專利名稱：：一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途，屬于醫(yī)藥
技術(shù)領(lǐng)域：
。
背景技術(shù)：
：糖尿病(Diabetesmellitus)是由于胰島素不足或胰島素的細胞代謝作用缺陷所引起的葡萄糖、蛋白質(zhì)及脂質(zhì)代謝紊亂的一種綜合癥隨著糖尿病得病時間的延長，身體內(nèi)的代謝紊亂如得不到很好地控制，可導(dǎo)致眼、腎、神經(jīng)、血管和心臟等組織、器官的慢性并發(fā)癥，以致最終發(fā)生失明、下肢壞疽、尿毒癥、腦中風或心肌梗死，甚至危及生命。糖尿病是一種常見病，隨著生活水平的提髙，糖尿病的發(fā)病率逐年增加。發(fā)達國家糖尿病的患病率已髙達5%10%，我國的患病率已達3%。2型糖尿病也叫成人發(fā)病劑糖尿病，多在3540歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90%以上。2荊糖尿病病友體內(nèi)產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪火，有的患者體內(nèi)胰島素甚至產(chǎn)生過多，但胰島素的作用效果卻大打折扣，因此患者體內(nèi)的胰島素是一種相對缺乏。本發(fā)明所書的復(fù)方系由兩種降糖藥物組成，用于飲食控制及運動仍不能適當控制的2型糖尿病的治療，也可用于單獨服ffl鹽酸二甲雙胍或維格列汀不能控制的2型糖尿病。兩種藥物作用機理不同，岡此兩者相輔相成。鹽酸二甲雙胍并不促進胰島素分泌，其降糖作用主耍為促進脂肪組織攝取葡萄糖，使肌肉組織無氧酵解增加，增加葡萄糖的利ffl，還能減少葡萄糖經(jīng)消化道的吸收。維格列汀(vildagliptin)是一種二肽基肽酶IV(DPP"IV)抑制劑，亦稱腸促胰島素增強劑，通過抑制DPP—IV的活性，米降低胰髙血糖樣肽IGLP—1的降解速度，進而在高血糖濃度下刺激胰島素的分泌，并且可通過延遲肖排空、抑制胰髙血糖素釋放、促進胰島B細胞增殖和分化以及增強飽食感等途徑來發(fā)揮抗2型糖尿病功能。本品化學(xué)名為l-[[(3-羥基-l-金剛垸基)氨基]乙酰基]-2-氡基-(S)-四氫吡咯烷，分子式為C，晶sNA，相對分子質(zhì)量為303.4。其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下通過檢索，未見有關(guān)復(fù)方鹽酸二甲雙胍及維格列汀的相關(guān)文獻和專利報道。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供了一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是以鹽酸二甲雙胍和維格列汀形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。上述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥ffl組合物，其中鹽酸二甲雙胍的用量為每單位劑量為125mg2000mg。優(yōu)選為500mg1000mg。上述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥W組合物，其特征^于，所述的維格列汀的用S為每單位劑量為25mg200rag。優(yōu)選為50rag100mg。上述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸二甲雙胍和維格列汀的復(fù)方劑雖組合特別優(yōu)選為500mg+50mg,1000mg+50mg，500mg+100mg，500mg+100mg。所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸二甲雙胍和維格列汀的藥用組合物為口服制劑。所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何間體劑型。具體實施例方式通過以下實例來對本發(fā)明的鹽酸二甲雙胍和維格列汀制劑做進一步具體說明，但并不僅限于以T'實例。實施例i鹽酸二甲雙胍和維格列汀片劑處方<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>制備方法:將維格列汀、微晶纖維素分別過80目篩，混合均勻，在采用等tt遞加法與鹽酸二甲雙胍混合，充分攪拌使均勻，備用將50%乙醇溶液加入到混合粉中，制軟材，24目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入微粉硅膠、CMS-Na，混合均勻后采用適宜沖模壓制片劑，即得。如果給上述片劑進行包衣，則得到包衣片劑，可為薄膜衣片、腸溶片等。實施例2:鹽酸二甲雙胍和維格列汀膠囊劑處方組分用《鹽酸二甲雙胍500g維格列汀50g硬脂酸鎂10g制備方法將維格列汀、鹽酸二甲雙胍均過80目篩，按照等量遞加法混合均勻后，加入硬脂酸鎂，混合均勻，分裝，即得。所用膠囊殼可為普通膠囊，也可為腸溶膠囊。實施例3:鹽酸二甲雙胍和維格列汀咀嚼片劑處方-組分用量鹽酸二甲雙胍謹g維格列汀lOOg木糖醇500甘露醇250甜橙香精50g阿斯巴甜15g2%PVPk—30乙酵溶液適量硬脂酸鎂I5g制備方法-將維格列汀、二甲雙胍、木糖醇、甘露酵等原輔料分別過80B篩，采用鄰tt遞增法混合均勻，加入2%PVP-k30乙酵溶液，制軟材，16目篩制粒，干燥，20B篩整粒，加入其他的矯味劑、甜味劑、助流劑混合均勻，壓片，即得。實施例4:鹽酸二甲雙胍和維格列汀分散片劑處方組分用量鹽酸二甲雙胍500g維格列汀25g微晶纖維素150gPPVP50gL-HPC25g甜菊苷20g甜橙香精10g微粉硅膠lg75%乙醇溶液適量制備方法將維格列汀、鹽酸二甲雙胍、微晶纖維素等原輔料分別過80目篩，采用^tt遞增法混合均勻，備用；加入75%乙醇溶液，制軟材，16.曰篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入其他的矯味劑甜椅香精、甜味劑甜菊苷、助流劑微粉硅膠、崩解劑PPVP、L-HPC等混合均勾，壓片，即得。實施例5:鹽酸二甲雙胍和維格列汀泡騰片處方組分用量鹽酸二甲雙胍1000g維格列汀100gPEG600030g檸檬酸腦g碳酸氫鈉800g碳酸鈉300g甜橙香精20g安賽蜜20g氣化鈉20g共制成1000粒制備方法:將鹽酸二甲雙胍和維格列汀過80目篩，混合均勻取一半混合粉量，與檸橡酸混合均勻，用50%醇溶液制軟材.18B制粒，干燥，16目整粒再取余tt混合粉，與碳酸鈉、碳酸氫鈉混合，同前法制粒:所得兩種顆粒混合，加入其他的輔料，如PEG6000、甜橙香精、安賽蜜、氯化鈉等混合均勻，壓片即得。實施例5:鹽酸二甲雙胍和維格列汀顆粒處方組分用量鹽酸二甲雙胍1000g維格列汀100g甘露醇2500g山梨醇1350g甜橙香精30g安賽蜜20g5%PVPk—30的75%乙醇溶適tt共制成1000袋制備方法將鹽酸二甲雙胍、維格列汀、甘露醇、山梨醇等過80目篩，泡合均勻；用5%PVPk_30的75%乙醇溶液制軟材，16目制粒，干燥，12目整粒加入其他的輔料，如甜橙香精、安賽蜜等混合均勻，分裝即得。權(quán)利要求1.本發(fā)明為一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，它是鹽酸二甲雙胍和維格列汀形成的活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物。2.如權(quán)利耍求1所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸二甲雙胍的用楚.為每單位劑量為125mg2000mg。優(yōu)選為500mg1000mg。3.如權(quán)利耍求1所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的維格列汀的W紫為每單位劑紫為25mg200mg。優(yōu)選為50mg100mg。4.如權(quán)利耍求1所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥W絎合物，其特征在于，所述的鹽酸二甲雙胍和維格列汀的復(fù)方劑tt組合特別優(yōu)選為500mg+50mg,1000mg+50mg，500mg+100mg,500mg+100mg。5.如權(quán)利要求1所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的鹽酸二甲雙胍和維格列汀的藥ffl絎合物為口服制劑。6.如權(quán)利耍求4所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，其特征在于，所述的口服制劑可制成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何固體劑荊。7.權(quán)利要求i6所述的一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物，可用于飲食控制及運動仍不能適當控制的2型糖尿病的治療，也可用于單獨服用鹽酸二甲雙胍或維格列汀不能控制的2刑糖尿病。全文摘要本發(fā)明涉及一種以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為活性成分的藥用組合物及其制備方法、用途。它是以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為藥用活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成的藥用組合物，可用于飲食控制及運動仍不能適當控制的2型糖尿病的治療，也可用于單獨服用鹽酸二甲雙胍或維格列汀不能控制的2型糖尿病。本
發(fā)明內(nèi)容以鹽酸二甲雙胍和維格列汀為原料，加入一些特定的種類和比例的輔料，按照本發(fā)明所說明的技術(shù)手段制備開發(fā)成片劑、膠囊、顆粒劑、分散片、咀嚼片、口含片、泡騰片、泡騰顆粒劑等任何各種口服制劑。文檔編號A61K31/40GK101181264SQ20071017815公開日2008年5月21日申請日期2007年11月27日優(yōu)先權(quán)日2007年11月27日發(fā)明者陳瑞晶申請人:北京潤德康醫(yī)藥技術(shù)有限公司