專利名稱：碘乙酸鈉作為制備治療惡性腫瘤藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療惡性腫瘤的化學(xué)藥物。
技術(shù)背景隨著醫(yī)藥技術(shù)的不斷發(fā)展和進(jìn)步，對(duì)治療惡性腫瘤的藥物也在不斷地向縱深發(fā)展。在公知技術(shù)中，碘乙酸鈉ICH2C00Na通常僅是一種常用的生物化學(xué)試劑， 除此之外，它也用作照相材料、制藥工業(yè)的配料等，但尚未見到有關(guān)用作治療腫 瘤化療藥物的報(bào)道，因此，將碘乙酸鈉用于治療惡性腫瘤是當(dāng)前有待開發(fā)研究的 新課題。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于克服上述已有技術(shù)的使用局限、而提供一種碘乙酸鈉作為 治療惡性腫瘤藥物的新用途，以擴(kuò)大碘乙酸鈉的應(yīng)用范圍，提供一種效果好、副 作用小的治療惡性腫瘤的新藥品。本發(fā)明第 一次將砩乙酸鈉用作制備治療惡性腫瘤的藥物。本發(fā)明還可將碘乙酸鈉用作制備治療惡性腫瘤藥物的活性成分，其配比為 碘乙酸鈉180 ~ 260、注射用水4500 ~ 6500、穩(wěn)定劑硫代硫酸鈉1. 8 ~ 2.6, 上述配比均按重量份計(jì)算。本發(fā)明是根據(jù)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)理論和碘乙酸鈉的化學(xué)結(jié)構(gòu)特性，經(jīng)過數(shù)百次反復(fù)實(shí) 驗(yàn)研究得來的。多年的醫(yī)學(xué)研究表明，腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞最明顯的差異是糖代 謝的差異，腫瘤細(xì)胞的無氧糖酵解顯著增強(qiáng)，并且與腫瘤的惡性程度相關(guān)連。癌 細(xì)胞以高度糖酵解為特征，癌細(xì)胞的細(xì)胞分裂與糖酵解程度有關(guān)，較低的糖酵解 可導(dǎo)致癌細(xì)胞缺乏營(yíng)養(yǎng)而死亡。為此，本藥物選擇了以腫瘤細(xì)胞的糖代謝作為抗 癌藥物的作用靶和突破點(diǎn)，即用抑制糖酵解來治療惡性腫瘤。糖酵解又與鈉泵相 偶聯(lián)，糖酵解為鈉泵活動(dòng)提供能量，抑制糖酵解和鈉泵活性對(duì)體外培養(yǎng)的癌細(xì)胞 有抵抗作用。抗癌化療就可通過干擾癌細(xì)胞的能量代謝和物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)功能而達(dá)到抗腫瘤增殖的目的。抑制糖酵解主要是抑制其產(chǎn)生能量，所以選擇抑制糖酵解的部 位越靠近產(chǎn)生三嫌酸腺苷(生命活動(dòng)能量的直接來源)ATP處越好。有些糖酵解 酶如3—嫌酸甘油醛脫氫酶中含巰基，對(duì)強(qiáng)的糖酵解抑制劑一一碘乙酸特別敏感。 糖酵解過程中第一次產(chǎn)生高能磷酸鍵，并且產(chǎn)生了輔酶非對(duì)稱仿生還原劑NADH，催化此反應(yīng)的主要是巰基酶，碘乙酸鈉正是與糖酵解的巰基酶進(jìn)行反應(yīng)， 可被碘乙酸鈉不可逆地抑制，故碘乙酸鈉作為巰基酶清除劑不僅能提高腫瘤細(xì)胞 對(duì)烷化劑的敏感性，而且可通過抑制糖酵解來抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)其向正 常方向轉(zhuǎn)化。經(jīng)過數(shù)次實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)，碘乙酸及其鹽是糖酵解抑制劑。碘乙酸鈉是一種生化 試劑，實(shí)驗(yàn)研究證明它能通過抑制無氧糖酵解而發(fā)揮抗腫瘤作用。 本發(fā)明是將碘乙酸鈉作為治療惡性腫瘤的藥物應(yīng)用。在將碘乙酸鈉作為治療惡性腫瘤藥物的活性成分應(yīng)用時(shí)，所述碘乙酸鈉按重 量配比為碘乙酸鈉180 ~ 260、溶劑注射用水4500 ~ 6500、穩(wěn)定劑硫代硫酸 鈉1.8 ~ 2.6制成注射劑型使用。上述砩乙酸鈉抗癌藥劑的制備方法是按上述制劑方將碘乙酸鈉和硫代硫酸 鈉稱量后，放入容器內(nèi)加入溶劑注射用水進(jìn)行溶解后，經(jīng)過濾、按每支5ml或10ml 或20ml以及其它適用量進(jìn)行分裝、滅菌、檢驗(yàn)、外包裝，制得注射液劑產(chǎn)品。上述的碘乙酸鈉抗癌藥劑可以制成藥劑學(xué)的其它劑型。配方中的溶劑、穩(wěn)定 劑也可以采用其它適用的溶劑或穩(wěn)定劑。本發(fā)明的碘乙酸鈉注射液可通過靜脈注射，或口服、局部給藥，或是腹腔給 藥。用作治療乳腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、食道癌、胰腺癌、子宮癌等惡性腫瘤(包 括血液系統(tǒng)腫瘤如白血病。本發(fā)明的碘乙酸鈉抗癌注射液劑在國(guó)家新藥篩選中心作過抗腫瘤生物活性 體外篩選試驗(yàn)，證明其對(duì)抑制惡性腫瘤有效。本發(fā)明設(shè)計(jì)的上述技術(shù)方案，能通過抑制無氧糖酵解而發(fā)揮抗腫瘤作用，除 直接將碘乙酸鈉作為治療惡性腫瘤化療藥物的新用途外，還可作為化療藥物的活 性成分用于制備治療惡性腫瘤的藥物，該藥物具有效果好、副作用小的特點(diǎn)。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說明。 實(shí)施例1碘乙酸鈉抗癌制劑I是按重量配比為，碘乙酸鈉200g、注射用水4800g、穩(wěn) 定劑2.0g配制成；制備方法是按上述藥劑方將碘乙酸鈉和硫代硫酸鈉稱量后， 入配置容器加入溶劑注射用水進(jìn)行溶解后，經(jīng)過濾、按每支5ml分裝、滅菌、檢 驗(yàn)、外包裝，制得注射液劑產(chǎn)品。使用方法是靜脈注射，每日2~8支。用于治療 消化系統(tǒng)如食道癌、噴門癌、胃癌、直腸癌，呼吸系統(tǒng)的肺癌，血液系統(tǒng)血癌、 肝癌、胰腺癌，生殖系統(tǒng)的子宮癌、睪丸癌等惡性腫瘤的化療藥物。 實(shí)施例2碘乙酸鈉抗癌制劑II是按重量配比為，碘乙酸鈉200g、注射用水5000ml、穩(wěn) 定劑1.8g配制成；制備方法是按上述藥劑方將碘乙酸鈉和硫代硫酸鈉稱量后， 入配置容器加入溶劑注射用水進(jìn)行溶解后，經(jīng)過濾、按每支10ml分裝、滅菌、檢 驗(yàn)、外包裝，制得注射液劑產(chǎn)品。使用方法是靜脈注射，用作治療肺癌、骨癌、 胃癌、十二支腸癌、乳腺癌、腎癌等惡性腫瘤的化療藥物。 實(shí)施例3碘乙酸鈉抗癌制劑III的配比為碘乙酸鈉180g、注射用水4500ml、穩(wěn)定劑 1.8g配制成；制備方法同上，按每支10ml分裝、滅菌、檢驗(yàn)、外包裝，制得注 射液劑。使用方法是靜脈注射，用作治療肺癌、骨癌、胃癌、十二支腸癌、乳腺 癌、腎癌等惡性腫瘤的化療藥物。 實(shí)施例4碘乙酸鈉抗癌制劑IV的配比為，碘乙酸鈉260g、注射用水6500ml、穩(wěn)定劑 2.6g配制成；制備方法同上，經(jīng)過濾、按每支10ml分裝、滅菌、檢驗(yàn)、外包裝, 制得注射液劑。使用方法是靜脈注射，用作治療肺癌、骨癌、胃癌、十二支腸癌、 乳腺癌、腎癌等惡性腫瘤的化療藥物。
權(quán)利要求
1、一種碘乙酸鈉作為制備治療惡性腫瘤藥物的應(yīng)用。
2、 一種將碘乙酸鈉用作制備治療惡性腫瘤藥物活性成分的用途，其配比為碘乙酸鈉180 ~ 260、注射用水4500 ~ 6500、穩(wěn)定劑硫代硫酸鈉1.8 ~ 2.6， 上述配比均按重量份計(jì)算。
全文摘要
一種碘乙酸鈉作為制備治療惡性腫瘤藥物的應(yīng)用，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，用于開發(fā)碘乙酸鈉的新用途。本發(fā)明經(jīng)測(cè)試，其對(duì)惡性腫瘤具有抑制效果好、副作用小的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/185GK101214233SQ20071018568
公開日2008年7月9日 申請(qǐng)日期2007年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月28日
發(fā)明者安福臻 申請(qǐng)人:安福臻