專利名稱：治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片及其制備方法，屬于中藥制藥的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
婦女更年期綜合癥的治療方法有幾種，即運動療法、營養(yǎng)療法、心理療法以及激素補充療法，前三種方法的作用不確定，輕度的更年期癥狀可以得到緩解，對于重癥更年期患者則以激素補充治療為主。采用激素治療更年期綜合癥可以取得良好的效果，因為更年期綜合癥是由于卵巢功能衰退所引起的。但其副作用大，長期服用雌激素的婦女有5～10％出現(xiàn)副作用，如出血、腹脹、浮腫、下腹抽痛、乳房發(fā)脹、甚至絕經(jīng)后又有陰道出血。而且激素療法有潛在的患子宮內(nèi)膜癌、絨膜癌的風險，現(xiàn)已停用。
中藥在治療婦女更年期綜合癥方面取得了較大的進展，目前，市場上治療婦女更年期綜合癥的藥物有更年靈膠囊、更年安膠囊、更年舒片、百消丹等，但均存在著劑型品種單一，服用不方便或貯存困難等問題。其中，更年靈膠囊溫腎益陰、調(diào)補陰陽的功能對更年期出現(xiàn)的諸多癥狀均有較好的療效，臨床應(yīng)用多年。但該膠囊劑中由于中藥干膏粉占有很大比例，混合后藥粉的粘性及吸濕性強，生產(chǎn)上不易控制，填充膠囊后藥物易發(fā)生粘接而導致崩解慢、吸收慢等缺陷，從而影響其療效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片及其制備方法，本發(fā)明針對現(xiàn)有更年靈膠囊的不足，將其改劑為泡騰片，明顯提高了生物利用度，溶解快、吸收迅速，穩(wěn)定性好，并能提高患者的依從性，方便患者用藥。
本發(fā)明是這樣構(gòu)成的它是用淫羊藿550g、女貞子800g、維生素B110g、谷維素15g、維生素B610g和碳酸氫鈉100g、檸檬酸50g、羧甲基淀粉鈉40g、甜橙香精4g、微粉硅膠4g制成的。
治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片的制備方法為取淫羊藿和女貞子，分別加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，在100℃以下干燥至含水量為5％以下，制成干浸膏，備用；取上述兩種干浸膏，粉碎成細粉，加入谷維素、維生素B1、維生素B6、羧甲基淀粉鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、甜橙香精，混勻，以無水乙醇為粘合劑，高速攪拌制粒，40～50℃低溫干燥，16目篩整粒，加入微粉硅膠，壓片，即得。
為了克服現(xiàn)有更年靈膠囊的缺陷，申請人對本發(fā)明制劑的成型工藝進行了試驗研究和優(yōu)選，具體如下一、發(fā)泡劑的選擇根據(jù)泡騰片發(fā)泡劑的常用輔料和配比，本試驗采用碳酸氫鈉和檸檬酸、碳酸氫鈉和酒石酸兩個配對進行考察。以發(fā)泡量和酸度為考察指標進行對比試驗，除要考察輔料外的其它主藥和輔料按100片量計。試驗設(shè)計和試驗結(jié)果見表1。
表1 發(fā)泡劑選擇試驗設(shè)計及結(jié)果

結(jié)論處方2相對較好。
二、崩解劑的選擇泡騰片本身就可以加速片劑的崩解，但是，由于處方中中藥的提取物，其粘性嚴重影響了片劑的崩解速度，同時，要增加片劑的硬度也會影響片劑的崩解速度，所以在處方中加入崩解劑以加速片劑的崩解。本試驗選用羧甲基淀粉鈉和干燥淀粉為考察對象，以片劑的崩解時間、硬度、顆粒的可壓性、輔料用量為考察指標，除要考察輔料外的其它主藥和輔料按100片量計。試驗設(shè)計及試驗結(jié)果見表2。
表2 崩解劑選擇試驗設(shè)計及結(jié)果

結(jié)論處方2和處方3崩解時間符合規(guī)定，其它處方崩解時間均不符合規(guī)定?？紤]崩解劑的常規(guī)用量，選擇處方2為本制劑的崩解劑用量。
三、矯味劑和助流劑的選擇在壓片過程中由于顆粒的流動性不好，片劑的偏重差異過大，所以，在顆粒中加入助流劑，以改善顆粒的流動性，本試驗采用微粉硅膠為考察對象，以休止角為考察指標，對助流劑的用量進行考察。同時，由于本制劑為口服用藥，需加入矯味劑以改善其口味，以甜橙香精為考察對象，以口感為指標對其加入量進行考察，除要考察輔料外的其它主藥和輔料按100片量計。試驗設(shè)計及實驗結(jié)果見表3。
表3 矯味劑和助流劑選擇的試驗設(shè)計及結(jié)果

結(jié)論在處方中加入助流劑和矯味劑的量應(yīng)為每100片量加入微粉硅膠和甜橙香精各4g。
通過一系列試驗可知更年靈泡騰片的處方如下淫羊藿550g女貞子800g維生素B110g谷維素15g維生素B610g碳酸氫鈉 100g檸檬酸50g羧甲基淀粉鈉 40g甜橙香精 4g微粉硅膠 4g共制成1000片四、三批中試樣品試驗結(jié)果每次按10000片規(guī)模投藥，用上述處方及工藝制備3批樣品，并對成品進行質(zhì)量檢查，試驗結(jié)果見表4、表5。
表4 中試放大數(shù)據(jù)


表5 三批樣品質(zhì)量檢查結(jié)果

結(jié)論表中結(jié)果證明本發(fā)明生產(chǎn)工藝合理、可行。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的本發(fā)明提供的更年靈泡騰片和市售的更年靈膠囊的功能主治均為溫腎益陰，調(diào)補陰陽。用于婦女更年期綜合癥屬陰陽兩虛者。但是實驗表明本發(fā)明泡騰片5分鐘內(nèi)崩解、速度較膠囊(23分鐘左右)快，有效成份迅速溶于水中，口服后，能被人體迅速吸收，從而更快的發(fā)揮療效。另外，本產(chǎn)品在崩解后便于患者的吞服。本發(fā)明克服了更年靈膠囊的缺陷和不足，所提供的泡騰片具有溶解快，生物利用度高，穩(wěn)定性好的優(yōu)點，而且攜帶和服用方便，尤其適用于兒童、老年人和不易吞服固體制劑的人群使用；本制劑使用安全，在治療更年期綜合癥方面療效確切，還能更好的提高患者依從性，方便患者用藥。
本申請人也曾經(jīng)利用公知的技術(shù)進行本產(chǎn)品的生產(chǎn)研究；但是發(fā)現(xiàn)由于輔料種類的選擇、輔料用量的選擇以及成型工藝條件的篩選不同會產(chǎn)生不同的結(jié)果。有的實驗不能使產(chǎn)品產(chǎn)生理想泡騰的效果、有的甚至不能泡騰。也就是說將原有劑型改劑本發(fā)明提供的輔料種類的選擇、輔料用量的選擇以及成型工藝條件是最好的選擇；本發(fā)明中由于藥物組成不變，所以申請人將得到的泡騰制劑進行相關(guān)的療效實驗時發(fā)現(xiàn)療效與現(xiàn)有劑型一致。
具體實施例方式本發(fā)明的實施例1淫羊藿550g、女貞子800g、維生素B110g、谷維素15g、維生素B610g、碳酸氫鈉100g、檸檬酸50g、羧甲基淀粉鈉40g、甜橙香精4g、微粉硅膠4g取淫羊藿和女貞子，分別加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，在100℃以下干燥至含水量為5％以下，制成干浸膏，備用；取上述兩種干浸膏，粉碎成細粉，加入谷維素、維生素B1、維生素B6、羧甲基淀粉鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、甜橙香精，混勻，以無水乙醇為粘合劑，高速攪拌制粒，40～50℃低溫干燥，16目篩整粒，加入微粉硅膠，壓片，制成1000片，即得。本產(chǎn)品口服，一次1～2片，一日3次。
權(quán)利要求
1.一種治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片，其特征在于它是用淫羊藿550g、女貞子800g、維生素B110g、谷維素15g、維生素B610g和碳酸氫鈉100g、檸檬酸50g、羧甲基淀粉鈉40g、甜橙香精4g、微粉硅膠4g制成的。
2.如權(quán)利要求1所述治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片的制備方法，其特征在于取淫羊藿和女貞子，分別加水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，在100℃以下干燥至含水量為5％以下，制成干浸膏，備用；取上述兩種干浸膏，粉碎成細粉，加入谷維素、維生素B1、維生素B6、羧甲基淀粉鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、甜橙香精，混勻，以無水乙醇為粘合劑，高速攪拌制粒，40～50℃低溫干燥，16目篩整粒，加入微粉硅膠，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療婦女更年期綜合癥的更年靈泡騰片及其制備方法，它是用淫羊藿550g、女貞子800g、維生素B
文檔編號A61K31/4415GK1883562SQ20061020052
公開日2006年12月27日 申請日期2006年6月6日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月6日
發(fā)明者何德貴 申請人:貴州百花醫(yī)藥股份有限公司