專利名稱：：包含硅氧烷聚合物的口腔組合物的制作方法包含硅氧烷聚合物的口腔組合物對相關(guān)申請的交叉參考本申請要求于2006年5月1日提交的美國臨時(shí)專利申請No.60/796,384的優(yōu)先權(quán)，其內(nèi)容在此引入作為參考。
背景技術(shù)：
：牙斑或噬斑生物膜(噬斑生物膜)是在牙齒上形成的軟沉積物，并且和齦炎、牙周炎齲齒和其他牙周病的發(fā)生有牽連。噬斑生物膜提供了聚積或牙垢形成的場所。牙垢是當(dāng)磷酸鈣晶體在菌膜和菌斑生物膜的細(xì)胞外基質(zhì)中沉積并變成晶體羥磷灰石時(shí)的在牙齒上形成的堅(jiān)硬的礦化固體。盡管定期刷牙有助于阻止這些沉積物的快速積聚，但是定期刷牙不足以除去附著在牙齒上的全部積聚沉積物，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)多種抗菌劑具有延遲細(xì)菌生長的能力，從而能夠減少噬斑形成、口腔感染和相關(guān)疾病。然而，^艮多抗菌劑與其他口腔護(hù)理活性組分不相容或不穩(wěn)定，難于體內(nèi)遞送，或者滅活其他所需的另外的口腔護(hù)理活性組分。有些抗菌劑難以配制口腔組合物或者昂貴。因此迫切需要開發(fā)出通過使用穩(wěn)定的抗噬斑和/或抗牙垢活性劑，來阻止或抵抗噬斑形成以及其他有害的口腔健康影響的高效口腔組合物。因此，需要有效減低口腔疾病發(fā)展或進(jìn)展的口腔護(hù)理組合物，所述口腔護(hù)理組合物優(yōu)選通過阻止或減少促成和/或加重口腔疾病的多種病因?qū)W因素，具有減低口腔疾病的影響的功能的活性組分。而且，需要使用口腔組合物中的穩(wěn)定的口腔護(hù)理活性劑，這樣可以保持并穩(wěn)定體-內(nèi)遞送至個(gè)體-的口月空護(hù)理活性劑的功能性和生物利用,度。發(fā)明詳述以下描述在性質(zhì)上僅僅是例證說明而不是意圖限制本公開、申請或用途。在不同的實(shí)施方案中，提供了具有活性組分的口腔護(hù)理組合物，所述活性組分包含硅氧烷聚合物，所述組合物提供多種口腔護(hù)理有益效果例如抗噬斑和牙垢控制等。"硅氧烷聚合物"是指具有硅和氧主鏈以及可以相同或不同的側(cè)鏈構(gòu)成基團(tuán)的聚合物，通常由結(jié)構(gòu)重復(fù)單元(-O-SiRR'-)n描述，其中R和R'可以是相同或不同的側(cè)鏈構(gòu)成基團(tuán)，并且n可以是表示聚合物主鏈中SRU重復(fù)的2以上的任何值。硅氧烷聚合物在本領(lǐng)域也被稱作"硅酮"聚合物。硅氧烷聚合物可以包括聚雜硅氧烷，其中側(cè)鏈基團(tuán)和/或結(jié)構(gòu)重復(fù)單元可以是不同的部分(具有不同的側(cè)鏈構(gòu)成基團(tuán))，例如，由標(biāo)稱SRU式(-O-SiRR')n—(-0-Si-R〃R"')m描述的硅氧烷共聚物，其中R和R'是與R〃和R〃'不相同的側(cè)鏈基團(tuán)，并且m是整數(shù)。而且R和R'彼此可以是不同的，R〃和R'〃亦是如此。這樣的硅氧烷聚合物可以各種不同的末端基團(tuán)終止，例如三甲基甲硅烷基((CH3)3Si)為末端基團(tuán)的硅氧烷，或者乙基乙烯基為末端基團(tuán)的硅氧烷。通常，硅氧烷聚合物是交聯(lián)的，例如，在其中烯鍵式不飽和基團(tuán)與氫化物基團(tuán)反應(yīng)的氬化硅烷化反應(yīng)中。常規(guī)的聚有機(jī)硅氧烷聚合物是疏水性的。然而，按照本公開的不同方面，活性組分包含具有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物。在不同的實(shí)施方案中，親水性區(qū)域包含一個(gè)或多個(gè)親水性部分，例如烯化氧、胺或含磷的基團(tuán)。在有些實(shí)施方案中，親水性區(qū)域包括含有磷的部分。例示性的含有磷的部分包括例如磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂等，如下面詳細(xì)描述。在某些實(shí)施方案中，硅氧烷聚合物具有烷基側(cè)基。該硅氧烷聚合物還包含含有磷的部分例如磷酸鹽或酯。在這點(diǎn)上，用作口腔護(hù)理活性組分的適宜的硅氧烷聚合物包含磷酸鹽或酯和一個(gè)或多個(gè)烷基，并且通常被稱作烷基磷酸鹽或酯硅氧烷聚合物。在某些實(shí)施方案中，選擇的烷基是曱基，并且硅氧烷聚合物包含具有磷酸鹽或酯基團(tuán)的聚二曱基硅氧烷。在某些實(shí)施方案中，硅氧烷聚合物包括通式(I)的化合物其中R!選自烷基、芳基、酰胺、酯、吡咯烷酮、乙烯基、丙烯酸酯、硅氧烷、尿烷(urethane)、碳酸酯、乙烯基醇、烯化氧及其組合；并且R2包括選自下列的部分磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽CH3CH3R，一R2CH3或酯的基團(tuán)及其組合。在某些實(shí)施方案中，Ri烷基和/或芳基范圍在(d-C50)之間，并在某些實(shí)施方案中具有低級烷基/芳基，例如具有C2-C10、任選C2-Cs的低級烷基/芳基。在某些實(shí)施方案中，烯化氧可以在C2-C4之間，因此包括環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷和環(huán)氧丁烷，其可以提供多個(gè)基團(tuán)。"x"范圍在0-IOO之間，并且"y"為1-100。在某些實(shí)施方案中，&包括-(CH2)v-(Q)z,其中Q是至少一個(gè)選自下列的基團(tuán)具有C2—C3的烯化氧，例如C2H20或C3H60;CH2CH(OH);CONH、C02、NH、CO麗、<formula>formulaseeoriginaldocumentpage10</formula>其中v和z分別是1-16。例如，112可選自P03H2、P〇3K2、P03Na2、P03Li2和P03(NH4)2,選自磷脂，例如磷脂酰膽堿、磷脂酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺等。適宜的硅氧烷聚合物公開于以下美國專利授予Ihara等人的5，530,084;授予O，Lenick的5,070,171和6,175,028;授予Gormley等人的6,124,490;授予Fost等人的6,225,489,5,849,313,和5,688,496;以及授予Imperante等人的5,859，161。詳細(xì)描述中引用的所有參考文獻(xiàn)，包括上文所列的參考文獻(xiàn)，明確在其整體上引入作為參考。在一些實(shí)施方案中，具有含磷酸鹽或酯部分的硅氧烷聚合物包括公開于美國專利5,070,171中的類型的聚二甲基硅氧烷共聚醇。這樣的硅氧烷聚合物具有磷酸鹽或酯官能團(tuán)側(cè)基，并且通過將含有羥基的硅氧烷與磷化試劑反應(yīng)來制備。在某些實(shí)施方案中，包含磷酸鹽或酯部分的硅氧烷聚合物是具有式(II)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage11</formula>(II)其中R2是磷酸鹽或酯側(cè)基，例如-P03H2或-(CH3CH2H30)nP03H2，"X"是0-100,"y"是1-100，"m，，是0-15。在其他實(shí)施方案中，硅氧烷聚合物包含至少一個(gè)磷酸鹽或酯和至少一個(gè)胺基團(tuán)。包含作為含磷部分的磷脂的所述硅氧烷聚合物的適宜化合物的實(shí)例具有式(III):<formula>formulaseeoriginaldocumentpage11</formula>(III)其中R3是范圍在C廣C5o之間的烷基，"x"是0-100,"y，，是1-100。在一些實(shí)施方案中，Rg是d8烷基。適用于口腔護(hù)理和/或個(gè)人護(hù)理組合物的包含含有磷的部分的硅氧烷聚合物的非限制性實(shí)例，包括購自PhoenixChemicalofSomerville,NewJersey,UnitedStatesofAmerica,商品名稱PECOSILPS-100(聚二甲基硅氧烷聚乙二醇(PEG-7)磷酸酯)、PS-200(聚二曱基硅氧烷聚乙二醇(PEG-10)磷酸酯)、WDS-100(聚二曱基硅氧烷聚乙二醇/聚丙二醇(PEG/PPG-7/4)磷酸酯)、WDS-200(聚二甲基硅氧烷聚乙二醇/聚丙二醇(PEG/PPG曙12/4)磷酸酉旨)和PECOSILPSQ-418(硬脂基二曱基銨羥丙基PEG-7二甲基硅氧烷)的磷酸化的硅氧烷聚合物。這些市售的磷酸化的硅氧烷聚合物通常具有以下結(jié)構(gòu)式(IV):<formula>formulaseeoriginaldocumentpage12</formula>其中Rs是(C2H40)a,其中"a"基于所需乙二醇(PEG)鏈長度/所需分子量而變化；并且PECOSILWDS-100和WDS-200是(CH3C2H30)b(C2H40)c,其中"b"和"c"分別基于丙二醇(PPG)和乙二醇(PEG)的選擇的鏈長而變化。這種一般種類的聚合物具有0-100的"x"和1-100的"y"。用作口腔組合物的活性組分的、具有包括含磷部分的親水性區(qū)域的另一種硅氧烷聚合物，是購自UniqemaInc.,ofWilmington,Delaware,UnitedStatesofAmerica、商品名為MONASILPLN(另有ARLASILKPhospholipidPLN)的亞油酰氨基丙基PG-二銨氯化物磷酸鹽聚二甲珪氧烷聚二曱硅氧烷(linoleamidopropylPG-dimoniumchloridephosphatedimethicone)。這種聚合4勿具有上面式III戶斤示結(jié)構(gòu)，并且這種一般種類的聚合物包括在某些實(shí)施方案中，其中113代表。18,"x"為0-100,并且"y，，為1-100。在一些實(shí)施方案中，硅氧烷聚合物的親水性區(qū)域包含一個(gè)或多個(gè)親水性基團(tuán)，例如烯化氧和/或胺，其中硅氧烷聚合物包括具有式(V)的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage12</formula>其中R4選自H或隱P。3H2,"x"是0-100,"y，，是1-100,"m，，是0-15,且"n，，是0-15。例如，具有選自H的R4的硅氧烷聚合物是市售的DC-190,并且可購自Dow-CorningCompany,Midland,Michigan,UnitedStatesofAmerica。具有親水性區(qū)域的其他適宜的硅氧烷聚合物是市售的商品名稱為DC-193(聚乙烯甲基聚硅氧烷共聚物或PEG-12聚二曱基硅氧烷)和DC-5103(具有氧化乙烯和/或氧化丙烯的曱硅烷氧基化聚醚表面活性劑，自Dow-CorningCompany,Midland,Michigan,UnitedStatesofAmerica》在不同的實(shí)施方案中，包含至少一個(gè)親水區(qū)域的硅氧烷聚合物被據(jù)信起抗附著或抗粘附劑的作用。盡管不限制于本發(fā)明，但一般相信抗附著口腔護(hù)理活性組分是通過兩個(gè)主要抗附著機(jī)制中的任何一個(gè)(或兩個(gè))起作用的。生物膜(也被稱作菌膜)是在口腔表面、通常在硬組織表面上形成的基質(zhì)，包括細(xì)菌(通常約為生物基質(zhì)的60-70%)、細(xì)菌細(xì)胞外副產(chǎn)物、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)和糖脂類。術(shù)語"口腔表面"包括口腔表面的硬和軟組織。硬組織包括牙齒、牙周支持組織(periodontalsupport)等。軟組織包括牙齦、舌、口腔前庭等。不同實(shí)施方案的口腔組合物可以用于哺乳動物個(gè)體，其包括人類和其他溫血高級脊推動物，例如貓科和犬科動物。不受理論限制，據(jù)信生物膜形成的早期階段包括附著在口腔表面上的初始細(xì)菌層，通常認(rèn)為其通過與口腔表面上的受體相互作用的細(xì)菌細(xì)胞壁上的配合體或者粘附素進(jìn)行附著。據(jù)信細(xì)菌細(xì)胞附著在口腔表面例如牙釉質(zhì)上的唾液糖蛋白上。細(xì)菌似乎是通過產(chǎn)生附著到口腔表面的細(xì)胞外葡聚糖聚合物來形成更牢固的附著。然后細(xì)菌生長并分裂以在口腔表面上形成密實(shí)的層。達(dá)到特定厚度之后，據(jù)信細(xì)菌重新組織并開始形成支柱和不規(guī)則的表面結(jié)構(gòu)。此外，還認(rèn)為生物膜基質(zhì)具有復(fù)雜締合的多層和各種物種，其形成附著在第一層的錨定細(xì)菌上的細(xì)胞簇。不受任何特別理論約束，人們相信，抗附著口腔護(hù)理劑被認(rèn)為由此起作用的一個(gè)機(jī)制是，抗附著劑可能通過與粘附素、配體或者通常將促進(jìn)與受體或者口腔表面上的其他部分連接的細(xì)菌表面上的其他部分相互作用與細(xì)菌自身相互作用，從而使其不能附著在口腔表面上。另一抗附著機(jī)制是，抗附著劑可以與口腔表面相互作用，從而形成保護(hù)層，使得細(xì)菌和生物膜組分不能粘附在口腔或牙齒表面上，從而阻止初始的錨定層在口腔表面上形成。所述抗附著劑基本上可以覆蓋口腔表面，從而防止細(xì)菌和生物膜基質(zhì)其他組分的附著。盡管不受本發(fā)明影響的任何特別機(jī)制的限制，但是人們相信，本公開不同實(shí)施方案的硅氧烷聚合物活性劑通過覆蓋牙齒表面、改變其表面能并且抑制細(xì)菌附著的這樣的機(jī)制來起作用。因此，盡管不希望限制于任何特別機(jī)制，但是人們相信，包含具有作為活性組分例如含磷部分的親水性區(qū)域的硅氧烷的口腔護(hù)理組合物，通過顯著抑制細(xì)菌附著到牙齒表面上的抗附著機(jī)制起作用。所謂"顯著抑制"是指，生物膜產(chǎn)生或增生被阻止；然而抑制發(fā)生的程度取決于體內(nèi)遞送到口腔表面的活性組分的濃度和分布，以及用活性組分治療前生物膜存在的量?？磥砟承┚哂杏H水性區(qū)域的硅氧烷聚合物改變了硬組織例如牙釉質(zhì)的表面能量(通過減少表面能量)，而反過來，可以阻止或減低可以形成噬斑生物膜的微生物粘結(jié)或附著到牙齒表面上。優(yōu)選的硅氧烷聚合物對牙齒表面具有親和力，這樣硅氧烷聚合物保持附著足夠時(shí)間以有效阻止或減低微生物生長或附著到牙齒表面，由此阻止或減低生物膜形成。在一些實(shí)施方案中，口腔組合物包含抗噬斑和/或抗牙垢活性組分，該活性組分是含有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物，所述親水性區(qū)域親水性區(qū)域被認(rèn)為是顯著抑制細(xì)菌在牙齒表面形成生物膜的抗附著劑。所述親水性區(qū)域包括選自下列的部分烯化氧、磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、胺及其組合。所述硅氧烷聚合物包括尤其是上面描述的那些。在口腔組合物中遞送的硅氧烷聚合物的效力是足夠的，這樣使用另外的抗菌劑是沒有必要的。例如，在某些實(shí)施方案中，口腔組合物基本上不含親脂性活性組分，例如卣代二苯基醚、桉葉油素、百里酚、薄荷醇等。在這點(diǎn)上，所述組合物具有高抗噬斑功效，盡管需要較少的活性組分，但是還是昂貴并且配制復(fù)雜。所謂"基本上不含"是指，在不能被檢測到或者仍然在其預(yù)期目的上適合使用該項(xiàng)目的程度上(其中所需特性或性質(zhì)是必須的)，所述組分或化合物是不存在的。在某些實(shí)施方案中，基本上不含是指低于約3%重量的非離子或親脂性活性組分，任選低于約2%;任選低于約1%,并且優(yōu)選完全沒有所述活性組分。在某些實(shí)施方案中，口腔組合物基本上由作為含有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物的抗噬斑和/或抗牙垢活性組分組成。這樣的口腔組合物可以任選包含在口腔組合物中配制較不復(fù)雜、或者提供特別需要的口腔護(hù)理利益的其他活性組分，例如，多磷酸鹽或酯抗聚積化合物或防齲齒劑，下面將對其予以詳細(xì)描述。在某些實(shí)施方案中，口腔組合物包含本質(zhì)上含有至少一個(gè)親水性區(qū)域的抗噬斑抗牙垢劑。在不同的實(shí)施方案中，所述抗附著作用是在較低濃度上獲得的。例如，口腔組合物包含具有含一個(gè)或多個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物的活性組分，該活性組分以約0.001-約3%重量、更優(yōu)選約0.5-約2.5%重量存在于口腔組合物中。在某些實(shí)施方案中，口腔組合物包含約1%重量的具有一個(gè)或多個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物。按照不同的實(shí)施方案，具有包含具有親水區(qū)域的硅氧烷聚合物(如在本公開的不同實(shí)施方案中所提供)的口腔組合物的施用，與在有水的口腔中被沖走的4艮多其他抗微生物組分比較，可以在較低濃度產(chǎn)生更長時(shí)間和更有效的抗噬斑利益。所述噬斑的減少，反過來又產(chǎn)生結(jié)石或牙垢的控制。在不同的實(shí)施方案中，高效抗噬斑和防結(jié)石口腔護(hù)理組合物包含作為唯一的抗噬斑/抗細(xì)菌組分的具有親水區(qū)域的硅氧烷聚合物。然而，在某些實(shí)施方案中，口腔護(hù)理組合物可以包含一種或多種另外的活性組分。與硅氧烷聚合物一起使用的任何另外的活性組分應(yīng)當(dāng)是謹(jǐn)慎選擇的。如果加入，所述另外的活性組分不應(yīng)當(dāng)與硅氧烷聚合物劑反應(yīng)或者減低硅氧烷聚合物的功效和生物利用度。用于口腔組合物的口腔護(hù)理活性組分的非限制性實(shí)例，包括例如，牙齒增白劑、抗微生物劑、防齲齒劑、防牙垢劑、抗噬斑劑、抗附著劑、脫敏劑、抗炎劑、惡臭控制劑、矯味劑、著色劑、抗衰老劑、唾液刺激劑、牙周活性劑、調(diào)理劑、保濕劑、包括柔潤劑(emollients)、咬合試劑(occlusivereagents)和濕潤劑、天然提取物和香油精、營養(yǎng)物、酶、蛋白質(zhì)、氨基酸、維生素、鎮(zhèn)痛劑、抗生素及其混合物。在本文有用的例示性口腔護(hù)理活性劑公開于授予Nabi等人的4,894,220、授予Gaffar等人的5,288,480和5,776,435、授予Esposito等人的5,681,548、授予Stringer等人的5,912,274和5,723,500、授予Durga等人的6,290,933和授予Lawlor等人的6,685,921的美國專利，以及授予Doyle等人的美國申請公開2003/0206874。而且，適宜的用于口腔和個(gè)人護(hù)理組合物的多種活性組分列于Gottschalk等人.eds.,InternationalCosmeticIngredientDictionaryandHandbook,TenthEdition,Volume3(2004)。這樣的活性組分是本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的。另外的口腔護(hù)理活性組分(甚至在同樣的分類之內(nèi))的混合物，是本公開所涉及的。在不同的實(shí)施方案中，根據(jù)活性化合物的濃度和口腔組合物的形式，另外的活性組分占口腔組合物重量的約0.0001%-約10%、優(yōu)選約0.001%-約5%、更優(yōu)選約0.01%-約3%。在不同的實(shí)施方案中，優(yōu)選另外的活性組分是非親脂性的或非離子的。然而，對于某些實(shí)施方案來說，非離子抗菌劑任選包含在口腔組合物中，并且可以包括酚和/或?qū)戧P(guān)酚化合物，例如，卣代二苯醚，包括三氯生(2,4，4'-三氯-2'-羥基-二苯醚)、三氯卡班(3,4,4-三氯對稱二苯脲)、2-苯氧基乙醇、苯曱酸酯、對稱二苯脲、酚、百里酚、丁子香酚、己基間苯二酚和2,2'-亞甲基二(4-二氯-6-溴苯盼)。活性組分也可以任選包含陽離子活性組分。在某些實(shí)施方案中，硅氧烷聚合物包含陰離子基團(tuán)或部分，并且避免強(qiáng)陽離子活性組分，因?yàn)檫@樣的陰離子化合物能夠與潛在減少其生物利用度的陽離子活性組分結(jié)合。在這樣的實(shí)施方案中，含有陰離子硅氧烷聚合物例如具有側(cè)鏈含磷部分的陰離子硅氧烷聚合物的口腔組合物，基本上不含陽離子活性組分。然而，在其他實(shí)施方案中，尤其是在硅氧烷聚合物僅僅是輕度陰離子或者陽離子活性僅是弱陽離子情況下，陽離子活性組分可以適用于口腔組合物中。在不同的實(shí)施方案中，適宜的陽離子活性劑包括，例如，季銨化合物，例如苯扎氯銨和氯化千乙氧銨；吡啶鋪和異喹啉鋪化合物，包括氯化十六烷基吡啶鎩；嘧啶衍生物例如合克替啶；脒衍生物例如羥乙磺酸己氧苯脒；聯(lián)吡啶衍生物例如奧替尼啶。其他陽離子活性劑包括胍類，例如雙胍類包括氯己定和阿來西定。作為陽離子化合物的其他任選活性組分包括Na-?；被嵬榛ズ望}，包括乙基月桂酰精氨酸酯鹽酸鹽(ELAH)。在一些實(shí)施方案中，另外的活性組分包括作為生物膜口腔護(hù)理活性劑是生物膜破壞劑。生物膜通常是阻止形成生物膜(或菌膜)和/或攻擊已經(jīng)在口腔表面上形成的生物膜(或菌膜)的化合物，包括能夠水解蛋白質(zhì)的酶，形成生物膜基質(zhì)的部分淀粉和脂質(zhì)。在某些實(shí)施方案中，這樣的活性組分是酶，包括例如蛋白酶，例如半胱氨酸蛋白酶。實(shí)例選自木瓜蛋白酶(例如從番木瓜的綠色果實(shí)和葉子中分離的木瓜蛋白酶)，無花果蛋白酶(例如從熱帶無花果樹脫毛榕木(Ficusglabrat)的乳液中分離的無花果蛋白酶)，krillase(例如從南極磷蝦(Antarctickrill)中分離的krillase),其他半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶，葡糖淀粉酶，葡聚糖酶，變聚糖酶(mutanase),溶菌酶，植物脂肪酶，胃脂肪酶，胰脂肪酶，鞣酸酶，波蘿酶，糜爛蛋白酶、堿性蛋白酶(alcalase),amalysecs,乳鐵蛋白，牙齦素(gingipains),葡萄糖氧化酶，彈性蛋白酶和/或纖維素酶(cellusases)果膠酶及其混合物。用于口腔的其他實(shí)例性生物膜破壞劑包括合成人富組蛋白(histatin),呋喃酮(furanone)，吹喃酮的衍生物，以及上述任何物質(zhì)的混合物。其他有用的口服活性組分包括氟化物離子源，優(yōu)選以足夠提供約25ppm-約5,000ppm氟化物離子的量存在，例如氟化鈉，氟化鉀，氟硅酸鈉，氟硅酸銨，單氟磷酸鹽鈉(MFP),和氟化胺類，包括olaflur(N'-十八烷基三亞曱基二胺-N，N,N'-三(2-乙醇)-二氳氟化物)?；钚詣┮部梢园ǘr(jià)錫和/或鋅離子源。適宜的二價(jià)錫離子源包括但不限于氟化亞錫，其他錫卣化物例如二水合氟化亞錫，焦磷酸亞錫，有機(jī)二價(jià)錫羧酸鹽例如曱酸亞錫、乙酸亞錫、葡萄糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫和檸檬酸亞錫，乙二醇亞錫(stannousethyleneglyoxide)等。鋅離子源，例如乙酸鋅、亞氯酸鋅、檸檬酸鋅、葡萄糖酸鋅、氨基乙酸鋅、氧化鋅、硫酸鋅、檸檬酸鈉鋅等也適合用于口腔組合物中。有用的抗結(jié)石活性組分的類型是直鏈分子脫水多磷酸鹽。多磷酸鹽通常是以其完全或部分中和水溶性堿金屬(例如鉀、鈉或銨鹽及其任何混合物)的形式使用的。因此，用作抗牙垢的直鏈分子脫水多磷酸鹽化合物包括例如三聚石壽酸鈉(sodiumtripolyphosphate)、六偏磷S交焦磷酸鈉(sodiumhexametaphosphatepyrophosphate),二堿金屬或四堿金屬焦硫酸鹽例如Na4P207、K4P207、Na2K2P207、Na2H2P207和K2H2P207,和環(huán)磷酸鹽例如三聚磷酸鈉三偏磷酸鈉(sodiumtripolyphosphatesodiumtrimetaphosphate),或者其混合物。在不同的實(shí)施方案中，所述活性組分是以濃度約0.001-約10%、更優(yōu)選約1_約5%組合物存在的。如下文所更詳細(xì)描述，多磷酸鹽也可以例如用作家庭護(hù)理和清潔組合物中的活性組分。合成陰離子直鏈聚羧酸鹽也是眾所周知提高某些活性組分的功效、尤其提高口腔護(hù)理組分功效的提高劑，包括組合物內(nèi)的抗菌劑，抗牙垢劑或其他活性劑。而且，如下文所述，所述混合物也可以用來形成薄膜。所述陰離子聚羧酸鹽通常是以其游離酸的形式，或者優(yōu)選部分中和或更優(yōu)選完全中和的水溶性堿金屬(例如鉀而優(yōu)選鈉)或銨鹽的形式使用的。優(yōu)選的共聚物是馬來酸肝或馬來酸與另一種可聚合烯鍵式不飽和單體，優(yōu)選具有分子量(M.W.)約30,000-約5,000,000的曱基乙烯基醚(曱氧基乙烯)的1:4-4:1共聚物。一個(gè)優(yōu)選的共聚物是甲基乙烯基醚/馬來酸酐。這些共聚物的實(shí)例可以得自ISPCorporation,Wayne,NewJersey,UnitedStatesofAmerica,商品名GANTREZ,e.g.,AN139(M.W.I，IOO,OOO),AN119(M.W.200,000);S-97PharmaceuticalGrade(M.W.1,500,000),AN169(M.W.2,000,000),和AN179(M.W.2,400,000);其中優(yōu)選的共聚物是S-97PharmaceuticalGrade(M.W.1,500,000)。在其中組合物含有合成陰離子聚羧酸鹽的不同的實(shí)施方案中，合成陰離子聚羧酸鹽優(yōu)選以約0.001%-約5%重量存在。唾液刺激劑是其他的常規(guī)活性組分，包括實(shí)用酸例如檸檬酸、乳酸、馬來酸、琥珀酸、抗壞血酸、脂肪酸、延胡索酸和酒石酸及其混合物。H2組胺受體拮抗劑是其他的有用的活性組分。本文有用的H2拮抗劑包括西咪替丁、依汀替丁、雷尼替丁、ICIA-5165、石危替丁、ORF-17578、魯匹替丁、多奈替丁、法莫替丁、羅沙替丁、pifatidine、蘭替丁、BL-6548、BMY-25271、唑替丁、尼扎替丁、咪芬替丁、BMY-52368、SKF誦94482、BL-6341A、ICI畫162846、雷索替丁、Wy-45727、SR-58042、BMY-25405、拉伏替丁、DA-4634、比芬替丁、舒福替丁、乙溴替丁、HE-30-256、D-16637、FRG-8813、FRG-8701、英普。米定、L-643728、HB-408.4及其混合物。本文有用的脫敏劑包括檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀、鍶鹽及其混合物。本發(fā)明口腔組合物可以任選含有上文給出以外的其他抗噬斑/噬斑破壞劑，包括但不限于銅、鎂和鍶離子源，通常以鹽的形式提供；聚二甲基硅氧烷共聚醇例如十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇；脲；乳酸鈣；甘油磷酸鈣；聚丙烯酸鍶；及其混合物。在某些實(shí)施方案中，活性組分是抗炎劑。一些有用的抗炎化合物包括黃酮類、黃烷類、小白菊內(nèi)酯類(parthenolides),例如倍半萜內(nèi)酯小白菊內(nèi)酯類、雄烯二醇(AED)和脫氫表雄酮(DHEA)。其他有用的抗炎劑是非甾族抗炎藥(NSAID)。有用的NSAID的實(shí)例包括吲哚美辛、氟比洛芬、酮洛芬、布洛芬、萘普生、曱氧芬那酸及其混合物?？捎糜诳谇蛔o(hù)理活性組分的其他適宜的抗炎劑包括牛至萃取物(例如Origanumvulgare(通常稱作"牛至"、"野牛至"或"野馬郁蘭，，)的萃取物)，如公開于Worrell等人的于2005年10月24日提交的美國專利申請序列號11/256,788中，或者得自木蘭科(A^g朋/;"c^e)植物的木蘭萃取物，例如Gaffar等人的于2005年11月23日提交的美國專利申請序列號11/285,809中描述的厚樸(MagnoliaOfficinalis)。另夕卜，局部或全身鎮(zhèn)痛劑例如阿司匹林、可待因、醋氨酚、水楊酸鈉或三乙醇胺水楊酸酯也是可以使用的。而且，安全用于組合物的適宜的抗炎活性組分包括至少一種黃酮類和至少一種黃烷類的聯(lián)合，這樣的實(shí)例是UNIVESTIN,其由UnigenPharmaceuticals,Inc.,Superior,Colorado,UnitedStatesofAmerica制造和銷售。UNIVESTIN⑧的詳細(xì)描述參見Jia的美國專利申請No.2003/0216481。用作活性組分的例示性抗氧化劑包括丁基化羥基茴香醚(BHA)、丁基化羥基曱苯(BHT)、維生素A、類胡蘿卜素、生育酚(維生素E)、黃酮類、多酚、抗壞血酸(維生素C)、草藥抗氧化劑、葉綠素、退黑素、氯化物、釣、氧化《丐、氯化《丐、泛醌二鈉(輔酶Q1())、沒食子酸乙基己酯、過氧化氫(也稱作增白劑)、碘、番茄紅素、抗壞血酸鎂、亞硫酸鉀、亞石危酸氫鈉、石危代乳酸及其混合物。這些活性組分也可以用于個(gè)人護(hù)理和清潔組合物中。在某些實(shí)施方案中，組合物含有作為抗生素的活性組分，例如力百汀、阿莫西林、四環(huán)素、多西霉素、二曱胺四環(huán)素、甲硝唑、新霉素、卡那霉素和克林霉素；及其混合物。適宜的營養(yǎng)素包括維生素、礦物質(zhì)、氨基酸及其混合物。維生素包括維生素C和D,-克胺、核黃素、泛酸鈣、煙酸、葉酸、煙酰胺、吡。多醇、氰鈷微生物、對氨基苯曱酸、生物黃酮，及其混合物。營養(yǎng)補(bǔ)劑包括氨基酸(例如L-色氨酸、L-賴氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、左卡尼汀和L-卡尼汀)、抗脂肪肝物質(zhì)(lipotropics)(例如膽堿、纖維醇、甜菜堿、和亞油酸)、魚油(包括其成分例如①-3(N-3)多不飽和脂肪酸、二十碳五烯酸和二十二石友六烯酸)，及其混合物。優(yōu)選將口腔組合物提供在口腔可接受的載體或賦形劑中。載體可以是液體、半固體或固體，采用口腔清洗劑、潔齒劑(包括牙膏、牙粉、和預(yù)防膏(prophylaxispastes))、糖果劑(包括錠劑和口香糖)、藥劑、薄膜或本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的任何其他形式。具體載體的化合物的選擇取決于所需產(chǎn)品的形式。作為實(shí)例，可以將包含硅氧烷活性材料的組合物提供在口腔組合物中，所述口腔組合物可以采用以下形式潔齒劑，例如牙膏、牙灃分和預(yù)防膏，糖果劑，包括口香糖，小球和求斯糖、薄膜、上漆產(chǎn)品(paint-onproducts)、專業(yè)拋光劑或本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的任何其他形式。在各種實(shí)施方案中，用于制備口腔組合物的口腔可接受的潔齒劑載體包括水相。上文所列可以用于形成載體的常規(guī)組分是本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知的。本領(lǐng)域技術(shù)人員公認(rèn)，口腔組合物任選包括除了前述那些組分以外的其他材料，包括例如表面活性劑，例如表面活性劑，乳化劑，和泡沫調(diào)節(jié)劑，粘度調(diào)節(jié)劑和增稠劑，濕潤劑，pH調(diào)節(jié)劑，軟化劑，保濕劑，口感劑，甜味劑，矯味劑，著色劑，防腐劑，溶劑例如水，及其組合。不言而喻，盡管上述類別的材料的一般屬性可以有差別，但是可以有某些一般的屬性，并且在兩個(gè)或多個(gè)這樣類別的材料之內(nèi)任何給出材料可以滿足多個(gè)目的的需要。優(yōu)選地，選擇的所述載體材料與包括硅氧烷聚合物在內(nèi)的活性組分的所有組分，以及選擇用于口腔組合物的任何另外的活性化合物具有相容性和穩(wěn)定性。典型的有用表面活性劑劑公開于上面引用和描述的專利參考文獻(xiàn)中，包括Worrell的美國專利No.4,894,220和美國專利申請No.11/256,788。表面活性劑通常是口腔組合物的重要方面，因?yàn)槠淇梢云鸨砻婊钚詣?、乳化劑、泡沫調(diào)節(jié)劑和/或活性組分分散劑。例如，在其中口腔組合物具有包含陰離子活性組分的活性組分的實(shí)施方案中，優(yōu)選所述載體包含不是強(qiáng)陽離子的表面活性劑，這樣陰離子化合物能夠與潛在減低生物利用度的陽離子活性組分結(jié)合。根據(jù)硅氧烷聚合物的化學(xué)組合物(例如上面式I中所確定的R!和R2基團(tuán))，硅氧烷聚合物可以具有陰離子部分或特性。因此，在某些實(shí)施方案中，如果硅氧烷聚合物具有陰離子特性，那么優(yōu)選該載體基本上不含不相容的表面活性劑，例如強(qiáng)陽離子表面活性劑。通常，用于口腔載體的適宜的表面活性劑是在寬的pH范圍是穩(wěn)定的并且起泡沫的那些。這些化合物在本領(lǐng)域是眾所周知的，包括非急(non-soap)陰離子(例如月桂基硫酸鈉(SLS)、N-肉豆蔻?；蚇-棕櫚酰基肌氨酸)、非離子(例如，聚山梨酯20(聚氧乙烯20脫水山梨醇單月桂酸酯，TWEEN20)和聚山梨酯80(聚氧乙烯20脫水山梨醇單油酸酯,TWEEN80)、泊洛沙姆407，可以商品名PLURONICF127購自BASFCorporation,FlorhamPark,NewJersey,UnitedStatesofAmerica)、卩日離子、兩性離子(例如，椰油酰胺丙基甜菜堿和月桂酰胺丙基甜菜堿)和兩性有機(jī)合成洗滌劑。在其中活性組分包含陰離子化合物的實(shí)施方案中，表面活性劑優(yōu)選選自非離子表面活性劑、陰離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑及其混合物。在某些實(shí)施方案中，一種或多種表面活性劑以約0.001%-約5%、優(yōu)選約0.5%-約2.5%的范圍存在于口腔組合物中。實(shí)例是矯味油例如荷^薄荷油:薄荷:冬青、黃樟、丁香:鼠尾草、、桉樹、牛至、肉桂、檸檬、酸橙、橘子、柚子、和水楊酸甲酯。還有用的是化學(xué)制品例如甲醇、香芽酮和茴香腦。適宜的甜味劑包括蔗糖、乳糖、麥芽糖、山梨糖、木糖醇、糖精鈉、紫蘇亭、AMP(天冬氨酰苯基丙氨酸，曱基酯)、糖精等。如上所述，在某些實(shí)施方案中，口腔組合物基本上不含親脂性劑，例如親脂性矯味劑。然而，在某些實(shí)施方案中，可以將矯味和甜味劑各自或一起以約0.05-約5%,優(yōu)選約0.5-約1.5%的濃度混合到口腔組合物中。在其中口腔組合物是口沖洗劑形式的實(shí)施方案中，例示性載體基本上是液體。術(shù)語"口沖洗劑"包括口洗滌劑、噴霧劑和漱口劑等。在這樣的制劑中，口腔可接受的載體通常具有包含水或者水和醇的混合物的液相。而且，在不同的實(shí)施方案中，口腔載體通常具有潤濕劑、表面活性劑和pH緩沖劑。在口腔組合物是糖果劑形式的實(shí)施方案中，示例性載體基本上是固體或半固體。糖果劑載體在本領(lǐng)域是眾所周知的。對于錠劑，載體通常包含錠劑基底材料(例如包含非生齲的多羥基化合物和/或淀粉/糖衍生物)、乳化劑、滑潤劑、矯味劑增稠劑以及任選包衣材料?？谙闾禽d體通常具有口香糖基質(zhì)、一種或多種增塑劑、甜味劑和矯味劑。在口腔組合物是薄膜形式的實(shí)施方案中，例示性載體基本上是固體或半固體。通常，這樣的薄膜材料包含水溶性或可分散性薄膜形成劑，例如親水性聚合物。薄膜載體也可以任選含有疏水性薄膜形成聚合物，作為可移動襯背層，或者與親水性薄膜形成聚合物。薄膜載體任選包含可塑劑、表面活性劑、填料、膨脹劑和粘性調(diào)節(jié)劑。在口腔組合物是潔齒劑形式的實(shí)施方案中，例示性載體基本上是半固體或固體。潔齒劑通常含有表面活性劑、潤濕劑、粘性調(diào)節(jié)劑和/或增稠劑、研磨劑、溶劑例如水、矯味劑和甜味劑。在不同的實(shí)施方案中，口腔組合物在單組分或者單相內(nèi)提供。在其他實(shí)施方案中，口腔組合物包括分開保持的第一和第二組分。分開保持組分僅僅需要以基本上防止口腔組合物的一種組分與口腔組合物的另一組分相互作用的方式保持所述組分。一般使用二元組分口腔組合物，其中存在包含在口腔組合物中的一種或多種不相容成分。例如，如果活性成分包括含有陽離子抗菌活性劑的第二組分，有利地將陽離子化合物與強(qiáng)陰離子組分(比如陰離子表面活性成分)分開保持。組分的分離可以通過本領(lǐng)域已知的任何方法實(shí)現(xiàn)，包括化學(xué)、物理和枳j械分離方法或者這些方法的任意組合。例如，可以將第一和第二組分合并，但是某些組分可以通過包裹或者封裝一種或二者在薄膜、涂層、膠嚢、微團(tuán)等等中而分開保持。因此，將上面描述的口腔護(hù)理組合物的各個(gè)實(shí)施方案中的任何一個(gè)定期與口腔表面接觸或者施用于口腔表面，優(yōu)選至少每天一次，更優(yōu)選一周數(shù)天，而且最優(yōu)選長期日常使用?？梢酝ㄟ^將各種組分適當(dāng)混合來制備口腔組合物。例如，在口沖洗劑的制備中，將硅氧烷聚合物分散在水溶劑和/或醇中，然后加到濕潤劑、表面活性劑和水的化合物中。然后將所得口沖洗產(chǎn)物包裝。潔齒劑通常是通過將各種鹽(包括氟化物鹽，在包含組合物中的情況下)和甜味劑(例如糖精)和任何水溶性口腔護(hù)理活性組分化合物加到水中并混合來制備的。在另一容器中，將所有濕潤劑、樹膠和聚合物和硅氧烷聚合物添加進(jìn)來。通常制備潔齒劑是通過將多種鹽(包括鋅和氟化物鹽，當(dāng)組合物中包含時(shí))，和甜味劑(例如糖精)，和任何水溶性口腔護(hù)理活性成分化合物添加到水中并混合。在另一個(gè)容器中，全部的潤濕劑，膠，和聚合物一起添加進(jìn)來。上述的水基混合物添加到具有潤濕劑、膠、和聚合物的容器中，混合后的組分任選被加熱到大于約40。C的溫度，例如從約60。C到約70°C,以分散膠和聚合物。然后加熱后的混合物冷卻到約38°C(約100°F)以下。該混合物然后與磨料結(jié)合，將其在真空下高速混合約15到約20分鐘。將然后矯味油和任何親脂性口腔護(hù)理活性組分混合。鈀該混合物混合到上述水基混合物中，將其在高速和真空下混合直到充分分散為止。硅氧烷聚合物可以任選與表面活性劑一起加入，而不是加到聚合物相中?？梢园芽谇唤M合物混合到糖果劑和tropes中。形成糖果劑(例如口香糖)和tr叩es(例如錠劑)的所述方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的，并且可以通過以下方法來制備將其他口腔護(hù)理活性化合物攪拌入溫?zé)岬臉渲现?，或者涂敷樹膠基料的外表面(例如尤其是jelutone、膠乳、乙烯基樹脂)，理想地具有常規(guī)塑化劑或者軟化劑、糖或者其他甜味劑或者碳水化合物例如葡萄糖和山梨醇等。優(yōu)選地，把硅氧烷聚合物加到樹膠基料中。在口腔組合物是薄膜形式的情況下，可以通過多種常規(guī)的成膜方法形成，比如常規(guī)的擠壓或者溶劑澆鑄方法。例如，為了通過溶劑澆鑄制備膜，將成膜聚合物溶在充分量的與聚合物相容的溶劑中。形成溶液后，可以在攪拌下加入增塑劑，并且如果需要可以加熱以有助于溶解，直到形成清澈和均勻的溶液為止，然后加入活性劑，包括硅氧烷聚合物、表面活性劑、膨脹劑和任何其他組分例如矯味劑和甜味劑。為便于使用，可以將干膜切割成適宜的大小和形狀并且包裝到適宜的容器中。下面的實(shí)施例進(jìn)一步描述并且證明本公開預(yù)期的各個(gè)實(shí)施方案。實(shí)施例I按照本公開的各個(gè)實(shí)施方案制備三種口腔組合物，每一種組合物含有不同的具有親水性部分的硅氧烷聚合物。標(biāo)明"組合物A"和"組合物B，，的兩種組合物包含具有含磷部分的硅氧烷聚合物，即分別是PECOSILWDS-200和PECOSILPS-IOO。"組合物C，含有包含親水性部分、該親水性部分具有聚乙烯和聚丙烯氧化物的硅氧烷聚合物，即DC-190。上文充分描述了這些聚合物中的每一種聚合物。組合物A、B和C是用表I中所列的組分制備的。組合物中包含的另外的活性組分是焦磷酸四鈉(抗結(jié)石活性組分)和氟化鈉(抗齲齒活性組分)。表I<table>tableseeoriginaldocumentpage24</column></row><table>含有具有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物的潔牙劑組合物具有良好的抗噬斑活性。該口腔組合物一皮施用到口腔中的一個(gè)或多個(gè)口腔表面，并促進(jìn)包括抑制噬斑形成、齦炎、牙周炎、齲齒等在內(nèi)的整體的口腔健康。例如，在口腔護(hù)理組合物包含具有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物的情況下，該口腔組合物有效抑制噬斑形成和多種細(xì)菌在口腔表面上的生長。在某些實(shí)施方案中，口腔組合物還進(jìn)一步提供以下各項(xiàng)中的至少一項(xiàng)防牙垢、防齲齒、生物膜破壞和/或抗炎活性。因此，某些口腔組合物同時(shí)提供多種口腔護(hù)理有益效果。權(quán)利要求1.包含具有含磷部分的硅氧烷聚合物的口腔護(hù)理組合物。2.權(quán)利要求1的組合物，其中至少一個(gè)含磷部分選自磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽或酯的基團(tuán)及其組合。3.權(quán)利要求1的組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物其中R4選自烷基、芳基、酰胺、酯、吡咯烷酮、乙烯基、丙烯酸酯、珪氧烷、尿烷、碳酸酯、乙烯基醇、烯化氧及其組合；并且R2包含選自下列的部分磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽或酯的基團(tuán)及其組合，"x"是0-100,并且"y"是1-100。4.權(quán)利要求3的組合物，其中&具有式-(CH2)V-(Q)Z，其中Q是選自下列的至少一個(gè)基團(tuán)C2H20、C3H60;CH2CH(OH);CONH、C02、麗、CONH、其中"v"和"z",是1-16。5.包含約0.001-約3%重量的硅氧烷聚合物的權(quán)利要求1的口腔護(hù)理纟且合物。6.利要求1的組合物，其中所述組合物含有選自下列的組分表面活性劑、粘性調(diào)節(jié)劑、增稠劑、濕潤劑、稀釋劑、填充劑、pH調(diào)節(jié)劑、增塑劑、填料、蠟、質(zhì)地調(diào)節(jié)劑、矯味劑、甜味劑、著色劑、防腐劑、溶劑及其混合物。7.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物還含有選自下列的活性組分抗微生物劑、防牙垢劑、抗噬斑劑、抗齲齒劑、生物膜破壞劑、抗氧化劑、抗炎劑、牙齒增白劑、抗附著劑、脫敏劑、臭氣控制劑、矯味劑、著色劑、抗衰老劑、唾液刺激劑、牙周活性劑、調(diào)理劑、天然萃取物、香精油、營養(yǎng)素、酶、蛋白質(zhì)、氨基酸、維生素、鎮(zhèn)痛劑及其混合物。8.包含具有含磷部分的硅氧烷聚合物的口腔護(hù)理組合物，其中所述硅氧烷聚合物是顯著抑制細(xì)菌在牙齒表面上形成生物膜的抗附著劑。9.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，其中含磷部分選自磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽或酯的基團(tuán)及其組合。10.權(quán)利要求9的口腔護(hù)理組合物，其中硅氧烷聚合物包含烷基磷酸鹽或酯硅氧烷。11.權(quán)利要求9的口腔護(hù)理組合物，其中硅氧烷聚合物包含聚二甲基硅氧烷磷酸鹽或酯。12.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物CH3"CH3CH3H3C—SiO~fSi-0)~(Si-0)-Si——CH3TTIICH3CH3——R2CH3其中R!選自烷基、芳基、酰胺、酯、吡咯烷酮、乙烯基、丙烯酸酯、硅氧烷、尿烷、碳酸酯、乙烯基醇、烯化氧及其組合；并且R2包含選自下列的部分磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽或酯的基團(tuán)及其組合物，"x"是0-100,并且"y"是1-100。13.權(quán)利要求12的口腔護(hù)理組合物，其中具有式-(CH2)V-(Q)Z,其中Q是選自下列的至少一個(gè)基團(tuán)C2H20、C3H60;CH2CH(OH);CONH、C02、NH、CONH、其中"V"和"Z"是1-16。14.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage4</formula>其中R2是匿PO3H2或-(CH3CH2H3O)nPO3H2,"x，，是0-lOO,"y，，是1-100，并且"m"是O-15。15.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物其中R3是烷基，"x"是0-100,并且"y"是1-100。16.權(quán)利要求15的口腔護(hù)理組合物，其中R3是d8烷基。17.含有約0.001-約3%重量硅氧烷聚合物的權(quán)利要求8的口腔護(hù)理纟且合物。18.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，其中所述組合物還含有選自下列的活性組分抗微生物劑、防牙垢劑、抗噬斑劑、防齲齒劑、生物膜破壞劑、抗氧化劑、抗炎劑、牙齒增白劑、抗附著劑、脫敏劑、臭氣控制劑、矯味劑、著色劑、抗衰老劑、唾液刺激劑、牙周活性劑、調(diào)理劑、天然萃取物、香精油、營養(yǎng)素、酶、蛋白質(zhì)、氨基酸、維生素、止痛劑及其混合物。19.權(quán)利要求8的口腔護(hù)理組合物，所述組合物還含有選自下列的載體組分表面活性劑、粘性調(diào)節(jié)劑、增稠劑、濕潤劑、稀釋劑、pH調(diào)節(jié)劑、軟化劑、增濕劑、口感劑、甜味劑、矯味劑、溶劑、水、著色劑、防腐劑及其混合物。20.含有抗嗟斑和/或防牙垢活性組分的口腔組合物，所述抗噬斑和/或防牙垢活性組分包含具有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物，其中硅氧烷聚合物是顯著抑制細(xì)菌在牙齒表面上形成生物膜的抗附著劑，并且其中所述組合物基本上不含親脂性活性組分。21.權(quán)利要求20的口腔組合物，其中親水性區(qū)域包含選自下列的部分烯化氧、磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、胺及其組合。22.權(quán)利要求20的口腔組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>其中R4選自H或-P03H2，"x，，是0-100,"y"是1-100,"m"是0-15,并且"n"是0-15。"又刑關(guān)水的^且zs、if",頭Y々主私,無豕z5、a"巴,、共々卜5^日^ML合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>其中"x"是0-100,"y，，是1-100,并且"m"是0-15。23.<image>imageseeoriginaldocumentpage6</image>24.權(quán)利要求20的組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R!選自烷基、芳基、酰胺、酯、吡咯烷酮、乙烯基、丙烯酸酯、硅氧烷、尿烷、碳酸酯、乙烯基醇、烯化氧及其組合；并且R2包括選自下列的部分磷酸鹽或酯、膦酸鹽或酯、磷脂、含磷酸鹽或酯的基團(tuán)及其組合，"x"是0-100,并且"y，，是1-100。25.權(quán)利要求20的組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage6</formula>其中R2是-PO3H2或-(CH3CH2H3O)nPO3H2,"x"是0-lOO,"y"是1-100,并且"m"是0-15。26.權(quán)利要求20的組合物，其中硅氧烷聚合物包含具有下式的化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage7</formula>其中R3是ds烷基，"x"是0-100，并且"y"是1-100。27.含有至少約0.001-約3%重量硅氧烷聚合物的權(quán)利要求20的口月空組合物。28.權(quán)利要求20的組合物，其中所述組合物還含有選自下列的非親脂性活性組分抗齲齒劑、生物膜破壞劑、抗氧化劑、抗炎劑、齒增白劑、抗附著劑、脫敏劑、臭氣調(diào)節(jié)劑、矯味劑、著色劑、防老劑、唾液刺激劑、牙周活性劑、調(diào)理劑、天然萃取物、香精油、養(yǎng)素、酶、蛋白質(zhì)、氨基酸、維生素、止痛劑及其混合物。全文摘要本發(fā)明提供了包含活性組分的口腔組合物，所述活性組分包含具有至少一個(gè)親水性區(qū)域的硅氧烷聚合物。所述口腔護(hù)理組合物包含具有含磷酸鹽或酯的部分的硅氧烷聚合物。本發(fā)明口腔護(hù)理組合物中可以含有氟源離子和/或其他口腔護(hù)理活性組分。還提供了制備和使用所述口腔組合物的方法。文檔編號A61K8/894GK101437578SQ200780015710公開日2009年5月20日申請日期2007年4月26日優(yōu)先權(quán)日2006年5月1日發(fā)明者T·J·博伊德申請人:高露潔-棕欖公司