專利名稱:復方鹽酸苯噁唑注射劑及制備工藝的制作方法
技術領域:
本發(fā)明公開一種復方鹽酸苯噁唑注射劑及制備工藝,涉及動物麻醉催醒劑制備技術,屬于獸藥制備技術領域。
背景技術:
本發(fā)明所涉的鹽酸苯噁唑為特異性a2受體激動劑的(氯胺酮、鹽酸噻拉唑和鹽酸噻拉嗪)拮抗劑和催醒藥。狄普諾啡是阿片類激動劑的拮抗劑,但是,鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬作為單方拮抗劑制劑使用時,存在著注射計量過大,復蘇較慢的缺欠,毒副作用較大,具有相當?shù)奈kU性,而將鹽酸苯噁唑與鹽酸狄普諾芬作為復合注射液,經(jīng)檢索相關文獻未見的文獻報道。
發(fā)明內容
本發(fā)明提供一種復方鹽酸苯噁唑注射劑,目的在于使復方塞拉索注射液麻醉制動后的動物迅速催醒,保證了麻醉劑的使用安全性。
本發(fā)明提供一種復方鹽酸苯噁唑注射劑制備工藝,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
本發(fā)明的技術解決方案如下將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并配成每ml含鹽酸苯噁唑10~25mg,鹽酸狄普諾芬0.1~0.3mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。
以下試驗證明了本發(fā)明的崔醒效果以大鼠為試驗動物,腹腔內注射二甲苯胺噻嗪與雙氫埃托啡合劑(xylazine+DHE)麻醉30min時,再以腹腔內注射本發(fā)明制劑,通過序貫法測定本發(fā)明制劑對xylazine+DHE麻醉大鼠的催醒半數(shù)有效量(ED50)值,根據(jù)ED50值確定本發(fā)明對大鼠的催醒劑量,以此劑量測定大鼠給藥后的翻正反射恢復陽性率和痛闞。
結果,本發(fā)明對xylazine+DHE麻醉大鼠的催醒ED50值為9.935mg/kg,催醒劑量為15.000mg/kg,翻正反射恢復陽性率為94.74%;本發(fā)明藥物制劑組在5min與生理鹽水組比較差異顯著(P<0.05=),10~60min與本發(fā)明藥物制劑和生理鹽水組有顯著差異(P<0.05=)。
采用放射免疫分析法測定在本發(fā)明藥物制劑作用下,不同時間大鼠血漿、垂體和下丘腦中β-內啡肽(β-EP)的含量。
結果顯示本發(fā)明藥物制劑可降低大鼠血漿、垂體和下丘腦β-EP含量,5min開始顯著降低,10min時都降到最低點,分別是8.92ng/mL、131.43ng/mg和9.32ng/mg,60min時β-EP亦低于正常值,至120min時逐漸恢復正常。垂體β-EP含量在10min時與對照組比較有顯著差異。
結論本發(fā)明復合制劑,能降低大鼠血漿、垂體、下丘腦中β-EP含量,是發(fā)揮催醒作用的機制之一。
本發(fā)明的積極效果在于本發(fā)明對α2腎上腺素能受體類麻醉劑具有理想的拮抗效果,可迅速翻轉麻醉劑對動物的麻醉作用,促進心肺功能和胃腸蠕動的恢復,靜脈給藥時30秒起效,肌肉給藥時5分鐘即可使麻醉動物復蘇、起立、行走。
具體實施例方式
通過以下實施例進一步舉例描述本發(fā)明,并不以任何方式限制本發(fā)明,在不背離本發(fā)明的技術解決方案的前提下,對本發(fā)明所作的本領域普通技術人員容易實現(xiàn)的任何改動或改變都將落入本發(fā)明的權利要求范圍之內。
實施例1將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并配成每ml含鹽酸苯噁唑10mg,鹽酸狄普諾芬0.3mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。
實施例2將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并合并配成每ml含鹽酸苯噁唑25mg,鹽酸狄普諾芬0.1mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。
實施例3將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并配成每ml含鹽酸苯噁唑20mg,鹽酸狄普諾芬0.25mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。
權利要求
1.一種復方鹽酸苯噁唑注射劑,其特征在于是由以下物質制成的每ml含鹽酸苯噁唑10~25mg,鹽酸狄普諾芬0.1~0.3mg的混合溶液,余量為水。
2.根據(jù)權利要求1所述復方鹽酸苯噁唑注射劑的制備方法,包括以下步驟將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并配成每ml含鹽酸苯噁唑10~25mg,鹽酸狄普諾芬0.1~0.3mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。
全文摘要
本發(fā)明提供一種復方鹽酸苯噁唑注射劑,將鹽酸苯噁唑及鹽酸狄普諾芬分別溶于蒸餾水中,合并配成每ml含鹽酸苯噁唑10~25mg,鹽酸狄普諾芬0.1~0.3mg的混合溶液,封裝、滅菌后制成本發(fā)明注射液。本發(fā)明目的在于使復方塞拉索注射液麻醉制動后的動物迅速催醒,保證了麻醉劑的使用安全性,可用于工業(yè)化生產(chǎn),促進人工養(yǎng)殖業(yè)和野生動物保護工作。
文檔編號A61P43/00GK1965832SQ20061013162
公開日2007年5月23日 申請日期2006年11月15日 優(yōu)先權日2006年11月15日
發(fā)明者閆章年 申請人:閆章年