專(zhuān)利名稱(chēng)：：山楂葉總黃酮膠體溶液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種山楂葉總黃酮膠體溶液及其制備方法。
背景技術(shù)：
：山楂(OatoegwL.)為薔薇科(及orac從e)山楂屬植物，落葉稀半常綠灌木或小喬木，全球大約有250種，我國(guó)約有16種，其中以山楂、山里紅和野山楂最為常見(jiàn)。近年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)山楂葉進(jìn)行了大量的化學(xué)、藥理、臨床等方面的研究，發(fā)現(xiàn)其主要化學(xué)成分總黃酮類(lèi)有降壓、增加冠脈血流量、抗心肌缺血、抗心律失常等作用。目前，已開(kāi)發(fā)出用于治療冠心病、心絞痛等心血管疾病的相關(guān)藥物產(chǎn)品。但是，由于總黃酮類(lèi)成分的水溶性差的缺陷，大大制約了山楂葉總黃酮在液體溶液方面相關(guān)產(chǎn)品的研究與開(kāi)發(fā)。增溶作用是指當(dāng)表面活性劑在水中的濃度超過(guò)其臨界膠束濃度時(shí)，通過(guò)其締合作用，自發(fā)形成平均粒徑在10納米以下，性質(zhì)穩(wěn)定、透明的膠團(tuán)溶液。因表面活性劑膠團(tuán)的形成，可大大提高某些難溶或不溶于水的有機(jī)物在水中的溶解量。該體系為熱力學(xué)穩(wěn)定的分散體系。表面活性劑增溶技術(shù)能很好地解決山楂葉總黃酮在水中溶解性差的問(wèn)題，這對(duì)于其溶液類(lèi)產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)起到重要的作用。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種山楂葉總黃酮膠體溶液，它能提高山楂葉總總黃酮在水中的溶解量。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供山楂葉黃酮膠體溶液的制備方法。本發(fā)明是這樣來(lái)實(shí)現(xiàn)的，它由山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑、去離子水組成，其特征是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40%，表面活性劑0-20%，助溶劑0-20%,其余為去離子水，表面活性劑與助溶劑的重量比為l:0.1-5。所述的表面活性劑為聚乙二醇硬脂酸酯(SolutolHS15)、吐溫~80(Tween80)、吐溫~60(Tween60)、聚氧乙烯蓖麻油(CremopherEL35)、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油(CremopherRH60)、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油(CremopherRH40)、聚乙二醇甘油酯(Labrasol)。所述的助溶劑為異丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇(TranscutolCG)、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇4000(PEG4000)。其制備方法為將山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑三者按重量比混合均勻后，緩慢加入到去離子水中，攪拌與超聲振動(dòng)共同作用30秒-10分鐘后，制備得到山楂葉總黃酮膠體溶液。本發(fā)明的技術(shù)效果是本發(fā)明的平均粒徑在10納米以下，分散性好，外觀酒紅色，透明，性質(zhì)穩(wěn)定，制備方便，且能大大提高山楂葉總黃酮在水中的溶解量，對(duì)于制藥企業(yè)進(jìn)行其溶液類(lèi)產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)起到重要的作用。具體實(shí)施例方式實(shí)施例1:取山楂葉總黃酮0.4g，聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油8.0g、乙醇2.08,去離子水90.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油、乙醇混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)2分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例2:取山楂葉總黃酮0.28，聚氧乙烯蓖麻油9.0g、異丙醇3.0g，去離子水100g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯蓖麻油、異丙醇混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)8分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例3:取山楂葉總黃酮0,5g，聚乙二醇硬脂酸酯10.0g,乙氧基二乙二醇2.0g,去離子水70.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚乙二醇硬脂酸酯、乙氧基二乙二醇混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)30秒即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例4:取山楂葉總黃酮0.1g，吐溫一8012.0g，1，2—丙二醇3.0g、去離子水卯.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、吐溫一80、1，2—丙二醇混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)10分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例5:取山楂葉總黃酮2.0g，吐溫一6012.0g，聚乙二醇4006.0g，去離子水90.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、吐溫~60、聚乙二醇400混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)6分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例6:取山楂葉總黃酮8.0g，聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油20.0g，聚乙二醇40005.0g，去離子水80.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、聚乙二醇4000混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)4分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)施例7:取山楂葉總黃酮16.0g，聚乙二醇甘油酯28.0g，丙二醇7.0g，去離子水100.0g，將上述重量的山楂葉總黃酮、聚乙二醇甘油酯、丙二醇混合均勻后，慢慢加入去離子水中，攪拌，超聲振動(dòng)5分鐘即制得山楂葉總黃酮膠體溶液。實(shí)驗(yàn)結(jié)果采用ZetasizerNanoS型馬爾文納米粒度測(cè)定儀測(cè)定山楂葉總黃酮膠體溶液中的平均粒徑(Z均粒徑)結(jié)果見(jiàn)下表單位nm<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>權(quán)利要求1、一種山楂葉總黃酮膠體溶液，它由山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑、去離子水組成，其特征是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40％，表面活性劑0-20％，助溶劑0-20％，其余為去離子水。2、根據(jù)權(quán)利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特征是表面活性劑與助溶劑的重量比為1:0.1-5。3、根據(jù)權(quán)利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特征是所述的表面活性劑為聚乙二醇硬脂酸酯、吐溫_80、吐溫~60、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯醚(60)氫化蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、聚乙二醇甘油酯。4、根據(jù)權(quán)利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液，其特征是所述的助溶劑為異丙醇、乙醇、1，2—丙二醇、乙氧基二乙二醇、聚乙二醇400、聚乙二醇4000。5、一種權(quán)利要求l所述的山楂葉總黃酮膠體溶液的制備方法，其特征是制備方法為將山楂葉總黃酮、表面活性劑、助溶劑三者按重量比混合均勻后，緩慢加入到去離子水中，攪拌與超聲振動(dòng)共同作用30秒-10分鐘后，制備得到山楂葉總黃酮膠體溶液。全文摘要一種山楂葉總黃酮膠體溶液及其制備方法，其特征是各組份的重量百分比為山楂葉總黃酮0.1-40％，表面活性劑0-20％，助溶劑0-20％，其余為去離子水，表面活性劑與助溶劑的重量比為1∶0.1-5。本發(fā)明的技術(shù)效果是本發(fā)明所得到的膠體溶液平均粒徑在10納米以下，分散性好，外觀酒紅色，透明，性質(zhì)穩(wěn)定，制備方便，能大大提高山楂葉總黃酮在水中的溶解量，對(duì)于制藥企業(yè)進(jìn)行其溶液類(lèi)產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)起到重要的作用。文檔編號(hào)A61K36/734GK101181387SQ20071016873公開(kāi)日2008年5月21日申請(qǐng)日期2007年12月10日優(yōu)先權(quán)日2007年12月10日發(fā)明者劉榮華申請(qǐng)人:江西中醫(yī)學(xué)院