專利名稱：茶苯海明含片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
木發(fā)明涉及一種口含抗暈的藥物茶苯海明含片及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著社會(huì)的發(fā)展，人口流動(dòng)愈加頻繁，每年出行旅行的人數(shù)也逐年遞增。據(jù)報(bào)道，人群中約有1/3人 因暈動(dòng)癥影響他們?cè)陉懮?、海上及空中的旅行。暈?dòng)癥的癥狀因人而異，輕則頭暈、頭痛，重則惡心、嘔 吐、出冷汗、面色蒼白，甚至還會(huì)發(fā)生虛脫、休克。因此，易患暈動(dòng)癥者可以服用防治暈動(dòng)癥的藥物，來(lái) 減輕暈動(dòng)癥的發(fā)作。
茶苯海明，又名乘暈寧、暈海寧.化學(xué)名稱為[2- (二苯甲氧基)-N， N-二甲基乙蹈-8-氯茶堿鹽。 茶苯海明為抗組胺藥，本品系苯海拉明與8-氯茶堿的復(fù)合物。
茶苯海叨為組胺H1受體阻滯劑,具有抑制血管滲出、減輕組織水腫、鎮(zhèn)靜以及止吐作用。其特點(diǎn)是抗 暈動(dòng)病作用較強(qiáng)，能防治因其引起的惡心、嘔吐,眩暈等,也可防治藥品引起的嘔吐和妊娠嘔吐。臨床上最常 用丁-抗暈動(dòng)癥，因其安全性，為首選藥物，包括防治兒童暈動(dòng)癥。
目甜市場(chǎng)上茶苯海明口服制劑主要為普通片劑，但是，暈動(dòng)病對(duì)患者具有突發(fā)性和不確定性，在運(yùn)動(dòng) 環(huán)境中或外出旅行時(shí)，患者飲水比較困難，而服用需以水送服的茶苯海明片更是十分不便，以往患者只能 靠提前服藥預(yù)防。本發(fā)明的茶苯海明含片為暈動(dòng)癥患者提供新的選擇，茶苯海明含片含服方便、起效迅速， 解決患者肓目用藥問(wèn)題，同時(shí)該產(chǎn)品主要經(jīng)口腔粘膜吸收，部分從消化道吸收，緩解了藥物對(duì)肝臟的直接
壓力，生物利用度;a;，副作用小。
茶苯海明本身味苦麻，特別是麻味后留感較強(qiáng)。本發(fā)明的另一個(gè)特點(diǎn)是在處方工藝上做了改進(jìn)，既能 掩蓋藥物的苦麻味，又能快速崩解，使得暈動(dòng)癥患者癥狀得以緩解，而口感又好，尤其適合旅游出行者和 兒竟服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了解決暈動(dòng)癥患者無(wú)需飲水服用抗暈藥物，并且掩蓋藥物苦麻味的問(wèn)題，提供一種 具有抗暈作用的茶苯海明含片及其制備方法。
根據(jù)上述目的設(shè)計(jì)一種茶苯海明含片的處方，包括茶苯海明復(fù)合物和適量的藥用輔料。藥用輔料選自
賦形劑、甜味劑、崩解劑、矯味劑、黏合劑、潤(rùn)滑劑、著色劑，其中藥用輔料包括甘露醇、乳糖、蛋白 糖、白糖、羧甲基淀粉鈉、薄荷腦、枸櫞酸、10%明膠漿、硬脂酸鎂、色素。
在處方中各組份制成千片片劑的取值范圍為茶苯海明復(fù)合物50 100克(茶苯海明20 40克)，甘露醇210 250克、乳糖160 240克、蛋白糖10 30克、白糖20 30克、羧甲基淀粉鈉20~40克、薄 荷腦1 10克、枸櫞酸1 10克、10°/。明膠漿20 40克、硬脂酸鎂5 15克、色素適量。在生產(chǎn)中，以制 成千片片劑為例，各組份的較佳處方取值范圍為茶苯海明復(fù)合物50 100克(茶苯海明20 40克)，甘 露醇225 235克、乳糖180 -220克、蛋白糖15~25克、白糖20 25克、羧甲基淀粉鈉25 35克、薄 荷腦5 10克、枸櫞酸5 10克、10%明膠漿30 35克、硬脂酸鎂8 12克、色素適量。
根據(jù)上述目的設(shè)計(jì)一種茶苯海明含片的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟
1、 備料(1)將lt露醇、枸櫞酸、白糖分別用粉碎機(jī)粉碎，達(dá)到80目要求，其余輔料須達(dá)到80 目耍求方可使用。按處方規(guī)定用量分別稱取輔料，備用。(2)明膠漿的制備稱取處方量的明膠加適量 水預(yù)先溶脹2小時(shí)，2小時(shí)后在80'C水浴中加熱至完全溶解，不斷攪拌，過(guò)濾，放置至室溫，備用。(3) 著色劑制備取綠色素適量溶于水中，攪拌至全溶，放置備用。
2、 混合將稱量好的主料及輔料再次核對(duì)后一并投入至高速混合制粒機(jī)中，開(kāi)動(dòng)攪拌，干混10分鐘。
3、 制粒(1)取預(yù)先放涼的明膠叛，在攪拌狀態(tài)下加入到制粒機(jī)，隨后加入色素溶液，濕混2分鐘
后，由出料口將物料取出。(2)在低于40'C的溫度下干燥，待物料半干后進(jìn)行整粒(濕整)，以避免物
料烘千后集結(jié)成塊，整粒結(jié)束后繼續(xù)低溫烘:F，近干吋可關(guān)閉熱風(fēng)閥門(mén)，用涼風(fēng)將物料吹干。(3)將千
顆粒過(guò)16目篩進(jìn)行整粒。
4、 壓片將干顆粒和處方量的硬脂酸鎂混合均勻，沖模壓片。本品為橢圓形綠色花斑片。
本發(fā)叫針對(duì)茶苯海明木身味苦麻，特別是麻味后留感較強(qiáng)的問(wèn)題，對(duì)主藥茶苯海明進(jìn)行了包合處理。
茶苯海叨復(fù)合物是茶苯海明與!3-環(huán)糊精的包合物，其中茶苯海明與e-環(huán)糊精的重量比1: 2 1: 6，本
復(fù)合物可以通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取茶苯海明、e-環(huán)糊精，粉碎，分別過(guò)ioo目篩，投入處方量的e-
環(huán)糊精到反應(yīng)罐，加適量純化水，加溫至50'C 60'C，攪拌均勻后，加入處方量的茶苯海明，升溫至75 'C左右，攪拌反應(yīng)15 20小時(shí)，降至常溫后，靜置過(guò)夜，次日過(guò)濾，然后40'C干燥，干粉過(guò)80目篩，放 置備用。卩-環(huán)糊精系環(huán)糊精聚糖轉(zhuǎn)位酶作用于淀粉后經(jīng)水解環(huán)合而成的產(chǎn)物，呈筒狀結(jié)構(gòu)，其兩端與外部 為親水性，而簡(jiǎn)的內(nèi)部為疏水性，借范德華力將一些大小和形狀合適的藥物分子包含于環(huán)狀結(jié)構(gòu)中，形成 超微囊狀包合物外層的大分子稱為"主分子"，被包合于主分子之內(nèi)的小分子物質(zhì)稱為"客分子"，常用于增 加藥物的穩(wěn)定性和掩蓋不良?xì)馕?，因此茶苯海明?jīng)P-環(huán)糊精包合后，既能減輕苦麻味，又不延緩藥物進(jìn)入 體內(nèi)的釋放。
本發(fā)明作為含片，口感是一項(xiàng)很重要的指標(biāo)，我們用甘露醇和乳糖作為賦形劑，其中甘露醇在口中溶 解吋吸熱，因而有涼爽感，同時(shí)兼具一定的甜味，在口中無(wú)砂礫感蛋白糖和白糖作為甜味劑，能夠徹底 去除主藥在口中殘留的苦麻味；薄荷腦作為矯味劑能有效去除不良?xì)馕叮还G色素作為著色劑，制成橢圓 形綠色花斑片，對(duì)解決兒童用藥也起到很大的幫助。茶苯海明含片以其含服方便、起效迅速,解決患者盲目 用藥問(wèn)題，同時(shí)茶苯海明含片主要經(jīng)口腔粘膜吸收,部分從消化道吸收,緩解了藥物為肝臟的直接壓力,劑量減少,副作用減小。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明按上述制備方法，其詳細(xì)組份由下列實(shí)施例給出，但本發(fā)明的保護(hù)范圈，不局限于此。
實(shí)施例1:茶苯海明含片20mg的制備:
原輔料重.ft
茶苯海明復(fù)合物50g
甘露醇230g
乳糖210g
蛋白糖15g
薄荷腦5g
枸櫞酸5g
CMS-Na25g
白糖20g
明膠漿10%30g
色素適量
硬脂酸鎂8g
制 成1000片
g施例2:茶苯海明含片20mg的制備原輔料寬量
茶苯海明復(fù)合物50g
甘露醇235g
乳糖220g
蛋白糖20g
薄荷腦7g
枸櫞酸8g
CMS-Na30g
白糖24g
明膠漿10%33g
色素適量
硬脂酸鎂10g
制 成1000片
g施例3:茶苯海明含片40mg的制備原輔料重量
茶苯海明復(fù)合物100g
H孺220g
乳糖180g
5蛋白糖15g
薄荷腦5g
枸櫞酸5g
CMS-Na25g
白糖20g
明膠漿10%30g
色素適量
硬脂酸鎂8g
制 成1000片
g施例4:茶苯海明含片40mg的制備原輔料重量
茶苯海明復(fù)合物100g
甘露醇225g
乳糖180g
蛋白糖20g
薄荷腦7g
枸櫞酸8g
CMS-Na30g
白糖24g
明膠衆(zhòng)10°/。33g
色素適量
硬脂酸鎂10g
制 成1000片
制備萬(wàn)法
1、 備料(1)將甘露醇、枸櫞酸、白糖分別用粉碎機(jī)粉碎，達(dá)到80目要求，其余輔料須達(dá)到80 目要求方可使用。按處方規(guī)定用量分別稱取輔料，備用。(2)明膠槳的制備稱取處方量的明膠加適量
水預(yù)先溶脹2小時(shí)，2小時(shí)后在80'C水浴中加熱至完全溶解，不斷攪拌，過(guò)濾，放置至室溫，備用。(3)
著色劑制備取綠色素適量溶于水中，攪拌至全溶，放置備用。
2、 混合將稱量好的主料及輔料再次核對(duì)后一并投入至高速混合制粒機(jī)中，開(kāi)動(dòng)攪拌，干混IO分鐘。
3、 制粒(1)取預(yù)先放涼的明膠漿，在攪拌狀態(tài)下加入到制粒機(jī)，隨后加入色素溶液，濕混2分鐘
后，山出利口將物料取出。(2)在低于40'C的溫度下干燥，待物料半干后進(jìn)行整粒(濕整)，以避免物 料烘千后集結(jié)成塊，整粒結(jié)束后繼續(xù)低溫烘干，近干時(shí)可關(guān)閉熱風(fēng)閥門(mén)，用涼風(fēng)將物料吹干。3)將干顆 粒過(guò)16目篩進(jìn)行整粒。
4、 壓片將千顆粒和處方量的硬脂酸鎂混合均勻，沖模壓片。本品為橢圓形綠色花斑片。
權(quán)利要求
1、一種口含抗暈的藥物茶苯海明含片及其制備方法，其特征在于該片劑每片含有茶苯海明復(fù)合物和適量的藥用輔料。
2 、根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于上述的藥用輔料選自賦形劑、甜味劑、崩解劑、矯味劑、 黏合劑、潤(rùn)滑劑、著色劑。
3 、根據(jù)權(quán)利要求2所述的片劑.其特征在于藥用輔料包括甘露醇、乳糖、蛋白糖、白糖、羧甲基淀粉鈉、薄荷腦、枸櫞酸、10%明膠漿、硬脂酸鎂、色素。
4、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于所述處方以制成千片片劑為例，各組份的處方取值范圍為茶苯海明復(fù)合物50 100克(茶苯海明20 40克)，甘露醇210 250克、乳糖160 240克、蛋白糖10 30克、白糖20 30克、羧甲基淀粉鈉20 40克、薄荷腦1 10克、枸櫞酸1 10克、10%明膠漿20~40 克、硬脂酸鎂5 15克、色素適量。
5、 根據(jù)權(quán)利耍求4所述的片劑，其特征在于所述處方以制成千片片劑為例，各組份的較佳處方取值范圍 為茶苯海明復(fù)合物50 100克(茶苯海明20 40克)，甘露醇225 235克、乳糖180 -220克、蛋白 糖15 25克、白糖20 25克、羧甲基淀粉鈉25 35克、薄荷腦5 10克、枸櫞酸5 10克、10%明膠漿 30 35克、硬脂酸鎂8 12克、色素適量。
6、 一種制備如權(quán)利耍求1所述的片劑的方法，其特征在于該方法包括以下步驟(1) 備料1)將甘露醇、枸櫞酸、白糖分別用粉碎機(jī)粉碎，達(dá)到80目要求，其余輔料須達(dá)到80 目耍求方可使用。按處方規(guī)定用量分別稱取輔料，備用。2)明膠漿的制備稱取處方量的明膠加適量水 預(yù)先溶脹2小時(shí)，2小時(shí)后在8CTC水浴中加熱至完全溶解，不斷攪拌，過(guò)濾，放置至室溫，備用 3)著 色劑制備取綠色素適量溶于水中，攪拌至全溶，放置備用。(2) 混合將稱量的主料及輔料再次核對(duì)后一并投入至高速混合制粒機(jī)中，開(kāi)動(dòng)攪拌，干混10分鐘。(3) 制粒1)取預(yù)先放涼的明膠漿，在攪拌狀態(tài)下加入到制粒機(jī)，隨后加入色素溶液，濕混2分鐘后，由出料口將物料取出。2)在低于40'C的溫度下干燥，待物料半千后進(jìn)行整粒(濕整)，以避免物 料烘千后集結(jié)成塊，整粒結(jié)束后繼續(xù)低溫烘干，近干時(shí)可關(guān)閉熱風(fēng)閥門(mén)，用涼風(fēng)將物料吹干。3)將干顆 粒過(guò)16目篩進(jìn)行整粒。(4) 壓片將千顆粒和處方量的硬脂酸鎂混合均勻，沖模壓片。本品為橢圓形綠色花斑片。
7、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于所述茶苯海明復(fù)合物是茶苯海明與e-環(huán)糊精的包合物，制備方法為茶苯海明與13-環(huán)糊精的重量比1: 2~1: 6:取茶苯海明、0-環(huán)糊精，粉碎，分別過(guò)100目篩，投入處方量的e-環(huán)糊精到反應(yīng)罐，加適量純化水，加溫至5trc 6trc，攪拌均勻后，加入處方量的茶苯海明，升溫至75'C左右，攪拌反應(yīng)15 20小時(shí)，降至常溫后，靜置過(guò)夜，次日過(guò)濾，然后40'C干燥，千 粉過(guò)80目篩，放置備用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種口含抗暈的藥物茶苯海明含片及其制備方法。所述片劑包括茶苯海明復(fù)合物和適量的藥用輔料。藥用輔料選自賦形劑、甜味劑、崩解劑、矯味劑、黏合劑、潤(rùn)滑劑、著色劑。各組份包括茶苯海明復(fù)合物50～100克(茶苯海明20～40克)，甘露醇210～250克、乳糖160～240克、蛋白糖10～30克、白糖20～30克、羧甲基淀粉鈉20～40克、薄荷腦1～10克、枸櫞酸1～10克、10％明膠漿20～40克、硬脂酸鎂5～15克、色素適量，將上述原輔料過(guò)篩混合制粒，之后壓片來(lái)制備。本發(fā)明生物利用度高，服用攜帶方便，起效迅速、口感好，副作用小，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低等許多突出的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/20GK101485635SQ200810000789
公開(kāi)日2009年7月22日 申請(qǐng)日期2008年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月17日
發(fā)明者輝 劉 申請(qǐng)人:北京益民藥業(yè)有限公司