專利名稱：：一種含烏索酸的滴丸及其制備方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體而言，是涉及一種含烏索酸的滴丸及其制備方法。
背景技術：
：烏索酸(Ursolicacid)，又名烏蘇酸、熊果酸，它在自然界分布廣，存在于多種植物中。^索酸為五環(huán)三萜類化合物，分子式為C30H48O3,分子量為456.68。含有烏索酸的一些中草藥多具有活血、散瘀、止痛、強心、消炎、保肝等功效?，F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)，烏索酸具有廣泛的生物學效應，尤其是其抗腫瘤、抗氧化、抗病毒性肝炎、抗炎的作用，日益引起人們的重視。申請?zhí)?00310116883.4，申請日2003.12.2，申請人北京正大醫(yī)藥科技有限公司，發(fā)明名稱烏索酸滴丸及其制備方法的專利文獻提供了一種滴丸制劑及其制備方法，該滴丸藥物使用聚乙二醇和其他輔料將烏索酸制成滴丸；雖然該滴丸克服目前片劑的缺陷，加快了溶出速度，但該滴丸存在使用的輔料的天然程度不高的缺陷。隨著市場全球范圍的拓展以及人類回歸自然要求，使用毒副作用低的藥物，尤其是純天然藥物越來越成為人們的首選，滴丸制劑是一種具有高效、速效新型中藥制劑，其克服了以往中藥制劑的缺點與不足，但目前的滴丸制劑普遍面臨以下問題1、滴丸輔料純天然程度不高目前，滴丸基質輔料多為化學合成品，天然程度較低，新的替代基質輔料的尋找、特別是天然程度高的替代基質輔料的尋找及其制備工藝的確定，又是非常困難的事情，因為目甜常見可能的天然基質輔料替代品所需的制備條件非?？量?，輔料溫度及其滴丸滴制條件都是影響滴丸制備成型的關鍵。輔料熔融溫度過高則粘性低，可塑性差，輔料熔融溫度過低可塑性雖強，但滴丸有易粘丸、變形等缺點，因此，尋找純天然程度高，且適于替代現(xiàn)有滴丸基質的輔料是非常艱辛的一項工作。2、滴丸出口遇到問題隨著經濟的發(fā)展，市場越來越國際化，中國也正努力適應這種趨勢，目前作為保健食品的中藥滴丸制劑，己成功的出口到許多國家，但目前也面臨許多問題，因為不同的國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的認同有所不同，尤其是工業(yè)發(fā)達的歐洲，對食品輔料及醫(yī)藥輔料的更為嚴格，而作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的化學合成輔料(如聚乙二醇)并不在某些國家的食品添加劑的目錄中'這對中藥滴丸制劑走向國際市場非常不利，成為中藥進入國際市場的絆腳石，因此，尋找一種或更多的新的、能為國際市場接受的基質輔料尤為重要，也刻不容緩。3、口感及起效速度的缺點中藥及其制劑的口感較差是其一大特點，人們在服用某些藥物時對藥物所具有的不良味道的恐懼甚至遠遠勝于對疾病的恐懼，更有甚者，一些患者因為不能克服中藥或其制劑的不良口味或氣味而放棄中藥的治療，如將藥物制成膠囊劑或糖衣片劑雖可改善口感，減少刺激，但崩解速度卻延長，不利于藥物迅速起效，對某些疾病，特別是需藥物迅速起效的疾病不適用。4、滴丸工業(yè)化生產的制劑工藝困難在滴丸制劑輔料的替換過程中，其工業(yè)化生產的制劑工藝的確定是非常困難的一件事情，如基質輔料的熔融溫度、滴制溫度、輔料與藥物的配比、滴管口徑的比例、冷凝劑等均是影響滴丸的因素，因此，基質的替換且能適于工業(yè)化生產是一件耗時、耗費大量資金的工作。為了改變滴丸劑基質輔料長期以化學合成輔料為主的局面，解決目前滴丸基質所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題；也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出口過程中所遇到的一些問題，增強國際市場的競爭能力；本發(fā)明通過大量的試驗及制劑工藝的研究，發(fā)明了一種毒副作用低、療效顯著、價格適中、適應工業(yè)化大生產的純中藥滴丸制劑。
發(fā)明內容本發(fā)明的目的是提供一種以新型天然基質輔料與烏索酸細粉制備的治療疼痛的藥物。本發(fā)明的另一目的是提供一種治療疼痛藥物的制備方法。本發(fā)明所選用的基質輔料是通過大量的試驗所得到的，具有分子量小，易溶于水，溶散速度更快，純天然程度高，毒副作用低，且能降低藥物剌激性氣味，口腔含服時具有改善口腔酸堿度，改善口腔氣味的特點，本發(fā)明所用基質輔料為食品轎味劑，服用口感好、患者易接受的特點，是未來基質輔料發(fā)展的方向。本發(fā)明藥物組分的用量及其輔料的選擇也是經過發(fā)明人進行大量摸索總結得出的，該藥物組成包括烏索酸細粉、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性基質，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖。優(yōu)選的本發(fā)明藥物組分的輔料為填充劑輔料選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料淀粉、阿拉伯膠。最佳的本發(fā)明基質輔料為木糖醇和淀粉，木糖醇與淀粉的重量之比為1:0.21:0.3;或為乳糖醇和淀粉，乳糖醇與淀粉的重量之比為1:0.2h0.3;或為木糖醇和阿拉伯膠，木糖醇和阿拉伯膠的重量之比為1:0.21:0.4。本發(fā)明藥物組合物中輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:0.11:1。優(yōu)選的本發(fā)明藥物組合物中輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:0.11:0.6。最佳的本發(fā)明藥物組合物中輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:().21:0.4。本發(fā)明中的烏索酸——又名烏蘇酸、熊果酸，英文名Ursolicadd，為五環(huán)三絡類化合物，分子式為C3CH4803，分子量為456.68。本發(fā)明藥物中基質輔料與藥物的用量比可以是制劑學上允許的范圍，這里所述的藥物可以是原藥材也可以是藥物有效成分提取物。本發(fā)明藥物可以采用中藥制劑常規(guī)方法制備，制成目前常見的任何一種制劑，但是為了使該藥物各原料藥更好地發(fā)揮藥效，優(yōu)選采用如下方法制備成滴丸制劑，但是這不能限制本發(fā)明的保護范圍。本發(fā)明藥物的制備方法如下(a)取烏索酸細粉、輔料備用；(b)向適量輔料中加入烏索酸細粉，充分混合，混合物在45115。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為1~120分鐘，保溫，在4595'C溫度下滴制、滴管口徑為1.()4.0毫米，滴入-1545。C的液體石蠟、甲基硅油或植物油中，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。進一步優(yōu)選的制備方法為步驟(b)中混合物加熱熔融溫度為6085°C,攪拌時間為1030分鐘，滴制溫度為W)85°C、滴管口徑為1.13.5毫米，冷凝劑為038。C的液體石蠟或甲基硅油。最佳的制備方法為步驟(b)中混合物加熱熔融溫度為6367°C，滴制溫度為6367°C、滴管口徑為1.22.5毫米，冷凝劑為2428i:的甲基硅油。以上組成在生產時可按照相應的比例增大或減少，如大規(guī)模生產可以以公斤或以噸為單位，小規(guī)模生產也可以以克為單位，重量可以增大或減小，但各組成之間的生藥材料重量配比比例不變。本發(fā)明的藥物在使用時可根據病人的情況確定用法用量，可每日1一3次，每日各生藥用量以國家藥典用藥量為準，不超過藥典規(guī)定量。本發(fā)明藥物為以烏索酸為原料制成一種具有抗腫瘤、抗氧化、抗病毒性肝炎、抗炎的作用的藥物。本發(fā)明所制備的滴丸，除了具有常規(guī)滴丸劑優(yōu)點如制備簡單、質量穩(wěn)定、可使液體藥物固體化、給藥方便、高效、速效外，其最大的優(yōu)點在于1、本發(fā)明所選用輔料純天然程度高本發(fā)明中所使用的基質輔料來源于天然植物或以天然植物來源的基質輔料為主，例如所選用的基質輔料為木糖醇與淀粉或乳糖醇與淀粉或木糖醇與阿拉伯膠，此基質輔料具有純天然程度高，毒副作用低，口感好，溶散時限短，起效快，是一種新型基質輔料，可以用來替代目前的化學合成基質輔料，以此種輔料制成的滴丸，可以解決目前滴丸基質所面臨的純天然程度低，越來越不能滿足人們要求回歸自然、服用低毒、無毒副作用的純天然藥物的問題。2、解決中藥出口中的一些問題本發(fā)明藥物也可解決中藥制劑，特別是滴丸制劑在出n過程中所遇到的一些問題，解決因為不同的國家，尤其是工業(yè)發(fā)達的歐洲國家對中藥滴丸制劑所選用的輔料的不同認定，克服作為保健食品出口的滴丸制劑所選用的輔料聚乙二醇并不在某些國家的食品添加劑目錄中的缺陷，提高中藥滴丸制劑走向國際市場，增強國際市場的競爭能力。3、解決滴丸口味較差的問題并進一步提高藥物起效速度(溶散時限)以此種基質輔料制成的本發(fā)明藥物滴丸，可改善中藥制劑、特別是目前滴丸制劑口味不佳的缺點，改善口感，更易為患者接受，而且采用本發(fā)明藥物所選用的輔料制成的滴丸具有更短的溶散時限，使藥物起效更快。4、更高的安全性及解決滴丸存貯過程中的一些問題本發(fā)明所選用的基質不僅是食品工業(yè)中常用的添加劑、營養(yǎng)劑，而且也可作藥用，但未見其作為藥物基質輔料用，因此，就基質而言絕對安全、無毒副作用，大量試驗證明，此輔料制成的滴丸可降低有效成分在貯存過程中的析出、滴丸粘丸、易吸潮變軟等缺點，可適宜工業(yè)化大生產。對于本領域技術人員而言，根據本發(fā)明所公開的技術內容，本領域技術人員將很清楚本發(fā)明的其它實施方案，本發(fā)明實施例僅作為示例。在不違反本發(fā)明主旨及范圍的情況下，可對本發(fā)明進行各種改變和改進。例如，使用不同的原料藥或提取物或藥物活性成分或藥物有效成分與本發(fā)明所提供的輔料制成各種不同制劑，特別是滴丸劑，但只要使用本發(fā)明所述的輔料，均在本發(fā)明保護范圍之內。為了更好地理解本發(fā)明，下面用本發(fā)明新基質制成的烏索酸滴丸(按照實施例1制備，以下簡稱新烏索酸滴丸)；以聚乙二醇為基質輔料制成的滴丸(按照申請?zhí)枮榧?B1011^8:1具體實施方式1制備，以下簡稱舊烏索酸滴丸)的溶散時限、滴丸軟硬度、滴丸粘丸等試驗說明本發(fā)明的優(yōu)點。試驗例l:溶散時限、重量差異對比實驗例體外試驗新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸進行比較，通過測定溶散時限，考察其良好的釋放效果；通過測定丸重差異等指標，考察其制備工藝是否成熟，是否適合工業(yè)化生產。11.試驗用藥新烏索酸滴丸，舊烏索酸滴丸。2.方法和結果溶散時限按《中國藥典》該項下方法進行測定；丸重差異按《中國藥典》該項下方法進行測定。試驗結果見表l。表1三批以新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸溶散時限、重量差異比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>上述實驗數(shù)據顯示，新烏索酸滴丸的溶散時限較舊烏索酸滴丸少，新、舊烏索酸滴丸的丸重差異控制在藥典規(guī)定范圍內。試驗結果說明，新型基質輔料制成的新烏索酸滴丸更利于藥物在最短的時間發(fā)揮作用，新、舊烏索酸滴丸的丸重差異均控制在藥典規(guī)定范圍以內，可工業(yè)化生產。試驗例2:新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸軟硬度、滴丸粘丸的比較觀察通過新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸進行比較，測定上述等指標，考察其效果。1.試驗用藥新烏索酸滴丸；舊烏索酸滴丸。2.方法和結果取新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸各三批次，分別裝于瓷瓶內，并用瓶塞密封好。將其放入底部有飽和Nacl(濕度75%)溶液的干燥器中，再將干燥器放入恒溫40。C干燥箱中，定時取樣，觀察滴丸軟硬度、滴丸粘丸等情況，結果見表2.1、表2.2。表2.1三批舊烏索酸滴丸留樣觀察比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>表2.2:三批新烏索酸滴丸與舊烏索酸滴丸性狀觀察比較<table>complextableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>表2.1、2.2的試驗數(shù)據顯示，新烏索酸滴丸軟硬度變化與舊烏索酸滴丸相似，稍強；新烏索酸滴丸粘丸變化、硬度變化與舊烏索酸滴丸相似。試驗結果說明'新、舊烏索酸滴丸粘丸變化、硬度變化相似，說明此天然基質輔料可替代目前化學合成輔料，可工業(yè)化生產。具體實施例方式實施例1(a)取烏索酸細粉6.()g、木糖醇18.3g、淀粉6.7g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在M。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為25分鐘，保溫，在M。C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入24。C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例2(a)取烏索酸細粉20g、乳糖醇76.9g、淀粉23.1g備用；(b)取乳糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在M。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為20分鐘，保溫，在64。C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入28。C的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例3(a)取烏索酸細粉40g、木糖醇71.4g、阿拉伯膠28.6g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在WC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為l()分鐘，保溫，在64'C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入25'C的甲基硅油中，制成4000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例4(a)取烏索酸細粉60g、木糖醇80g、淀粉20g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在657(rC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為30分鐘，保溫，在W)7(rC溫度下滴制、滴管口徑為1.21丄5毫米，滴入一101(TC的甲基硅油中，制成5000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例5(a)取烏索酸細粉25g、木糖醇62.5g、淀粉37.5g備用；(b)取木糖醇與淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在10S11S。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為5分鐘，保溫，在8595'C溫度下滴制、滴管口徑為1.04.(>毫米'滴入-55。C的植物油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例6(a)取烏索酸細粉i5g、麥芽糖100g備用；(b)取麥芽糖加入上述烏索酸細粉，混合物在5575。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為l'2分鐘，保溫，在5575。C溫度下滴制、滴管口徑為1.加3.0毫米，滴入101,VC的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得實施例7(a)取烏索酸細粉20g、木糖醇80g、環(huán)糊精20g備用；(b)取木糖醇和環(huán)糊精混合混勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在657,VC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為18分鐘，保溫，在687(TC保溫滴制，滴入12。C液體石蠟中，制成滴丸1000粒滴丸，即得。實施例8(a)取烏索酸細粉3.0g、木糖醇19.9g、預膠化淀粉8.0g備用；(b)取木糖醇與預膠化淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在6()75。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為6()分鐘，保溫，在55ei5。C溫度下滴制、滴管口徑為1.03.5毫米，滴入()5X:的植物油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例9(a)取烏索酸細粉3.5g、乳糖醇26.6g、淀粉3.4g備用；(b)取乳糖醇與淀粉的混合混合，加入上述烏索酸細粉，混合物在7()85'C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為35分鐘，保溫，在6()65t:溫度下滴制、滴管口徑為1.115毫米，滴入1018。C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例10(a)取烏索酸細粉4.0g、木糖醇25.5g、阿拉伯膠3.5g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠的混合混勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在7()7,VC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為45分鐘，保溫，在7075-C溫度下滴制、滴管口徑為1.13.5毫米，滴入2()28'C的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例11(a)取烏索酸細粉4.5g、木糖醇28.0g、海藻酸2.0g備用；(b)取木糖醇和海藻酸混合混勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在6065'C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為14分鐘，保溫，在6()65。C溫度下滴制、滴管口徑為L21:3.5毫米，滴入5urc的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例12(a)取烏索酸細粉5.0g、木糖醇16.6g、羧甲基纖維素鈉14.0g備用；(b)取木糖醇和羧甲基纖維素鈉混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在9()95。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為20分鐘，保溫，在6075。C溫度下滴制、滴管口徑為1.5>..5毫米，滴入3038。C的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例13(a)取烏索酸細粉5.5g、乳糖醇24.0g、瓊脂10.0g備用；(b)取乳糖醇和瓊脂混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在647(rC加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為8分鐘，保溫，在6267。C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入2^C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例14(a)取烏索酸細粉6.5g、木糖醇85g、阿拉伯膠15g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在5565t:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為5分鐘，保溫，在586rC溫度下滴制、滴管口徑為1.212.5毫米，滴入4(TC的甲基硅油中，制成3000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例15(a)取烏索酸細粉60g、乳糖醇70g、羥丙基甲基纖維素20g備用；(b)取乳糖醇和羥丙基甲基纖維素混合，加入上述烏索酸細粉，充分混合，混合物在64。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為1030分鐘，保溫，在64。C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入0。C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例16(a)取烏索酸細粉7.0g、木糖醇16.0g、甲基纖維素4.5g備用；(b)取木糖醇和甲基纖維素混勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在6070t:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為103()分鐘，保溫，在6266'C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入(rc的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例n(a)取烏索酸細粉150g、山梨醇150g、羧甲基淀粉50g備用；(b)取山梨醇和羧甲基淀粉混勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在587『C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為50分鐘，保溫，在5868。C溫度下滴制、滴管口徑為1.22.5毫米，滴入8i(rc的甲基硅油中，制成10000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例18(a)取烏索酸細粉55g、木糖醇55g、乳糖5g備用；(b)取木糖醇和乳糖混勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在eo了ox:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為15分鐘'保溫，在6266。C溫度下滴制、滴管口徑為1.212.5毫米，滴入35。C的液體石蠟中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例19(a)取烏索酸細粉5.5g、木糖醇20.5、淀粉7.5g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在M。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為30分鐘，保溫，在64t:溫度下滴制、滴管口徑為2.()毫米，滴入0。C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例20(a)取烏索酸細粉6.0g、乳糖醇19.5g、淀粉4.5g備用；(b)取乳糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在64t:加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為10分鐘，保溫，在6466"C溫度下滴制、滴管口徑為1.2毫米，滴入3(TC的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例21(a)取烏索酸細粉4.Og、木糖醇20.0g、阿拉伯膠5.0g備用；(b)取木糖醇和阿拉伯膠混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在M'C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為20分鐘，保溫，在64'C溫度下滴制、滴管口徑為2.5毫米，滴入or的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例22(a)取烏索酸細粉6.Og、木糖醇18.0g、淀粉腦g備用；(b)取木糖醇和淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉充分混合，混合物在7(rc加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為25分鐘，保溫，在6566。C溫度下滴制、滴管口徑為1.21毫米，滴入6。C的甲基硅油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。實施例23(a)取烏索酸細粉7.5g、木糖醇26.4g、淀粉7.6g備用；(b)取木糖醇與淀粉混合均勻，加入上述烏索酸細粉，混合物在115。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為30分鐘，保溫，在95。C溫度下滴制、滴管口徑為l.()毫米'滴入15。C的植物油中，制成1000粒滴丸，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得。權利要求1.一種含烏索酸的滴丸，其特征在于該藥物包括烏索酸細粉、適量輔料，其中輔料包括填充劑和增塑性基質，其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上植物來源的天然輔料山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖，以及它們含結晶水化合物；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料預膠化淀粉、羧甲基淀粉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、阿拉伯膠、海藻酸、糊精、環(huán)糊精、瓊脂、乳糖。2.如權利要求1所述含烏索酸的滴丸，其特征在于所述的烏索酸——又名烏蘇酸、熊果酸，英文名LJrsolicacid，為五環(huán)三萜類化合物，分子式為C3()H4803，分子量為456.68。3.如權利要求1所述含烏索酸的滴丸，其特征在于其中的填充劑輔料選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料木糖醇、乳糖醇；其中的增塑性基質選自下述一種或一種以上的植物來源天然輔料淀粉、阿拉伯膠。4.如權利要求3所述含烏索酸的滴丸，其特征在于所述輔料為木糖醇和淀粉，木糖醇與淀粉的重量之比為l:0.21:0.3;或為乳糖醇和淀粉，乳糖醇與淀粉的重量之比為1:().21:0.3;或為木糖醇和阿拉伯膠，木糖醇和阿拉伯膠的重量之比為1:0.21:0.4。5.如權利要求1或3所述含烏索酸的滴丸，其特征在于輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:()卜h1。6.如權利要求1或3所述含烏索酸的滴丸，其特征在于輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:().H:().6。7.如權利要求1或3所述含烏索酸的滴丸，其特征在于輔料與烏索酸細粉的重量之比為1:().21:0.4。8.—種含烏索酸的滴丸的制備方法，包括如下步驟(a)取烏索酸細粉、輔料備用；(b)向適量輔料中加入烏索酸細粉，充分混合，混合物在犯US。C加熱熔融，攪拌均勻，攪拌時間為112o分鐘，保溫，在"9s。c溫度下滴制、滴管口徑為1.()4.()毫米，滴入-1545。C的液體石蠟、甲基硅油或植物油中，將滴丸瀝盡并擦去冷卻液，即得°9.如權利要求8所述含烏索酸的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為W>85°C，攪拌時間為1030分鐘，滴制溫度為6085'C、滴管口徑為1.13.5毫米，冷凝劑為()38'C的液體石蠟或甲基硅油。10.如權利要求9所述含烏索酸的滴丸的制備方法，其特征在于混合物加熱熔融溫度為M67°C,滴制溫度為6367°C、滴管口徑為1.22.5毫米，冷凝劑為2428°C的甲基硅油。全文摘要本發(fā)明提供一種具有抗腫瘤、抗氧化、抗病毒性肝炎、抗炎的作用的藥物。具體是涉及一種含烏索酸的滴丸及其制備方法。本發(fā)明克服了目前滴丸所用輔料純天然程度不高、以及目前常用的化學合成輔料不在某些國家的食品添加劑目錄中、滴丸口感較差的缺點，是一種天然程度更高，安全性更強、毒副作用更低的藥物制劑。文檔編號A61K9/20GK101194895SQ200610129969公開日2008年6月11日申請日期2006年12月8日優(yōu)先權日2006年12月8日發(fā)明者李永強,鄭永鋒申請人:天津天士力制藥股份有限公司