專利名稱：藥物濫用的治療的制作方法
相關(guān)申請的交叉參考
本申請要求于2005年4月22日提交的申請序號為60/673,918的美國臨時專利申請的優(yōu)先權(quán)，其全部內(nèi)容引入本文作為參考。
發(fā)明領(lǐng)域 本發(fā)明涉及化合物在治療藥物濫用和/或其癥狀中的用途。

背景技術(shù)：
根據(jù)美國衛(wèi)生和人類服務部的物質(zhì)濫用和精神衛(wèi)生管理局編寫的關(guān)于藥物使用和健康的全國調(diào)查(the National Survey on Drug Use andHealth)，在2003年，估計兩千一百六十萬美國人(占年齡12歲或以上的整個人群的9.1％)有物質(zhì)依賴或濫用情況。其中，三百一十萬人同時存在酒精和違禁藥物的依賴或濫用情況，三百八十萬人有違禁藥物依賴或濫用但是沒有酒精依賴或濫用情況，一千四百八十萬人有酒精依賴或濫用但是沒有違禁藥物依賴或濫用情況。
被濫用的物質(zhì)包括娛樂性地用于改變心情、思想或情緒的物質(zhì)(例如，香煙、酒精等)、因治療作用而被開處方或者被給藥但是在給藥時形成依賴性的物質(zhì)(例如，緩解疼痛的藥物[例如，Vicodin

、Lortab

、Lorcet

、Percocet

、Percodan

、Tylox

、氫可酮、OxyContin

、美沙酮、曲馬多等]、安定藥、興奮劑或鎮(zhèn)靜劑)和為了獲得特定的生理學作用或快感而非法獲取的物質(zhì)(例如，大麻、海洛因、可卡因、搖頭丸(ecstasy)、LSD、PCP、去氧麻黃堿等)。
因為沉溺于一種或多種誘導依賴性的成分(例如，阿片樣物質(zhì)、煙堿等)，所以許多希望停止使用該類濫用物質(zhì)的人無法停止使用該類物質(zhì)。此外，物質(zhì)濫用的治療常常涉及將依賴性轉(zhuǎn)移到另一種替代性的但是也誘導依賴性的物質(zhì)。即使成功治療也常常涉及顯著的和令人不愉快的戒斷癥狀。
仍然需要改善的療法來治療物質(zhì)濫用。
發(fā)明概述 本發(fā)明提供了用于治療物質(zhì)濫用和/或其癥狀，包括戒斷癥狀的方法和組合物。具體地講，本發(fā)明包括如下發(fā)現(xiàn)，即式I的化合物或其可藥用的鹽可用于治療物質(zhì)濫用和/或其癥狀
其中 n是1或2； R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基； 各R1獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代； 各Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y是0-3。
例如，本發(fā)明提供了涉及對需要其的個體施用治療有效量的式I的化合物或其可藥用的鹽、前體藥物或代謝物的方法。本發(fā)明還提供了被配制用來治療物質(zhì)濫用的組合物，其包含式I的化合物或其可藥用鹽和一種或多種可藥用的載體、賦形劑或稀釋劑。



圖1顯示了式I化合物對可卡因產(chǎn)生的活動過度的抑制作用。
本發(fā)明實施方案的詳細描述 1.化合物和定義 如上所述，本發(fā)明提供了用于治療物質(zhì)濫用和/或其癥狀，包括戒斷癥狀的方法和組合物。
一般而言，本發(fā)明所用的化合物具有式I所示的結(jié)構(gòu)
或其可藥用的鹽，其中 n是1或2； R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基； 各R1獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代； 各Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y是0-3。
本文所用的術(shù)語“低級烷基”指的是具有最多4個碳原子，優(yōu)選1至3個碳原子，并且更優(yōu)選1至2個碳原子的烴鏈。術(shù)語“烷基”非限制性地包括直鏈和支鏈如甲基、乙基、正-丙基、異丙基、正-丁基、異丁基、仲-丁基或叔-丁基。
本文所用的術(shù)語“烷氧基”指的是其中R是低級烷基的基團-OR。
本文所用的術(shù)語“鹵素”或“鹵代”指的是氯、溴、氟或碘。
本文所用的或者作為基團例如“鹵代烷氧基”的一部分的術(shù)語“鹵代烷基”指的是具有一個或多個鹵素取代基的如本文所定義的烷基。在特定的實施方案中，所述烷基上的每一個氫原子都被鹵素原子代替。該類鹵代烷基包括-CF3。該類鹵代烷氧基包括-OCF3。
本領(lǐng)域普通技術(shù)人員應當理解，本文中所提到的化合物也意欲包括任何和所有相關(guān)形式，如立體異構(gòu)體、多晶型物、水合物等。一些化合物還可以前體藥物或者可在制造、加工、配制、遞送過程中、或在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成所述活性藥物的其它形式來提供。
術(shù)語“可藥用的鹽”指的是通過用有機或無機酸對式I化合物進行處理獲得的鹽，所述有機或無機酸為例如醋酸、乳酸、檸檬酸、肉桂酸、酒石酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、丙二酸、扁桃酸、蘋果酸、草酸、丙酸、鹽酸、氫溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙醇酸、丙酮酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、水楊酸、苯甲酸、或類似的已知可接受的酸。在某些實施方案中，本發(fā)明提供了式I化合物的鹽酸鹽。
本文所用的術(shù)語“有效量”和“治療有效量”指的是對患者給藥時，可有效地至少部分地治療患者所患病癥的本發(fā)明組合物的量。
本文所用的術(shù)語“患者”指的是哺乳動物。在某些實施方案中，術(shù)語“患者”指的是人。
本文所用的術(shù)語“施用”、“給予”或“給藥”指的是直接將化合物或組合物施用于患者，或者將該化合物的前體藥物衍生物或類似物(其將在患者體內(nèi)形成等量的活性化合物或活性物質(zhì))對患者給藥，。
這里所用的術(shù)語“治療”指的是部分或完全地減輕、抑制、預防、改善和/或緩解所述病癥或其一種或多種癥狀。本領(lǐng)域普通技術(shù)人員可以理解，物質(zhì)濫用常常涉及身體和/或精神依賴性的癥狀。當使依賴性個體戒斷所濫用的物質(zhì)時，該個體還常常形成某些癥狀，包括睡眠和情緒紊亂以及對所濫用物質(zhì)的強烈渴望，被稱為“戒斷癥狀”。本發(fā)明包括對物質(zhì)濫用本身的治療，還包括對戒斷癥狀的治療。
“戒斷癥狀”指的是當減少、延遲或停止相關(guān)物質(zhì)的給藥時出現(xiàn)的癥狀的統(tǒng)稱。物質(zhì)特異性的戒斷癥狀可在臨床上造成顯著的痛苦或在社會、職業(yè)或其它重要的職能領(lǐng)域造成損害。這些癥狀不是由于一般的醫(yī)學病癥引起的并且無法用另一種精神障礙來更好地進行解釋。戒斷癥狀常常與物質(zhì)依賴有關(guān)，但不是必須與其有關(guān)。
在減少許多物質(zhì)中的任何一種時都可能出現(xiàn)戒斷癥狀。例如，停止使用煙草制品(其都包含煙堿)通常導致出現(xiàn)煙堿戒斷癥狀。當停止使用任何形式的煙草時，非限制性地包括抽香煙、雪茄或煙斗絲、或經(jīng)口或鼻內(nèi)攝取煙草或嚼煙，個體常常遭受煙堿戒斷癥狀。該類經(jīng)口或鼻內(nèi)攝取煙草非限制性地包括嗅和咀嚼煙草。停止使用煙堿或降低煙堿用量后常常在24小時內(nèi)出現(xiàn)一些癥狀，包括煩躁不安、情緒低落；頭暈目眩；失眠；易怒、挫折或忿怒；焦慮；神經(jīng)震顫；難以集中精力；不安；心率降低；食欲增加或體重增加；以及對煙草或煙堿的渴望。這些癥狀常常在臨床上造成顯著的痛苦或在社會、職業(yè)或其它重要的職能領(lǐng)域造成損害。本發(fā)明最優(yōu)選用于減輕一種或多種由于煙堿戒斷而產(chǎn)生的癥狀，這時此類癥狀不是由一般的醫(yī)學病癥引起的并且不能更好地用另一種醫(yī)學病癥來進行解釋。本發(fā)明的方法對用煙堿替代療法替代或部分替代了其煙草使用的人而言也是有幫助的。因此，其有助于降低并且甚至完全消除該類患者對所有形式煙堿的依賴性。
停止或減少通過注射或口服、抽煙或鼻內(nèi)攝取來使用阿片樣物質(zhì)(通常為自主使用)常常使得出現(xiàn)特征性阿片樣物質(zhì)戒斷癥狀。在使用阿片樣物質(zhì)后，通過給予阿片樣物質(zhì)拮抗劑如納洛酮或納曲酮也可促成這種戒斷癥狀。阿片樣物質(zhì)戒斷癥狀的特征在于一些通常與阿片樣物質(zhì)激動劑效果相反的癥狀。這些戒斷癥狀可包括焦慮；不安；肌肉痛(常常發(fā)生于后背和腿)；渴望阿片樣物質(zhì)；易怒和對疼痛的敏感性增加；情緒煩躁不安；惡心或嘔吐；流淚；鼻溢；乳頭擴張；豎毛；出汗；腹瀉；打呵欠；發(fā)燒；和失眠。當對短效阿片樣物質(zhì)如海洛因有依賴性時，在最后一次給藥后6-24小時內(nèi)常常出現(xiàn)戒斷癥狀，而對于較長效的阿片樣物質(zhì)，如美沙酮，可能需要2-4天才出現(xiàn)癥狀。這些癥狀常常在臨床上造成顯著的痛苦或在社會、職業(yè)或其它重要的職能領(lǐng)域造成損害。本發(fā)明最優(yōu)選地用于減輕一種或多種由于阿片樣物質(zhì)戒斷而產(chǎn)生的癥狀，這時，該類癥狀不是由一般的醫(yī)學病癥引起的并且不能更好地用另一種醫(yī)學病癥來進行解釋。
停止或減少使用酒精(含酒精的飲料)使得出現(xiàn)酒精戒斷癥狀。酒精戒斷癥狀的特征在于當停止或減少使用酒精后4至12小時內(nèi)血液酒精濃度急劇下降時開始的一些癥狀。這些酒精戒斷癥狀包括對酒精的渴望；自主自主神經(jīng)系統(tǒng)過度活躍(如出汗或脈搏率高于100)；手震顫；失眠；惡心；嘔吐；短暫的視覺、觸覺或聽覺上的幻覺或錯覺；精神運動性激動；焦慮；和癲癇大發(fā)作。這些癥狀常常在臨床上造成顯著的痛苦或在社會、職業(yè)或其它重要的職能領(lǐng)域造成損害。本發(fā)明最優(yōu)選地用于減輕一種或多種由于酒精戒斷而產(chǎn)生的癥狀，這時，該類癥狀不是由一般的醫(yī)學病癥引起的并且不能更好地用另一種醫(yī)學病癥來進行解釋。
這里所用的術(shù)語“患有”指的是患者已經(jīng)確診的或者懷疑患有的一種或多種病癥。
本文所用的術(shù)語“物質(zhì)濫用”，可以參考精神障礙的診斷和統(tǒng)計手冊(the Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders)，第4版(1994)(“DSM-IV”)中設(shè)定的標準來定義，該手冊由美國精神病學協(xié)會的命名和統(tǒng)計小組所制定。物質(zhì)濫用的一個特征是對物質(zhì)使用的不良適應模式，其表現(xiàn)為與物質(zhì)反復施用相關(guān)的復發(fā)的和顯著的不良后果。如DSM-IV中所述的那樣，物質(zhì)濫用被定義為在12個月的時期內(nèi)發(fā)生的導致臨床顯著損害或痛苦的物質(zhì)濫用的不良適應模式，其表現(xiàn)為一種(或多種)下面的形式(1)反復地施用物質(zhì)，導致不能完成工作、學習或家庭中的主要角色義務；(2)在身體有危險的情況下反復施用物質(zhì)；(3)與反復施用物質(zhì)有關(guān)的法律問題；和(4)不顧由所述物質(zhì)作用造成或加劇的持續(xù)或復發(fā)的社會或人際關(guān)系問題，仍然繼續(xù)施用物質(zhì)。此外，DMS-IV要求物質(zhì)濫用的癥狀不能符合物質(zhì)依賴的標準。
本文所用的術(shù)語“物質(zhì)依賴”，可以參照精神障礙的診斷和統(tǒng)計手冊，第4版，(1994)(“DSM-IV”)中設(shè)定的標準進行定義，該手冊由美國精神病學協(xié)會的命名和統(tǒng)計小組制定。DSM-IV中設(shè)定的物質(zhì)依賴的標準是一種物質(zhì)施用的模式，該模式導致臨床的顯著損傷或不良應激，其表現(xiàn)為在相同的12個月時期內(nèi)的任何時間點出現(xiàn)至少三種選自下述的狀況(1)耐受，其由下列特征進行定義(a)為達到所需作用，需要大量增加物質(zhì)的量，或(b)隨著持續(xù)施用相同量的物質(zhì)，作用大大降低；(2)戒斷，其由下列特征證明(a)對于特定物質(zhì)的特征性戒斷綜合征，或(b)服用相同或密切相關(guān)的物質(zhì)，以減輕或消除戒斷癥狀；(3)通常以比預期更大量或更長時間地服用此物質(zhì)；(4)持續(xù)需要或不能消除或控制物質(zhì)施用；(5)將大量時間花費在獲取物質(zhì)、施用物質(zhì)或從它的作用中恢復上；(6)由于施用物質(zhì)，放棄或減少重要的社會、職業(yè)或娛樂活動；以及(7)盡管了解這些物質(zhì)能引起或加劇持久或復發(fā)性的身體或心理問題，仍繼續(xù)施用物質(zhì)。物質(zhì)依賴可能伴有生理依賴；這由耐受和戒斷的存在所證明，或沒有生理依賴性，此時沒有耐受和戒斷存在的跡象。有4種DSM-IV中設(shè)定的狀況包括緩解。這些類型的緩解基于從依賴停止起所經(jīng)過的時間間隔，及是否持續(xù)存在一種或多種包括在依賴性標準中的癥狀。
當至少一個月、但低于十二個月的期間內(nèi)沒有出現(xiàn)依賴癥狀時，使用限定詞“早期完全緩解”。
當至少一個月、但低于十二個月的期間內(nèi)出現(xiàn)一種或多種依賴癥狀，但是不符合依賴性的全部標準時，使用限定詞“早期部分緩解”。
當在十二個月或更長時期內(nèi)的任何時間沒有任何依賴癥狀時，使用術(shù)語“持續(xù)完全緩解”。
如果在十二個月或更長時期內(nèi)沒有全部依賴癥狀，但是曾經(jīng)出現(xiàn)過一種或多種依賴癥狀，則使用術(shù)語“持續(xù)部分緩解”。
如果所述個體正在使用處方激動劑藥物并且至少在過去的一個月中沒有出現(xiàn)對該類藥物的依賴癥狀，則使用限定詞“正在進行激動劑治療”。其也可用于用部分激動劑對依賴性進行治療的情況。
如果個體處于一種被限制接近濫用物質(zhì)的環(huán)境中并且至少在過去一個月中沒有出現(xiàn)依賴癥狀時，則使用術(shù)語“處于受控環(huán)境中”。
術(shù)語“中止和戒斷癥狀””非限制性地包括在DSM-IV中描述的以下狀況煙堿戒斷癥狀；未分類的(not otherwise specified)與煙堿有關(guān)的病癥；具有生理依賴的煙堿依賴性；沒有生理依賴的煙堿依賴性；煙堿依賴性，早期完全緩解；煙堿依賴性，早期部分緩解；煙堿依賴性，持續(xù)完全緩解；煙堿依賴性，持續(xù)部分緩解；煙堿依賴性，正在進行激動劑治療；阿片樣物質(zhì)戒斷癥狀；未分類的與阿片樣物質(zhì)有關(guān)的病癥；具有生理依賴的阿片樣物質(zhì)依賴性；沒有生理依賴的阿片樣物質(zhì)依賴性；阿片樣物質(zhì)依賴性，早期完全緩解；阿片樣物質(zhì)依賴性，早期部分緩解；阿片樣物質(zhì)依賴性，持續(xù)完全緩解；阿片樣物質(zhì)依賴性，持續(xù)部分緩解；阿片樣物質(zhì)依賴性，正在進行激動劑治療；和阿片樣物質(zhì)依賴性，處于受控環(huán)境中；酒精戒斷癥狀；具有生理依賴的酒精依賴性；沒有生理依賴的酒精戒斷癥狀；酒精戒斷癥狀，早期完全緩解；酒精戒斷癥狀，早期部分緩解；酒精戒斷癥狀，持續(xù)完全緩解；酒精戒斷癥狀，持續(xù)部分緩解；酒精戒斷癥狀，正在進行激動劑治療；和酒精戒斷癥狀，處于受控環(huán)境中。
2.實例性化合物的描述 在某些實施方案中，本發(fā)明涉及式I的化合物或其可藥用的鹽
其中 n是1或2； R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基； 各R1獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN； Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代； 各Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且 y是0-3。
上面所定義的或者本文所述的類和亞類中所定義的式I化合物對腦血清素受體的2C亞型具有激動劑或部分激動劑活性。
如上面一般性定義的那樣，式I的R2和R3基團各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基。在某些實施方案中，式I的R2和R3基團中的一個是氫并且式I的另一個R2或R3基團是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-一二氟乙基或環(huán)丙基。在另一些實施方案中，式I的R2和R3基團都不是氫。在另一些實施方案中，式I的R2和R3基團都是氫。
如上面一般性定義的那樣，式I的各R1基團獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN。在某些實施方案中，式I的各R1基團是氫。在另一些實施方案中，式I的至少一個R1基團是鹵素。在另一些實施方案中，y是1且R1是鹵素。
根據(jù)另一個實施方案，y是1且R1位于式I的二氫苯并呋喃環(huán)的5-位，從而形成了式Ia的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一個實施方案，y是1且R1位于式I的二氫苯并呋喃環(huán)的6-位，從而形成了式Ia′的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Ar和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
如上面一般性定義的那樣，式I的Ar基團是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基或CN的取代基所取代。在某些實施方案中，式I的Ar基團是未被取代的苯基。在另一些實施方案中，式I的Ar基團是具有至少一個在鄰位的取代基的苯基。在另一些實施方案中，式I的Ar基團是具有至少一個在鄰位的選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。根據(jù)另一方面，本發(fā)明提供了一種式I的化合物，其中Ar是在鄰位和間位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二取代的苯基。本發(fā)明另一方面提供了一種式I的化合物，其中Ar是在鄰位和對位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二取代的苯基。在另一個實施方案中，本發(fā)明提供了一種式I的化合物，其中Ar是在鄰位上被獨立地選自鹵素低級烷基或低級烷氧基的取代基二取代的苯基。式I的Ar基團的苯基部分上的取代基的實例包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些實施方案中，本發(fā)明提供了式Ia′的化合物，其中Ar是在鄰位上具有一個選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
根據(jù)一個實施方案，Ar是在鄰位上被一個Rx取代基所取代的苯基，從而形成了式Ib的化合物，或者Ar是在兩個鄰位上都具有Rx取代基的苯基，從而形成了式Ic的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中，式I的Ar基團選自下面的基團

根據(jù)另一個實施方案，本發(fā)明提供了式Id或Ie的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一個實施方案，本發(fā)明提供了式If或Ig的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
在某些實施方案中，本發(fā)明提供了式Ih或Ii的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
本發(fā)明的化合物包含不對稱碳原子并且因此產(chǎn)生了立體異構(gòu)體，包括對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體。因此，本發(fā)明涉及所有這些立體異構(gòu)體以及所述立體異構(gòu)體的混合物。在本申請中，在沒有表明不對稱中心的絕對構(gòu)型的情況中，本發(fā)明產(chǎn)品的名稱包括單獨的立體異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體的混合物。在本發(fā)明的某些實施方案中，優(yōu)選具有絕對(R)構(gòu)型的化合物。
在某些實施方案中，本發(fā)明提供了式VIa或VIb的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
根據(jù)另一個實施方案，本發(fā)明提供了式VIc或VId的化合物
或其可藥用的鹽，其中R1、R2、R3、Rx、y和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文所述的類和亞類中所定義。
在優(yōu)選一種對映異構(gòu)體的情況中，在一些實施方案中，其可以以基本不含相應對映異構(gòu)體的形式被提供。因此，基本不含相應對映異構(gòu)體的對映異構(gòu)體指的是通過分離技術(shù)被分離出來或者被制備出來的不含相應對映異構(gòu)體的化合物。這里所用的“基本不含”指的是所述化合物由顯著高比例的一種對映異構(gòu)體所組成。在某些實施方案中，所述化合物由至少約90重量％的優(yōu)選的對映異構(gòu)體所組成。在本發(fā)明的另一些實施方案中，所述化合物由至少約99重量％的優(yōu)選的對映異構(gòu)體所組成?？梢杂萌魏伪绢I(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法從外消旋混合物中分離出優(yōu)選的對映異構(gòu)體，所述方法包括手性高壓液相色譜(HPLC)和形成手性鹽并使其結(jié)晶，或者用本文所述的方法來制備優(yōu)選的對映異構(gòu)體。參見例如Jacques等人，對映異構(gòu)體、外消旋體和拆分(Enantiomers，Racemates and Resolution)(WileyInterscience，紐約，1981)；Wilen，S.H.等人，Tetrahedron 332725(1977)；Eliel，E.L.碳化合物的立體化學(Stereochemistry of Carbon Compounds)(McGraw-Hill，NY，1962)；Wilen，S.H.拆分試劑表和光學拆分(Tables ofResolving Agents and Optical Resolutions)，第268頁(E.L.Eliel，Ed.，Univ.ofNotre Dame Press，Notre Dame，IN1972)。
還應當意識到，本發(fā)明的化合物可以存在阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體。因此，本發(fā)明包括上面所定義的以及上面和本文所述的類和亞類的式I化合物的阻轉(zhuǎn)異構(gòu)形式。
在下面的表1中列出了用于本發(fā)明方法的實例性化合物。
表1.式I的實例性化合物 (±)-1-{7-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基1甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲胺， (-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺， (±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺， (±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺， (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈 (±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲胺， (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲胺， (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙胺， (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲胺， {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，或 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺； 或其可藥用的鹽。
在某些實施方案中，式I的實例性化合物如下面表1-a中所述。
表1-a式I的實例性化合物 (±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺， (+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺， (±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺， (±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺， (±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲胺， (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙胺， (R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲胺， {[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， {[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺， (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺， (±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺， (-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，或 (+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺； 或其可藥用的鹽。
3.提供本發(fā)明化合物的一般方法 用于本發(fā)明的式I化合物可以根據(jù)任何可以采用的方法來獲取或制備，所述方法包括在2004年10月21日提交的臨時申請序號為10/970,714的美國專利申請；于2004年10月21日提交的臨時申請序號為60/621,023的美國專利申請和于2004年10月21日提交的臨時申請序號為60/621,024的美國專利申請、以及PCT公開號WO2005/044812中詳細描述的方法，其各自的內(nèi)容在這里被全部引入作為參考。
4.用途、制劑和給藥 根據(jù)本發(fā)明，式I的化合物可用于治療、預防或減輕對多種物質(zhì)的依賴性、戒斷或其癥狀，所述物質(zhì)包括例如，娛樂性物質(zhì)(例如，酒精，煙草)、藥理學活性劑(例如，疼痛緩解劑[例如，


氫可酮、

美沙酮、曲馬多等]、安定藥、興奮劑或鎮(zhèn)靜劑)和違禁藥物(例如，大麻、海洛因、可卡因、搖頭丸、LSD、PCP、去氧麻黃堿等)。
在根據(jù)本發(fā)明對物質(zhì)濫用進行評估時，可參考例如關(guān)于藥物使用和健康的全國調(diào)查(NSDUH)，該調(diào)查獲得了九種不同類別的違禁藥物使用的信息大麻、可卡因、海洛因、迷幻劑、吸入劑以及處方型疼痛緩解劑、安定藥、興奮劑和鎮(zhèn)靜劑的非醫(yī)學應用。在這些類別中，大麻包括大麻麻醉劑(hashish)，并將快克(crack)認為是可卡因的一種形式。一些藥物被歸類到迷幻劑類別中，包括LSD、PCP、皮約特(peyote)、美司卡林、蕈類、和“搖頭丸”(MDMA)。吸入劑包括多種物質(zhì)，如亞硝酸異戊酯、清洗液、汽油、涂料和膠。上述四類處方型藥物(疼痛緩解劑、安定藥、興奮劑和鎮(zhèn)靜劑)涵蓋了許多可通過處方獲得的和有時可以“在街頭”非法獲得的藥物。去氧麻黃堿被認為是一類興奮劑。要求應答者僅報告處方?jīng)]有給其開的藥物或僅僅因其造成的經(jīng)歷或感覺而服用的藥物。不包括非處方藥和處方藥的合法應用。NSDUH報告將四種處方型藥物類別合并成一類，稱為“任何心理治療劑”。
利用與例如啤酒、葡萄酒、威士忌、白蘭地和混合型酒精飲料的消費頻率有關(guān)的問題調(diào)查，NSDUH將酒精濫用進行了分類。在提出問題前給應答者提供了所涵蓋的飲料類型實例的廣泛列表?！帮嬃稀北欢x為一聽或一瓶啤酒、一杯果酒或一冷酒器(wine cooler)、一小杯酒、或者其中含酒的混合飲料。當應答者僅啜飲少量飲料時不認為其是消費。對于這種報告而言，首先在三個水平上報告了對酒精使用的流行性的評價，對男性和女性以及所有年齡而言，所述三個水平定義如下 目前使用-在過去30天中至少一次飲用(包括放縱使用和大量使用)。
放縱使用-在過去30天中至少一次在同一個場合飲用五種或更多的飲料(包括大量使用)。
大量使用-在過去30天中至少有不同的5天在同一個場合飲用五種或更多的飲料。
NSDUH還對煙草產(chǎn)品的使用進行了分類，所述煙草產(chǎn)品包括香煙、嚼煙、鼻煙、雪茄和煙斗絲。為了進行分析，將嚼煙和鼻煙的數(shù)據(jù)合并為“無煙煙草”。香煙的使用被定義為吸食“一支香煙的部分或全部”。在NSDUH中還包括用于確定目前吸煙者中的煙堿依賴性的問題。煙堿依賴性是以尼古丁依賴綜合征等級(the Nicotine Dependence Syndrome Scale)(NDSS)或Fagerstrom尼古丁依賴性測試(the Fagerstrom Test of NicotineDependence)(FTND)的標準為基礎(chǔ)的。
本發(fā)明提供了在患者(優(yōu)選人)中治療上面所列各種病癥的方法，該方法包括對藥物依賴或濫用的個體或易于產(chǎn)生藥物依賴或濫用的個體和/或患有物質(zhì)戒斷癥狀的個體施用治療有效量的至少一種式I化合物或其可藥用的鹽。
5.藥物組合物 本發(fā)明還涉及包含至少一種式I化合物或其可藥用的鹽和一種或多種可藥用的載體、賦形劑或稀釋劑的組合物，其被配制用于給藥來治療、預防或減輕物質(zhì)依賴或濫用和/或其癥狀。該類藥物制劑可以根據(jù)可接受的制藥方法進行制備，例如在Remingtons Pharmaceutical Sciences，第17版，ed.Alfonoso R.Gennaro，Mack Publishing Company，Easton，PA(1985)中所述的方法，其在這里被全部引入作為參考。可藥用的載體是那些與所述制劑中其它成分相容并且生物學上可接受的載體。
在某些實施方案中，式I的化合物是所述組合物中唯一的藥理學活性成分；在另一些實施方案中，包括一種或多種其它活性劑，例如用于治療相同或不同的物質(zhì)依賴或濫用癥狀的活性劑。
在本發(fā)明的一些實施方案中，將利用式I化合物的療法與用于增強持續(xù)節(jié)制物質(zhì)依賴或濫用的教育和/或行為的修正計劃相伴、相聯(lián)合和/或在其之后應用。本發(fā)明的方法特別是可用于治療在康復或其它治療計劃中常常觀察到的戒斷的癥狀。因此，這些計劃通過聚焦于教育和行為修正的目標可能更為有效，進一步降低無法完成計劃的發(fā)生率。
式I的化合物可以口服或胃腸外給藥，單獨或者與常規(guī)藥用載體一起聯(lián)合給藥。適用的固體載體包括一種或多種還可作為矯味劑、潤滑劑、增溶劑、助懸劑、填充劑、助流劑、壓縮助劑、粘合劑、片劑崩解劑或包封材料的物質(zhì)。在粉劑中，所述載體是混有分割得很細的活性成分的精細粉碎的固體。在片劑中，將活性成分以適宜比例與具有所需壓縮性的載體混合到一起并將其壓制成所需的形狀和大小。粉劑和片劑優(yōu)選包含最多99％的活性成分。適宜的固體載體包括例如磷酸鈣、硬脂酸鎂、滑石粉、糖類、乳糖、糊精、淀粉、明膠、纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷、低熔點蠟和離子交換樹脂。
液體載體可用于制備溶液、混懸液、乳劑、糖漿劑和酏劑。可以將活性成分溶解或混懸于可藥用的液體載體如水、有機溶劑、二者的混合物、或可藥用的油或脂中。所述液體載體可包含其它適宜的藥用添加劑如增溶劑、乳化劑、緩沖劑、防腐劑、甜味劑、矯味劑、助懸劑、增稠劑、顏料、粘度調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑或滲透壓調(diào)節(jié)劑。適于口服和胃腸外給藥的液體載體的適宜實例包括水(特別是包含如上的添加劑，例如纖維素衍生物，優(yōu)選羧甲基纖維素鈉溶液)、醇類(包括一元醇和多元醇例如二醇類)及其衍生物、和油類(例如，分餾椰子油和花生油)。對于胃腸外制劑而言，所述載體還可以是油性酯如油酸乙酯和肉豆蔻酸異丙酯。在胃腸外給藥的無菌液體形式的組合物中使用無菌液體載體。用于加壓組合物的液體載體可以是鹵代烴或其他可藥用的拋射劑。
無菌溶液或混懸液形式的液體藥物組合物可以通過例如肌內(nèi)、腹膜內(nèi)或皮下注射給藥。無菌溶液還可以被靜脈內(nèi)給藥。用于口服給藥的組合物可以為液體或固體形式。
式I的化合物可以以常規(guī)栓劑的形式被直腸或陰道給藥。對于通過鼻內(nèi)或支氣管內(nèi)吸入或吹入進行的給藥而言，可以將式I的化合物配制到含水或部分含水的溶液中，然后，將其以氣霧劑形式使用。式I的化合物還可以通過使用皮膚貼劑而經(jīng)皮給藥，該貼劑包含所述活性化合物與對該活性化合物惰性、對皮膚無毒和使所述藥物經(jīng)皮膚遞送入血流中以便全身吸收的載體。所述載體可以采取許多形式中的任何一種，例如霜劑和軟膏、貼劑、凝膠和閉合裝置。所述霜劑和軟膏可以是水包油或油包水型粘性液體或半固體乳劑。由包含所述活性成分、分散于石油或親水性石油中的吸收性粉末組成的糊劑也可能是適宜的?？梢杂枚喾N閉合裝置來將所述活性成分釋放到血流中，例如覆蓋含有活性成分并具有或不具有載體的儲庫的半透膜，或包含活性成分的基質(zhì)。其它一些閉合裝置在文獻中是已知的。
所述藥物組合物優(yōu)選單位劑量形式，例如為片劑、膠囊、粉劑、溶液、混懸液、乳劑、顆粒劑或栓劑形式。在這些形式中，所述組合物被再分為包含適宜量的活性成分的單位劑量；單位劑量形式還可以是經(jīng)過包裝的組合物，例如經(jīng)過包裝的粉劑、管形瓶、安瓿劑、預填充的注射器或包含液體的小藥囊。所述單位劑量形式可以是例如膠囊或片劑本身，或者其可以是包裝形式的適宜數(shù)目的任何該類組合物。
提供給患者的式I化合物的數(shù)量將根據(jù)所給藥物、給藥目的(例如預防還是治療)、患者狀態(tài)、給藥方式等來進行變化。在治療應用中，將足夠量的式I化合物提供給患病的患者，以治療或至少部分治療所述病癥及其并發(fā)癥的癥狀。足以完成該目標的數(shù)量即前文所述的“治療有效量”。在治療具體病例時所用的劑量必需由主治醫(yī)師主觀決定。所涉及的變量包括患者的具體病癥以及體格、年齡和響應模式。物質(zhì)濫用的治療遵循在主治醫(yī)師指導下進行的自主給藥的相同方法。一般而言，為了在患者體內(nèi)提供所需的劑量水平，起始日劑量為約0.5mg/天，逐漸增加至約500mg/天。預期用于本發(fā)明實踐的式I化合物的適宜劑量為約0.5至約500mg，或約1mg至500mg。
在某些實施方案中，本發(fā)明涉及式I化合物的前體藥物的應用。本文所用的術(shù)語“前體藥物”指的是在體內(nèi)可通過代謝途徑(例如通過水解)被轉(zhuǎn)化成式I化合物的化合物。各種形式的前體藥物在現(xiàn)有技術(shù)中是已知的，例如那些在Bundgaard(編輯)，前體藥物設(shè)計(Design of Prodrugs)，Elsevier(1985)；Widder等人(編輯)，酶學方法(Methods in Enzymology)，第4卷，Academic Press(1985)；Krogsgaard-Larsen等人(編輯).前體藥物的設(shè)計和應用，藥物設(shè)計和研發(fā)教科書(Design and Application ofProdrugs，Textbook of Drug Design and Development)，第5章，113-191(1991)、Bundgaard等人，Journal of Drug Delivery Reviews，81-38(1992)、Bundgaard，Journal of Pharmaceutical Sciences，77285et seq.(1988)；以及Higuchi和Stella(編輯)，作為新藥物遞送系統(tǒng)的前體藥物(Prodrugs asNovel Drug Delivery Systems)，American Chemical Society(1975)中進行了討論的物質(zhì)，這些資料在這里都被全部引入作為參考。
實施例 1.實施例1施用二氫苯并呋喃化合物抑制可卡因的作用 用(7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫苯并呋喃-2-基)甲胺(化合物1)作為實例，下面的實施例證明了式I的化合物抑制了可卡因的作用。
在存在或不存在化合物1(0.1mg/kg，sc)的情況下對大鼠給予賦形劑或可卡因。在給藥(i.p.& s.c)1小時后，將大鼠置于開放場地中，用Ethovision程序記錄其移動的距離和越過的區(qū)域。
動物組 治療 動物數(shù)(n) 1 賦形劑+賦形劑6 2 賦形劑+可卡因(mg/kg) 6 3 化合物1(0.1mg/kg)+賦形劑 6 4 化合物1(0.1mg/kg)+可卡因(3mg/kg) 6 在開始實驗前1小時將動物帶到實驗室。在放置到開放場地前1小時用化合物1對大鼠進行注射。然后，將大鼠放到開放場地中，該實驗持續(xù)5分鐘。結(jié)果(圖1)表明可卡因(3mg/kg，ip)在移動距離和越過區(qū)域的數(shù)目方面都產(chǎn)生了增加。單用化合物1(0.1mg/kg，sc)對運動活性沒有影響并且完全逆轉(zhuǎn)了由可卡因產(chǎn)生的活動過度。
2.實施例2式I化合物對酒精攝取的影響 為了進一步說明式I化合物有用的藥理學性質(zhì)，可以用嗜酒(P)的大鼠來測定全身給藥的化合物的作用。由于其飲用模式，該P動物似乎代表了一種接近于人類酒精中毒情況的有效的遺傳模型(McBride等人，Alcohol 7199-205，1990；Lankford等人，Pharmacol.Biochem.Behav.8293-299，1991)。在最大嗜酒濃度已經(jīng)穩(wěn)定4天后，給予試驗化合物，例如以2.5和10mg/kg、每天兩次的劑量連續(xù)給藥四天。作為對照注射的生理鹽水對該模型的酒精消耗沒有影響，而在g/kg的絕對量和酒精與總液體的攝取比例方面，式I的化合物都可降低酒精的攝取。例如，式I的化合物可將酒精攝取降低>40％。
在本文中所引用或描述的各專利、專利申請和公開物的全部內(nèi)容被引入本文作為參考。
權(quán)利要求
1.一種對患有或易患物質(zhì)濫用或戒斷的一種或多種癥狀的患者進行治療的方法，其包括對所述患者施用有效量的式I化合物或其可藥用的鹽:
其中:
n是1或2；
R2和R3各自獨立地是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基；
各R1獨立地是氫、鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基，其中Ar任選地被一個或多個Rx取代基所取代；
各Rx獨立地選自鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、低級鹵代烷基、低級鹵代烷氧基或CN；且
y是0-3。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中R2和R3中的一個是氫并且另一個R2和R3基團是氫、甲基、乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基或環(huán)丙基。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其中R2和R3都是氫。
4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中R2和R3都不是氫。
5.如權(quán)利要求1至4中任意一項所述的方法，其中y是0。
6.如權(quán)利要求1至4中任意一項所述的方法，其中y不是0并且至少一個R1基團是鹵素。
7.如權(quán)利要求1至6中任意一項所述的方法，其中y是1且R1是鹵素、OH、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或CN。
8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中y是1且R1是氟或氯。
9.如權(quán)利要求7或權(quán)利要求8中所述的方法，其中所述化合物是式Ia或Ia′的化合物:
或其可藥用的鹽。
10.如權(quán)利要求1至9中任意一項所述的方法，其中Ar是未被取代的苯基。
11.如權(quán)利要求1至9中任意一項所述的方法，其中Ar是具有至少一個在鄰位的取代基的苯基。
12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中Ar是具有至少一個在鄰位的選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
13.如權(quán)利要求11或權(quán)利要求12所述的方法，其中所述化合物是式Ib或Ic的化合物:
或其可藥用的鹽。
14.如權(quán)利要求13所述的方法，其中所述化合物是式Id、Ie、If、Ig、Ih或Ii的化合物:
或其可藥用的鹽。
15.如權(quán)利要求1至9中任意一項所述的方法，其中Ar選自:
16.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述化合物選自:
(±)-1-{7-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-(1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(-)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-1-(5-氯-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲胺，
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]-N-甲胺，
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(4-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-(4，5-二氟-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-1-[4，5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(-)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲胺，
(±)-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[(7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(+)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-2-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-[(5-氟-7-嘧啶-5-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺，
(±)-1-環(huán)丙基-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-N-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}二甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}環(huán)丙胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(環(huán)丙基甲基)胺，
(±)-N-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺，
(±)-{[(5-甲基-7-苯基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺，
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-7-基]芐腈
(±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-N-甲基-1-(7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲胺，
(±)-[(N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-[7-(2，4-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[5-氟-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基)甲基]甲胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，3-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[5-氯-7-(3，4-二氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，4-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，4-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二氟苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二氯苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(3，4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(±)-N-甲基-1-[7-(2，4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-){[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基)甲胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]乙胺，
(R)-[7-(2，6-二氯-苯基)-5-氟-2，3-二氫-苯并呋喃-2-基甲基]二甲胺，
{[(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
{[(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(-)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(+)-{[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺，
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2，6-二氯苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]乙基}胺，
(±)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(-)-{N-甲基-1-[(7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[7-(2，6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，5-二氯苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[5-氯-7-(2，6-二甲基苯基)-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，
(-)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺，或
(+)-{[7-(2，3-二甲氧基苯基)-5-氟-2，3-二氫-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺；
或其可藥用的鹽。
17.一種對患有或易患物質(zhì)濫用或戒斷的一種或多種癥狀的患者進行治療的方法，其包括對所述患者施用有效量的包含權(quán)利要求1至16中任意一項所定義的化合物和一種或多種可藥用載體的組合物。
18.如權(quán)利要求1至17中任意一項所述的方法，其中所述物質(zhì)是一種娛樂性物質(zhì)、藥理學活性劑或違禁藥物。
19.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述物質(zhì)是疼痛緩解劑、安定藥、興奮劑、煙草制品或鎮(zhèn)靜劑。
20.如權(quán)利要求18所述的方法，其中所述物質(zhì)是
氫可酮、
美沙酮、曲馬多、大麻、海洛因、可卡因、搖頭丸、LSD、PCP或去氧麻黃堿。
21.如權(quán)利要求1至16中任意一項所定義的式I化合物在制備用于治療患有或易患物質(zhì)濫用或戒斷的一種或多種癥狀的患者的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了用于治療、預防和/或減輕藥物濫用和/或其癥狀的方法和組合物。具體地講，本發(fā)明證實了包含式I化合物或其可藥用鹽的組合物可用于所述的治療、預防和/或減輕，其中R1、R2、R3、Ar、y和n各自如本文所定義。
文檔編號A61K31/381GK101389325SQ200680022541
公開日2009年3月18日 申請日期2006年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月22日
發(fā)明者S·羅森茨維希-利普森 申請人:惠氏公司