，得濾液，濾液中加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子、沉香和廣升麻，加8-12倍量水煎煮2次，每次2-4小時(shí)，濾過，得濾液，濃縮，加入芒硝和硝石，加熱濃縮成稠膏，備用；(3)將廣升麻和沉香的藥渣干燥，粉碎成粉末，備用；(4)部分穿心蓮葉粉碎成粉末，備用；(5)取上述稠膏，加入珍珠層粉，廣升麻和沉香的粉末及穿心蓮葉粉末，混勻，噴50％～95％乙醇液做為潤濕劑，干燥，制成顆粒，加入人工牛黃或牛黃、冰片粉末，混勻，噴入包衣劑為聚丙烯酸樹脂I號或II號或III號或IV號或其兩種或兩種以上的混合物的乙醇液，干燥，裝入膠囊，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的一種新雪膠囊及其制備方法，其特征在于所述潤濕劑為85％乙醇液；包衣劑為聚丙烯酸樹脂IV號。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種新雪膠囊的制備方法，其特征在于所述步驟(3)中磁石、石膏、滑石、寒水石加10倍量的水煎煮2次，每次煎煮3小時(shí)，濾過，得濾液，濾液中加入穿心蓮、竹葉卷心、梔子、沉香和廣升麻，加10倍量水煎煮2次，每次3小時(shí)，濾過，得濾液，濃縮，加入芒硝和硝石，加熱濃縮成稠膏，備用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新雪膠囊及其制備方法，包括有磁石、石膏、滑石、寒水石、硝石、芒硝、梔子、竹葉卷心、廣升麻、穿心蓮、珍珠層粉、沉香、冰片、人工牛黃或牛黃十四味主料和輔料。輔料中潤濕劑選用85％乙醇液，包衣劑選用聚丙烯酸樹脂IV號。本發(fā)明可掩蓋新雪方不良?xì)馕叮共∪巳菀捉邮芊?，噴入適量包衣劑可以增加內(nèi)容物的抗潮能力，大大提高本品的穩(wěn)定性，便于本品的存放和貯存。
文檔編號A61P11/00GK1857634SQ20061003939
公開日2006年11月8日 申請日期2006年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月27日
發(fā)明者童玉新 申請人:童玉新