專利名稱：：1,3,4-三-O-沒食子?；?6-O-咖啡?；?β-D-吡喃葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法1，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體涉及1，3，4-三-0-沒食子酰基-6-O咖啡?；?l3-D-吡喃葡萄糖的新用途。1，3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(5-D-卩比喃葡萄糖是從蛇菰科(Balanophoraceae)植物日本蛇菰(&/cmo/^ora_/c^om'caMakino)的地上部分的甲醇提取物中分離出來的一種化合物，其化學式如式I所示。該化合物是一種黃色無結晶粉末，在鞣酸酶的作用下可水解為沒食子酸和6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖(Caffeoyl，Coumaroyl，Galloyl，andHex勿droxydiphenoylGlucosesfromBal肌ophorajaponica.Zhi-HongJIANG,YokoHIROSE，et.Chem.Pharm.Bull.49(7)887—892(2001)Chem.)。經(jīng)文獻檢索未見該化合物藥理活性、用途及藥劑的報道。本發(fā)明的目的是提供1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖在制藥中的新用途。實際上，本發(fā)明涉及1，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-J3-D-吡喃葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明所述的應用是利用1,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖抑制腫瘤細胞生長、誘導腫瘤細胞凋亡，來達到抗腫瘤目的的，因此，本發(fā)明所述的化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，具體是指所述的吡喃葡萄糖在制備腫瘤細胞生長的抑制劑和腫瘤細胞
技術領域：

背景技術：

發(fā)明內(nèi)容凋亡的誘導劑中的應用。上述應用，其中所述的1，3，4-三-(9-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖加入醫(yī)學上可接受的輔料或載體可制成治療腫瘤的各種常用制劑。下面將通過實驗來證明本發(fā)明的具有的技術效果。1、1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-p-D-吡喃葡萄糖對人肺癌細胞株A549增殖的影響1)實驗方法(1)A549細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以0.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6Xl()4+/ml，96孔培養(yǎng)板每孔接種190u1，置于37'C、5%(:02及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每組設5個復孔，每孔中加入10ul不同濃度的本發(fā)明化合物或加入200pM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)作為陽性對照，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。實驗重復3次，根據(jù)所加的藥物將實驗分為6組陽性對照組加入EGCG，200pM。本發(fā)明實驗組l:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5ng/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15pg/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為30pg/ml。本發(fā)明實驗組5:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60pg/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后，每孔加入10pl的CCK-8(cellcountingkit8)試劑，37°C，5。/。C02及飽和濕度條件下繼續(xù)培養(yǎng)1.5小時。用酶標儀測定在波長為450nm處的吸光度值(0D)，650咖作為參考波長，細胞生長抑制率按公式抑制率=(對照孔0D值-實驗孔0D值)/對照孔0D值)乂100%計算。2)實驗結果表2本發(fā)明化合物對A549細胞增殖的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>結果如表1所示，1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖能有效抑制HepG2細胞增殖，其抑制率隨劑量加大而遞增。2、1,3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖對HepG2細胞增殖的影響1)實驗方法(1)HepG2細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以0.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6X104+/inl，96孔培養(yǎng)板每孔接種190"1，置于37'C、5%(^02及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每組設5個復孔，每孔中加入10yl不同濃度的本發(fā)明化合物或加入200nM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)作為陽性對照，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。實驗重復3次，根據(jù)所加的藥物將實驗分為6組陽性對照組力口入EGCG，200nM。本發(fā)明實驗組h加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5ng/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15jig/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l，3，4-三力-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3(Hig/ml。本發(fā)明實驗組5:加入1，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60ng/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后，每孔加入10u1的CCK-8(cellcountingkit8)試劑，37°C,5%C02及飽和濕度條件下繼續(xù)培養(yǎng)1.5小時。用酶標儀測定在波長為450nm處的吸光度值(0D)，650ntn作為參考波長，細胞生長抑制率按公式抑制率=(對照孔OD值-實驗孔OD值)/對照孔OD值)X10(^計算。2)實驗結果表1本發(fā)明化合物對HepG2細胞增殖的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>結果如表1所示，1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖能有效抑制HepG2細胞增殖，其抑制率隨劑量加大而遞增。3、1，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖對人結腸癌細胞株SW480增殖的影響1)實驗方法(1)SW480細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以0.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6X1(^個/ml，96孔培養(yǎng)板每孔接種190n1，置于37'C、5%<:02及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每組設5個復孔，每孔中加入10y1不同濃度的本發(fā)明化合物或加入200nM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)作為陽性對照，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。實驗重復3次，根據(jù)所加的藥物將實驗分為6組陽性對照組加入EGCG，200pM。本發(fā)明實驗組l:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5ng/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15ng/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l，3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為30ng/ml。本發(fā)明實驗組5:加入1,3,4-三-0-沒食子酰基-6-(9-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60ng/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后，每孔加入lOu1的CCK-8(cellcountingkit8)試劑，37'C，5。/。C02及飽和濕度條件下繼續(xù)培養(yǎng)1.5小時。用酶標儀測定在波長為450nm處的吸光度值(0D)，650nm作為參考波長，細胞生長抑制率按公式抑制率=(對照孔0D值-實驗孔0D值)/對照孔0D值)X10(m計算。2)實驗結果表3本發(fā)明化合物對SW480細胞增殖的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>結果如表1所示，1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖能有效抑制HepG2細胞增殖，其抑制率隨劑量加大而遞增。4、1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-(5-D-吡喃葡萄糖對人大腸癌細胞株LoVo細胞增殖的影響1)實驗方法(1)LoVo細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以O.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6X104個/加1，96孔培養(yǎng)板每孔接種190P1，置于37'C、5%002及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每組設5個復孔，每孔中加入10u1不同濃度的本發(fā)明化合物或加入200nM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate，EGCG)作為陽性對照，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。實驗重復3次，根據(jù)所加的藥物將實驗分為6組陽性對照組加入EGCG，200nM。本發(fā)明實驗組l:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5pg/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15jig/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(i-D-妣喃葡萄糖，使其最終濃度為30pg/ml。本發(fā)明實驗組5:加入1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60pg/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后，每孔加入10ul的CCK-8(cellcountingkit8)試劑，37°C，5%C02及飽和濕度條件下繼續(xù)培養(yǎng)1.5小時。用酶標儀測定在波長為450nm處的吸光度值(0D)，650nm作為參考波長，細胞生長抑制率按公式抑制率=(對照孔0D值-實驗孔0D值)/對照孔0D值)X10Cm計算。2)實驗結果；表4本發(fā)明化合物對LoVo細胞增殖的影響組別抑制率(％)陽性對照組88.24本發(fā)明實驗組117.97本發(fā)明實驗組222.53本發(fā)明實驗組339.78本發(fā)明實驗組469.28本發(fā)明實驗組578.64結果如表1所示，1，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖能有效抑制HepG2細胞增殖，其抑制率隨劑量加大而遞增。5、1,3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖對人大腸癌細胞株MGC-803細胞增殖的影響1)實驗方法(1)MGC-803細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以0.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6X104^7ml，96孔培養(yǎng)板每孔接種190Ul，置于37'C、5%(302及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每組設5個復孔，每孔中加入10ixl不同濃度的本發(fā)明化合物或加入200pM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)作為陽性對照，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。實驗重復3次，根據(jù)所加的藥物將實驗分為6組陽性對照組加入EGCG，200nM。本發(fā)明實驗組l:加入l,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?[3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡酰基-p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5jig/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15pg/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為30pg/ml。本發(fā)明實驗組5:加入1,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60pg/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后，每孔加入10p1的CCK-8(cellcountingkit8)試劑，37'C，5%(:02及飽和濕度條件下繼續(xù)培養(yǎng)1.5小時。用酶標儀測定在波長為450nm處的吸光度值(0D)，650nm作為參考波長，細胞生長抑制率按公式抑制率=(對照孔0D值-實驗孔0D值)/對照孔0D值)X100《計算。2)實驗結果表5本發(fā)明化合物對MGC-803細胞增殖的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>結果如表1所示，1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-p-D-吡唓葡萄糖能有效抑制HepG2細胞增殖，其抑制率隨劑量加大而遞增。6、1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖對HepG2細胞凋亡的影響1)實驗方法(1)HepG2細胞培養(yǎng)生長至指數(shù)生長期時，即以0.25%胰蛋白酶消化，1000Xg離心3min，細胞沉淀以10%FBS的DMEM培養(yǎng)基調(diào)整至6X1(^個/ml，6孔培養(yǎng)板每孔接種1.9ml，置于37'C、5%(302及飽和濕度條件下培養(yǎng)24小時。(2)每孔中加入藥物，上述條件下繼續(xù)培養(yǎng)48小時。根據(jù)所加的藥物將實驗分為以下7組空白對照組不加藥物處理的HepG2細胞。陽性對照組加入200pM表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate，EGCG)。本發(fā)明實驗組l:加入l,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(5-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75^g/ml。本發(fā)明實驗組2:終濃度為7.5[ig/ml。本發(fā)明實驗組3:終濃度為15ng/ml。本發(fā)明實驗組4:終濃度為30ng/ml。本發(fā)明實驗組5:終濃度為60pg/ml。(3)細胞培養(yǎng)48小時后收集細胞后，PBS洗2次細胞，1000rpm，4。C離心，10mim(4)將1X106個/ml細胞重懸于緩沖液中。(5)取500ul細胞懸液加入試管中。(6)加入5ulannexinv-FITC，10ul碘化丙啶入試管中。(7)避光，室溫10min。(8)上機檢測。2)實驗結果表61,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖對HepG2細胞凋亡的影響加入1，3，4-三-0-沒食子?；?6-(9-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最加入1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖，使其最加入1,3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖，使其最加入1,3,4-三-0沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖，使其最<table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table>空白對照組4.1213.61陽性對照組7.612.99本發(fā)明實驗組14.7813.9本發(fā)明實驗組23.5412.13本發(fā)明實驗組35.3210.86本發(fā)明實驗組45.4410.95本發(fā)明實驗組59.5254.36結果如表2所示，當1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-吡喃葡萄糖的最終濃度為60ug/ml時，HepG2細胞得凋亡率高達5(m以上，可見1,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖能誘導腫瘤細胞凋亡。7、1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖對HepG2細胞周期的影響1)實驗方法(1)收集用1，3,4-三-O沒食子?；?6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖處理48小時的HepG2細胞沉淀用PBS洗滌2次，細胞沉淀用70%在-20°0欲冷的乙醇固定，置于4'C冰箱保存24h。(細胞沉淀用lmlPBS吹散，再加3ml無水乙醇)(2)固定后的細胞再次用含W新生牛血清的PBS洗滌2次，棄上清。(3)加入0.4mlPBS和RNaseA至終濃度50ug/ml,37。C水浴孵育lh。(4)加入碘化丙啶至終濃度50ug/ml，搖勻，4。C避光lh。將細胞經(jīng)100目尼龍網(wǎng)過濾至流式細胞儀測定各處理組細胞DNA含量，計算細胞周期百分比。根據(jù)所加的藥物將實驗分為以下7組空白對照組不加藥物處理的HepG2細胞。陽性對照組加入EGCG200uM本發(fā)明實驗組l:加入l，3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為3.75pg/ml。本發(fā)明實驗組2:加入l，3,4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?(3-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為7.5ng/ml。本發(fā)明實驗組3:加入l，3,4-三-0-沒食子?；?6-(9-咖啡?；?p-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為15pg/ml。本發(fā)明實驗組4:加入l,3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-P-D-卩比喃葡萄糖，使其最終濃度為30ng/ml。本發(fā)明實驗組5:加入l,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?(J-D-吡喃葡萄糖，使其最終濃度為60Kig/ml。2)實驗結果表31，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-p-D-吡喃葡萄糖對HepG2細胞周期的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>結果如表3所示，經(jīng)1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡酰基-(3-D-吡喃葡萄糖處理后，HepG2細胞G0Gl期的細胞增加，證明1，3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?IJ-D-吡喃葡萄糖能阻止細胞的分裂增殖。8、本發(fā)明化合物對荷S180小鼠腫瘤大小的影響1)將S180瘤源小鼠于傳代接種后10天在無菌條件下從腹腔抽出瘤液，用無菌生理鹽水調(diào)整瘤細胞數(shù)至5X106個/ml。2)取21只小鼠(18-22g/只)，分別接種步驟1所得的瘤液0.2ml于右大腿皮下后被隨機分為以下5組(1)本發(fā)明化合物低劑量組給予本發(fā)明化合物治療，5.0mg/kg;(2)本發(fā)明化合物中劑量組給予本發(fā)明化合物治療，10.0mg/kg;(3)本發(fā)明化合物高劑量組組給予本發(fā)明化合物治療，20.0mg/kg;(4)陽性對照組給予表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate,EGCG)治療，20mg/kg;(5)空白對照組生理鹽水灌胃。接種次日同時灌胃給藥，給藥量0,2ml，每日給藥一次，連續(xù)10天，停藥次日稱重，解剖后剝離皮下瘤體，稱瘤重。按下式計算抑瘤率(％)=(對照組平均瘤重-給藥組平均瘤重)/對照組平均瘤重X100%。表7本發(fā)明化合物對荷S180小鼠腫瘤大小的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>本發(fā)明化合物低劑量組5.0mg/kg0.93±0.0927.34本發(fā)明化合物中劑量組10.0mg/kg0.74±0.1342.18本發(fā)明化合物高劑量組20.0mg/kg0.68±0.1846.88結果如表2所示，本發(fā)明化合物對荷S180小鼠腫瘤的抑制作用隨劑量增加而增大，其抑制腫瘤的效果與EGCG相當。具體實施方式應用例蛇菰片劑應用例一制劑處方1，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖20g微晶纖維素48g可溶性淀粉30g滑石粉2g共制1000片，每片含該化合物100mg。制備方法稱取該化合物20g，加可溶性淀粉稀釋成50g，混勻，再稱取微晶纖維素48g，用95%乙醇制軟材，過篩制粒，低溫5(TC干燥，整粒，加入滑石粉2g，混勻，壓片(每0.1g)，質(zhì)檢、包裝，即得。用法用量每次2-3片，每日3次。適用人群適用各種腫瘤患者。例二制劑處方1,3,4-三-0-沒食子?；?6-(9-咖啡酰基-(5-D-吡喃葡萄糖10g微晶纖維素48g可溶性淀粉40g滑石粉2g共制1000片，每片含該化合物100mg。制備方法稱取該化合物IOg，加可溶性淀粉稀釋成50g，混勻，再稱取微晶纖維素48g，用95%乙醇制軟材，過篩制粒，低溫5(TC干燥，整粒，加入滑石粉2g，混勻，壓片(每0.1g)，質(zhì)檢、包裝，即得。用法用量每次2-3片，每曰3次。適用人群適用各種腫瘤患者。例三制劑處方1，3,4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖5g微晶纖維素48g可溶性淀粉45g滑石粉2g共制1000片，每片含該化合物100mg。制備方法稱取該化合物5g，加可溶性淀粉稀釋成50g，混勻，再稱取微晶纖維素48g，用95%乙醇制軟材，過篩制粒，低溫50'C干燥，整粒，加入滑石粉2g，混勻，壓片(每0.1g)，質(zhì)檢、包裝，即得。用法用量每次2-3片，每曰3次。適用人群適用各種腫瘤患者。權利要求1、1，3，4-三-O-沒食子酰基-6-O-咖啡?；?β-D-吡喃葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用。2、根據(jù)權利要求l所述的應用，其特征在于所述的藥物是腫瘤細胞生長的抑制劑。3、根據(jù)權利要求2所述的應用，其特征在于所述的藥物是腫瘤細胞凋亡的誘導劑。4、權利要求l、2或3所述的抗腫瘤藥物，該藥物由1，3，4-三-0-沒食子酰基-6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖和醫(yī)學上可接受的輔料或載體組成；其中1,3，4-三-0-沒食子?；?6-0-咖啡?；?P-D-吡喃葡萄糖的含量為520%。全文摘要本發(fā)明提供了1，3，4-三-O-沒食子酰基-6-O-咖啡?；?β-D-吡喃葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用，具體是指所述的吡喃葡萄糖在制備腫瘤細胞生長的抑制劑和腫瘤細胞凋亡的誘導劑中的應用。本發(fā)明還提供了一種抗腫瘤藥物，該藥物含有5～20％的1，3，4-三-O-沒食子酰基-6-O-咖啡?；?β-D-吡喃葡萄糖。文檔編號A61K31/7028GK101152193SQ20071003059公開日2008年4月2日申請日期2007年9月28日優(yōu)先權日2007年9月28日發(fā)明者劉中秋,琳呂,吳少瑜,吳曙光,姜志宏,張嘉杰,偉徐,文曉蕓,王廣發(fā),饒進軍申請人:南方醫(yī)科大學