專利名稱：益心舒微丸及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種微丸制劑及其制備工藝，特別是涉及一種益心舒微丸及其制備工藝。
背景技術(shù)：
目前市場(chǎng)銷售的益心舒膠囊為中藥成分制劑標(biāo)準(zhǔn)(標(biāo)準(zhǔn)號(hào)WS3-b-2620-97)，具有益氣復(fù)脈，活血化瘀，養(yǎng)陰生津的作用。用于氣陰兩虛，心肌脈結(jié)代，胸悶不舒、胸痛及冠心病心絞痛見(jiàn)有上述癥狀者。
益心舒膠囊配方如下人參150g、麥冬150g、五味子100g、黃芪150g、丹參200g、川芎100g、山楂150g。益心舒膠囊制備方法如下以上七味，取人參粉碎細(xì)粉后備用。五味子、丹參用85％乙醇回流提取2次，第一次3小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮至相對(duì)密度1.15～1.12(20℃)，得醇浸膏。其余麥冬等加水煎煮2次，第一次2.5小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至約500ml，加入等量85％乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30～1.36(80℃)，得水提浸膏。將上述二種浸膏合并后，加入人參細(xì)粉及適量淀粉，混合均勻，制粒，干燥，裝膠囊，制成1000粒，即得。
中藥的膠囊劑普遍存在內(nèi)容物易吸潮軟化，結(jié)塊霉變，崩解時(shí)間延長(zhǎng)，穩(wěn)定性差等問(wèn)題，給包裝、運(yùn)輸及貯藏等帶來(lái)不便。

發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)上述益心舒膠囊存在的內(nèi)容物易吸潮軟化，結(jié)塊霉變，崩解時(shí)間延長(zhǎng)，穩(wěn)定性差等問(wèn)題，本發(fā)明提供一種益心舒微丸，本發(fā)明還提供所述益心舒微丸的制備工藝。
本發(fā)明的技術(shù)方案如下
本發(fā)明提供一種益心舒微丸，其特征在于所述益心舒微丸由人參100-500重量份，麥冬100-500重量份，五味子100-300重量份，黃芪150-450重量份，丹參200-600重量份，川芎100-300重量份，山楂200-400重量份，微晶纖維素300-500重量份，甘露醇50-200重量份，按照如下制備方法制備而成1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入6-12倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.10-1.35的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加6-12倍體積的水煎煮，煎液濾過(guò)，加等體積的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.20-1.40的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及300-500重量份的微晶纖維素和50-200重量份甘露醇混勻，制成微丸。作為優(yōu)化方案，上述益心舒微丸的制備方法如下1)將所述量的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入8倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.15-1.12(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加8倍體積的水煎煮，煎液濾過(guò)，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30-1.36(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及400重量份的微晶纖維素和100重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
本發(fā)明所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)效果如下本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小，丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。具有益氣復(fù)脈，活血化瘀，養(yǎng)陰生津的作用。用于氣陰兩虛，心悸脈結(jié)代，胸悶不舒、胸痛及冠心病心絞痛見(jiàn)有上述癥狀者。采用微晶纖維素和甘露醇作為輔料，吸濕性大大降低，并且口感更好，利于保存和服用。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說(shuō)明，實(shí)施例僅為解釋性的，決不意味著它以任何方式限制本發(fā)明的范圍。
實(shí)施例1本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參300；麥冬300；五味子 200；黃芪300；丹參400；川芎200；山楂300。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述量的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入8倍體積的85％乙醇回流提取二次，第一次3小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，濾過(guò)，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.10-1.35(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加8倍體積的水煎煮二次，第一次2.5小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并濾液，濾過(guò)，加等體積的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.20-1.40(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及300重量份的微晶纖維素和100重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
益心舒微丸對(duì)室性期前收縮的治療方法將60例室性期前收縮患者隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組，每組30例，治療組用益心舒微丸加美西律治療，對(duì)照組用美西律治療，療程均為4周。用動(dòng)態(tài)心電圖(Holter)檢測(cè)24h內(nèi)室性期前收縮次數(shù)。
結(jié)果入選者性別、年齡、體重及24h室性期前收縮次數(shù)差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。用藥4周療效(以Holter為準(zhǔn))比較，治療組總有效率為96.9％。對(duì)照組為73.3％，兩組差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.01)。
結(jié)論益心舒微丸聯(lián)合美西律治療室性期前收縮有顯著療效，比單獨(dú)用美西律治療室性期前收縮效果好。
實(shí)施例2本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參300；麥冬300；五味子 200；黃芪300；丹參400；川芎200；山楂300。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入6倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.10(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加6倍體積水煎煮，煎液濾過(guò)，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬螅o置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.20(80℃)的清膏，備用；
5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及500重量份的微晶纖維素和200重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
益心舒微丸治療冠心病80例臨床觀察方法將80例冠心痛病人，分為治療組和對(duì)照組，兩組病人第一療程均口服抗心絞痛、擴(kuò)冠等西藥常規(guī)治療，治療組加服益心舒膠囊3粒，每日3次，30天為一療程，觀察兩組病人治療前后心絞痛及伴隨癥狀改善情況和心電圖變化。
結(jié)果經(jīng)三個(gè)療程治療后，治療組在心絞痛及伴隨癥狀改善情況和心電圖變化方面總有效率明顯優(yōu)于對(duì)照組。
結(jié)論益心舒有較好的緩解冠心痛病人的心絞痛及伴隨癥狀，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌收縮力，改善微循環(huán)及心肌缺血狀況。本發(fā)明所提供的微丸治療冠心痛心絞痛癥狀，起效較快，有利于快速緩解患者的痛苦。
實(shí)施例3本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參100；麥冬500；五味子 100；黃芪450；丹參200；川芎300；山楂200。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述量的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入8倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.15(20℃)的清膏，備用；
3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加8倍體積水煎煮，煎液濾過(guò)，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及400重量份的微晶纖維素和50重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
益心舒微丸治療房性早搏臨床研究方法對(duì)62例房性早搏患者進(jìn)行隨機(jī)分組對(duì)照研究。入選者性別、年齡、體重及24h房早數(shù)量差異無(wú)顯著性。2例失訪。治療組30例給予益心舒1袋tid po，加用異搏定40mg tid po，療程4周。對(duì)照組30例給予異搏定40mg tid po，療程4周。做24h動(dòng)態(tài)心電圖(Holter)檢測(cè)治療前后房早次數(shù)。
結(jié)果用藥4周療效(以Holter為準(zhǔn))比較。試驗(yàn)組益心舒加用異搏定總有效率為90％，房早次數(shù)從治療前(5088±4258)次/24h顯著下降到治療后(1274±1671)次/24h，治療前后差異有非常顯著性(P＜0.01)。對(duì)照組異搏定組總有效率為66％。房性早搏由治療前(5039±3102)次/24h下降到治療后(2229±1829)次/24h，治療前后差異有顯著性(P＜0.05)。兩組有效率比較差異有非常顯著性(P＜0.01)。
結(jié)論益心舒聯(lián)合異搏定治療房性早搏療效顯著，比單獨(dú)用異搏定治療房性早搏效果好。
實(shí)施例4本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參100；麥冬100；五味子 100；黃芪450；丹參600；
川芎 300；山楂 400。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述量的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入12倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.12(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加12倍體積水煎煮，煎液濾過(guò)，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬螅o置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.36(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及450重量份的微晶纖維素和50重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57.5％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
實(shí)施例5本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參500；麥冬500；五味子 300；黃芪450；丹參600；川芎300；山楂200。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入12倍量的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.12(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加10倍水煎煮，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至適量，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.32(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入人參細(xì)粉及400重量份的微晶纖維素和80重量份的甘露醇混勻，制成微丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57.5％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
實(shí)施例6本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參500；麥冬100；五味子 100；黃芪150；丹參200；川芎00；山楂400。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入12倍量的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.35(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加12倍水煎煮，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至適量，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.25(80℃)的清膏，備用；
5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入人參細(xì)粉及450重量份的微晶纖維素和150重量份的甘露醇混勻，制成微丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
實(shí)施例7本實(shí)施例所采用的配方中各組分的重量份如下人參500；麥冬500；五味子 300；黃芪450；丹參200；川芎100；山楂200。
本實(shí)施例提供益心舒微丸的制備方法如下1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入10倍量的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30(20℃)的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加10倍水煎煮，煎液濾過(guò)，濾液濃縮至適量，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬?，靜置過(guò)夜；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30(80℃)的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入人參細(xì)粉及180重量份的微晶纖維素和120重量份甘露醇混勻，制成微丸，干燥即得。
本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，崩解時(shí)間約60分鐘，生物利用度高，局部刺激性小。丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，微丸的臨界相對(duì)濕度為57％，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。
權(quán)利要求
1.一種益心舒微丸，其特征在于所述益心舒微丸由人參100-500重量份，麥冬100-500重量份，五味子100-300重量份，黃芪150-450重量份，丹參200-600重量份，川芎100-300重量份，山楂200-400重量份，微晶纖維素300-500重量份，甘露醇50-200重量份，按照如下制備方法制備而成1)將所述的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入6-12倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.10-1.35的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加6-12倍體積的水煎煮，煎液濾過(guò)，加等體積的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬螅o置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.20-1.40的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及300-500重量份的微晶纖維素和50-200重量份甘露醇混勻，制成微丸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的益心舒微丸，其特征在于所述制備方法如下1)將所述量的人參粉成細(xì)粉，備用；2)將所述量的五味子、丹參加入8倍體積的85％乙醇回流提取，過(guò)濾，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.15-1.12的清膏，備用；3)將所述量的麥冬、黃芪、川芎、山楂加8倍體積的水煎煮，煎液濾過(guò)，加等量的85％的乙醇，充分?jǐn)嚢韬螅o置過(guò)夜，得醇沉液；4)將步驟3)所得醇沉液，濾去沉淀物，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度1.30-1.36的清膏，備用；5)將步驟2)和步驟4)所得的清膏合并，加入步驟1)所得人參細(xì)粉及400重量份的微晶纖維素和100重量份的甘露醇混勻，制成微丸。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種微丸制劑及其制備工藝，特別是涉及一種益心舒微丸及其制備工藝。本發(fā)明提供一種益心舒微丸，其特征在于所述益心舒微丸由人參100－500重量份，麥冬100－500重量份，五味子100－300重量份，黃芪150－450重量份，丹參200－600重量份，川芎100－300重量份，山楂200－400重量份，微晶纖維素300－500重量份，甘露醇50－200重量份制備而成。本發(fā)明所提供的益心舒微丸，藥丸直徑＜0.05mm，崩解溶化性優(yōu)，療效發(fā)揮快，且釋藥穩(wěn)定，生物利用度高，局部刺激性小，丸劑外觀整潔美觀，患者樂(lè)于服用，吸濕性小，運(yùn)輸、儲(chǔ)存、攜帶等均比較方便。具有益氣復(fù)脈，活血化瘀，養(yǎng)陰生津的作用。
文檔編號(hào)A61P9/10GK101088546SQ20061008750
公開(kāi)日2007年12月19日 申請(qǐng)日期2006年6月13日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月13日
發(fā)明者葛浩斌, 梁起臣 申請(qǐng)人:葛浩斌