專利名稱：：一種含勞拉西泮的滴丸及其制備方法一種含勞拉西泮的演丸及其制備^fe扶術領壙本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體而言，是涉及一種含勞拉兩泮的滴丸及其制備方法。該滴丸為一種抗焦慮癥、失眠及痛癇作用的藥物。背承輝術勞拉西泮(Lorazepam)為苯二氮卓類藥物，其作用與地西泮相似，但抗焦慮作用較地西泮強，誘導入睡作用明顯。口服吸收良好、迅速。與血漿蛋白結合率約為85%。由肝代謝，代謝產物無生物活性。1|/2約為10~18小時?？诜髄小時血藥濃度達峰值2^3H后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。臨床用于焦慮癥、失眠及癩癇。勞拉西泮片崩解時間長，吸收差，生物利用度低，輔料用量比例大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了勞拉西泮治療作用的發(fā)揮。申請?zhí)?00310121924,9,申請日2003,12.8,申請人南昌弘益科技有限公司，發(fā)明名稱"勞拉西泮滴丸及其制備方法"的專利文獻提供了一種滴丸制劑及其制備方法，該滴丸藥物雖然該滴丸克服以上的缺陷，加快了溶出速度，但該滴丸存著所用輔料的天然程度不高的缺陷。隨著市場全球范圍的拓展以及人類回歸自然要求，使用毒副作用低的藥物，尤其是純天然藥物越來越成為人們的首選，滴丸制劑是-種具有高效、速效新型中藥制劑，其克服了以往中藥制劑的缺點與不足，但目甜的滴丸制劑普遍面臨以下問題1、滴丸輔料純天然程度不髙目前，滴丸基質輔料多為化學合成品，天然程度較低，*新的替代基質輔料的尋找、特別是天然程度高的替代基質輔料的尋找及其制備工藝的確定，又是非常困難的事情，因為目前常見可能的天然基質輔料替代品所需的制備條件非?？量?，輔料溫度及其滴丸滴制條件都是影響滴丸制備成型的關鍵。輔料熔融溫度過高則粘性低，可塑性差，輔料熔融溫度過低可塑性雖強，但滴丸有易粘丸、變形等缺點，因此，尋找純天然程度高，且適于替代現(xiàn)有滴丸基質的輔料是非常艱辛的一項工作。2、滴丸出口遇到問題:'隨著經濟的發(fā)展，市場越來越閨際化，中國也正努力適應這種趨勢，目前作為保健食品的中藥滴丸制劑，己成功的出n到許多國家，但目甜也面臨許多問題，因為不同的國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的認同有所不同，尤其是工業(yè)發(fā)達的歐洲，對食品輔料及醫(yī)藥輔料的更為嚴格'而作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的化學合成輔料(如聚乙二醇)并不在某些國家的食品添加劑的目錄中'這對中藥滴丸制劑走向國際市場非常不利，成為中藥進入國際市場的洋腳石，因此，尋找一種或更多的新的、能為國際市場接受的基]ffi輔料尤為重要，也刻不容緩。3、口感及起效速度的缺點中藥及其制劑的口感較差是其一大特點，人們在服用某些藥物時對藥物所具有的不良味道的恐懼甚至遠遠勝于對疾病的恐懼，更有甚者，一些患者因為不能克服中藥或其制劑的不良口味或氣味而放棄中藥的治療，如將藥A制成膠囊劑或糖衣片劑雖可改善口感，減少刺激，但崩解速度卻延長，不利于藥物迅速起效，對某些疾病，特別是需藥物迅速起效的疾病不適用。4、滴丸工業(yè)化生產的制劑工藝困難在滴丸制劑輔料的替換過程中，其工業(yè)化生產的制劑工藝的確定是非常困難的一件事情，如基質輔料的熔融溫度、滴制溫度、輔料與藥物的配比、滴管口徑的比例、冷凝劑等均是影響滴丸的因素，因此，基質的替換且能適于￡業(yè)化生產是一件耗時、耗費大量資金的工作。為了改變滴丸劑基質輔料長期以化學合成輔料為主的局面，解決目甜滴丸基質所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題；也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出口過程中所遒到的一些問題，增強國際市場的競爭能力；本發(fā)明通過大量的試驗及制劑工藝的研究，發(fā)明了一種毒副作用低、療效顯著、價格適中、適應工業(yè)化大生產的純中藥滴丸制劑。發(fā)明內賽本發(fā)明的目的是提供一種以新型天然基質輔料與勞拉西泮制備的抗焦慮癥、失眠及癩癇的藥物。本發(fā)明的另一目的是提供一種抗焦慮癥、失眠及癱癇藥物的制備方法。本發(fā)明所選用的基質輔料是通過大量的試驗所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，純天然程度髙，毒副作用低，且能降低藥物刺激性氣味，口腔含服時具有改善。腔酸堿度，改善口腔氣味的特點，本發(fā)明所用基質輔料為食品轎味劑，服用口感好、患名易接受的特點，是未來基質輔料發(fā)展的方向。本發(fā)明藥物組分及其輔料包括勞拉西泮、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性鑒質，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料山梨醇、木糖醉、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物其中的增塑性基質選自下述一種或一種以il的柏物來源天然輔料預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環(huán)'糊精、瓊脂、乳糖。優(yōu)選的本發(fā)明藥物組分的輔料為填充劑輔料選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料木糖酵、乳糖醇；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料淀粉、阿拉伯膠。最佳的本發(fā)明基質輔料為木糖醇和淀粉，木糖醉與淀粉的重量之比為1:0.21:0.3;或為乳糖酵和淀粉，乳糖醇與淀粉的重量之比為1:0.21:0.3:或為木糖醇和阿拉伯膠，木糖醉和阿拉伯膠的重量之比為1:0.21:0.4。本發(fā)明藥物組合物中輔料與勞拉兩泮的重^之比為1:().11:1。優(yōu)選的本發(fā)明藥物組合物中輔料與勞拉西泮的重量之比為l:0.1~1:0.6。最佳的本發(fā)明藥物組合物中輔料與勞拉西泮的重量之比為1:0.2~1:0.4。本發(fā)明藥物中基質輔料與藥物的用量比可以是制劑學上允許的范圍，這里所述的藥物可以是原藥材也可以是藥物有效成分提取物。本發(fā)明藥物可以采用中藥制劑常規(guī)方法制備，制成目甜常見的任何一種制劑，但是為了使該藥物各原料藥更好地發(fā)揮藥效，優(yōu)選采用如下方法制備成滴丸制劑，但是這不能限制本發(fā)明的保護范圍。本發(fā)明藥物的制備方法如下(a)取勞拉西泮、輔料備用；(b)向適量輔料中加入勞拉西泮，充分混合，混合物在45115X:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為1120分鐘，保溫，在4595^C溫度下滴制；滴管口徑為1.04.0毫米，滴入-1H451C的液體石蠟、甲基硅油或植物油中，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。進一步優(yōu)選的制備方法為:步驟(b)中混合物加熱熔融溫庫為60H5X:,攪拌時間為1()'3()分鐘，滴制溫度為60H5七、流管口徑為1.13.5毫米，冷凝劑為()W"C的液體石蠟或甲基硅油。最佳的制備方法為步鍊(b)中混合物加熱熔融溫度為6567"，攪拌時間為15分鐘，滴制溫度為6567"C、滴管口徑為1.22.5毫米，冷凝劑為5"C的甲基硅油。以上組成在生產時可按照相應的比例增大或減少.如大規(guī)模生產可以以公斤或以噸為爭位，小規(guī)模生產也可以以克為單位，重量可以增大或減小，但各組成之間的生藥材料重量配比比例不變。本發(fā)明的藥物在使用時可根據(jù)病人的情況確定用法用量，可每日1一'3次，每曰各生藥用量以國家藥典用藥量為準，不超過藥典規(guī)定量。本發(fā)明所制備的滴丸，除了具有常規(guī)滴丸劑優(yōu)點如制備簡單、質量穩(wěn)定、可使液體藥物固體化、給藥方便、髙效、速效外；其最大的優(yōu)卓在于1、本發(fā)明所選用輔料純天然程度高'本發(fā)明中所使用的基質輔料來源于天然植物或以天然植物來源的基質輔料為主，例如所選用的基質輔料為木糖醇與淀粉或乳糖醇與淀粉或木糖醇與阿拉伯膠，此基質輔料具有純天然程度高，毒副作用低，口感好，溶散時限短，起效快，是一種新型基質輔料，可以用來替代目前的化學合成基質輔料，以此種輔料制成的滴九，可以解決目前滴丸基質所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題。2、解決中藥出口中的一些問題本發(fā)明藥物也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出口過程中所遇到的一些問題，解決因為不同的國家，尤其是工業(yè)發(fā)達的歐洲國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的不同認定，克服作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的輔料聚乙二醇并不在某些國家的食品添加劑目錄中的缺陷，提高中藥滴丸制劑走向國際市場，增強國際市場的競爭能力。3、解決滴丸口味較差的問題并進一步提高藥物起效速度(溶散時限)以此種基質輔料制成的本發(fā)明藥物滴丸，可改善中藥制劑、特別是目前滴丸制劑口味不佳的缺點，改善口感，更易為患者接受，而且采用本發(fā)明藥物所選用的輔料制成的滴丸具有更短的溶散時限，使藥物起效更快。4、更高的安全性及解決滴丸存貯過程中的一些問題本發(fā)明所選用的基質不僅是食品工業(yè)中常用的添加劑、營養(yǎng)劑，而且也可作藥用，但未見其作為藥物基質輔料用，因此，就基質而言絕對安全、無毒副作用，大量試驗證明，此輔料制成的滴丸可降低有效成分在貯存過程中的析出、滴丸粘丸、易吸翔變軟等缺點，可適宜工業(yè)化大生產。對于本領域技術人員而言，根據(jù)本發(fā)明所公開的技術內容，本領域技術人員將很清楚本發(fā)明的其它實施方案，本發(fā)明實施例僅作為示例。在不違反本發(fā)明主旨及范圍的情況下，可對本發(fā)明進行各種改變和改進。例如，使用不同的原料藥或提取物或藥物活性成分或藥物有效成分與本發(fā)明所提供的輔料制成各種不同制劑，特別是滴丸劑，但只要使用本發(fā)明所述的輔料，均在本發(fā)明保護范圍之內。為了更好地理解本發(fā)明，下面用本發(fā)明新基質制成的勞.拉西泮滴丸(按照實施例l制備，以下簡稱新勞拉西泮滴丸)以聚乙二醇為基質輔料制成的滴丸(按照申請?zhí)枮?00310121924.9具體實施方式3制備,以下簡稱舊勞拉西泮滴丸)的溶散時限、滴丸軟硬度、滴丸粘丸等試驗說明本發(fā)明的優(yōu)點。試驗例1:溶散時限、重量差異對比實驗例體外試驗新勞拉西泮滴丸與舊勞拉西泮滴丸進行比較，通過測定溶散時限，考察其良好的釋放效果通過測定丸重差異等指標，考察其制備工藝是否成熟，是否適合工業(yè)化生產。1.試驗用藥新勞拉西泮滴丸，舊勞拉西泮滴丸。2.方法和結果溶散時限按《中國藥典》該項下方法進行測定；丸重差異按《中國藥典》該項下方法進行測定。試驗結果見表l。表1三批以新勞拉西泮滴丸與l戸勞拉西泮滴丸溶散時限、重量差異比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>上述實驗數(shù)據(jù)顯示，新勞拉西泮滴丸的溶散時限較舊勞拉西泮滴丸少，新、舊勞拉西泮滴丸的丸重差異控制在藥典規(guī)定is圍內。試驗結果說明，新型基質輔料制成的新勞拉西泮滴丸更利于藥物在最短的時間發(fā)揮作用，新、舊勞拉西泮滴丸的丸重差異均控制在藥典規(guī)定范圍以內，可工業(yè)化生產。試驗例2:新勞拉西泮滴丸與舊勞拉西泮滴丸軟硬度、欲丸粘丸的比較觀察通過新勞拉西泮滴丸與舊勞拉西泮滴丸進行比較，測定上述等指標，考察其效果。l，試驗用藥新勞拉西泮滴丸；舊'勞拉西泮滴丸。2.方法和結果取新勞拉西泮滴丸與舊勞拉西泮滴丸各三批次，分別裝于瓷瓶內，并用瓶塞密封好。將其放入底部有飽和Nacl(濕度75%)溶液的干燥器中，再將干燥器放入恒溫恥"C千燥箱中，定時取樣，觀察滴丸軟硬度、滴丸粘丸等情況，結果見表2.1、表2.2。表2.1三批舊勞拉西泮滴丸留樣觀察比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>表2,2:三批新勞拉西泮滴丸與舊勞拉西泮滴丸性狀觀察比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>表2.1、2.2的試驗數(shù)據(jù)顯示，新勞拉西泮滴丸軟硬度變化與舊勞拉西泮滴丸相似，稍強;新勞拉西泮滴丸粘丸變化、硬度變化與舊勞拉西'泮滴丸相似。試驗結果說明，新、舊勞拉西泮滴丸粘丸變化、硬度變化相似，說明此天然基質輔料可替代目前化學合成輔料，可]:業(yè)化生產。實施例l(a)取勞拉西泮6.Og、木糖醉18.38、淀粉6,7g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均^J,加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在秘x:加熱煉融，攪拌均勻，攪拌時間為15分鐘，保溫，在66℃溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入5℃的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例2(a)取勞拉西泮20g、乳糖醉76,9g、淀粉23.1g備用(b)取乳糖醇和淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在66℃加熱熔融，攪拌均勻，撹拌時間為15分鐘，保溫，在66℃溫度下滴制、滴管口徑為1.2~2.5毫米，滴入5℃的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例3(a)取勞拉西泮40g、木糖醇71.4g、阿拉伯膠2^6g備用(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述勞拉西洋充分混合，混合物在M1C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為15分鐘，保溫，在66℃溫度下滴制、滴管口徑為1.2'丄5毫米，滴入5℃的甲基硅油中，制成4000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例4(a)取勞拉西泮60g、木糖醉80g、淀粉20g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在7()1C加熱熔融，攪拌均勻，推拌時間為IO分鐘，保溫，在7(TC溫度下滴制、滴管口徑為L212.5毫米，滴入一1H10"的甲基硅油中，制成5000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例5(a)取勞拉西泮25g、木糖醉62,5g、淀粉37.5g備用；(b)取木糖醇與淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在115℃加熱熔融，撹拌均勻，挽拌時間為30分鐘，保溫，在95℃溫度下滴制、滴管口徑為1.04.0毫米，滴入45℃的植物油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例6(a)取勞拉西泮15g、麥芽糖lOOg備用；(b)取麥芽糖加入上述勞拉西泮，混合物在75℃加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為12分鐘，保溫，在75℃溫度下滴制、滴管口徑為1.2()3.0毫米，滴入35℃的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得實施例7(a)取勞拉西泮20g、木糖醉80g、環(huán)糊精20g備用，(b)取木糖酵和環(huán)糊精混合混勻，加入上述勞拉西泮，混合物在45℃加熱熔融，攪拌均勻,攪拌時間為5分鐘，保溫，在580"C保溫滴制，滴入12"液體石蠟中，制成滴丸l()O()粒滴丸，即得。實施例8(&)取勞拉西泮3.08、木糖醉19.9g、預膠化淀粉8.0g備用；(b)取木糖醇與預膠化淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在W)TC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為10分鐘，保溫，在55"溫度下滴制、滴管口徑為1.03.5毫米，滴入25t:的植物油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例9(a)取勞拉西泮3.5g、乳糖醇26.6g、淀粉3.4g備用；(b)取乳糖醇與淀粉的混合混合，加入上述勞拉西泮，混合物在85t加熱熔融，撹拌均勻，攪拌時間為io分鐘，保溫，在85x:溫度下滴制、滴管o徑為i.i'3.5毫米，滴入()x:的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例io(a)取勞拉西泮4.0g、木糖醇25.58、阿拉伯膠3:5g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠的混合混勻，加入上述勞拉西泮，混合物在75X:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為20分鐘，保溫，在7(TC溫度下滴制、滴管口徑為1.13.5毫米，滴入121C的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例ll(a)取勞拉西泮4.5g、木糖醉28.0g、海藻酸2.0g備用；(b)取木糖醇和海藻酸混合混勻，加入上述勞拉西泮，混合物在64X:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為12分鐘，保溫，在64"溫度下滴制、滴管口徑為1.213.5毫米，滴入HX:的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實據(jù)例12(a)取勞拉西泮5.0g、木糖醉16.68、羧甲基纖維素鈉14.0g備用；(b)取木糖醇和羧甲基纖維素鈉混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在681C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為18分鐘，保溫，在68"C溫度下滴制、滴管口徑為1.5~3.5毫米，滴入151C的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例13(a)取勞拉西泮5.5g、乳糖醇24.0g、瓊脂10.0g備用(b)取乳糖醉和瓊脂混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在631C加熱熔融'攪拌均勻，挽拌時間為25分鐘，保溫，在62"溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入41C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例14(a)取勞拉西泮6，5g、木糖醇85g、阿拉伯膠15g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在6567t:加熱熔融，攪拌均勻，挽拌時間為530分鐘，保溫，在6567^溫度下滴制、滴管]徑為1.212.5毫米，滴入5"C的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例1S(a)取勞拉西泮60g、乳糖醇70g、羥丙基甲基纖維素20g備用；(b)取乳糖醉和羥丙基甲基纖維素混合，加入上述勞拉西泮，充分混合，混合物在Mt:加熱熔融，攪拌均勻，撹拌時間為10分鐘，保溫，在64X:溫度下滴制、滴管口徑為1.2~2.5毫米，滴入20"的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例16(a)取勞拉西泮7.0g、木糖醇16.0g、甲基纖維素4.58備用；(b)取木糖醇和甲基纖維素混勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在6()70C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為UO分鐘，保溫，在62661C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入28"C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實旌例17(a)取勞拉西泮150g、山梨醇150g、羧甲基淀粉50g備用；(b)取山梨醇和羧甲基淀粉混勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在7K"加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為50分鐘，保溫，在'68C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入()101C的甲基硅油中，制'成10000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例18(a)取勞拉西泮55g、木糖醉5'5g、乳糖5g備用《(b)取木糖醇和乳糖混勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在eMx:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為25分鐘，保溫'，在62C溫度下滴制、滴管口徑為1.212.5毫米，滴入U--15"的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并挺去冷卻液，即得。實施例19(a)取勞拉西泮5.5g、木糖酵20.5、淀粉7.5g備用；(b)取木糖醉和淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在751C加熱熔融，攪拌均勻，挽拌時間為30分鐘，保溫，在75X;溫度下滴制、滴管口徑為2.()毫米，滴入(廣C的甲基硅油中，制成IOOO粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例20(a)取勞拉西泮fi.Og、乳糖醉19,5g、淀粉4.58備用；(b)取乳糖醇和淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在H4t加熱烙融，攪拌均勻，攪拌時間為70分鐘，保溫，在M1C溫度下滴制、滴智口徑為1.2毫米，滴入()x:的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例21(a)取勞拉西泮4.0g、木糖醇20.0g、阿拉伯膠5.0g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在M1C加熱熔融，撥拌均勻，攪拌時間為20分鐘，保溫，在64"溫度不滴制、滴管口徑為2.5毫米，滴入()r的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例22(a)取勞拉西泮6.0g、木糖醉18,Og、淀粉10.0g備用；(b)取木糖醉和淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮充分混合，混合物在701C加熱熔融，攪拌均勻，挽拌時間為25分鐘，保溫，在6566"溫度下滴制、滴管口徑為1.21毫米，滴入6t:的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例23(a)取勞拉西泮7.5g、木糖醇26.48、淀粉7.6g備用；(b)取木糖醇與淀粉混合均勻，加入上述勞拉西泮，混合物在115t加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為30分鐘，保溫，在951C溫度下滴制、滴管口徑為1.0毫米，滴入15X:的植物油中，制成IOOO粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。權利要求1.一種含勞拉西泮的滴丸，其特征在于該藥物包括勞拉西泮、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性基質，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維索鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖。2.如權利要求1所述含勞拉西泮的滴丸，其特征在于其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料木糖醉、乳糖醉其中的增塑性基質選自下述--種或一種以上.的植物來源天然輔料淀粉、阿拉伯膠。3.如權利要求2所述含勞拉西泮的滴丸，其特征在于所述輔料為木糖醉和淀粉，木糖醉與淀粉的重量之比為1:0.21:0.3;或為乳糖醇和淀粉，乳糖醇與淀粉的重量之比為1:0.21:0.3;或為木糖醇和阿拉伯膠，木糖醇和阿拉伯膠的重量之比為l:0.2h0.4。4.如權利要求1或2所述含勞拉西泮的滴丸，其特征在于輔料與勞拉西泮的電量之比為1:0.11:1。5.如權利要求l或2所述含勞拉西泮的滴丸，其特征在于輔料與勞拉西泮的重量之比為h().11:0.6。6.如權利要求1或2所述的勞拉西泮滴丸，其特征在于輔料與勞拉西泮的重量之比為1:().2~1:0.4。7.—種含勞拉西泮的滴丸的制備方法，包括如下步驟(a)取勞拉西泮、輔料備用(b)向適量輔料中加入勞拉西泮，充分混合，混合物在45115X:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為1120分鐘，保溫，在45951C溫度下滴制、滴管口徑為1.0個0毫米，滴入-1845"的液體石蠟、甲基硅油或植物油中，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。8.如權利要求7所述含勞拉西泮的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為85*0，撥拌時間為1030分鐘，滴制溫度為60S5"、滴管口徑為1.13.5毫米，冷凝劑為0181C的液體石蠟或甲基硅油。9.如權利要求8所述含勞拉西泮的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為65671C,攪拌時間為15分鐘，滴制溫度為6567"、滴管口徑為.22.5毫米，冷凝劑為5t:的甲基硅油。全文摘要本發(fā)明提供一種含勞拉西泮的滴丸及其制備方法。該滴丸為一種抗焦慮癥、失眠及癲癇作用的藥物。本發(fā)明克服了目前滴丸所用輔料純天然程度不高、以及目前常用的化學合成輔料不在某些國家的食品添加劑目錄中、滴丸口感較差的缺點，是一種天然程度更高，安全性更強、毒副作用更低的藥物制劑。文檔編號A61K31/551GK101194908SQ20061012996公開日2008年6月11日申請日期2006年12月8日優(yōu)先權日2006年12月8日發(fā)明者李永強,鄭永鋒申請人:天津天士力制藥股份有限公司