專利名稱：魚腥草素鈉軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有魚腥草素鈉有效成分的軟膠囊劑及其制備方法，屬于口服固體制劑類藥物，醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
魚腥草素鈉為癸酰乙醛亞硫酸氫鈉加成物，對大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌有一定的抑制作用；對肺炎雙球菌，傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌及孢子絲菌等有較強的抑制作用。另外，還具有抗病毒、提高機體免疫力、增強患者白細(xì)胞的吞噬功能，抗過敏、平喘等功效。臨床上，魚腥草素鈉已廣泛用于治療盆腔炎、附件炎、慢性宮頸炎等婦科炎癥；對呼吸科疾病、五官科疾病、消化科等疾病，亦有很好的治療作用。
中國藥典1995年版已收載魚腥草素鈉原料及其片劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，栓劑收載于國家藥品標(biāo)準(zhǔn)[WS-10001-(HD-1078)-2002]。國內(nèi)尚沒有魚腥草素鈉軟膠囊這一劑型。
作為口服劑型的片劑，其溶散速率較低，起效慢，生物利用度低，對于老年人、臥床病人和吞咽困難的患者，服用很不方便。栓劑溶散速率較低，起效慢，使用不方便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為了克服以上技術(shù)的不足，提供了一種魚腥草素鈉軟膠囊，具有溶出度高，外形美觀、攜帶方便的優(yōu)點。
本發(fā)明的另一目的在于提供上述魚腥草素鈉軟膠囊的制備方法，該制備方法工藝簡單，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下本發(fā)明的魚腥草素鈉軟膠囊，是由魚腥草素鈉為主藥制成的軟膠囊。
本發(fā)明的魚腥草素鈉軟膠囊，藥用輔料是稀釋劑、助溶劑、助懸劑，主藥和藥用輔料的重量百分比分別為魚腥草素鈉18.18～40.00％稀釋劑53.33～76.36％助溶劑2.86～4.28％助懸劑1.30～2.86％。
優(yōu)選的，所述稀釋劑是乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇400、大豆油、玉米油、棉籽油和橄欖油中的一種或幾種；所述助溶劑是β-環(huán)糊精、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、海藻酸、交聯(lián)聚維酮和普甲胺中的一種或幾種；所述助懸劑是蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鈣、羧甲纖維素鈉、糊精和油酸中的一種或幾種。
優(yōu)選的，囊殼由甘油、明膠、遮光劑、防腐劑制成。
優(yōu)選的，每粒軟膠囊魚腥草素鈉10～270mg。
上述本發(fā)明的魚腥草素鈉軟膠囊的制備方法，包括以下步驟
(1)取稀釋劑加入助懸劑加熱使溶解，攪拌狀態(tài)下自然冷卻至室溫；(2)將魚腥草素鈉加入到(1)中，充分?jǐn)嚢枋谷芙猓?3)將助溶劑加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆蚣吹脙?nèi)容物藥液；(4)將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
本發(fā)明的特點在于即增加了魚腥草素鈉的口服劑型，又實現(xiàn)了魚腥草素鈉以液態(tài)的形式直接進入體內(nèi)，溶散速率高，起效迅速、生物利用度高的目的，與注射劑相比克服了注射劑使用和攜帶不便的缺點。此外軟膠囊劑外形美觀，患者依從性好，特別適合于老年人、臥床病人和吞咽困難的患者服用，這是其他口服劑型無法比美的。
本發(fā)明的制備方法，具有工藝簡單，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做進一步描述，但本發(fā)明的保護范圍不局限于此。以下各實施例中的組份含量均以加工1000粒為例。
實施例1魚腥草素鈉軟膠囊，內(nèi)容物藥液包括主藥和藥用輔料，主藥是魚腥草素鈉，藥用輔料中稀釋劑是聚乙二醇400，助懸劑是糊精，助溶劑是聚山梨酯80，其中藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉10.0g(18.18％)聚乙二醇400 32.0g(58.18％)乙醇 10.0g(18.18％)糊精 1.0g(1.82％)聚山梨酯802.0g(3.64％)每丸內(nèi)容物重55mg，含魚腥草素鈉10mg。
制備方法(1)取聚乙二醇400和乙醇混合均勻，加入糊精水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將聚山梨酯80加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆颍吹脙?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例2如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中內(nèi)容物藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉15.0g(21.43％)大豆油50.0g(71.43％)油酸 2.0(2.86％)β-環(huán)糊精 1.0g(1.43％)普甲胺2.0g(2.86％)
每丸內(nèi)容物重70mg，含魚腥草素鈉15mg制備方法(1)取大豆油，加入油酸水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將β-環(huán)糊精加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即得?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例3如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中內(nèi)容物藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉20.0g(25.00％)丙三醇55.0g(68.75％)蜂蠟 2.0g(2.50％)海藻酸3.0g(3.75％)每丸內(nèi)容物重80mg，含魚腥草素鈉20mg。
制備方法(1)取丙三醇，加入蜂蠟水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將海藻酸加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即得?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例4如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中內(nèi)容物藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉30.0g(30％)丙二醇64.0g(62％)單硬脂酸甘油酯2.0g(2％)普甲胺4.0g(4％)每丸內(nèi)容物重100mg，含魚腥草素鈉30mg。
制備方法(1)取丙二醇，加入單硬脂酸甘油酯水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將普甲胺加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即得?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例5如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中內(nèi)容物藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉60.0g(40％)玉米油80.0g(53.33％)
硬脂酸鈣3.0g(2％)蜂蠟1.0(0.67％)十二烷基硫酸鈉 6.0g(4％)每丸內(nèi)容物重150mg，含魚腥草素鈉60mg。
制備方法(1)取玉米油，加入硬脂酸鈣、蜂蠟水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將十二烷基硫酸鈉加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即得?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例6如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉90.0g(39.13％)棉籽油130.0g(56.52％)羧甲纖維素鈉 3.0g(1.30％)交聯(lián)聚維酮7.0g(3.04％)每丸內(nèi)容物重230mg，含魚腥草素鈉90mg。
制備方法(1)取棉籽油，加入羧甲纖維素鈉水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將交聯(lián)聚維酮加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆颍吹脙?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
實施例7如實施例1所述，所不同的是魚腥草素鈉軟膠囊中藥液的組分重量比如下魚腥草素鈉270.0g(38.57％)橄欖油400.0g(57.14％)蜂蠟 10.0g(1.43％)海藻酸20.0g(2.86％)每丸內(nèi)容物重700mg，含魚腥草素鈉270mg。
制備方法(1)取橄欖油，加入蜂蠟水浴加熱使溶解，攪拌均勻，自然冷卻至室溫；(2)加入魚腥草素鈉充分?jǐn)嚢杈鶆颍?3)將海藻酸加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，即得?nèi)容物藥液。
將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
測試?yán)惺埕~腥草素鈉片劑與本發(fā)明實施例溶出速率對比試驗結(jié)果試驗方法取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2005年版二部附錄XC)，以900ml水為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，分別于5′、15′、25′、35′、45′取樣，過濾，取續(xù)濾液，照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄VD)，檢測波長為220nm，按外標(biāo)法以峰面積計算，結(jié)果見下表

權(quán)利要求
1.一種魚腥草素鈉軟膠囊，其特征在于是由魚腥草素鈉為主藥制成的軟膠囊。
2.如權(quán)利要求1所述的魚腥草素鈉軟膠囊，其特征在于藥用輔料是稀釋劑、助溶劑、助懸劑，主藥和藥用輔料的重量百分比分別為魚腥草素鈉18.18～40.00％稀釋劑53.33～76.36％助溶劑2.86～4.28％助懸劑1.30～2.86％。
3.如權(quán)利要求1或2所述的魚腥草素鈉軟膠囊，其特征在于所述稀釋劑是乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇400、大豆油、玉米油、棉籽油和橄欖油中的一種或幾種；所述助溶劑是β-環(huán)糊精、聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、海藻酸、交聯(lián)聚維酮和普甲胺中的一種或幾種；所述助懸劑是蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鈣、羧甲纖維素鈉、糊精和油酸中的一種或幾種。
4.如權(quán)利要求1或2所述的魚腥草素鈉軟膠囊，其特征在于囊殼由甘油、明膠、遮光劑、防腐劑制成。
5.如權(quán)利要求1或2所述的魚腥草素鈉軟膠囊，其特征在于每粒軟膠囊魚腥草素鈉10～270mg。
6.一種權(quán)利要求1所述的魚腥草素鈉軟膠囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟，(1)取稀釋劑加入助懸劑加熱使溶解，攪拌狀態(tài)下自然冷卻至室溫；(2)將魚腥草素鈉加入到(1)中，充分?jǐn)嚢枋谷芙猓?3)將助溶劑加入到(2)中，充分?jǐn)嚢杈鶆蚣吹脙?nèi)容物藥液；(4)將內(nèi)容物藥液與囊殼膠液同時接入制丸機中，壓制成丸，定型，置干燥室干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有魚腥草素鈉有效成分的軟膠囊劑及其制備方法，屬于口服固體制劑類藥物。本發(fā)明的魚腥草素鈉軟膠囊，是由魚腥草素鈉為主藥制成的軟膠囊。本發(fā)明的特點在于具有溶散速率高，起效迅速、生物利用度高的目的，使用和攜帶方便。此外軟膠囊劑外形美觀，患者依從性好，特別適合于老年人、臥床病人和吞咽困難的患者服用，這是其他口服劑型無法比美的。本發(fā)明的制備方法，具有工藝簡單，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61P31/00GK1875951SQ200610045279
公開日2006年12月13日 申請日期2006年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月4日
發(fā)明者邵愛霞, 蔡杏娟, 崔秋菊, 付會, 菜瑞明, 孫明莉, 時偉娜 申請人:邵愛霞