專利名稱：匹維溴銨緩釋片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域，涉及匹維溴銨的一種新劑型，用于治療腸易激綜合征，對(duì) 癥治療與腸功能紊亂有關(guān)的疼痛、腸蠕動(dòng)異常及不適，結(jié)腸痙攣，對(duì)癥治療與膽道功能紊亂 有關(guān)的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運(yùn)動(dòng)障礙的藥物制劑及其制備方法，具體地說是一種匹維溴 銨緩釋片。
背景技術(shù)：
腸易激綜會(huì)征(IBS)是一非常普遍的胃腸功能亂,占成年人群的14% 22%。以腹痛、腹脹、 大便習(xí)慣性改變和性狀異常為主要癥狀，是沒有器質(zhì)性改變的一和慢性腸功能紊亂性疾病。 通過近年來人們的臨床研究表明，匹維溴胺的治療效果遠(yuǎn)優(yōu)于同類其他藥物,且安全,副作用少 見，患者對(duì)此藥物有良好的耐受性。也有研究表明,匹維溴胺對(duì)治療腹痛的效果最佳,在應(yīng)用7 天后,可明顯減》腹痛的頻率和程度,總有效率為93%。
匹維溴胺為胃腸選擇性鈣通道阻滯劑，通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細(xì)胞，阻斷調(diào)節(jié)胃 腸道活動(dòng)的所有機(jī)制的"最后共同途徑"鈣通道的激活,而防止肌肉過度收縮達(dá)到解痙作用。 實(shí)驗(yàn)證明該藥無抗膽堿能作用,沒有心血管系統(tǒng)的副作用，對(duì)老年人心血管患者無不良影響,青 光眼及前列'腺肥大者亦可安全服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種匹維溴銨緩釋片，它用于洽療腸易激綜合征，對(duì)癥治療與腸功 能紊亂有關(guān)的疼痛、腸蠕動(dòng)異常及不適，結(jié)腸痙攣，對(duì)癥治療與膽道功能紊亂有關(guān)的疼痛， 消化性潰瘍、，膽囊運(yùn)動(dòng)障礙。該藥物緩慢釋放維持較為平穩(wěn)的血藥濃度和更長的作用時(shí)間， 具有毒副作用減少和服用更加方便等優(yōu)點(diǎn)。
該發(fā)明在于每片所含匹維溴銨為50mg 500mg，優(yōu)選100tng 200rag。 本發(fā)明的重量組成包括-
匹維溴銨 150份
粘合劑. 10 150份 緩釋材料 10 300份 增塑劑 0 100份 抗粘劑 0 100份 填充劑 10 500份 上述的緩釋材料是指乙基纖維素、硬脂酸、醋酸纖維素、Eudragit (丙烯酸樹脂)RS100、 Eudragit RL10d、 Surelease (乙基纖維素水分散體)、Eudragit RS 30D、 Eudragit RL 30D、Eudragit NE 30D之一或它們的任選兩個(gè)或兩個(gè)以上。
上述的增塑劑是指聚乙二醇6000、苯二甲酸二乙酯或檸檬酸三乙酯。 上述的抗粘劑是指滑石粉、硬脂酸鎂。
上述的填充劑是微晶纖維素、乳糖、淀粉、硬脂酸鎂、滑石粉、羥丙基甲基纖維素系列、 聚乙二醇系.列、糊精、甘露醇、甲基纖維素、乙基纖維素等其中的一種或幾種混合。 其中，本發(fā)明優(yōu)選的重量組成包括 匹維溴銨 乙基纖維素 苯二甲酸二乙酉 乳糖 -滑石粉
150份 20 200份 1 15份 20 200份 5 50份；或者
匹維溴銨
硬脂酸
乳糖
微晶纖維素 滑石粉
150份 25 250份 20 150份 20 150份 5 50份；或者
匹維溴銨 EudragitRS100 聚乙二醇6000 微晶纖維素 滑石粉
150份 20 262份 10 100份 30 300份 3 100份；或者
匹維溴銨 Eudragit RL 100 聚乙二醇6000
糊精 滑石粉
150份 20 200份 2 80份 20 200份 5 50份；或者
匹維溴銨
150份
5Eudragit NE 30D 30 300份
淀粉 30 200份
糊精 30 200份
滑石粉 10 100份 本發(fā)明匹維溴銨緩釋片能夠維持較為平穩(wěn)的血藥濃度和更長的作用時(shí)間，具有毒副作用 小、服用更加方便的優(yōu)點(diǎn)。國內(nèi)沒有本劑型上市，因此，開發(fā)研制本品必將取得廣泛的社會(huì) 效益和經(jīng)濟(jì)效益。
具體實(shí)'施方式如下，但不以任何方式限制本發(fā)明。
實(shí)施例
實(shí)施例L
匹維溴銨
乙基纖維素
苯二甲酸二乙酯
乳糖
滑石粉
95%乙醇
150g
50g
10g
150g
10g
制備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素和苯二甲酸二乙酯，邊攪拌邊加入匹維溴銨，使
完全溶解，揮去乙醇，加入處方量的乳糖和滑石粉，混合均勻，壓片，即得。
實(shí)施例2:
匹維溴銨 150g
乙基纖維素 15g
硬脂酸 25g
、苯二甲酸二乙酯 2g
滑石粉 10g
微晶纖維素 200g
95%的乙醇 適量
制備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素、苯二甲酸二乙酯和硬脂酸，邊攪拌邊加入匹維 溴銨，使完、全溶解，揮去乙醇，加入處方量的微晶纖維素和滑石粉，混合均勻，壓片，即得。處方C:
匹維溴銨 150g
乙塞纖維素 20g
EudragitRSlOO 25g 聚乙二醇6000 10g
滑石粉 15g
微晶纖維素 250g
95%的乙醇 適量 制備工藝用95%乙醇溶解乙基纖維素、EudragitRSlOO和聚乙二醇6000，邊攪拌邊加
入匹維溴銨，使完全溶解，揮去乙醇, 即得。
加入處方量的微晶纖維素和滑石粉，混合均勻，壓片，
實(shí)施例3:
匹維溴銨 150g
EudragitRL 100 35g
EudragitRS 100 55g 聚乙二醇6000 4.5g 滑石粉 10g 微晶纖維素 150g 乳糖 50g 95%的乙醇 適量
制備工藝用95%乙醇溶解EudragitRL 100、 EudragitRSlOO和聚乙二醇6000，邊攪拌 邊加入匹維溴銨，使完全溶解，揮去乙醇，加入處方量的微晶纖維素、乳糖和滑石粉，混合 均勻，壓片，即得。
權(quán)利要求
1. 一種匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括匹維溴銨150份粘合劑 10～150份緩釋材料10～300份增塑劑 0～100份抗粘劑 0～100份填充劑 10～500份所述的緩釋材料是指乙基纖維素、硬脂酸、醋酸纖維素、Eudragit(丙烯酸樹脂)RS100、Eudragit RL100、Surelease(乙基纖維素水分散體)、Eudragit RS 30D、Eudragit RL 30D、Eudragit NE 30D之一或它們的任選兩個(gè)或兩個(gè)以上。上述的增塑劑是指聚乙二醇6000、苯二甲酸二乙酯或檸檬酸三乙酯。上述的抗粘劑是指滑石粉、硬脂酸鎂。上述的填充劑是微晶纖維素、乳糖、淀粉、硬脂酸鎂、滑石粉、羥丙基甲基纖維素系列、聚乙二醇系列、糊精、甘露醇、甲基纖維素、乙基纖維素等其中的一種或幾種混合。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括:匹維溴銨乙基纖維素苯二甲酸二乙酯滑石粉乳糖 150份 20 200份 1 15份 5 50份 20 200份
3.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括:匹維溴銨 150份硬脂酸 25 250份滑石粉 5 50份乳糖 20 150份微晶纖維素 20 150份
4.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括: 匹維溴銨 150份EudragitRS100 20 262份聚乙二醇6000 10 100份滑石粉 3 100份微晶纖維素 30 300份
5.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括:匹維溴銨 150份Eudragit RL 100 20 200份聚乙二醇6000 2 80份滑石粉 5 50份糊精 20 200份
6.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于其重量組成包括: 匹維溴銨 150份Eudragit NE 30D 30 300份滑石粉 10 100份 糊精 30 200份
7.根據(jù)權(quán)利要J的所述的匹維溴銨緩釋片，其特征在于該緩釋片是用于治療腸易激綜合征， 對(duì)癥治療與腸功能紊亂有關(guān)的疼痛、腸蠕動(dòng)異常及不適，結(jié)腸痙攣，對(duì)癥治療與膽道功能 紊亂有關(guān)的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運(yùn)動(dòng)障礙。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及匹維溴銨緩釋片，用于治療腸易激綜合征，對(duì)癥治療與腸功能紊亂有關(guān)的疼痛、腸蠕動(dòng)異常及不適，結(jié)腸痙攣，對(duì)癥治療與膽道功能紊亂有關(guān)的疼痛，消化性潰瘍，膽囊運(yùn)動(dòng)障礙。匹維溴銨緩釋片由匹維溴銨、填充劑、緩釋劑、增塑劑、抗粘劑組成，匹維溴銨與填充劑、緩釋劑、增塑劑、抗粘劑的重量比為150∶(10～500)∶(10～300)∶(0～100)∶(0～100)，用乙醇配漿，抗粘劑為乙醇重的1％。本發(fā)明中藥物緩慢釋放維持較為平穩(wěn)的血藥濃度和更長的作用時(shí)間，具有副作用減少和服用更加方便等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/22GK101467975SQ200710308440
公開日2009年7月1日 申請(qǐng)日期2007年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月29日
發(fā)明者王翰斌 申請(qǐng)人:北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司