專利名稱：：一種潤(rùn)腸軟膠囊及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種中藥潤(rùn)腸軟膠囊、制備方法和用途。
背景技術(shù)：
：便秘是人們最常發(fā)生的一種疾病。據(jù)估計(jì)有50%的人曾患有便秘，導(dǎo)致便秘的因素有很多，如隨著生活水平的提高，過(guò)食肥甘生熱，痰食內(nèi)停，化熱傷津，使腸道失濡，可致便秘；生活節(jié)奏加快，工作壓力過(guò)大，過(guò)度緊張、疲勞使氣機(jī)郁滯，大腸傳導(dǎo)失職，糟粕內(nèi)停致便秘等等。而這些因素都是現(xiàn)代生活所不可避免的。便秘一癥較易治療，但若失治、誤治可使便秘加重，邪熱入絡(luò)變生他病，如氣滯日久可致血瘀、瘀阻經(jīng)絡(luò)，熱傷血絡(luò)出現(xiàn)痔瘡、便血、肛裂。由于糞便在腸道內(nèi)長(zhǎng)時(shí)間潴留，發(fā)酵腐敗后產(chǎn)生大量對(duì)人體有害毒素如乳酸、酚、氨、硫化氫、吲哚、組織胺等，可令人頭暈、乏力、食欲減退、腹部脹滿、心煩易怒等一系列自體中毒病狀，還可導(dǎo)致直腸癌?；加泄谛牟〉谋忝鼗颊呷粲昧ε疟?，可造成心肌缺血，輕者心悸、氣短，重者甚至?xí)馈；几哐獕赫呖墒寡獕荷撸斐赡X缺血、頭暈、腦脹，嚴(yán)重會(huì)導(dǎo)致腦溢血。老年人在便秘時(shí)可因體弱多病用力而發(fā)中風(fēng)、真心痛、廟氣、甚至猝死，便秘也是導(dǎo)致老年性癡呆的主要原因之一。所以有人稱"便秘是健康的大敵"，對(duì)于便秘應(yīng)積極治療。因此，開發(fā)研制治療便秘藥物必將帶來(lái)巨大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明主要目的在于提供一種中藥潤(rùn)腸軟膠囊。本發(fā)明另一目的在于提供這種上述中藥潤(rùn)腸軟膠囊的制備方法。本發(fā)明再一目的在于提供這種上述中藥潤(rùn)腸軟膠囊的用途。本發(fā)明一種中藥潤(rùn)腸軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成。其中，藥液由中藥提取物、溶齊'J、穩(wěn)定劑和潤(rùn)濕劑組成；囊殼由明膠、甘油和水組成，其重量配比為明膠甘油水=1:0.3-0.5:0.8-1.3，此外還可以加入適量抑菌劑。本發(fā)明所述藥液中的溶劑為大豆油。本發(fā)明所述藥液中的穩(wěn)定劑可以是蜂蠟、棕櫚油、氫化棕櫚油中的一種或幾種，優(yōu)選為蜂蠟、棕櫚油和氫化棕櫚油混合物。本發(fā)明所述藥液中的潤(rùn)濕劑為大豆磷脂。本發(fā)明所述藥液中，中藥提取物通過(guò)下述方法制備而成a.按照下述重量比取原料藥材杉t仁1M重量份，羌活0.52重量份，大黃0.52重量份，當(dāng)歸0.52重量份，火麻仁1~4重量份；b.取桃仁、火麻仁，70%90%乙醇回流提取13次，每次13小吋，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，5070%的乙醇滲漉，收集液，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮l次，煎煮時(shí)間為0.51.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。在上述提取過(guò)程中，步驟a中，中藥材的重量比優(yōu)選為桃仁2重量份，羌活l重量份，大黃l重量份，當(dāng)歸1重量份，火麻仁2重量份；步驟b中，桃仁、火麻仁優(yōu)選采用80%乙醉回流提取2次，每次2小時(shí)；步驟c中，優(yōu)選60%乙醇進(jìn)行滲漉，在滲漉的操作過(guò)程中，采用圓柱形或圓錐形滲漉器，大黃適當(dāng)粉碎后，加入乙醇潤(rùn)濕浸漬57小時(shí)后裝入滲漉器進(jìn)行滲漉，在滲漉器中粉碎后的藥材均勻一致，加入溶劑時(shí)排除藥材間隙中的空氣，溶劑量要高出藥材面，浸漬13小時(shí)后進(jìn)行滲漉；步驟d中，蒸餾后的藥渣優(yōu)選煎煮l小時(shí)。本發(fā)明中，潤(rùn)腸軟膠囊藥液中各組分的重量/體積配比為桃仁、火麻仁提取物25~35份大黃干浸膏粉90~110份當(dāng)歸、羌活浸膏粉230~250份當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油l份穩(wěn)定劑180~200份溶劑830~850份潤(rùn)濕劑40~45份需要說(shuō)明的是在上述各組成分中，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油是體積計(jì)量單位，如毫升(ml)或升(L)等；其它成分均為質(zhì)量單位，如克(g)或千克(kg)等。本發(fā)明中，體積與質(zhì)量的配比是指上述一定體積的揮發(fā)油與其它質(zhì)量組分的比例，如ml/g或L/kg等?？梢钥闯觯罢叻肿雍头帜竿瑫r(shí)擴(kuò)大1000倍即為后者，其比例值不會(huì)發(fā)生變化。優(yōu)選地，本發(fā)明中，潤(rùn)腸軟膠囊藥液中各組分的重量/體積配比為桃仁、火麻仁提取物31份大黃干浸膏粉102份當(dāng)歸、羌活浸膏粉244份3歸、羌活揮發(fā)油l份穩(wěn)定劑189份溶劑843份潤(rùn)濕劑43份同樣地，在上述各組成分中，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油是體積計(jì)量單位，如毫升(ml)或升(L)等；其它成分均為質(zhì)量單位，如克(g)或千克(kg)等。本發(fā)明中，體積與質(zhì)量的配比是指上述一定體積的揮發(fā)油與其它質(zhì)量組分的比例，如ml/g或L/kg等?？梢钥闯觯罢叻至撕头帜竿瑫r(shí)擴(kuò)大1000倍即為后者，其比例值不會(huì)發(fā)生變化。每一粒軟膠囊中有效組分是固定的。其中，中藥提取物相當(dāng)于生藥量為0.5lg/粒。囊殼的配方中，明膠、甘油和水的配比很難掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油的量太少，囊殼較硬、脆，影響膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性和時(shí)間。本發(fā)明中，對(duì)囊殼的明膠、甘油的配比進(jìn)行了深入的試驗(yàn)研究，最終獲得了較為理想的重量配比范圍。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的中藥潤(rùn)腸軟膠囊中大黃酸含量高。本發(fā)明提供了所述中藥潤(rùn)腸軟膠囊制備方法，包括將中藥提取制成中藥提取物后，與穩(wěn)定劑、潤(rùn)濕劑混合溶解于溶劑中制成混懸液，壓制成軟膠囊，干燥，即得本發(fā)明軟膠囊。其中，囊殼由明膠、甘油和水組成，其重量配比為明膠甘油水=1:0.3-0.5:0.8-1.3，此外還有適量抑菌劑；所述藥液中的溶劑為大豆油。本發(fā)明所述藥液中的穩(wěn)定劑可以是蜂蠟、棕櫚油、氫化棕櫚油中的一種或多種，優(yōu)選為蜂蠟、棕櫚油和氫化棕櫚油的混合物。所述藥液中的潤(rùn)濕劑為大豆磷脂。中藥提取物通過(guò)下述方法制備而成a.按照下述重量比取原料藥材桃仁1~4重量份，羌活0.52重量份，大黃0.52重量份，當(dāng)歸0.52重量份，火麻仁14重量份；b.取桃仁、火麻仁，70%90%乙醇回流提取13次，每次13小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，5070%的乙醇滲漉，收集液，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、關(guān)活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮l次，煎煮時(shí)間為0.51.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。在上述提取過(guò)程中，步驟a中，中藥材的重量比優(yōu)選為桃仁2重量份，羌活l重量份，大黃l重量份，當(dāng)歸1重量份，火麻仁2重量份；步驟b中，桃仁、火麻仁優(yōu)選采用80%乙醇回流提取2次，每次2小時(shí)；步驟c中，優(yōu)選60%乙醇進(jìn)行滲漉，在滲漉的操作過(guò)程中，采用圓柱形或圓錐形滲漉器，大黃適當(dāng)粉碎后，加入乙醇潤(rùn)濕浸漬57小時(shí)后裝入滲漉器進(jìn)行滲漉，在滲漉器中粉碎后的藥材均勻一致，加入溶劑時(shí)排除藥材間隙中的空氣，溶劑量要高出藥材面，浸漬13小時(shí)后進(jìn)行滲漉；步驟d中，蒸餾后的藥渣優(yōu)選煎煮l小時(shí)。本發(fā)明中，潤(rùn)腸軟膠囊藥液中各組分的重量/體積配比為桃仁、火麻仁提取物25~35份大黃干浸膏粉90~110份當(dāng)歸、羌活浸膏粉230~250份當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油l份穩(wěn)定劑180~200份溶劑830~850份潤(rùn)濕劑40~45份需要說(shuō)明的是在上述各組成分中，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油是體積計(jì)量單位，如毫升(ml)或升(L)等；其它成分均為質(zhì)量單位，如克(g)或千克(kg)等。本發(fā)明中，體積與質(zhì)量的配比是指上述一定體積的揮發(fā)油與其它質(zhì)量組分的比例，如ml/g或L/kg等?？梢钥磍li，前者分子和分母同時(shí)擴(kuò)大1000倍即為后者，其比例值不會(huì)發(fā)生變化。優(yōu)選地，木發(fā)明中，潤(rùn)腸軟膠囊藥液中各組分的重量配比為-桃仁、火麻仁提取物31份大黃干浸膏粉102份當(dāng)歸、羌活浸膏粉244份當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油l份穩(wěn)定劑189份溶劑843份潤(rùn)濕劑43份同樣地，在上述各組成分中，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油是體積計(jì)量單位，如毫升(ml)或升(L)等；其它成分均為質(zhì)量單位，如克(g)或千克(kg)等。本發(fā)明中，體積與質(zhì)量的配比是指上述一定體積的揮發(fā)油與其它質(zhì)量組分的比例，如ml/g或L/kg等?？梢钥闯觯罢叻肿雍头帜竿瑫r(shí)擴(kuò)大1000倍即為后者，其比例值不會(huì)發(fā)生變化。200710153856.2說(shuō)明書第5/15頁(yè)本發(fā)明還提供了上述潤(rùn)腸軟膠囊具有很好的潤(rùn)腸通便的作用。本發(fā)明的中藥潤(rùn)腸軟膠囊中大黃酸含量高。能明顯促進(jìn)小鼠腸推進(jìn)，使排便時(shí)間提前，稀便數(shù)量及稀便率明顯增加。同樣劑量給藥對(duì)小鼠燥結(jié)型便秘的腸蠕動(dòng)也有明顯的推進(jìn)作用。試驗(yàn)例l本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊中大黃酸含量的研究采用高效液相色譜法，將本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊與市售潤(rùn)腸丸進(jìn)行比較。結(jié)果表明，本發(fā)明軟膠囊中結(jié)合型大黃酸含量顯著高于潤(rùn)腸軟膠丸。1.儀器和試藥1.1儀器Waters2690液相色譜儀；WatersSymmetryShieldC化4.6mmX250mm,5unv，SartoriusllO型電子分析天平。1.2試藥大黃酸對(duì)照品(自制)、甲醇(色譜純)、醋酸(化學(xué)醇)和超純水。1.3樣品本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊(下稱"軟膠囊")3批分別按照實(shí)施例1、2和3的方法制備，批號(hào)為20050801、20050802、20050803;潤(rùn)腸丸購(gòu)自蘭州佛慈制藥股份有限公司，批號(hào)分別為20030403、2005118、2006033和200612。2.方法與結(jié)果2.1色譜條件WatersSymmetryShieldQ8柱(250mmX4.6mm，5pm)'流速1.0ml/min，檢測(cè)波長(zhǎng)398nm，柱溫30°C,流動(dòng)相甲醇-水-醋酸(70:30:l)2.2對(duì)照品溶液的制備精密稱取大黃酸對(duì)照品適量，加甲醇制成每lml中含10Pg大黃酸的溶液，即得。2.3供試品溶液的制備分別取本品"軟膠囊"內(nèi)容物和潤(rùn)腸丸0.45g，精密稱定，置錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，超聲處理l小時(shí)，放冷，用甲醇補(bǔ)足重量，搖勻，濾過(guò)，得續(xù)濾液。精密量取續(xù)濾液2ml置5ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得游離大黃酸供試品溶液。再精密量取上述續(xù)濾液2ml置20ml具塞試管中，置水浴中蒸去甲醇，殘?jiān)?.5ml，40%三氯化鐵溶液0.5ml，置沸水浴中加熱20分鐘，加鹽酸0.2ml，搖勻，于沸水浴中加熱30分鐘，冷卻，精密加乙醚10ml，振搖，靜置，精密量取乙醚層5ml，置具塞瓶中，揮去乙醚，殘留物精密加甲醇5ml使溶解，濾過(guò)，即得總大黃酸供試品溶液。2.4測(cè)定法分別精密吸取對(duì)照品溶液、游離大黃酸及總大黃酸供試品溶液各10yl，分別注入液相色譜儀，測(cè)定，計(jì)算總大黃酸與游離大黃酸差值即為結(jié)合型大黃酸的含量。2.5結(jié)果各樣品中結(jié)合型大黃酸的含量，見(jiàn)表l。表l、各樣品中結(jié)合型大黃酸的含量比較<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>3.結(jié)論本品潤(rùn)腸通便，用于實(shí)熱便秘，處方中大黃是瀉下清熱作用的主要藥材。本i式驗(yàn)中以瀉下有效成分結(jié)合型大黃酸為指標(biāo)，考察了市售潤(rùn)腸丸和本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊的質(zhì)量。結(jié)果表明，本發(fā)明"軟膠囊"中結(jié)合型大黃酸含量顯著高于潤(rùn)腸軟膠丸。試驗(yàn)例2本發(fā)明軟膠囊對(duì)小鼠潤(rùn)腸通便的作用研究(小鼠腸推進(jìn)試驗(yàn))通過(guò)小鼠腸推進(jìn)試驗(yàn)觀察潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)小鼠潤(rùn)腸通便的作用1.動(dòng)物昆明種小鼠60只(體重19-21g)，雌雄各半，購(gòu)自上海斯萊克實(shí)驗(yàn)動(dòng)物責(zé)任有限公司，生產(chǎn)許可證號(hào)SCXK(滬)2003-0003,使用許可證號(hào)SYXK(滬)2004-0015。2.試藥本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊(下稱"軟膠囊")3批分別按照實(shí)施例1、2和3的方法制備，批號(hào)為20050801、20050802、20050803，用0.5%CMC配制成混懸液0.05g生藥/ml(lg生藥/kg)、0.15g生藥/ml(3g生藥/kg)、0.45g生藥/ml(9g生藥/kg);陽(yáng)性對(duì)照藥佛慈潤(rùn)腸丸(下稱"佛慈潤(rùn)腸丸")購(gòu)自蘭州佛慈制藥股份有限公司，批號(hào)分別為20030403，用0.5。/。CMC配制成0.05g生藥/ml(1g生藥/kg)的混懸液；唐龍潤(rùn)腸丸(下稱:"唐龍潤(rùn)腸丸")購(gòu)自蘭州太寶制藥有限公司，批號(hào)88060326，用0.5%CMC配制成0.05g生藥/ml(1g生藥/kg)的混懸液。3.方法取小鼠60只，均分為6組，每組5雄5雌。分組空白對(duì)照組、佛慈潤(rùn)腸丸組(lg生藥/kg)、唐龍潤(rùn)腸丸組(lg生藥/kg)、潤(rùn)腸軟膠囊低劑量組(lg生藥/kg)、潤(rùn)腸軟膠囊中劑量組(3g生藥/kg)、潤(rùn)腸軟膠囊高劑量組(9g生藥/kg)，給藥體積0.4ml/20g體重。試驗(yàn)前所有小鼠禁食24小時(shí)，自由飲水。給藥組分別經(jīng)口灌胃給予相應(yīng)藥物?？瞻讓?duì)照組給予等體積0.5。/。CMC。以上藥物均含10%碳素墨水。給藥20分鐘后，脫頸椎處死小鼠，立即打開腹腔，分離腸系膜，剪取幽門至回盲部小腸管，放于托盤上，輕拉成直線，測(cè)量小腸總長(zhǎng)和碳末在腸內(nèi)推進(jìn)前端的距離，按下列公式計(jì)算各組的碳末推進(jìn)百分率。結(jié)果進(jìn)行t檢驗(yàn)。碳末在小腸內(nèi)推進(jìn)距離(cm)推進(jìn)率(％)=-X100%小腸全長(zhǎng)(cm)4.試驗(yàn)結(jié)果和結(jié)論結(jié)果見(jiàn)表2。表2.潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)小鼠小腸推進(jìn)作用的影響組別劑量g生藥/kg動(dòng)物數(shù)n小腸總長(zhǎng)(cm)I±SD碳末推進(jìn)(cm);±SD推進(jìn)率(%)空白對(duì)照組(相應(yīng)溶劑)20ml/kg1034.24士1.6219.95±2.2258.41±7.09佛慈潤(rùn)腸丸11035.43±2.6024.21±1.67**68.68±7.15M唐龍潤(rùn)腸丸11035.14±1.9923.79±2.74**67.77±7.43"潤(rùn)腸軟膠囊111035.45±2.02**23.36±1.49林66.12土6.ll林潤(rùn)腸軟膠囊231035,16±2.1124.99±4.06**71.13±10.87**潤(rùn)腸軟膠囊391033.65±1.7525.03±2.63**74.52±8.44**注"與空白對(duì)照組比較P〈0.01。上述結(jié)果表明，潤(rùn)腸軟膠囊低、中、高組與對(duì)照組比較，均能明顯促進(jìn)小鼠腸推進(jìn)作用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明采用滲漉法對(duì)方中的大黃進(jìn)行單獨(dú)提取，增加了結(jié)合型大黃酸的含量，使得其增加了小鼠腸推進(jìn)作用。試驗(yàn)例3潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)小鼠實(shí)熱便秘模型的影響通過(guò)地芬諾酯誘發(fā)小鼠便秘，觀察潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)小鼠潤(rùn)腸通便的作用。1.動(dòng)物昆明種小鼠70只(體重19-21g)，雌雄各半，購(gòu)自上海斯萊克實(shí)驗(yàn)動(dòng)物責(zé)任有限公司，生產(chǎn)許可證號(hào)SCXK(滬)2003-0003，使用許可證號(hào)SYXK(滬)2004-00〗5。2.試藥本發(fā)明潤(rùn)腸軟膠囊(下稱"軟膠囊")3批分別按照實(shí)施例1、2和3的方法制備，批號(hào)為20050801、20050802、20050803，用0.5%CMC配制成混懸液0.05g生藥/ml(lg生藥/kg)、0.15g生藥/m](3g生藥/kg)、0.45g生藥/ml(9g生藥/kg);陽(yáng)性對(duì)照藥佛慈潤(rùn)腸丸(下稱"佛慈潤(rùn)腸丸")購(gòu)自蘭州佛慈制藥股份有限公司，批號(hào)分別為20030403;唐龍潤(rùn)腸丸(下稱"唐龍潤(rùn)腸丸")購(gòu)自蘭州太寶制藥有限公司，批號(hào)88060326，用0.5%CMC配制成混懸液:0.05g生藥/ml(lg生藥/kg)、0.15g生藥/ml(3g生藥/kg)、0.45g生藥/ml(9g生藥/kg)。。造模藥物地芬諾酯片，常州康普藥業(yè)有限公司生產(chǎn)，批號(hào)0608017，規(guī)格2.5mg/配制用蒸餾水配制成2.5mg/ml的混懸液。3.方法和結(jié)果3.1方法取小鼠70只，均分為7組，每組5雄5雌。分組空白對(duì)照組、模型組、佛慈潤(rùn)腸丸組(lg生藥/kg)、唐龍潤(rùn)腸丸組(lg生藥/kg)、潤(rùn)腸軟膠囊低劑量組(lg生藥/kg〉、潤(rùn)腸軟膠囊中劑量組(3g生藥/kg)、潤(rùn)腸軟膠囊高劑量組(9g生藥/kg),給藥體積0.4ml/20g體重。各給藥組每天給藥1次，連續(xù)給藥3天?？瞻讓?duì)照組和模型組給予等體積0.5%CMC。正式試驗(yàn)前24小時(shí)禁食，自由飲水。試驗(yàn)當(dāng)日，除空白對(duì)照組外，其余6組均經(jīng)口灌胃給予2.5mg/ml地芬諾酯水混懸液0.4ml/20g體重(50mg/kg)。30分鐘后，各給藥組分別給予相應(yīng)藥物，空白對(duì)照組和模型組給予等體積0.5%CMC。所有動(dòng)物分別放入單獨(dú)的小籠內(nèi)，籠底鋪濾紙，連續(xù)觀察12小時(shí)，記錄各組動(dòng)物的干糞點(diǎn)數(shù)、稀糞點(diǎn)數(shù)及無(wú)排便的動(dòng)物，結(jié)果與模型組比較，并進(jìn)行雙側(cè)t檢驗(yàn)。3.2結(jié)果和結(jié)論結(jié)果見(jiàn)表3。表3.潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)地芬諾酯誘發(fā)實(shí)熱便秘小鼠排便的影響<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>潤(rùn)腸軟膠囊91045.00±16.36"8.10±5.32"0注"與空白對(duì)照組比較p〈0.01上述結(jié)果表明潤(rùn)腸軟膠囊高、中、低劑量組均能顯著增加地芬諾酯誘發(fā)小鼠實(shí)熱便秘模型的干糞點(diǎn)數(shù)和稀糞點(diǎn)數(shù)，結(jié)果與模型組比較有顯著性差異。表明潤(rùn)腸軟膠囊對(duì)實(shí)熱便秘小鼠有明顯的促進(jìn)排便作用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明采用滲漉法對(duì)方中的大黃進(jìn)行單獨(dú)提取，增加了結(jié)合型大黃酸的含量，增加了其促進(jìn)排便的作用。具體實(shí)施例方式以下通過(guò)具體實(shí)施方式來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的保護(hù)范圍，但以下實(shí)施例不以仟何方式對(duì)本發(fā)明構(gòu)成限制。實(shí)施例l中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁214g，羌活107g，大黃107g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回纟荒提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用60%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃千浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例2中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁214g，羌活107g，大黃107g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加60%乙醇回流提取2次，每次1小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓冋收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用60%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、蕪活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例3中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁214g，羌活107g，大黃107g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用60%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸熘法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、蕪活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例4中藥提取物的制備-a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，羌活53.5g，大黃53.5g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用70%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g,大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例5中藥提取物的制備a.按照F述重量比取原料藥材桃仁107g，羌活160.5g，大黃160.5g，當(dāng)歸214g，火麻仁107g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用70%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ral，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃千浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g,當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例6中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，羌活53.5g，大黃53.5g，當(dāng)歸53.5g，火麻仁267.5g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用70%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例7中藥提取物的制備-a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，羌活53.5g，大黃53.5g,當(dāng)歸53.5g，火麻仁267.5g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用70%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃千浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、蕪活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，氫化棕櫚油62.4g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例8中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，蕪活53.5g，大黃53.5g，當(dāng)歸53.5g，火麻仁息5g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用55%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃千浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油62.4g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例9中藥提取物的制備-a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，羌活53.5g，大黃53.5g，當(dāng)歸53.5g，火麻仁267.5g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用70%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g,大黃干浸膏粉33.69g,當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油O.33ml，氫化棕櫚油32.4g蜂蠟30g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例IO中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁321g，羌活53.5g，大黃53.5g，當(dāng)歸53.5g，火麻仁267.5g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用50%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g，大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油32.4g氫化棕櫚油30g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油40g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例ll中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁214g，羌活107g,大黃107g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用60%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃千浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、蕪活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物10.3g,大黃干浸膏粉33.69g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉82.52g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟16.8g大豆磷脂14.4g大豆油278.33g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油24g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。實(shí)施例12中藥提取物的制備a.按照下述重量比取原料藥材桃仁214g，羌活107g，大黃107g，當(dāng)歸107g，火麻仁214g;b.取桃仁、火麻仁，加80%乙醇回流提取2次，每次2小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，用65%的乙醇作為溶劑，浸漬24小時(shí)，按照每千克藥材每分鐘2ml的速度緩緩滲漉，收集液1000ml，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮，煎煮時(shí)間為l小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，千燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用。軟膠囊的制備取桃仁、火麻仁提取物9.88g，大黃千浸膏粉31.33g，當(dāng)歸、羌活浸膏粉89.40g，當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油0.33ml，棕櫚油21.6g氫化棕櫚油24g蜂蠟9g大豆磷脂12.7g大豆油285.20g，混合制備軟膠囊內(nèi)容物的混懸液。取明膠80g、甘油24g、水80g制備囊膜，加入混懸液壓制成軟膠囊。權(quán)利要求1.一種潤(rùn)腸軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成，其中藥液由中藥提取物、溶劑、穩(wěn)定劑和潤(rùn)濕劑組成，中藥提取物由按重量份計(jì)的桃仁1～4份、羌活0.5～2份、大黃0.5～2份、當(dāng)歸0.5～2份、火麻仁1～4份提取所得；囊殼是由按重量計(jì)的明膠1份、甘油0.3～0.5份和水0.8～1.3份組成。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其中所述的穩(wěn)定劑是蜂蠟、棕櫚油、氫化棕櫚油中的一種或幾種。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其中所述的潤(rùn)濕劑為大豆磷脂。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其中所述的溶劑為大豆油。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的軟膠囊，其屮所述的中藥提取物按照下述方法制備而成a.按照下述重量比取原料藥材桃仁14重量份，羌活0.5~2重量份，大黃0.52重量份，當(dāng)歸0.52重量份，火麻仁14重量份；b.取桃仁、火麻仁，70%90%乙醇回流提取13次，每次13小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物；c.取大黃，5070%的乙醇滲漉，收集液，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮1次，煎煮時(shí)間為0.51.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉。6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的軟膠囊，其中步驟a中，中藥材的重量比為桃仁2重量份，羌活1重量份，大黃l重量份，當(dāng)歸1重量份，火麻仁2重量份。7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的軟膠囊，其中步驟b中，桃仁、火麻仁采用80%乙醇回流提取2次，每次2小時(shí)。8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的軟膠囊，其中步驟c中，采用60%乙醇進(jìn)行滲漉。9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的軟膠囊，其中步驟d中，蒸餾后的藥渣煎煮l小時(shí)。10.—種潤(rùn)腸軟膠囊的制備方法，包括如下步驟-a.按照下述重量比取原料藥材桃仁1~4重量份，羌活0.52重量份，大黃0.52重量份，當(dāng)歸0.52重量份，火麻仁14重量份；b.取桃仁、火麻仁，70%90%乙醇回流提取13次，每次13小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇，得桃仁、火麻仁提取物，備用；c.取大黃，5070%的乙醇滲漉，收集液，減壓回收乙醇至干，粉碎成細(xì)粉，得大黃干浸膏粉，備用；d.當(dāng)歸、羌活用水蒸氣蒸餾法提取揮發(fā)油，得當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油備用；蒸餾后的水煎液濾過(guò)，藥渣加水再煎煮1次，煎煮時(shí)間為0.51.5小時(shí)，濾過(guò)，合并濾液，減壓濃縮，干燥，粉碎成細(xì)粉，得當(dāng)歸、羌活浸膏粉，備用；e.將上述得到的提取物與穩(wěn)定劑、溶劑和潤(rùn)濕劑按照一定的重量比混合制成混懸液，壓制成軟膠囊，干燥，即得軟膠囊；其中，藥液中各組分的重量/體積配比為桃仁、火麻仁提取物25~35份大黃干浸膏粉90~110份當(dāng)歸、羌活浸膏粉230~250份當(dāng)歸、羌活揮發(fā)油l份穩(wěn)定劑180~200份溶劑830~850份潤(rùn)濕劑40~45份。全文摘要本發(fā)明公開了一種潤(rùn)腸軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成，其中藥液由中藥提取物、溶劑、穩(wěn)定劑和潤(rùn)濕劑組成，中藥提取物由按重量份計(jì)的桃仁1～4份、羌活0.5～2份、大黃0.5～2份、當(dāng)歸0.5～2份、火麻仁1～4份提取所得；囊殼是由按重量計(jì)的明膠1份、甘油0.3～0.5份和水0.8～1.3份組成。本發(fā)明還公開了其制備方法和用途。文檔編號(hào)A61K36/73GK101385790SQ20071015385公開日2009年3月18日申請(qǐng)日期2007年9月14日優(yōu)先權(quán)日2007年9月14日發(fā)明者濤任,劉蘭英,華偉義,呂沅珊,程毓英申請(qǐng)人:浙江康萊特集團(tuán)有限公司