專利名稱：乳糖酸吉他霉素及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明公開了乳糖酸吉他霉素的化學(xué)構(gòu)成及制備方法。乳糖酸吉他霉素或稱吉他霉素乳 糖酸鹽，是多組分化合物，這種化學(xué)實體具有穩(wěn)定和特有的物理化學(xué)性質(zhì)。其技術(shù)方案是-
將乳糖酸和吉他霉素用水、有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚溶解,混合攪拌，調(diào)節(jié)ra，萃取，干
燥得到乳糖酸吉他霉素。乳糖酸吉他霉素在胃腸道分解出乳糖酸和吉他霉素，并有協(xié)同作用；
可用作乳糖酸營養(yǎng)、吉他霉素抗菌促生長及其相關(guān)制劑和產(chǎn)品，如獸藥、飼料藥物添加劑、 預(yù)混劑，以及人用藥品。屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，也屬于藥物和飼料藥物添加劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
乳糖酸吉他霉素到目前為止沒有任何報道和記載。 乳糖酸紅霉素是現(xiàn)行國家藥典公布使用的臨床用藥。 灑石酸吉他霉素只解決了吉他霉素的水相溶解性問題。乙酰吉他霉素解決了吉他霉素苦
味。吉他霉素是現(xiàn)行《中華人民共和國獸藥典》2005年版一部，《中華人民共和國藥典》2005 年版二部頒布的抗生素類藥；是中華人民共和國農(nóng)業(yè)部《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版頒布的吉 他霉素預(yù)混劑的主成分；是國家農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)的具有預(yù)防動物疾病、促進(jìn)動物生長，可在飼料 中長時間添加使用的飼料藥物添加劑。
由于吉他霉素對酸不穩(wěn)定，在胃酸中有部分破壞；在腸道吸收較快，這些都不利于吉他 霉素做為動物抗菌促生長劑效益的發(fā)揮。
乳糖酸具有營養(yǎng)、抗氧化、改善胃腸道功能的多種作用。
最新研究表明，做為抗菌促生長劑，要盡可能在動物腸道中保留和發(fā)揮作用。乳糖酸吉 他霉素的發(fā)明，著眼于克服吉他霉素在使用中的缺陷，協(xié)同乳糖酸的有益功能，以改進(jìn)乳糖 酸的營養(yǎng)和吉他霉素用于動物抗菌促生長的活性。
本發(fā)明乳糖酸吉他霉素在胃酸中的穩(wěn)定性提高；在胃腸道逐步分解成乳糖酸和具有抗菌 促生長活性的吉他霉素，具有營養(yǎng)、緩釋、生理調(diào)節(jié)、協(xié)同作用的特點，這些特性是吉他霉 素、灑石酸吉他霉素等所沒有的；相比吉他霉素及其它已有報道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，乳糖 酸吉他霉素具有獨特、并顯著地提高抗菌促生長作用的效果。
乳糖酸吉他霉素的分子組成、物理化學(xué)性質(zhì)，在胃腸道中釋放的機(jī)制完全不同于吉他霉 素和其它已有報道的吉他霉素相關(guān)產(chǎn)品，是一種全新的化合物；在應(yīng)用上是對吉他霉素的一 大突破，乳糖酸吉他霉素在胃腸道中分解成乳糖酸和吉他霉素及其協(xié)同作用，有其獨特的特 點，將顯著的提高乳糖酸的營養(yǎng)和吉他霉素的抗菌促生長作用的效果，產(chǎn)生更大的社會經(jīng)濟(jì) 效益。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明乳糖酸吉他霉素，主要指下列化學(xué)式表述的化學(xué)實體:<formula>formula see original document page 4</formula>乳糖酸吉它霉素A3:Ri =COCH3R2 =:COCH2CH(CH3)2
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A4:Ri =HR2 =COCH2CH2CH3
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A5:Ri =COCH3R2 =COCH2CH2CH3
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A6:HR2 =COCH2CH3
R3 =HH
乳糖酸吉它霉素A7:Ri =COCH3R2 =COCH2CH3
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A8:Ri =COCH3R2 =COCH3
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A9:Ri =HR2 =COCH3
R3 =HR4 =H
乳糖酸吉它霉素A13: ==HR2 =COCH2CH2CH2CH2CH3
R3=HR4 =H
乳糖酸吉他霉素從化學(xué)命名上也可稱為吉他霉素乳糖酸鹽，是一種多組分化合物，具有 穩(wěn)定和特有的物理化學(xué)性質(zhì)。
制備上述化合物的方法將乳糖酸和吉他霉素用水、有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚溶解， 混合攪拌，調(diào)節(jié)PH，其范圍在2-11;萃取，干燥得到乳糖酸吉他霉素。
上述的有機(jī)溶劑，它包括有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚,及其按一定比例與水形成的混合溶劑。上述的PH，其范圍在2-11。
上述的萃取，包括用水，有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚及其一定比例的混合溶劑。
具體實施例方式
下面結(jié)合實例,對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。
實施例一
將乳糖酸、吉他霉素分別用有機(jī)溶劑丙酮溶解，混合攪拌，用鹽酸和氫氧化鈉調(diào)節(jié)ra，
使析出沉淀，用水洗，有機(jī)溶劑乙醇再萃取，水洗，干燥可得乳糖酸吉他霉素。
實施例二
將乳糖酸、吉他霉素分別用水和有機(jī)溶劑乙醇溶解，混合攪拌，用鹽酸和氫氧化鈉調(diào)節(jié) PH，使析出沉淀，用水洗，有機(jī)溶劑乙醇/丙酮再萃取，水洗，干燥可得乳糖酸吉他霉素。
實施例三
將乳糖酸、吉他霉素分別用水和有機(jī)溶劑乙醇、丙酮配成和混合溶劑溶解，混合攪拌， 用鹽酸和氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH，使析出沉淀，用水洗，有機(jī)溶劑乙醇/丙酮再萃取，水洗，干燥 可得乳糖酸吉他霉素。
權(quán)利要求
1.乳糖酸吉他霉素，從化學(xué)命名上也可稱為吉他霉素乳糖酸鹽。吉他霉素有多個組分。其特征在于下列化學(xué)式表述的化學(xué)實體乳糖酸吉它霉素A1R1＝HR2＝COCH2CH(CH3)2 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A3R1＝COCH3R2＝COCH2CH(CH3)2 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A4R1＝HR2＝COCH2CH2CH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A5R1＝COCH3R2＝COCH2CH2CH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A6R1＝HR2＝COCH2CH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A7R1＝COCH3R2＝COCH2CH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A8R1＝COCH3R2＝COCH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A9R1＝HR2＝COCH3 R3＝HR4＝H乳糖酸吉它霉素A13R1＝H R2＝COCH2CH2CH2CH2CH3 R3＝H R4＝H。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于它包括一種或二種以上的化合物。
3. 制備乳糖酸吉他霉素的方法，其特征在于將乳糖酸和吉他霉素用水、有機(jī)溶劑乙醇、丙 酮、乙醚溶解，混合攪拌，調(diào)節(jié)PH，萃取，取得乳糖酸吉他霉素。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其特征在于它包括一種或二種以上的化合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的有機(jī)溶劑，其特征在于它包括有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚，及其 按一定的比例與水形成的混合溶劑。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的PH,其特征在于調(diào)節(jié)PH,其范圍在2—11。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的萃取，其特征在于用水，有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚及其一定比例的混合溶劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了乳糖酸吉他霉素的化學(xué)構(gòu)成及制備方法。乳糖酸吉他霉素是多組分化合物。其技術(shù)方案是將乳糖酸和吉他霉素用水、有機(jī)溶劑乙醇、丙酮、乙醚溶解，混合攪拌，調(diào)節(jié)pH，萃取，干燥得到乳糖酸吉他霉素。可用作獸藥、飼料藥物添加劑、預(yù)混劑，以及人用藥品。屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，也屬于藥物和飼料藥物添加劑領(lǐng)域。
文檔編號A61K31/7048GK101284854SQ20071003156
公開日2008年10月15日 申請日期2007年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月23日
發(fā)明者周玉巖, 孫啟達(dá) 申請人:佛山市海納川藥業(yè)有限公司