專利名稱：：一種用于防治假性近視的組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種組合物，具體涉及一種用于防治假性近視的組合物，本發(fā)明還涉及該組合物的制備方法。技術(shù)背景隨著社會的發(fā)展，青少年學(xué)生學(xué)習(xí)壓力越來越重，使得連續(xù)用眼時(shí)間過久，加之視物距離過近等不良用眼習(xí)慣，使近視發(fā)病率不斷升高。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道，"近幾年中學(xué)生近視眼發(fā)病率上升，高中畢業(yè)班高達(dá)6070%，初中學(xué)生在40°/。以上，小學(xué)生將近20%"。對于近視的治療，西醫(yī)主要采取調(diào)整屈光度(比如戴眼鏡)提高視力，以及用神經(jīng)營養(yǎng)藥物等，由于條件環(huán)境的限制，很多患者不能盡早接受治療，加上戴眼鏡帶來的不便和藥物的長期毒副作用，許多人不愿意使用，使病情加重，而且對于初期的假性近視，西醫(yī)的療效不明顯。在利用中醫(yī)藥治療假性近視的方法中，在應(yīng)用口服中藥、外帖、外洗、點(diǎn)眼、針灸、按摩等方法的過程中，都取得了一定的進(jìn)展，但是其療效都比較緩慢，對于中藥煎劑、外洗劑等一般人難于長期堅(jiān)持使用，而針刺又不易被在校青少年所接受，都難以推廣使用，因此急需一種方便服用，療效顯著的組合物，用于治療青少年假性近視。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種用于防治假性近視的組合物，解決了西醫(yī)藥物、方法對于初期的假性近視療效不明顯，使用眼鏡不方便和藥物的長期毒副作用；中醫(yī)方法療效比較緩慢，難以推廣使用的問題。本發(fā)明的另一目的在于，提供前述組合物的制備方法，保證藥效，簡化生產(chǎn)工藝，降低制作成本，方便服用。本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是，一種用于防治假性近視的組合物，由以下原料按重量百分比制成紅花40%50%、沙苑子50%60%，總重量為100%。本發(fā)明所采用的另一技術(shù)方案是，前述用于防治假性近視的組合物的制備方法，按照以下步驟實(shí)施，按照總重量為100%，紅花40%50%、沙苑子50%60%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.08.5倍量，煎煮二次，每次1.41.6小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.241.26的清膏，即得。本發(fā)明的有益效果是，克服了西醫(yī)藥物、方法對于初期的假性近視療效不明顯，使用眼鏡不方便；中醫(yī)方法不易推廣使用，療效都比較緩慢的問題。能有效治療青少年假性近視，該組合物制作簡單，服用方便，同時(shí)具有補(bǔ)腎、活血、明目的保健功效。具體實(shí)施方式下面結(jié)合具體實(shí)施方式對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。、近視眼的發(fā)病機(jī)理，多數(shù)學(xué)者認(rèn)為主要是連續(xù)用眼過久，視物距離太近，用眼姿勢不對等不良用眼衛(wèi)生習(xí)慣，使眼經(jīng)常地過多進(jìn)行調(diào)節(jié)，并伴有雙眼集合外肌緊張收縮，局部發(fā)生充血，代謝產(chǎn)物蓄積，造成眼內(nèi)睫狀肌痙攣，視力減弱，成為近視眼。中醫(yī)認(rèn)為近視眼的發(fā)病機(jī)理，主要是肝腎不足，氣血功能紊亂，目絡(luò)淤滯所致，乙葵同源，故多用補(bǔ)益肝腎，活血通絡(luò)，明目為主要治療方法。一、本發(fā)明的中藥組成成分和重量百分比為其中紅花40°/。50%、沙苑子50%60%，總重量為100%。二、本發(fā)明的各藥物原料的功能及功能主治1、沙苑子是渭水特產(chǎn)，秦地名藥，其性甘溫，無毒，具有補(bǔ)腎固精，養(yǎng)肝明目，寧神益智滋潤健美之功能，能醫(yī)先天不足，治后天失調(diào)，久服可促進(jìn)機(jī)體代謝，增強(qiáng)體質(zhì)，尤以對肝腎雙虛的視力減弱，頭暈?zāi)垦?，神?jīng)衰弱，腰酸膝痛有顯著療效。在本方中利用其補(bǔ)肝，益腎，明目，固精的功效作為主藥，治肝腎不足，腰膝酸痛，目昏等癥。2、紅花性辛微溫，主治通經(jīng)血瘀諸證，為養(yǎng)血活血通絡(luò)之上品。在本方中利用其活血通經(jīng)，去瘀止痛的功效作為輔藥，興奮擴(kuò)張血?dú)?，激活睫狀肌的作用，從而解除痙攣，改善血液循環(huán)，恢復(fù)視力。由上可知，紅花和沙苑子的功效各異，互相補(bǔ)充，單方對近視的治療都從本質(zhì)上有一定的理療和保健的效果，但是在各個(gè)單方具體服用時(shí)，單方的藥用不便，制作繁雜，一般人家推廣使用不便。本發(fā)明針對的假性近視，發(fā)病病程一般在半年以上，以久病必虛，久病必瘀，利用沙苑子補(bǔ)腎固精養(yǎng)肝明目，用紅花活血通絡(luò)。本發(fā)明的組合物經(jīng)過多年大量的實(shí)驗(yàn)，比較眾多的單方原料，精選出紅花和沙苑子兩味中藥，并對他們的配伍比例進(jìn)行了大量的對比實(shí)驗(yàn)，優(yōu)選出藥效最好的配方百分比例，并采用特殊的制備方法，保存了紅花和沙苑子兩味中藥的有機(jī)成分，采用兩藥相伍一補(bǔ)一活，相得益彰，提高了綜合藥效，取得了顯著的治療效果，共湊活血化瘀補(bǔ)腎明目之保健功效。(三)、本發(fā)明的組合物的功能主治.*用于治療青少年假性近視，還具有補(bǔ)腎、活血、明目的作用。三、本發(fā)明的組合物的制備工藝及實(shí)施例-按照總重量為100°/。，其中紅花40%50%、沙苑子50%60%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.08.5倍量，煎煮二次，每次1.41.6小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.241.26的清膏，即得。本發(fā)明的組合物可以根據(jù)不同的消費(fèi)對象制作成各種成品，例如輔以蜂蜜和蔗糖制作成顆粒、片劑或膠囊等。當(dāng)制作成顆粒時(shí)，需要將前述的清膏和蔗糖按照l:1.401.45的比例稱取蔗糖，另外稱取適量的糊精，將清膏、蔗糖、糊精三者混合均勻，制成顆粒即得。按照總重量為100%，紅花為40%、沙苑子為60%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.0倍量，煎煮二次，每次1.4小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.26的清膏，即得。當(dāng)制作成顆粒時(shí)，將前述的清膏和蔗糖按照h1.40的比例稱取蔗糖，另外稱取適量的糊精，將清膏、蔗糖、糊精三者混合均勻，制成顆粒即得。實(shí)施例2按照總重量為100°/。，紅花為50%、沙苑子為50%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.2倍量，煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.24的清膏，即得。當(dāng)制作成顆粒時(shí)，將前述的清膏和蔗糖按照1:1.43的比例稱取蔗糖，另外稱取適量的糊精，將清膏、蔗糖、糊精三者混合均勻，制成顆粒即得。按照總重量為100%，紅花為45%、沙苑子為55%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.0倍量，煎煮二次，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過;濾液濃縮至相對密度為1.25的清膏，即得。當(dāng)制作成顆粒時(shí)，將前述的清膏和蔗糖按照h1.45的比例稱取蔗糖，另外稱取適量的糊精，將清膏、蔗糖、糊精三者混合均勻，制成顆粒即得。實(shí)施例4按照總重量為100%,紅花為43%、沙苑子為57。/。的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.5倍量，煎煮二次，每次1.6小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.25的清膏，即得。當(dāng)制作成顆粒時(shí)，將前述的清膏和蔗糖按照1:1.42的比例稱取蔗糖，另外稱取適量的糊精，將清膏、蔗糖、糊精三者混合均勻，制成顆粒即得。四、毒性試驗(yàn)選健康SD大白鼠120只，體重5060g，雌雄各半。藥物的擬臨床用量為開水沖服510g/次，2次/日，10g沖劑相當(dāng)于原藥材llg，lg浸膏相當(dāng)于原藥材6.5g;擬臨床最大用量為0.37g/公斤/日(人的伴重以60公斤計(jì))。大鼠的長毒以最大濃度50%灌胃給予，劑量設(shè)計(jì)為44g/kg、22g/kg、llg/kg(相當(dāng)于擬臨床用量的120倍、60倍、30倍)。根據(jù)長期毒性試驗(yàn)的技術(shù)要求，試驗(yàn)時(shí)間確定為3個(gè)月。因此進(jìn)行了大鼠的6個(gè)月長期毒性試驗(yàn)(本次試驗(yàn)選取了給藥3個(gè)月的試驗(yàn)結(jié)果)。實(shí)驗(yàn)儀器使用日本的7170A型全自動生化分析儀，血液學(xué)指標(biāo)使用雅培CD-1600儀。實(shí)驗(yàn)飼養(yǎng)條件實(shí)驗(yàn)室溫度為1824°C，相對濕度為58%~62%，空調(diào)調(diào)溫，自然光照，排氣扇通風(fēng)，每三天打掃鼠舍一次。食固體飼料，自由飲水。實(shí)驗(yàn)方法取120只大鼠，在給藥前觀察動物活動、進(jìn)食、糞便等情況一周，均無異常發(fā)現(xiàn)，按體重隨機(jī)分成四組，每組30只，按性別分籠群養(yǎng)，每籠5只，設(shè)置對照組水、小劑量組llg/kg、中劑量組22g/kg、大劑量組44g/kg，給藥組按上述劑量灌胃，對照組給等體積的水。每日灌胃一次。動物自由攝食飲水，每周稱體重一次，根據(jù)體重調(diào)整給藥量，并觀察動物活動、皮毛、糞便情況，給藥3個(gè)月后，每組各處死10只大鼠，雌雄各半，采血檢查血液學(xué)、血液生化學(xué)指標(biāo)，并放血處死大鼠解刨出各個(gè)重要臟器，如心、肝、脾、肺、腎、腦、腎上腺、胸腺、睪丸、精囊前列腺、卵巢、子宮，稱濕重，根據(jù)處死時(shí)的體重計(jì)算臟器系數(shù)，取以下臟器進(jìn)行病理檢査心、肝、脾、肺、腎、腦、腦垂體、視神經(jīng)、眼球、胃、十二指腸、回腸、結(jié)腸、胸骨、腎上腺、胸腺、甲狀腺、膀胱、睪丸、精囊前列腺、卵巢、子宮。每周測一次食量。給藥6個(gè)月'后，每組再各處死10只大鼠，雌雄各半，重復(fù)上述檢測，停藥恢復(fù)一個(gè)月，其余大鼠重復(fù)上述檢測，各組實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)均以表示，組間進(jìn)行t檢驗(yàn)(數(shù)據(jù)包含給藥3個(gè)月的實(shí)驗(yàn)結(jié)果)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果對大鼠一般狀況的觀察給藥組及對照組大鼠在3個(gè)月實(shí)驗(yàn)期間內(nèi)均活動正常，行為活潑，毛發(fā)光潤，未見糞便異常，無分泌物及呼吸困難等病理改變，無一死亡。對大鼠體重的影響各組無顯著性差異。對大鼠臟器系數(shù)的影響及結(jié)論心、肝、脾、肺、腎、腦、腎上腺、胸腺、睪丸、精囊前列腺、卵巢、子宮，臟器系數(shù)統(tǒng)計(jì)與水對照組比較，未見顯著性差異。見下表l，單位為(x，g紫)，與對照組比，P>0.05。表1為對大鼠重要臟器指數(shù)影響的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):時(shí)間組別動物劑量心肝脾肺腎腦數(shù)g/kg<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>續(xù)表l<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>長期灌胃給藥對血液學(xué)的影響見下表2和續(xù)表2，單位為^^)，表2為長期灌胃給藥對血液學(xué)的影響的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table>續(xù)表2<table>tableseeoriginaldocumentpage9</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage10</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>結(jié)論對大鼠食量的影響，三個(gè)劑量組和對照組的動物增長基本一致，無明顯影響。對大鼠血液學(xué)的影響，無明顯異常。對大鼠血液生化學(xué)指標(biāo)的影響，無明顯異常。對大鼠病理組織學(xué)的檢查三個(gè)劑量組和對照組的心、肝、脾、肺、腎、腦、腦垂體、視神經(jīng)、眼球、胃、十二指腸、回腸、結(jié)腸、胸骨、腎上腺、胸腺、甲狀腺、膀胱、睪丸、精囊前列腺、卵巢、子宮各個(gè)臟器外觀正常，病理解刨學(xué)及病理組織學(xué)檢査，各臟器均未見明顯與受試藥相關(guān)的異常病理學(xué)改變。本實(shí)驗(yàn)對照組有一例出現(xiàn)肝細(xì)胞脂肪變性表現(xiàn)，與給藥無關(guān)；間質(zhì)性肺炎多由病毒感染引起，對照組及大劑量組均有分布，研究認(rèn)為和給藥無關(guān)，所以本實(shí)驗(yàn)對肺臟亦無直接損傷作用。上述結(jié)果顯示，本發(fā)明的組合物對大鼠的一般情況、體重、飲食飲水、血液學(xué)、血液生化學(xué)、系統(tǒng)解剖、臟器系數(shù)和病理組織學(xué)均無明顯影響，未發(fā)現(xiàn)長期毒性反應(yīng)，恢復(fù)期亦無延遲性毒性反應(yīng)，提示大鼠無毒反應(yīng)劑量為44g/kg/日。五、臨床觀察1、臨床病例男性47例，女性53例。最小年齡7歲，最大年齡24歲，平均15歲。其中病程10年以上者7例，5年以上者23例，3年以上者22例，l年以上者29例，時(shí)間不詳者19例。癥狀與體征該組100例患者，病眼184只，視力在一行者13只，視力在二行者30只，視力在三行者31只，視力在四行者25只，視力在五行者24只，視力在六行者24只，視力在七行者23只，視力在八行者12只，視力在九行者2只。自覺頭疼者2例，視物模糊者38例，眼睛干澀者11例，目痛者2例。治療方法將本方制作成顆粒沖劑，每包12g。口服，每日2次，每次612g，溫開水沖服。服用本藥期間停用其他治療近視的藥物及方法，15天為一個(gè)療程，85例組共服三個(gè)療程，15例組共服二個(gè)療程。表4為治療前后視力分布情況<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>續(xù)表4<table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>表5為治療后視力提高分布情況<table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>表6為治療后癥狀恢復(fù)情況<table>tableseeoriginaldocumentpage13</column></row><table>治療結(jié)果療效判定，視力達(dá)到1.0或以上者為痊愈；視力增加3排或以上者為顯效；視力增加12排者為好轉(zhuǎn)；視力未增加為無效。因此，在184例臨床病例治療中，治療痊愈48只(26.1%)，顯效46只(25%)，好轉(zhuǎn)80只(48.5%)，無效10只(5.4%)。184例臨床病例經(jīng)治療后平均視力提高2.698±1.623，說明本發(fā)明的組合物有顯著療效。2、在對15個(gè)正常健康人進(jìn)行I期臨床試驗(yàn)。臨床病例男性8例，女性7例。最小年齡19歲，最大年齡24歲，平均21歲，均為在校大學(xué)生。實(shí)驗(yàn)方法都進(jìn)行心電圖、肝功能、腎功能、血常規(guī)、尿、糞常規(guī)的檢查后，選擇上述15名身體健康者。將本方制作成顆粒沖劑，每包12g?？诜咳?次，每次12g，溫開水沖服。連續(xù)服用30天。再進(jìn)行同樣的心電圖、肝功能、腎功能、血常規(guī)、尿、糞常規(guī)的檢査。"、,^"f~i■/"7f丄厶k.丄入,k士、,n表7乂、JWR約削；口倉^目5Tii苴1育t7L:心電圖肝功能腎功能血常規(guī)尿常規(guī)糞常規(guī)服藥前正常人數(shù)151515151515例數(shù)異常人數(shù)000000服藥后正常人數(shù)1515、15151515例數(shù)異常人數(shù)000000表8為肝功能情況射香草酚濃度硫酸新濃度黃疸指數(shù)n151515141414X0.33330.066670.1333s0,78881.481740.8055sx0.203670.38260.20799t1.63650.17470.6409p值〉0.05〉0.05〉0.05表9為腎功能統(tǒng)計(jì)學(xué)處理情況-nn'xssxtP值氮15140.15332.60480.67260.2279〉0.05C02CP15140.23337.53631.94580.1199>0.05表10為血常規(guī)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理情況<table>tableseeoriginaldocumentpage15</column></row><table>實(shí)驗(yàn)結(jié)果除上述的表7、8、9、IO夕卜，還有心電圖、尿、糞常規(guī)及肝功能中的轉(zhuǎn)安酶、凡登白試驗(yàn)、碘試驗(yàn)均以正常和陰性表示，所有對照結(jié)果都在正常范圍。綜上所述，本發(fā)明的組合物通過臨床觀察認(rèn)為組方簡單，藥源豐富，易于制備，便于使用，臨床療效較好，經(jīng)正常人體試驗(yàn)及毒理試驗(yàn)，對心、肝、腎均無任何損害，具有療效較好，價(jià)廉方便，無毒副作用等優(yōu)點(diǎn)，可恢復(fù)提高視力，是一種治療青少年假性近視的良藥和預(yù)防保健用品。權(quán)利要求1、一種用于防治假性近視的組合物，其特征在于，由以下原料按重量百分比制成紅花40％～50％、沙苑子50％～60％，總重量為100％。2、如權(quán)利要求1所述組合物的制備方法，其特征在于，按照以下步驟實(shí)施按照總重量為100%，紅花40%50%、沙苑子50%60%的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8.08.5倍量，煎煮二次，每次1.41.6小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.241.26的清膏，即得。全文摘要本發(fā)明公開了一種用于防治假性近視的組合物，由以下原料按重量百分比制成總重量為100％，紅花為40％～50％、沙苑子為50％～60％。本發(fā)明還公開了該組合物的制備方法，按照以下步驟實(shí)施，按照前述的比例稱取以上二味組方；每次煎煮加水8～8.5倍量，煎煮二次，每次1.4～1.6小時(shí)，合并煎液，濾過；濾液濃縮至相對密度為1.24～1.26的清膏，即得。本發(fā)明的組合物療效明顯，服用方便，組方簡單，藥源豐富，易于制備，無毒副作用，是一種治療青少年假性近視的良藥和預(yù)防保健用品。文檔編號A61P27/10GK101229220SQ200810017289公開日2008年7月30日申請日期2008年1月15日優(yōu)先權(quán)日2008年1月15日發(fā)明者秦劉,夏陸一,張高峰,王少濤申請人:西安阿房宮藥業(yè)有限公司