專利名稱：一種枇杷葉提取物的制備方法與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種從植物中提取藥用活性成分的綠色化學加工工藝，更具體涉及一種枇杷葉提取物的制備方法與用途。
背景技術(shù)：
中國是世界上最主要的枇杷生產(chǎn)國，枇杷栽培面積和產(chǎn)量約占全球的2/3以上，其主產(chǎn)區(qū)為福建莆田、浙江塘棲和江蘇洞庭山。福建莆田現(xiàn)有枇杷種植面積16萬畝，約占全球的1/6、全國的1/4和福建省的1/2，通常在不影響枇杷果生產(chǎn)的前提下，可年采收枇杷葉干品5萬噸。
枇杷全身皆寶，枇杷葉、花、果、核等部位富含揮發(fā)油、苦杏仁苷、皂苷、黃酮、三萜酸、水溶性多糖和有機酸等活性成分。目前，枇杷主要是以鮮果供應，尚未進行深度開發(fā)和綜合利用。在枇杷產(chǎn)區(qū)，枇杷葉、花、核這些具有較高附加值的部分基本上被浪費掉，沒有得到應有的應用。因此，對枇杷葉進行深度開發(fā)利用，有利于促進枇杷產(chǎn)業(yè)的可持續(xù)健康發(fā)展，對綜合利用枇杷資源，提高枇杷的經(jīng)濟價值，開發(fā)新產(chǎn)品，具有十分重要的社會效益和經(jīng)濟價值。
枇杷葉系薔薇科植物枇杷[Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.]的葉子，性微寒，味苦辛，止咳平喘，清肺和胃，降氣化痰，收載于歷版中國藥典[梁敬鈺等，海峽藥學，2006，18(1)6-11]。
傳統(tǒng)中醫(yī)臨床常以蜜炙枇杷葉或枇杷葉與其它中藥配伍成復方藥入藥，取得了一定的臨床療效。中醫(yī)驗方清燥救肺湯、辛潤止咳湯等就采用枇杷葉與半夏、細辛等其它中藥配伍用于慢支痰黃、粘稠等癥狀的治療；由枇杷葉與黨參、桑葉、半夏等藥制成的氣管炎片則用于急慢性支氣管炎咳嗽、哮喘、多痰癥狀的緩解[劉傳安等，安徽農(nóng)業(yè)科學，2005，33(11)2117-2118]。
鑒于枇杷葉制劑在臨床應用中具有高效低毒的特點，對其活性成分的分離、藥理藥效學評價等研究已引起人們的廣泛關(guān)注?，F(xiàn)代藥理藥效學研究表明，枇杷葉含有皂苷、苦杏仁苷、黃酮、鞣質(zhì)、維生素等化學成分。枇杷葉提取物具有廣泛的生理活性，有望開發(fā)成為高效、低毒的具有化痰止咳、消炎平喘、抗病毒、抗腫瘤、抗肝炎功能的新型治療藥物或者保健食品。
枇杷葉皂苷以烏蘇烷型和齊墩果烷型五環(huán)三萜類為多。枇杷葉黃酮的苷元主要為山奈酚、槲皮素，糖苷由1～3個單糖組成，常見的為葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖等。通常，枇杷葉皂苷、黃酮苷一般易溶于熱水、甲醇、乙醇等極性溶劑，但是，枇杷葉黃酮苷元和枇杷葉皂苷苷元則不溶于水，只能溶于乙醇、甲醇、丙酮等極性有機溶劑水溶液，因此，采用水提取法不能將枇杷葉中的皂苷類和黃酮類化合物全部提取出。
枇杷葉苦杏仁苷是由苯甲醛、氫氰酸和葡萄糖組成的氰苷，分子式為C20H27NO11，可溶于乙醇、甲醇、丙酮和水等極性溶劑中，幾乎不溶于乙醚等脂溶性有機溶劑?？嘈尤受赵诶湟掖贾械娜芙舛群苄。跓嵋掖己头兴腥芙舛群艽?。采用水提取時，苦杏仁苷易被酸和酶所催化水解，得到的α-羥基苯乙腈苷元很不穩(wěn)定，易分解生成苯甲醛和氫氰酸，從而降低了苦杏仁苷的收率。
由于枇杷葉化學成分復雜，既含有易溶于乙醇等極性有機溶劑的皂苷、黃酮和苦杏仁苷等醇溶性藥用活性成分，也含有易溶于水或緩沖液的蛋白質(zhì)、酶、多糖等水溶性生物大分子雜質(zhì)和無機鹽、有機酸、氨基酸、低聚糖等水溶性生物小分子雜質(zhì)，甚至還含有易溶于石油醚等非極性有機溶劑的葉綠素、蠟狀物、油脂、樹膠、精油等脂溶性雜質(zhì)成分。
因此，雖然枇杷葉水提取物已經(jīng)能初步滿足中醫(yī)臨床用藥需求，取得了較好的臨床療效，但是由于枇杷葉水提取物中既含有枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷等主要藥用活性成分，也含有大量的蛋白質(zhì)、多糖、精油、鞣質(zhì)、葉綠素、無機鹽和有機酸等雜質(zhì)成分，產(chǎn)品的品質(zhì)、藥用成分含量和臨床療效均有進一步提高的空間，采用極性有機溶劑水溶液進行提取是一個較好的選擇。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一在于提供一種枇杷葉提取物的制備方法，該制備方法不僅工藝簡單、提取效率高、生產(chǎn)成本低，而且提取的枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷的收率高，能適應和滿足現(xiàn)代中醫(yī)臨床用藥需求。
本發(fā)明的目的之二在于提供一種將制備的枇杷葉提取物用于制備臨床上具有止咳、化痰、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服藥劑的用途，所述的口服藥劑可以是膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、糖漿劑、微囊劑、散劑、滴丸劑或丸劑等。
本發(fā)明枇杷葉提取物的制備方法的特征在于，以枇杷葉為原料，采用極性有機溶劑提取以枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷為主要藥用成分的提取物，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。
上述極性有機溶劑可以是甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑，優(yōu)先選用甲醇或丙酮。這主要基于甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮等極性有機溶劑的提取效果相當，但相對于其它極性有機溶劑而言，甲醇或丙酮的沸點更低、能耗更小，能顯著降低產(chǎn)品的制備成本。
本發(fā)明制備方法的主要優(yōu)點在于采用單味藥入藥形式，充分利用了枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷等活性成分與蛋白質(zhì)、多糖、精油、無機鹽等雜質(zhì)成分在極性有機溶劑水溶液中溶解度的明顯差異，達到了枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷等藥用活性成分與雜質(zhì)成分的高效分離。
本發(fā)明利用枇杷葉提取物制成口服藥劑的用途具有以下優(yōu)點采用中藥現(xiàn)代化生產(chǎn)技術(shù)提取枇杷葉主要藥用活性成分制成國際通行的中藥提取物，具有現(xiàn)代中藥產(chǎn)品的“三高”、“三小”和“三便”等優(yōu)點，能適應和滿足現(xiàn)代中醫(yī)臨床用藥需求，符合國家倡導的中藥現(xiàn)代化及國際化的產(chǎn)業(yè)政策。
具體實施例方式
本發(fā)明實施例的制備方法為以鮮枇杷葉或枇杷葉粉末為原料，采用10～20倍枇杷葉干重(W/W)的30～65％的極性有機溶劑水溶液，于50～80℃條件下提取1～3次，每次1～3小時，合并提取液，過濾，濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。
上述極性有機溶劑可以是甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑，優(yōu)先選用甲醇或丙酮。這主要基于甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮等極性有機溶劑的提取效果相當，但相對于其它極性有機溶劑而言，甲醇或丙酮的沸點更低、能耗更小，能顯著降低產(chǎn)品的制備成本。
本發(fā)明所述的枇杷核提取物具有用于制備化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服藥劑的用途，所述的口服藥劑可以是膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、糖漿劑、微囊劑、散劑、滴丸劑或丸劑等。
上述發(fā)明采用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑的主要優(yōu)點之一在于甲醇等極性有機溶劑的溶解性能好，對枇杷葉植物細胞的穿透能力強，更容易滲透到枇杷葉內(nèi)部組織結(jié)構(gòu)中，大大提高了枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷等藥用活性成分的溶出速率和提取效率。
上述發(fā)明采用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑的主要優(yōu)點之二在于采用熱的甲醇等極性有機溶劑提取，可避免提取過程中苦杏仁苷被酸和酶催化水解成苯甲醛和氫氰酸，從而大大提高了藥用成分苦杏仁苷的提取效率和收率。
上述發(fā)明采用甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑的主要優(yōu)點之三在于甲醇等極性有機溶劑對枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷等目標活性物質(zhì)的溶解度很大，而對蛋白質(zhì)、多糖、無機鹽等雜質(zhì)的溶解度較小，能使皂苷、黃酮和苦杏仁苷等活性成分被高效地從枇杷葉中被選擇性分離出來的同時，大大降低了提取液中蛋白質(zhì)、多糖、精油、葉綠素等雜質(zhì)的含量，更利于后續(xù)進一步的分離純化和高純度枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷的制備，顯著提升了產(chǎn)品的品質(zhì)和附加值，明顯增加了產(chǎn)品的市場競爭力。
本發(fā)明各制備物的理化參數(shù)測定方法如下(1)枇杷葉黃酮含量的測定采用高效液相色譜法，以槲皮素為對照。枇杷葉中黃酮類化合物可用酸水解法將黃酮苷水解為苷元后，用高效液相色譜法測定苷元含量，以槲皮素為標準折換成具體含量。
色譜條件色譜柱選用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，C18預柱(3.9mm×15mm)，紫外檢測器，流動相為甲醇∶0.2％磷酸水溶液(45∶55)，流速1.0mL/min，柱溫34℃，檢測波長365nm，進樣量20μL。
樣品的測定取待測液4mL(或待測物粉末0.1g，溶于4mL溶劑中)，加甲醇6mL及12mol/L鹽酸1mL，搖勻后置80℃水浴回流水解1h。而后將水解液轉(zhuǎn)入50mL容量瓶中，用50％甲醇稀釋至刻度，作為HPLC待測液。HPLC測定過程中采用外標法定量，以槲皮素為對照，計算水解后各苷元的含量，統(tǒng)一用因子2.51計算枇杷葉黃酮含量。
(2)枇杷葉苦杏仁苷含量的測定采用高效液相色譜法，以苦杏仁苷為對照。色譜條件色譜柱選用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，預柱C18(3.9mm×15mm)，紫外檢測器，流動相為甲醇0.01％磷酸水溶液(20∶80)，流速1.0mL/min，柱溫34℃，檢測波長215nm，進樣量20μL。
(3)枇杷葉皂苷含量的測定采用香蘭素-濃硫酸比色法，以齊墩果酸為對照。取已經(jīng)稀釋適當倍數(shù)的樣品液1ml，加入0.5ml香蘭素，再加2.5ml濃硫酸，反應10min后，于580nm波長下測定其吸光度值，以水作為空白。
(4)枇杷葉總多糖采用苯酚-硫酸法測定，以葡萄糖或D-半乳糖為對照。枇杷葉總蛋白質(zhì)采用FoLin-酚法測定，以小牛血清白蛋白為對照。含水量采用快速水分測定儀測定。
經(jīng)測定，實驗所用的莆田產(chǎn)枇杷葉(含水量3.4％)中皂苷、黃酮和苦杏仁苷等主要藥用活性成分的含量分別為56.9～61.2g/kg、10.8～13.5g/kg和1.5～2.8g/kg。
本發(fā)明口服藥劑制備方法如下(1)噴霧干燥條件為進料液濃度10～20波美度(60℃)，PG-5型噴霧干燥機進口溫度160～250℃，出口溫度60～110℃，離心轉(zhuǎn)頭工作壓力1.6～3.0kgf/cm2。
(2)膠囊劑制備按照常規(guī)的制劑方法，選擇1號硬膠囊，每粒內(nèi)容物裝填量約0.30g，于NJP-1000B型全自動硬膠囊充填機上進行藥粉充填，于JPB-25II B型平板式自動泡罩包裝機上進行鋁箔泡罩包裝，可制成臨床適用的枇杷葉提取物口服膠囊劑。
(3)滴丸劑制備按照常規(guī)的制劑方法，調(diào)整TZDW-1型通用滴丸機的溫度控制系統(tǒng)，使滴頭溫度保持在50～85℃，液體石蠟等冷卻劑的溫度保持在-4～40℃；取枇杷葉提取物及其1～9倍重量的甘油明膠，置于加熱器中，在攪拌條件下加熱制成混懸液，將其置于滴丸機的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷卻劑中，由滴丸機出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷卻劑，干燥成枇杷葉提取物口服滴丸劑。
(4)顆粒劑制備按照常規(guī)的制劑方法，于SHK-220型高效濕法混合制粒機上造粒，于JXD-30A型顆粒自動包裝機上進行包裝，可制成臨床適用的枇杷葉提取物口服顆粒劑。
本發(fā)明制備方法的實施例陳述如下實施例1以福建省莆田產(chǎn)枇杷葉為原料，將鮮枇杷葉水洗、干燥(風干、烘干或曬干均可)、粉碎、過20～30目篩得枇杷葉粉末，將3.0kg枇杷葉粉末放入提取罐中，用枇杷葉粉末10倍重量(W/W)的40％甲醇水溶液，于63℃條件下提取3次，每次2小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為93.4％，枇杷葉黃酮的提取率為94.9％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為93.3％。
實施例2將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末20倍重量(W/W)的30％甲醇水溶液，于50℃條件下提取2次，每次3小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為92.8％，枇杷葉黃酮的提取率為92.3％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為94.8％。
實施例3將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末17倍重量(W/W)的65％甲醇水溶液，于80℃條件下回流提取1小時，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為95.0％，枇杷葉黃酮的提取率為91.5％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為92.9％。
實施例4以福建省莆田產(chǎn)枇杷葉為原料，將鮮枇杷葉水洗、干燥(風干、烘干或曬干均可)、粉碎、過20～30目篩得枇杷葉粉末，將3.0kg枇杷葉粉末放入提取罐中，用枇杷葉粉末20倍重量(W/W)的65％乙醇水溶液，于80℃條件下提取1小時，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為94.3％，枇杷葉黃酮的提取率為90.0％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為92.6％。
實施例5將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末15倍重量(W/W)的45％乙醇水溶液，于65℃條件下提取2次，每次2小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為93.6％，枇杷葉黃酮的提取率為94.5％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為93.1％。
實施例6將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末10倍重量(W/W)的38％乙醇水溶液，于50℃條件下提取3次，每次3小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為92.7％，枇杷葉黃酮的提取率為95.1％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為94.5％。
實施例7以福建省莆田產(chǎn)枇杷葉為原料，將鮮枇杷葉水洗、干燥(風干、烘干或曬干均可)、粉碎、過20～30目篩得枇杷葉粉末，將3.0kg枇杷葉粉末放入提取罐中，用枇杷葉粉末14倍重量(W/W)的30％丙酮水溶液，于50℃條件下提取3次，每次3小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為91.5％，枇杷葉黃酮的提取率為93.8％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為94.3％。
實施例8將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末10倍重量(W/W)的65％丙酮水溶液，于80℃條件下回流提取2次，每次1小時，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為94.2％，枇杷葉黃酮的提取率為91.1％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為93.3％。
實施例9將20～30目枇杷葉粉末2.5kg放入提取罐中，用枇杷葉粉末20倍重量(W/W)的55％丙酮水溶液，于72℃條件下回流提取2小時，過濾，濾液經(jīng)濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。經(jīng)測定，制備的枇杷葉提取物中，枇杷葉皂苷的提取率為93.8％，枇杷葉黃酮的提取率為91.8％，枇杷葉苦杏仁苷的提取率為92.7％。
關(guān)于本發(fā)明枇杷葉提取物用途的說明將前述實施例1制備的枇杷葉水提取物進行噴霧干燥，然后制成具有化痰、止咳、平喘、消炎功能的口服滴丸。
化痰、止咳、平喘、消炎等動物藥效學評價實驗說明如下。
1材料清潔級雄性小鼠(體重22±2g)和基礎(chǔ)飼料，購自福建醫(yī)科大學動物中心。數(shù)據(jù)用SPSS軟件進行，采用Independent-Sample T Test方法對各組數(shù)據(jù)進行均值、標準誤計算以及顯著性檢驗。
2方法(1)止咳實驗采用濃氨水噴霧引咳法，將小鼠以基礎(chǔ)飼料適應飼養(yǎng)3天后隨機分組，每組10只，小鼠自由進食和飲水。陰性對照組給生理鹽水，陽性對照組給可待因溶液(0.125g/ml)，給藥組灌服藥液(相當于人用劑量的50倍)，各組給藥量均為0.4ml/只·day，灌胃給藥1h后，將小鼠放入實驗裝置內(nèi)，用超聲波醫(yī)用霧化器噴入濃氨水溶液的霧化氣體，噴霧40s，記錄5min內(nèi)每只小鼠的咳嗽潛伏期及咳嗽次數(shù)，組間比較t檢驗。
(2)祛痰實驗采用腹腔注射酚紅祛痰法，將小鼠以基礎(chǔ)飼料適應飼養(yǎng)3天后隨機分組，每組10只，小鼠自由進食和飲水。陰性對照組給生理鹽水，陽性對照組給氯化銨溶液(5.0g/ml)，給藥組灌服藥液(相當于人用劑量的50倍)，各組給藥量均為0.4ml/只·day，灌胃給藥1h后，0.6ml/只腹腔注射0.25％酚紅溶液，30min后拉頸椎處死小鼠，分離氣管，插入7號針頭，5％碳酸氫鈉沖洗3次，每次0.5mL，合并沖洗液，以酚紅標準管比色，組間比較t檢驗，計算增加率。
(3)平喘實驗采用組胺噴霧致喘法，將小鼠以基礎(chǔ)飼料適應飼養(yǎng)3天后隨機分組，每組10只，小鼠自由進食和飲水。陰性對照組給生理鹽水，陽性對照組給氨茶堿溶液(0.5g/ml)，給藥組灌服藥液(相當于人用劑量的50倍)，各組給藥量均為0.4ml/只·day，灌胃給藥1h后，將小鼠放入實驗裝置內(nèi)，用超聲波醫(yī)用霧化器噴入2％氯化乙酰膽堿和0.1％磷酸組胺等量混合溶液的霧化氣體，噴霧15s，記錄6min內(nèi)每只小鼠的自噴霧開始至動物發(fā)生抽搐、翻滾反應的潛伏期，組間比較t檢驗，計算延長率。
(4)抗炎實驗采用二甲苯致腫法，將小鼠以基礎(chǔ)飼料適應飼養(yǎng)3天后隨機分組，每組10只，小鼠自由進食和飲水。對照組給生理鹽水，陽性對照組給氫化可的松溶液(0.375g/ml)，給藥組灌服藥液(相當于人用劑量的50倍)，各組給藥量均為0.4ml/只·day，各組每日灌胃給藥1次，連續(xù)3次，于末次給藥1h后，分別以二甲苯棉球接觸小鼠右耳5s，15min后拉頸椎處死小鼠。以直徑8mm打孔器將小鼠雙耳同部位切下，測定左右耳重量差，組間比較t檢驗，計算抑腫率。
3化痰、止咳、平喘、消炎等動物藥效學實驗結(jié)果枇杷葉提取物的化痰、止咳、平喘、消炎等動物藥效學實驗結(jié)果分別示于表1～表4。從結(jié)果可見，所制備的枇杷葉提取物能顯著延長小鼠氨水致咳潛伏期和減少小鼠的咳嗽次數(shù)，能顯著促進酚紅排泄量，能明顯延長動物發(fā)生抽搐、翻滾反應的潛伏期，能明顯抑制二甲苯所致耳腫脹。
研究結(jié)果表明，本發(fā)明制備的枇杷葉提取物具有明顯的止咳、化痰、平喘、消炎功能，有望進一步開發(fā)成高效低毒的治療呼吸道炎癥性疾病的新型中成藥或天然保健食品。
表1枇杷葉提取物止咳動物藥效學實驗結(jié)果(X±SD)的影響n＝10

與生理鹽水陰性對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表2枇杷葉提取物化痰動物藥效學實驗結(jié)果(X±SD)的影響n＝10

與生理鹽水陰性對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表3枇杷葉提取物平喘動物藥效學實驗結(jié)果(X±SD)的影響n＝10

與生理鹽水陰性對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
表4枇杷葉提取物消炎動物藥效學實驗結(jié)果(X±SD)的影響n＝10

與生理鹽水陰性對照組比較*P＜0.05；**P＜0.01；***P＜0.001。
以上闡述的本發(fā)明部分實施例，旨在詳細描述本發(fā)明的制備方法，但不限于此。
本發(fā)明不僅構(gòu)思新穎，工藝簡單，提取效率高，生產(chǎn)成本低，而且采用中藥現(xiàn)代化生產(chǎn)技術(shù)提取枇杷葉主要藥用活性成分制成國際通行的中藥提取物，具有現(xiàn)代中藥產(chǎn)品的“三高”、“三小”和“三便”等優(yōu)點，能適應和滿足現(xiàn)代中醫(yī)臨床用藥需求，符合國家倡導的中藥現(xiàn)代化及國際化的產(chǎn)業(yè)政策，具有較大的推廣意義。
權(quán)利要求
1.一種枇杷葉提取物的制備方法，其特征在于以枇杷葉為原料，采用極性有機溶劑提取以枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷為主要藥用成分的提取物，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述枇杷葉提取物的制備方法，其特征在于以枇杷葉為原料，采用10～20倍枇杷葉干重(W/W)的30～65％的極性有機溶劑水溶液，于50～80℃條件下提取1～3次，每次1～3小時，合并提取液，過濾，濾液在-0.06～-0.09MPa、50～65℃條件下，經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種枇杷葉提取物的制備方法，其特征在于極性有機溶劑可以是甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇或丙酮中的一種或幾種混合溶劑，優(yōu)先選用甲醇或丙酮。
4.一種如權(quán)利要求1或2所述的枇杷葉提取物用于制備具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服藥劑的用途。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的枇杷葉提取物用于制備具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服藥劑的用途，其特征在于所述口服藥劑為膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、糖漿劑、微囊劑、散劑、滴丸劑或丸劑等。
6.一種如權(quán)利要求3所述的枇杷葉提取物用于制備具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服藥劑的用途。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的枇杷葉提取物用于制備具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用口服藥劑的用途，其特征在于所述口服藥劑為膠囊劑、顆粒劑、片劑、口服液、糖漿劑、微囊劑、散劑、滴丸劑或丸劑等。
全文摘要
本發(fā)明提供一種枇杷葉提取物的制備方法與用途。該制備方法的特征在于以枇杷葉為原料，采用極性有機溶劑提取以枇杷葉皂苷、黃酮和苦杏仁苷為主要藥用成分的提取物，合并提取液，過濾，濾液經(jīng)減壓回收溶劑、真空濃縮成枇杷葉提取物；該方法所制備的枇杷葉提取物具有制備化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服藥劑的用途。本發(fā)明不僅構(gòu)思新穎，工藝簡單，提取效率高，生產(chǎn)成本低，而且采用中藥現(xiàn)代化生產(chǎn)技術(shù)提取枇杷葉主要藥用活性成分制成國際通行的中藥提取物，具有現(xiàn)代中藥產(chǎn)品的“三高”、“三小”和“三便”等優(yōu)點，能適應和滿足現(xiàn)代中醫(yī)臨床用藥需求，符合國家倡導的中藥現(xiàn)代化及國際化的產(chǎn)業(yè)政策，具有較大的推廣意義。
文檔編號A61K9/50GK1939443SQ20061006904
公開日2007年4月4日 申請日期2006年9月21日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月21日
發(fā)明者陳劍鋒, 郭養(yǎng)浩, 陳浩 申請人:福州大學