專利名稱：一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中成藥滴丸劑制劑領(lǐng)域，具體涉及一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制 備方法，本發(fā)明還涉及該滴丸劑的制備方法。
背景技術(shù)：
冠脈康片收載于國家中成藥地方標(biāo)準(zhǔn)上升國家標(biāo)準(zhǔn)經(jīng)絡(luò)肢體分冊第400頁，是一種具有活血 化瘀，理氣止痛，有擴(kuò)張冠狀血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸悶和心絞痛，對高 膽固醇血癥和高甘油三酯血癥亦有一定療效。
冠脈康片是由三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草組成，組方中.三七該藥具有滋補強(qiáng)壯、 散形止痛、止血祛瘀的功效。用于氣虛證、癰腫、跌打損傷、外傷出血、咳嗽痰多、勞傷吐 血等。赤芍具有清熱涼血，散瘀止痛的作用。用于溫毒發(fā)斑，吐血衄血，目赤腫痛，肝郁 脅痛，經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕腹痛，跌撲損傷，癰腫瘡瘍。佛手和中理氣用于肝胃不和之胸脅 脹滿、胃痛暖氣、食欲不振。近用于治胸痛，潰瘍病胃痛等。澤瀉具有利水、滲濕，泄熱 的作用。上述諸藥合用具有活血化瘀，理氣止痛，有擴(kuò)張冠狀血管，增加血流量的作用。
滴丸作為一種新的醫(yī)藥劑型卻備受歡迎，滴丸劑是固體分散法制成的，其具有溶解迅速， 快速釋放，快速顯效，服用方便，價格低廉等優(yōu)勢，避免了片劑上述缺點。
中藥滴丸劑以其基本能符合現(xiàn)代制劑"三效"(高效、速效、長效)、"三小"(毒性小、 反應(yīng)小、用量小)、"五方便"(生產(chǎn)、運輸、使用、攜帶、保管)的發(fā)展方向，故發(fā)展非常 迅速并在醫(yī)藥及食品等行業(yè)得到廣泛應(yīng)用。
滴丸劑系指藥材提取物與基質(zhì)用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝 而制成的制劑。滴丸劑的制備具有設(shè)備簡單，易操作，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)過程簡單，成本低， 無粉塵污染，節(jié)約原材料和輔料等許多優(yōu)點；其質(zhì)量穩(wěn)定。
發(fā)展前景隨著制藥工業(yè)和新藥開發(fā)的不斷進(jìn)展，我國中藥制劑已從傳統(tǒng)經(jīng)驗的工藝水平 逐歩上升到科學(xué)制藥水平。
中藥滴丸劑的研制以中藥材為起始原料，為了達(dá)到療效高、劑量小的要求， 一般藥材都 需要經(jīng)過粉碎、提取、濃縮、干燥等過程，這些傳統(tǒng)工藝與現(xiàn)代科技相結(jié)合的制劑工藝用于 中藥制劑生產(chǎn)，將大大改善中藥加工的技術(shù)水平，提高生產(chǎn)效率，提高中藥制劑的質(zhì)量，也 必將促進(jìn)中藥現(xiàn)代化的發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑。
3本發(fā)明的另外一個目的是提供該滴丸劑的制備方法。
本發(fā)明的滴丸劑是由含有三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草的藥效成分、適宜制成滴丸劑 的基質(zhì)和包衣劑制成。
適宜制成本發(fā)明滴丸的基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、 硬脂酸聚經(jīng)氧40酯、倍他環(huán)糊精、吐溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、 硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體中的一種或多種；
所述的包衣劑為市售胃溶型包衣預(yù)混劑，選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康 胃溶型包衣預(yù)混劑等。
本發(fā)明滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑的重量配比為1:1:0 1:9:2;
本發(fā)明滴丸劑藥效成分與基質(zhì)、包衣劑優(yōu)選的重量配比為1:2:0.4 1:5:1。其中優(yōu)選 的藥效成分為三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草；優(yōu)選的基質(zhì)成分為聚乙二醇(4000)、聚乙二 醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉；優(yōu)選的包衣劑為市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑。
本發(fā)明的滴丸可以通過如下方法制備
(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細(xì)粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮 二次,每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加l倍 量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后， 與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細(xì)粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 將聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉中的一種或幾種置于加熱容 器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材粉末和基 質(zhì)的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加熱并 保持在50°C 110°C，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5'C 40'C;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時，將含 有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。 采用上述的制備方法，本發(fā)明滴丸具有用生物利用度高、療效好、副作用小、藥物穩(wěn)定性
好以及制備簡單、質(zhì)量易控制等特點。
具體實施例方式
實施例1
(1)先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細(xì)粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮二次，每次l小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回 收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細(xì)粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 將取聚乙二醇(4000)570g置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述 藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基質(zhì)的熔融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加 熱并保持在90°C ，冷凝劑的溫度冷卻并保持在20°C;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時， 將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。 實施例2
(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細(xì)粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎 煮二次，每次1小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回 收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細(xì)粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 聚乙二醇(4000) 700g及聚乙二醇(20000) 40 g，硬脂酸鈉20g置于加熱容器內(nèi)邊 攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基質(zhì) 的熔融液,備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加 熱并保持在IO(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在l(TC;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時， 將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑40g包衣，即得。 實施例3
(1)先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細(xì)粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎 煮二次，每次1小時,合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(70'C)的清膏，加 1倍量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75"C)的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后，與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細(xì)粉攪勻，干燥，制成干粉；
(2) 取吐溫-80為10g，聚乙二醇(6000) 220g及聚乙二醇(4000) 150g置于加熱容器內(nèi) 邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材干粉和基 質(zhì)的熔融液，備用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加 熱并保持在IOO'C，冷凝劑的溫度冷卻并保持在l(TC;
(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時， 將含有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；
(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
(6) 將滴丸以市售愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑40g包衣，即得。
權(quán)利要求
1、一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑，其特征在于由含有三七、赤芍、佛手、澤瀉、甘草的藥效成分、適宜制成滴丸的基質(zhì)和包衣劑組成，藥效成分、基質(zhì)和包衣劑的重量配比為110～192。
2、 如權(quán)利要求1所述的一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑，其特征是所述的滴丸基質(zhì)選自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、吐 溫-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二垸基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油等可藥用載體 中的一種或多種。所述的包衣劑為市售包衣預(yù)混劑,選自市售的愛勒易胃溶型包衣預(yù)混劑、卡樂康胃溶型包 衣預(yù)混劑等。
3、 如權(quán)利要求1所述的一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑的制備方法，其特征在于通過如下 方法制備(1) 先取三七60g、甘草100g分別粉碎成細(xì)粉，備用；再取赤芍1000g、澤瀉600g加水煎煮 二次，每次1小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.06(70'C)的清膏，力B 1倍 量90%乙醇攪勻，靜置，取上清液濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加熱回流提取二次，每次2小時，回收乙醇后， 與上述清膏攪勻，加入三七、甘草細(xì)粉攪勻，干燥，制成干粉；(2) 將聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐溫-80、硬脂酸鈉中的一種或幾種置于加熱容 器內(nèi)邊攪拌邊加熱至熔融，再分次逐步加入上述藥材干粉并攪拌，直至得到藥材粉末和基 質(zhì)的熔融液,備用；(3) 采用自制的或通用的滴丸機(jī)，并調(diào)整滴丸機(jī)的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機(jī)的滴頭溫度加熱并 保持在50'C 11(TC，冷凝劑的溫度冷卻并保持在-5。C 40。C;(4) 待滴丸機(jī)滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別穩(wěn)定處于以上步驟所要求的溫度狀態(tài)時，將含 有藥效成分和基質(zhì)的熔融液，置于滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)，通過滴頭滴入冷凝劑中；(5) 由滴丸機(jī)出口將收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝劑，干燥，或另包衣，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種活血化瘀，理氣止痛的滴丸劑及其制備方法，中藥滴丸劑是近年來在中藥丸劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的新劑型，它是以中醫(yī)藥學(xué)理論為基礎(chǔ)，吸取現(xiàn)代劑型之所長，并與其它制劑技術(shù)相結(jié)合，基本能符合現(xiàn)代制劑“三效”(高效、速效、長效)、“三小”(毒性小、反應(yīng)小、用量小)、“五方便”(生產(chǎn)、運輸、使用、攜帶、保管)的發(fā)展方向，故發(fā)展非常迅速。本發(fā)明滴丸具有活血化瘀，理氣止痛，有擴(kuò)張冠狀血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸悶和心絞痛，對高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥亦有一定療效。
文檔編號A61P9/10GK101496857SQ20081005694
公開日2009年8月5日 申請日期2008年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月28日
發(fā)明者王麗娟 申請人:天科仁祥技術(shù)(北京)有限責(zé)任公司