專利名稱:鷹嘴豆總黃酮在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及鷹嘴豆總黃酮及其提取方法和在醫(yī)藥中的應(yīng)用,具體地說,是鷹嘴豆總黃酮及其提取方法和在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
糖尿病是一種多病因的代謝疾病,特點是慢性高血糖,伴隨因胰島素分泌及(或)作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白質(zhì)代謝紊亂。隨著糖尿病患病時間的延長,身體內(nèi)的代謝紊亂如得不到很好地控制,將會導(dǎo)致失明、心腦血管疾病、腎功能衰竭、神經(jīng)病變、昏迷等多種并發(fā)癥,甚至死亡。就發(fā)病率而言,我國實際患糖尿病病人數(shù)已達(dá)4000萬以上,而且發(fā)病率正以驚人的速度增長,全國每天新增糖尿病患者有3000多名,糖尿病是繼心腦血管疾病腫瘤之后成為第三位嚴(yán)重威脅人類健康的慢性非傳染性疾病。
目前我國治療糖尿病的藥物以化學(xué)藥為主,約占73.68%;中成藥為輔,約占24.7%?;瘜W(xué)藥有胰島素、磺脲類和雙胍類藥物,α-葡萄糖苷酶抑制劑、餐前調(diào)節(jié)劑、胰島素增敏劑等。雖然效果明顯,但長期服藥可引起耐藥性、抗藥性及肝腎損傷等副作用。而中藥中的黃酮類成分毒副作用小,且同時具有降血脂、提高免疫力、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌等作用,對糖尿病并發(fā)癥有預(yù)防及治療作用,因而從藥用植物中發(fā)掘療效更好的治療糖尿病的天然藥物具有重要的意義和廣闊的市場前景。
鷹嘴豆是世界上第二大豆類,是新疆天然植物資源,據(jù)《維吾爾藥志》記載被廣泛用于治療糖尿病、高脂血癥、消化不良、支氣管炎等疾病。研究表明其異黃酮可顯著降血脂,但其降血糖作用尚無研究。目前,鷹嘴豆醇提物粗產(chǎn)品黃酮含量低,無藥用價值。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供鷹嘴豆總黃酮的新用途,即在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的另一目的是提供鷹嘴豆總黃酮及其提取方法。
鷹嘴豆總黃酮,主要含有鷹嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素和鷹嘴豆芽素C,其重量百分含量大于50%;鷹嘴豆總黃酮的提取方法鷹嘴豆粉經(jīng)石油醚脫脂,干燥后用乙醇提取,得到的浸膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)pH值至9~11,離心,取上清液,將所得上清液上大孔樹脂柱分離,以20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集黃酮含量高的部分,蒸發(fā)溶劑,得鷹嘴豆總黃酮。
所述的收集黃酮含量高的部分為40%~60%的洗脫液;大孔樹脂型號為D-101、DS-401或AB-8型。
本發(fā)明得到的鷹嘴豆總黃酮可用于制備治療糖尿病的藥物,包括制備治療I型糖尿病和II型糖尿病的藥物。
在制藥方面,可采用常規(guī)的劑型,如片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑或緩釋制劑等。
發(fā)明人發(fā)現(xiàn),鷹嘴豆總黃酮降血糖作用與二甲雙胍相當(dāng),說明從鷹嘴豆中提取的鷹嘴豆總黃酮可用于制備治療糖尿病的藥物。
降血糖活性的藥效實驗1.急性毒性實驗昆明種小鼠急性毒性試驗表明,用提取的鷹嘴豆總黃酮(含量為50.5%),一次給藥時,未測出LD50,測得其最大耐受量為25g鷹嘴豆總黃酮。
2.對四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠的降血糖作用NIH小鼠,尾靜脈注射四氧嘧啶(80mg/kg),72h后測定血清葡萄糖水平,選血糖值在16mmol/L以上者供試。供試小鼠分為四氧嘧啶組、二甲雙胍(100mg/kg)組、鷹嘴豆總黃酮高、中、低劑量(250、100、50mg/kg),并設(shè)正常對照組。每天灌胃給藥1次,正常對照組和四氧嘧啶組給予等體積蒸餾水,連續(xù)7d。于末次給藥后1h,從小鼠眼眶靜脈叢取血,測定血糖水平。結(jié)果表明,鷹嘴豆總黃酮各劑量組均能顯著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平;大劑量(250mg/kg)組的降血糖作用與二甲雙胍(100mg/kg)組的作用相似。
本發(fā)明的優(yōu)點本發(fā)明提取工藝簡便,成本低廉;從鷹嘴豆中提取的鷹嘴豆總黃酮為鷹嘴豆降血糖的有效成分,提取的總黃酮含量大于50%,可用于制備治療糖尿病的藥物。
具體實施例方式
實施例1步驟1將粉碎至0.5~5mm鷹嘴豆粉200g置于圓底燒瓶中,加入1000ml石油醚,加熱至微沸回流1h,抽濾、收集鷹嘴豆粉,再次加入1000ml石油醚回流1h,共重復(fù)三次。將所得脫脂鷹嘴豆粉干燥加入2400ml 80%乙醇溶液,在65℃下回流3次,每次3小時,過濾,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),回收乙醇,得到深褐色稠膏。
步驟2將所得稠膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)PH值至10,將所得溶液離心,取上清液。將所得溶液上D101大孔樹脂柱,用20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集60%的洗脫液,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),得黃綠色的粉末,該樣品經(jīng)HPLC檢測,黃酮含量為54.3%。
實施例2
步驟1將粉碎至0.5~5mm鷹嘴豆粉200g置于圓底燒瓶中,加入1000ml石油醚,加熱至微沸回流1h,抽濾收集鷹嘴豆粉,再次加入1000ml石油醚回流1h,共重復(fù)三次。將所得脫脂鷹嘴豆粉干燥,加入2400ml 80%乙醇溶液,在70℃下回流3次,每次3小時,過濾,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),回收乙醇,得到深褐色稠膏。
步驟2將所得稠膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)PH值至10,將所得溶液離心,取上清液。將所得溶液上DS-401大孔樹脂柱,用20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集50%的洗脫液,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā),得黃綠色的粉末,該樣品經(jīng)HPLC檢測,黃酮含量為53.2%。
權(quán)利要求
1.鷹嘴豆總黃酮,其特征在于主要含有鷹嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素和鷹嘴豆芽素C,其重量百分含量大于50%;鷹嘴豆總黃酮的提取方法鷹嘴豆粉經(jīng)石油醚脫脂,干燥后用乙醇提取,得到的浸膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)pH值至9~11,離心,取上清液,將所得上清液上大孔樹脂柱分離,以20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集黃酮含量高的部分,蒸發(fā)溶劑,得鷹嘴豆總黃酮。
2.權(quán)利要求1所述的鷹嘴豆總黃酮的提取方法,其特征在于,鷹嘴豆粉經(jīng)石油醚脫脂,干燥后用乙醇提取,得到的浸膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)pH值至9~11,離心,取上清液,將所得上清液上大孔樹脂柱分離,以20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集黃酮含量高的部分,蒸發(fā)溶劑,得鷹嘴豆總黃酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鷹嘴豆總黃酮的提取方法,其特征在于,所述的黃酮含量高的部分為40%~60%的洗脫液。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鷹嘴豆總黃酮的提取方法,其特征在于大孔樹脂型號為D-101、DS-401或AB-8型。
5.權(quán)利要求1所述的鷹嘴豆總黃酮在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1所述的鷹嘴豆總黃酮在制備治療I型糖尿病藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1所述的鷹嘴豆總黃酮在制備治療II型糖尿病藥物中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求5-7任意之一所述的應(yīng)用,特征在于所述藥劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑或緩釋制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及鷹嘴豆總黃酮在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。其制備方法如下鷹嘴豆粉經(jīng)石油醚脫脂,干燥后用乙醇提取,得到的浸膏用熱水溶解,調(diào)節(jié)pH值至9~11,離心,取上清液,將所得上清液上大孔樹脂柱分離,以20%~60%乙醇水溶液梯度洗脫,收集黃酮含量高的部分,蒸發(fā)溶劑,得鷹嘴豆總黃酮,黃酮含量大于50%。本發(fā)明提取工藝簡便,成本低廉,經(jīng)過純化的總黃酮含量大于50%,可用于制備治療糖尿病的藥物。
文檔編號A61K9/48GK1965885SQ20061010485
公開日2007年5月23日 申請日期2006年11月6日 優(yōu)先權(quán)日2006年11月6日
發(fā)明者孫曉莉, 王四旺, 劉雪英, 邢江浩 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)