專利名稱：一種膠囊型對乙酰氨基酚滴劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域中的一種對乙酰氨基酚滴劑及其制備 方法，特別是一種膠囊型對乙酰氨基酚滴劑及其制備方法。
背景技術：
對乙酰氨基酚用于治療兒童普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱， 也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、關節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、 神經(jīng)痛、痛經(jīng)，是目前世界上應用最多的解熱鎮(zhèn)痛藥之一。由于對乙 酰氨基酚作用溫和，不良反應較少，故在兒科中應用廣泛。兒科含對 乙酰氨基酚的制劑臨床應用廣泛，對乙酰氨基酚滴劑即為臨床常用的 兒童解熱陣痛藥物，臨床常見的強生公司的泰諾林滴劑、施貴寶的百 服嚀滴劑即為對乙酰氨基酚滴劑。
目前對乙酰氨基酚滴劑使用方法為用滴管吸入規(guī)定量的藥液滴 入口中，使用過程中容易出現(xiàn)因誤讀說明書或者操作不當，致使出現(xiàn) 使用過量的情況；對乙酰氨基酚滴劑的藥瓶裝有多次使用量的藥液， 第一次使用時，將藥瓶開封，用滴管在藥瓶中吸入藥液使用，使用完 后將滴管放入藥瓶中貯藏，以便下次重復使用；重復使用滴管，并在 非密封環(huán)境下貯藏藥液，容易出現(xiàn)藥液污染、微生物超標的情況。
綜上所述，傳統(tǒng)的對乙酰氨基酚滴劑存在使用時難以掌握用量， 忙藏中易造成藥液污染和微生物超標及不適合嬰幼兒使用等缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術存在的缺陷，設計提供一種膠囊 型對乙酰氨基酚滴劑及其制備方法，具體地說是一種滴劑的一次性軟 膠囊包裝形式，即將一次使用量的對乙酰氨基酚滴劑用軟膠囊囊殼包 封，使用時將軟膠囊前端剪開，滴服即可。
為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的產(chǎn)品為類似葫蘆形狀或者類似魚形 形狀的軟膠囊，由滴劑組分及軟膠囊囊殼兩大部分構(gòu)成，滴劑組分含
有一次使用有效劑量的對乙酰氨基酚，并含有藥用輔料；軟膠囊囊殼 是由明膠、甘油、水、防腐劑、色素、遮光劑和(或)崩解劑組成。 本發(fā)明的滴劑組分主要包括對乙酰氨基酚、溶媒、矯味劑、PH 調(diào)節(jié)劑；其中主藥對乙酰氨基酚含量為每粒30 200mg;溶媒為對乙 酰氨基酚的溶解物質(zhì)，主要為聚乙二醇200 6000 (PEG200 6000)、 乙醇、甘油、水、丙二醇和異丙醇中的一種或多種構(gòu)成；矯味劑為糖 精鈉、甜菊甙、阿巴斯甜、甜蜜素、香蘭素、甘草甜素、甘露醇、木 糖醇、蜂蜜、糖漿和香精中的一種或多種構(gòu)成；PH調(diào)節(jié)劑為擰檬酸、 檸檬酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、乳酸、乳酸鈉、酒石酸、酒石酸鉀鈉、 醋酸鉀、乳酸鈉、醋酸鈉、磷酸氫二鈉(鉀)和磷酸二氫鈉(鉀)中 的一種或多種構(gòu)成。
一次使用量的對乙酰氨基酚滴劑中各組分的重量百分比為 對乙酰氨基酚 5-30% 溶媒 20-90% 矯味劑 0-30% PH調(diào)節(jié)劑 0-30%
本發(fā)明的制備方法具體包括以下步驟
a) 滴劑組分的制備將對乙酰氨基酚、溶媒、矯味劑、PH調(diào)節(jié)
劑混合，在60 9(TC條件下保溫至溶解，得滴劑組分；
b) 軟膠囊囊殼膠液的制備將水、甘油升溫至70-9(TC，邊攪拌 邊加入明膠、防腐劑、色素、遮光劑和(或)崩解劑等使明膠完全溶 化，溫度保持70 80°C，減壓除去膠液中的氣泡，放入保溫桶，備 用；
c) 成品制備將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，按照軟膠囊制備 方法壓制成軟膠囊，包裝。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，除了產(chǎn)品外形美觀外，還具有以下優(yōu)點
一是本發(fā)明內(nèi)含一次使用量的滴劑組分，使用時只需將軟膠囊剪開， 將軟膠囊的滴劑組分滴入口中即可，有效地解決了對乙酰氨基酚滴劑
使用時因操作不當或誤度說明書而造成的使用過量問題；二是本發(fā)明
將一次使用量的滴劑組分用軟膠囊囊殼包封，有效解決對乙酰氨基酚
滴劑在C:藏和使用過程中容易造成的藥液污染問題；三是本發(fā)明的使
用方法為將軟膠囊前端剪開，將滴劑組分擠出滴入口中服用，亦可直 接嚼服，而傳統(tǒng)對乙酰氨基酚軟膠囊需吞服整個軟膠囊，兩者比較， 膠囊型對乙酰氨基酚滴劑更適合吞咽困難的嬰幼兒使用。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例進一步說明本發(fā)明。 實施例h
本實施例的制備具體包括以下步驟-
1) 滴劑組分的制備將對乙酰氨基酚稱取192g、聚乙二醇600 稱取700g、乳酸鈉稱取66g、糖精鈉稱取2g、水稱取40g混合，在 8(TC條件下保溫至溶解，得滴劑組分；
2) 軟膠囊囊殼膠液的制備將水500g、甘油170g升溫至8(TC， 邊攪拌邊加入明膠500g、苯甲酸lg、胭脂紅0.2g、 二氧化鈦2g使 明膠完全溶化，溫度保持70°C，減壓除去膠液中的氣泡，放入保溫
3) 成品制備將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，按照軟膠囊制備 方法制備膠囊型對乙酰氨基酚滴劑1000粒。
實施例2:
本實施例的制備具體包括以下步驟
1 )滴劑組分的制備:將對乙酰氨基酚120g、聚乙二醇200取300g、 甘露醇34g、檸檬酸鈉0.8g、香精0.2g、水45g混合，在70。C條件下 保溫至溶解，得滴劑組分；
2) 軟膠囊囊殼膠液的制備將水250g、甘油卯g升溫至約80°C， 邊攪拌邊加入明膠260g、對羥基苯甲酸乙酯1 .lg、蘋果綠0.1g、 二 氧化鈦0.8g使明膠完全溶化，溫度保持75"C，減壓除去膠液中的氣 泡，放入保溫桶，備用；
3) 成品制備將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，按照軟膠囊制備 方法制備膠囊型對乙酰氨基酚滴劑1000粒。實施例3:
本實施例的制備具體包括以下步驟
1 )滴劑組分的制備將對乙酰氨基酚60g、聚乙二醇400取360g、 聚乙二醇6000 40 g，酒石酸3.5g、酒石酸鉀鈉0.5g、蜂蜜10g、水 26g混合，在65'C條件下保溫至溶解，得滴劑組分；
2) 軟膠囊囊殼膠液的制備將水250g、甘油88g升溫至約80°C, 邊攪拌邊加入明膠252g、對羥基苯乙酸鈉0.5g、對羥基苯丙酸鈉O.lg、 二氧化鈦l.Og使明膠完全溶化，溫度保持76"C，減壓除去膠液中的 氣泡，放入保溫桶，備用；
3) 成品制備將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，按照軟膠囊制備 方法制備膠囊型對乙酰氨基酚滴劑1000粒。
實施例4:
本實施例的制備具體包括以下步驟
1) 滴劑組分的制備將對乙酰氨基酚75g、聚乙二醇800取425g 混合，在68。C條件下保溫至溶解，得滴劑組分；
2) 軟膠囊囊殼膠液的制備:將水250g、甘油100g升溫至約8(TC， 邊攪拌邊加入明膠250g、甘氨酸3g、山梨醇2g、焦亞硫酸鈉lg、 二 氧化鈦lg使明膠完全溶化，溫度保持80°C，減壓除去膠液中的氣泡， 放入保溫桶，備用；
3) 成品制備將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，按照軟膠囊制備 方法制備膠囊型對乙酰氨基酚滴劑1000粒。
試驗發(fā)現(xiàn)，上述實施例成品，在加速試驗(40°C， RH75%)條 件下放置6個月，在室溫條件下放置2年，其制劑外觀未發(fā)生明顯變 化，滴劑組分其性狀、含量等均穩(wěn)定。
權利要求
1.一種膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，由滴劑組分及軟膠囊囊殼兩大部分構(gòu)成，其特征在于滴劑重量百分比組分包括對乙酰氨基酚5-30％、溶媒20-90％、矯味劑0-30％、PH調(diào)節(jié)劑0-30％；軟膠囊囊殼是由明膠、甘油、水、防腐劑、色素、遮光劑和崩解劑中的一種或多種組成。
2. 根據(jù)權利要求1所述的膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，其特征在于 滴劑一次使用量的對乙酰氨基酚含量為每粒30 200mg。
3. 根據(jù)權利要求1所述的膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，其特征在于 溶媒為對乙酰氨基酚的溶解物質(zhì)，由聚乙二醇200 6000、乙醇、甘 油、水、丙二醇和異丙醇中的一種或多種構(gòu)成。
4. 根據(jù)權利要求1所述的膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，其特征在于 矯味劑為糖精鈉、甜菊甙、阿巴斯甜、甜蜜素、香蘭素、甘草甜素、 甘露醇、木糖醇、蜂蜜、糖漿和香精中的一種或多種構(gòu)成。
5. 根據(jù)權利要求1所述的膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，其特征在于 PH調(diào)節(jié)劑為檸檬酸、檸檬酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、乳酸、乳酸鈉、 酒石酸、酒石酸鉀鈉、醋酸鉀、乳酸鈉、醋酸鈉、磷酸氫二鈉或鉀和 磷酸二氫鈉或鉀中的一種或多種構(gòu)成。
6. 根據(jù)權利要求1所述的膠囊型對乙酰氨基酚滴劑，其特征在于 軟膠囊形狀為葫蘆形狀或魚形。
7. —種膠囊型對乙酰氨基酚滴劑的制備方法，其特征在于將對乙 酰氨基酚、溶媒、矯味劑、PH調(diào)節(jié)劑混合，在60-9(TC條件下保溫至 溶解，得滴劑組分；將水、甘油升溫至70-9(TC，邊攪拌邊加入明膠、 防腐劑、色素、遮光劑和崩解劑中的一種或多種使明膠完全溶化，溫 度保持在70-8(TC，減壓除去膠液中的氣泡制得軟膠囊囊殼膠液，放 入保溫桶備用；將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機，制備成軟膠囊并包裝。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域中的一種膠囊型對乙酰氨基酚滴劑及其制備方法，軟膠囊為類似葫蘆形狀或者類似魚形，由滴劑組分及軟膠囊囊殼兩大部分構(gòu)成；滴劑組分包括對乙酰氨基酚、溶媒、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑；軟膠囊囊殼是由明膠、甘油、水、防腐劑、色素、遮光劑和崩解劑中的一種或多種組成，制備時將對乙酰氨基酚、溶媒、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑混合，在60～90℃條件下溶解；將水、甘油升溫至70-90℃，邊攪拌邊加入明膠、防腐劑、色素、遮光劑和崩解劑中的一種或多種使明膠完全溶化，減壓除去膠液中的氣泡并保溫；將滴劑組分引入軟膠囊壓丸機制成軟膠囊；其工藝簡單，產(chǎn)品外形美觀，用量易控，易吞咽，且利于貯存。
文檔編號A61P11/00GK101347416SQ20081013935
公開日2009年1月21日 申請日期2008年8月28日 優(yōu)先權日2008年8月28日
發(fā)明者倪志偉, 李存福, 耿仕霞 申請人:青島雙鯨藥業(yè)有限公司