專利名稱：格列美脲片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種格列美脲片及其制備方法。
背景技術(shù)：
格列美脲是第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，由Hoechst AG制 藥公司研制開發(fā)，1995年首先在瑞士上市，1996年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn) 進(jìn)入美國市場，它是美國FDA批準(zhǔn)的第一個可和胰島素聯(lián)合使用的磺 酰脲類抗糖尿病藥，主要用于治療經(jīng)適度運動和節(jié)制飲食仍不能達(dá)到 控制血糖的2型糖尿病，它是目前歐美發(fā)達(dá)國家主要選用的先進(jìn)的主 流降糖藥品。
格列美脲降血糖作用的主要機理是剌激胰島P細(xì)胞分泌胰島素， 還具有優(yōu)異的胰外作用增強組織對胰島素的敏感性，恢復(fù)組織細(xì)胞對
葡萄糖的攝取、利用，降低肝臟對胰島素的攝取，克服胰島素抵抗。 體內(nèi)、外試驗說明，格列美脲的降糖活性高，得益于其能夠與胰 島P細(xì)胞上小分子蛋白受體結(jié)合。格列美脲與65kDa蛋白結(jié)合，其他 磺脲類藥則與140kDa蛋白結(jié)合，因格列美脲與分子量較小的受體結(jié) 合，結(jié)合受體蛋白比較快而靈活，解離更快。因此作用速度快，副作 用小，高效安全。此外格列美脲的胰島素增敏作用是磺脲類藥物中最 強的，因此療效也是最好的。
專利號ZL200510200565. 5公開了一種格列美脲分散片及其制備 方法，藥物組成為交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、硬脂酸鎂。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種格列美脲片，其組成成
分少、輔料簡單易得，制得的片劑崩解速度快，能在3分鐘內(nèi)完全崩 解，且能達(dá)到均勻分散狀態(tài)，溶出完全，溶出度95%以上，質(zhì)量穩(wěn)定， 適合長期儲存。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供一種格列美脲片的制 備方法。
本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是 一種格列美脲 片，其組分包括格列美脲、填充劑或稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其 中，所述的填充劑或稀釋劑為乳糖、預(yù)膠化淀粉和微晶纖維素；所述 的粘合劑為羥丙甲纖維素；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量 百分比計為
格列美脲 1 10%
乳糖 20 35%
微晶纖維素 13 30%
預(yù)膠化淀粉 45 60%
羥丙甲纖維素 0 5%
硬脂酸鎂 0.1 1%。
針對上述的格列美脲片的制備方法，包括下述步驟 第一步將格列美脲粉碎過80或100目篩，將微晶纖維素、預(yù)膠化 淀粉、乳糖分別粉碎過80或10Q目篩，備用；
第二步按配方將微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖混合均勻，得混合 粉；
第三步格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合；第四步加入20 80%的乙醇水溶液或含有羥丙甲纖維素的20 80% 乙醇水溶液，制成軟材，軟材擠壓過16 24目篩，在6(TC 以下烘干，得干顆粒；
第五步干顆粒加入硬脂酸鎂，混合均勻，16 24目整粒，測定顆 粒含量及水份；
第六步壓片，制成成品，成品檢驗后包裝。
羥丙甲纖維素在20 80%乙醇水溶液中配成的溶液，該粘合劑溶
液可以使物料聚結(jié)成軟材并制成顆粒；也可以不使用粘合劑，僅使用
20 80%乙醇水溶液作潤濕劑制備軟材，適宜濃度的乙醇水溶液作潤
濕劑制成的顆粒松散，制成的片劑易于崩解。 本發(fā)明的有益效果是
本發(fā)明的格列美脲片，成分少、輔料簡單易得，制得的片劑崩解 速度快，能在3分鐘內(nèi)完全崩解，且能達(dá)到均勻分散狀態(tài)，溶出完全， 溶出度95%以上，質(zhì)量穩(wěn)定，適合長期儲存。
具體實施方式
實施例1
1000片格列美脲片(規(guī)格lmg)含下列組分:
格列美脲 lg 1.6%
乳糖 15g 24.0%
微晶纖維素 15g 24.0%
預(yù)膠化淀粉 30g 47.9%
羥丙甲纖維素 lg 1.6%
硬脂酸鎂 0.6g 0.9% 制備方法包括下述步驟第一步將格列美脲、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖分別粉碎過 100目篩；
第二步按處方量稱取微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖混合均勻，得 混合粉；
第三步稱取處方量的格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合均勻； 第四步加入含有羥丙甲纖維素的80%乙醇水溶液，制成軟材，軟材
擠壓過18目篩，6(TC以下烘干，得干顆粒； 第五步干顆粒加入硬脂酸鎂，混合均勻，16目整粒，測定顆粒含
量及水份；
第六步壓片，制成成品，成品檢驗后包裝。 實施例2
1000片格列美脲片(規(guī)格2mg)含下列組分
格列美脲 2g
乳糖 15g
微晶纖維素 15g
預(yù)膠化淀粉 30g
羥丙甲纖維素 lg
硬脂酸鎂 0.6 制備方法同實施例l。 實施例3
1000片格列美脲片(規(guī)格lmg)
格列美脲 lg
乳糖 15g
微晶纖維素 15g
預(yù)膠化淀粉 30g
3. 1% 23. 6% 23. 6% 47. 2% 1.6% 0. 9%
含下列組分: 1.6% 24. 0% 24. 0% 47. 9%硬脂酸鎂 0.6 1.0%
通過下列步驟制備而成
第一步將格列美脲、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖分別粉碎過 100目篩；
第二步按處方量稱取微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖混合均勻，得 混合粉；
第三步稱取處方量的格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合均勻；
第四步加入50%乙醇水溶液，制成軟材，軟材擠壓過18目篩，60°C
以下烘干，得干顆粒； 第五步干顆粒加入硬脂酸鎂，混合均勻，16目整粒，測定顆粒含
量及水份，測定顆粒含量及水份； 第六步壓片，制成成品，成品檢驗后包裝。
按本發(fā)明提供的處方工藝制備三批樣品。在溫度25°C，濕度 60%+10%已完成長期12月考察，考察結(jié)果片面光潔，崩解時限、含 量均勻性符合藥典規(guī)定，溶出度95%以上，有關(guān)物質(zhì)總量小于1. 0%， 雜質(zhì)1含量小于0. 1%，雜質(zhì)2含量小于0. 3%,最大單個雜質(zhì)小于 0.25%,含量基本無變化。長期12月考察結(jié)果說明本發(fā)明的格列美脲 片崩解時間短，藥物溶出完全，質(zhì)量穩(wěn)定，適合長期儲存。
權(quán)利要求
1、一種格列美脲片，其組分包括格列美脲、填充劑或稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其特征在于所述的填充劑或稀釋劑為乳糖、預(yù)膠化淀粉和微晶纖維素；所述的粘合劑為羥丙甲纖維素；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比計為格列美脲 1～10％乳糖 20～35％微晶纖維素 13～30％預(yù)膠化淀粉 45～60％羥丙甲纖維素 0～5％硬脂酸鎂 0.1～1％。
2、 針對權(quán)利要求1所述的格列美脲片的制備方法，其特征在于包括 下述步驟第一步將格列美脲粉碎過80或100目篩，將微晶纖維素、預(yù)膠化 淀粉、乳糖分別粉碎過80或100目篩，備用；第二步按配方將微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖混合均勻，得混合粉；第三步格列美脲與混合粉以遞增稀釋法混合；第四步加入20 80%的乙醇水溶液或含有羥丙甲纖維素的20 80%乙醇水溶液，制成軟材并擠壓過16 24目篩，在60'C以下烘干，得干顆粒； 第五步干顆粒加入硬脂酸鎂，混合均勻，16 24目整粒；第六步壓片，制成成品。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種格列美脲片及其制備方法。一種格列美脲片，其組分包括格列美脲、填充劑或稀釋劑、粘合劑和潤滑劑，其中，所述的填充劑或稀釋劑為乳糖、預(yù)膠化淀粉和微晶纖維素；所述的粘合劑為羥丙甲纖維素；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比計為格列美脲1～10％、乳糖20～35％、微晶纖維素13～30％、預(yù)膠化淀粉45～60％、羥丙甲纖維素0～5％、硬脂酸鎂0.1～1％。本發(fā)明所述格列美脲片，成分少、輔料簡單易得，制得的片劑崩解速度快，能在3分鐘內(nèi)完全崩解，且能達(dá)到均勻分散狀態(tài)，溶出完全，溶出度95％以上，質(zhì)量穩(wěn)定，適合長期儲存。
文檔編號A61K9/20GK101433524SQ20081020744
公開日2009年5月20日 申請日期2008年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月19日
發(fā)明者喬德水, 孫秀麗, 高雪芹 申請人:江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司;上海復(fù)星醫(yī)藥(集團)股份有限公司