專利名稱：一種復(fù)合凝膠栓劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種可以承載多種藥物的復(fù)合凝膠栓劑，用羧甲基纖維素鈉與其它凝膠復(fù)合 成栓劑基質(zhì)。栓劑的形狀為中空薄殼形。
背景技術(shù)：
通常栓劑基質(zhì)分為脂肪基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。普遍認(rèn)為水溶性基質(zhì)的刺激性較脂肪族基質(zhì) 稍大，而廣泛采用脂肪族基質(zhì)。然而，脂肪族基質(zhì)的栓劑是在體溫作用下軟化或熔化的。所 以在制備時，需要將它們的溶點調(diào)節(jié)到人的體溫以下。這樣的栓劑就存在著lt存條件問題， 需要將栓劑在2(TC 3(TC的條件下貯存。由于脂性在溶化后有著向下流動的趨勢，至使藥物 溶液外溢，也影響了部分療效。而解決的辦法是加塞阻隔物。這樣就給患者在使用時帶來不 便和不適感。
水溶性基質(zhì)的刺激性較脂肪族基質(zhì)稍大的原因是其粘度相對大溶解速度較慢，溶化、軟 化不充分致使患者在相對長時間內(nèi)有硬物感。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服脂肪基質(zhì)和水溶基質(zhì)栓劑不利于貯存及刺激性較大等的不足，本發(fā)明提供一種 復(fù)合凝膠栓劑。用羧甲基纖維素鈉與其它凝膠復(fù)合成栓劑其質(zhì)。為解決基質(zhì)溶解速度較慢、 溶化、軟化不充分的問題，栓劑設(shè)計成中空薄殼形。
所述栓劑可以承載多種藥物。
所述羧甲基纖維素鈉占該栓劑0.1% 30%的重量。
所述其它凝膠為卡波姆、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖 維素、羧甲基淀粉鈉、海藻酸鈉、海藻糖、殼聚糖、透日i質(zhì)酸鈉、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚 乙烯吡咯烷酮、麥芽糊精、普魯蘭多糖、阿拉伯膠、槐豆膠、果膠、魔芋膠、瓜爾膠、刺梧 桐膠、黃原膠、卡拉膠、瓊脂、明膠中的一種或幾種的混合物。
本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是
1. 首先，將羧甲基纖維素鈉與其它凝膠中的一種或幾種按比例混合均勻；
2. 加入適量的去離子水、甘油、吐溫-80在5(TC 9(TC溫度下充分?jǐn)嚢?，制得?fù)合凝膠基質(zhì);
3. 將藥物添加其中，再充分?jǐn)嚢杈鶆蚝?，制得栓劑原料?.在栓劑原料溫度降至45"C 5(TC時，注入模具成型，經(jīng)冷卻固化后，制得中空薄殼形栓劑。
本發(fā)明的有益效果是l.栓劑本身具有止血功能；2.栓劑本身具有抑制菌類生長的功能； 3.使制劑更加穩(wěn)定；4.能夠緩慢、持久地釋放藥物的成'份，從而提高療效；5.使用方便， 由于凝膠栓劑在肛門、陰道或子宮、鼻腔、耳道中能迅速吸水(組織液)膨脹溶解，產(chǎn)生生 物粘附性，使凝膠栓劑粘附于腔道內(nèi)，使栓劑藥物溶液不易流出，無外溢產(chǎn)生，從而不必在 陰道或肛門處加塞阻隔物；6.無刺激性；7.栓劑在體內(nèi)能夠生物降解，無殘留和毒副作用， 在增強療效的情況下更易使患者接受。
具體實施例方式
實施例1:
在1000g治療陰道疾病消糜栓的栓劑中
(1) 將200g羧甲基纖維素鈉、55g卡波姆、240g聚乙烯醇混合均勻；
(2) 將30g甘油、15g吐溫-80、 2000ml去離子水加入(l)中，在5(TC 90。C溫度下充分?jǐn)嚢瑁?制得復(fù)合凝膠基質(zhì)；
(3) 邊攪拌，邊將460g消糜藥粉緩緩倒入(2)中，攪拌均勻后，制得消糜藥栓膏狀原料；
(4) 在栓劑原料(3)溫度降至45'C時，注入模具成型，經(jīng)冷卻、固化后，制得中空薄殼形栓劑。
實施例2:
在1000g治療子宮頸癌疾病欖香烯的栓劑中
(1) 將250g羧甲基纖維素鈉、100g殼聚糖、500g聚乙烯醇混合均勻；
(2) 將80g甘油、15g吐溫-80、 2000ml去離子水加入(l)中，在50。C 9(TC溫度下充分?jǐn)嚢瑁?制得復(fù)合凝膠基質(zhì)；
(3) 邊攪拌，邊將55g欖香烯藥液緩緩倒入(2)中，攪拌均勻后，制得治療子宮頸癌疾病欖香 烯的膏狀原料；
(4) 在栓劑原料(3)溫度降至45。C時，注入模具成型，經(jīng)冷卻、固化后，制得中空薄殼形栓劑。
實施例3:
在1000g治療痔瘡疾病麝香痔瘡藥栓的制劑中
(1) 將200g羧甲基纖維素鈉、100g海藻酸鈉、470g聚乙稀醇混合均勻；
(2) 將50g甘油、15g吐溫-80、 2000ml去離子水加入(l)中，在50。C 9(TC溫度下充分?jǐn)嚢瑁?制得復(fù)合凝膠基質(zhì)；
(3) 邊攪拌，邊將165g麝香痔瘡藥緩緩倒入(2)中，攪拌均勻后，制得治療痔瘡疾病麝香痔瘡 藥栓的膏狀原料；
(4) 在栓劑原料(3)溫度降至45'C時，注入模具成型，經(jīng)冷卻、固化后，制得中空薄殼形栓劑。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)合凝膠栓劑，其中含有羧甲基纖維素鈉。
2. —種復(fù)合凝膠栓劑基質(zhì)，含有羧甲基纖維素鈉與其它凝膠復(fù)合而成。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合凝膠栓劑，其特征是羧甲基纖維素鈉占該栓劑0.1% 30%的重量。
4. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的復(fù)合凝膠栓劑，其特征是栓劑的形狀為中空薄殼形。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合凝膠栓劑，其特征是栓劑可以承載多種藥物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的復(fù)合凝膠栓劑，其特征是其它凝膠為卡波姆、甲基纖維素、羥 乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉、海藻酸鈉、海藻糖、殼聚 糖、透明質(zhì)酸鈉、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、麥芽糊精、普魯蘭多糖、阿拉伯 膠、槐豆膠、果膠、魔芋膠、瓜爾膠、剌梧桐膠、黃原膠、卡拉膠、瓊脂、明膠中的一種或 幾種的混合物。
全文摘要
一種復(fù)合凝膠栓劑。本發(fā)明涉及一種復(fù)合凝膠栓劑，其特征在于用羧甲基纖維素鈉與其它凝膠復(fù)合成栓劑基質(zhì)。栓劑的形狀為中空薄殼形。本發(fā)明的有益效果是1.栓劑本身具有止血功能；2.栓劑本身具有抑制菌類生長的功能；3.使制劑更加穩(wěn)定；4.能夠緩慢、持久地釋放藥物的成份，從而提高療效；5.使用方便，由于凝膠栓劑在肛門、陰道或子宮、鼻腔、耳道中能迅速吸水(組織液)膨脹溶解，產(chǎn)生生物粘附性，使凝膠栓劑粘附于腔道內(nèi)，使栓劑藥物溶液不易流出，無外溢產(chǎn)生，從而不必在陰道或肛門處加塞阻隔物；6.無刺激性；7.栓劑在體內(nèi)能夠生物降解，無殘留和毒副作用，在增強療效的情況下更易使患者接受。
文檔編號A61K47/38GK101524327SQ20081008492
公開日2009年9月9日 申請日期2008年3月7日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月7日
發(fā)明者馮伯智, 滕錫山 申請人:大連永興生物醫(yī)藥孵化器有限公司