專利名稱：雄黃等硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用和硫化砷在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
(1)本發(fā)明涉及雄黃等硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。
(2)本發(fā)明同時涉及雄黃等硫化砷在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
(1)按其作用原理，抗腫瘤藥可以分為三類①直接作用于腫瘤細(xì)胞，特別是正處 于增殖期的腫瘤細(xì)胞的藥物，如烷化劑、抗代謝藥、抗生素、植物藥和某些雜類藥物。這幾種 藥物的作用主要是破壞腫瘤細(xì)胞的DNA的合成和RNA的合成，以達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞生長的 目的。②促進(jìn)癌細(xì)胞分化的藥物，主要是性激素。如應(yīng)用雌激素或雄激素治療乳腺癌，應(yīng)用 雌激素治療前列腺癌，其作用主要不是殺傷癌細(xì)胞，而是促使細(xì)胞分化，從而使癌細(xì)胞失去 分裂的功能而死亡。③有些藥物可具有調(diào)動機(jī)體內(nèi)因的作用，如干擾素誘導(dǎo)劑和從酵母、菌 類、地衣類以及某些中藥中提取的多糖。還有些藥物具有防止轉(zhuǎn)移的作用，但目前均處于實 驗階段。 以上三類抗腫瘤藥物雖然對腫瘤細(xì)胞有一定的破壞作用，但還不能夠完全徹底地 破壞人體內(nèi)的所有腫瘤細(xì)胞，不能夠有效地解決惡性腫瘤轉(zhuǎn)移的問題，不能有效地解決惡 性腫瘤病死亡率高的問題。 (2)以往的抗細(xì)菌藥分為①抗生素；②合成的抗菌藥；③抗感染植物藥制劑； 抗 結(jié)核病藥；⑤抗麻風(fēng)病藥；⑥抗真菌藥等六大類。這六大類抗細(xì)菌藥的特點是針對細(xì)菌的 某個部位對細(xì)菌進(jìn)行藥物攻擊和破壞。如青霉素可造成細(xì)菌細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌細(xì)胞破 裂而死亡。氨基糖苷類藥物主要作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成過程，阻礙已合成蛋白的釋放，使細(xì) 菌細(xì)胞膜通透性增加而導(dǎo)致一些重要生理物質(zhì)的外漏，引起細(xì)菌死亡。大環(huán)內(nèi)酯類藥物作 用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體50S亞單位，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌的生長以達(dá)到抗細(xì)菌 的目的。合成的抗菌藥喹諾酮類以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶，妨礙細(xì)菌的DNA回旋 酶，造成細(xì)菌染色體的不可逆損害，使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。從而達(dá)到其抗菌目的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種以雄黃(二硫化二砷A&S》為首的硫化砷在制備抗腫 瘤藥物中的應(yīng)用，使人類能迅速殺死病人體內(nèi)的腫瘤細(xì)胞，減少惡性腫瘤的轉(zhuǎn)移，大面積、 大比率地降低各種腫瘤感染的死亡率，節(jié)省醫(yī)療經(jīng)費，挽救病人生命。 本發(fā)明的目的同時在于提供一種以雄黃(二硫化二砷A&S》為首的硫化砷在制備 抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。使人類能夠迅速應(yīng)付各種疑難細(xì)菌對病人人體的攻擊。在短期內(nèi)戰(zhàn) 勝各種細(xì)菌的感染，降低各種細(xì)菌感染的死亡率，尤其是降低各種急性傳染病的死亡率，節(jié) 省醫(yī)療經(jīng)費，挽救病人生命。 為達(dá)到上述目的，本發(fā)明硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物和制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。
3
其中，上述的硫化砷為二硫化二砷(As2S2)、三硫化二砷(As2S3)、四硫化四砷 (As4S4)。 其中，上述的腫瘤為絨癌、非洲兒童淋巴瘤、霍奇金病、急性淋巴細(xì)胞白血病、急 性粒細(xì)胞白血病、非何杰金淋巴瘤、睪丸惡性腫瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、前列腺 癌、腎母細(xì)胞瘤(Wilms)瘤、尤文瘤(Ewing瘤)、小細(xì)胞肺癌、皮膚癌、多發(fā)性骨髓瘤、卵巢 癌、子宮內(nèi)膜癌、腎上腺癌、骨髂與軟組織肉瘤、胃癌、腸道癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、非小 細(xì)胞肺癌、宮頸癌、肝癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌瘤、骨肉瘤、胰腺癌、惡性淋巴瘤、癌 性胸膜積液、癌性腹腔積液、腦部惡性腫瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、食管癌、多發(fā)性鱗癌、生殖細(xì) 胞腫瘤、陰莖癌、喉癌、軟骨肉瘤、舌癌、腎癌、畸胎瘤等。
其中，上述的細(xì)菌為
—、細(xì)菌 1、葡萄球菌2、雙球菌3、鏈球菌4、桿菌5、鏈桿菌6、弧菌。
二、其他原核細(xì)胞型微生物 1、支原體2、衣原體3、立克次體4、螺旋體5、放線菌
三、致病性真菌 其中包括炭疽桿菌、白侯桿菌、大腸桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、內(nèi)毒桿菌、
綠膿桿菌、變型桿菌、沙門菌、痢疾志賀菌、腦膜炎球菌、結(jié)核分支桿菌、鼠疫桿菌、霍亂弧
菌、土拉桿菌、布氏桿菌、鼻疽假單胞菌、傷寒沙門菌和甲、乙、丙副傷寒沙門菌、傷寒桿菌、
軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、乙型溶血性鏈球菌、淋病奈瑟球菌、麻風(fēng)分支桿菌、肉毒桿菌、葡萄球
菌、鉤端螺旋體、伯氏包柔螺旋體，回歸熱疏螺旋體、梅毒螺旋體、單細(xì)胞真菌、多細(xì)胞真菌、
粗球孢子菌、組織孢漿菌、白色念球菌、新型隱球菌、黃曲霉菌、煙曲霉菌、毛霉菌、放線菌、
真菌類鐮刀菌、瘧原蟲、阿米巴原蟲、弓形蟲原蟲、杜氏利什曼原蟲、班氏絲蟲、馬來絲蟲、布
魯菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、肺炎克氏菌、產(chǎn)氣腸桿菌、變形桿菌、腸道桿菌等。
其中，上述的藥物劑型為酉了齊IJ、水劑、乳劑、合齊IJ、糖漿齊IJ、膏齊IJ、栓齊IJ、片齊IJ、(腸
溶片劑、緩釋片劑、控釋片劑、分散片劑、薄膜衣片劑、糖衣片劑等)水丸劑、蜜丸劑、膠囊
劑、軟膠囊劑、滴丸劑、針劑(粉針劑、水針劑、輸液劑)、散劑、顆粒劑、貼劑、靶向制劑等。
由于以雄黃(二硫化二砷A&S》為代表的硫化砷的主要化學(xué)成分是砷化物，它具
有可以使一切蛋白質(zhì)喪失活性的特點，因此它對所有的蛋白酶具有毀滅性的破壞作用，它
能使所有的惡性腫瘤中的細(xì)胞中的DNA和RNA失去活性，從而使惡性腫瘤中的細(xì)胞中的DNA
和RNA中毒死，從而失去遺傳能力和復(fù)制能力，從而使惡性腫瘤失去擴(kuò)散能力，轉(zhuǎn)移能力、
生存能力，逐漸萎縮死亡，從而達(dá)到抑制和消滅惡性腫瘤的目的。 同時以雄黃(二硫化二砷As2S2)為代表的硫化砷的主要成分是砷化物，它具有可 以使一切蛋白質(zhì)喪失活性的特點，因此它對所有的蛋白酶具有毀滅性的破壞作用。它能使 所用細(xì)菌的細(xì)胞里的DNA和RNA失去活性，從而使細(xì)菌的細(xì)胞中的DNA和RNA中毒死亡，使 細(xì)菌失去遺傳能力、生存能力，從而達(dá)到抑制和消滅細(xì)菌的目的。
具體實施例方式
本發(fā)明提供的是以雄黃(二硫化二砷AS2S》為代表的硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥 物中的應(yīng)用和以雄黃(二硫化二砷A&S》為代表的硫化砷在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。
其中，上述的硫化砷為二硫化二砷(As2S2)、三硫化二砷(As2S3)、；四硫化四砷 (As4S4)。 下面以雄黃(二硫化二砷As2S2)為例對本發(fā)明做進(jìn)一步的說明。 二硫化二砷(As2S2)，即中醫(yī)中藥學(xué)所稱的雄黃，其主要化學(xué)成分是硫化砷，因此，
它對所有的蛋白酶具有毀滅性的破壞作用，它會使所有的蛋白酶失去活性，包括各種惡性
腫瘤細(xì)胞中的DNA和RNA。當(dāng)各種惡性腫瘤細(xì)胞中的DNA和RNA失去活性時，這些腫瘤細(xì)胞
將失去遺傳、分裂、繁殖、復(fù)制、生存的能力，這些惡性腫瘤細(xì)胞將逐漸死亡，使人類能夠達(dá)
到預(yù)期的目的，戰(zhàn)勝各種惡性腫瘤。 同時由于雄黃(二硫化二砷As2S2)的主要化學(xué)成分是硫化砷，它在制備成藥物進(jìn) 行抗細(xì)菌治療過程中，能夠使各種細(xì)菌細(xì)胞中的蛋白酶失去活性，包括使細(xì)菌細(xì)胞中的DNA 和RNA失去活性，使各種細(xì)菌失去遺傳、繁殖、分裂、生存的能力，從而達(dá)到人類戰(zhàn)勝各種有 害細(xì)菌的目的。 —、根據(jù)現(xiàn)已掌握的硫化砷抗惡性腫瘤的原理和已掌握的藥劑學(xué)制藥技術(shù)原理， 可以設(shè)想將二硫化二砷(As2S2)等硫化砷制成小劑量針劑，每支劑量為幾十毫克足以。當(dāng)我 們發(fā)現(xiàn)病人患肝癌時，可以通過介入治療的方法，將硫化砷針劑直接注射到肝癌腫瘤的細(xì) 胞的組織中，使肝癌細(xì)胞迅速死亡，失去繁殖、分裂、遺傳、復(fù)制、生存和轉(zhuǎn)移的能力，從而達(dá) 到我們抗肝癌的目的。當(dāng)然，在治療過程中，硫化砷針劑的用量要適量，不能過大。應(yīng)用劑 量以殺滅肝癌腫瘤細(xì)胞為宜，不能過量以傷害其他正常肝臟組織細(xì)胞。 同時，我們設(shè)想發(fā)現(xiàn)病人患肺癌或胃癌時，同樣可以通過介入治療的方法，將小劑 量的硫化砷針劑注射至肺癌腫瘤細(xì)胞組織中或胃癌腫瘤細(xì)胞組織中，使肺癌或胃癌的腫瘤 組織細(xì)胞中毒，失去分裂、繁殖、遺傳、生長、轉(zhuǎn)移、生存等諸項能力，使肺癌或胃癌的腫瘤組 織細(xì)胞死亡；同時，再實行外科手術(shù)，將壞死的肺癌腫瘤或胃癌腫瘤實行手術(shù)切除。從而達(dá) 到人類真正地戰(zhàn)勝這些惡性腫瘤的目的。 其他部位的惡性腫瘤均可以應(yīng)用上述手段以達(dá)到徹底根治的目的。 二、根據(jù)現(xiàn)已掌握的硫化砷抗各種微生物的原理和已掌握藥劑學(xué)制藥技術(shù)原理，
可以將雄黃(二硫化二砷As^》等硫化砷制成丸劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、軟膠囊劑、針
劑、合劑、糖漿劑等劑型，用于治療各種細(xì)菌的感染和各種原核細(xì)胞型微生物的感染，以及
各種致病性真菌的感染。尤其是治療各種惡性細(xì)菌性傳染病，例如鼠疫、霍亂、炭疽等。將
會收到良好的效果，使這些惡性細(xì)菌性傳染病得到有效的控制。 當(dāng)然，應(yīng)用硫化砷制備藥物劑型治療各種細(xì)菌性感染和治療各種原核細(xì)胞型微生 物(如衣原體或支原體等)感染時，鑒于硫化砷對人體蛋白質(zhì)和人體細(xì)胞有較強(qiáng)的毒性，因 此要嚴(yán)格控制硫化砷的劑量，用藥天數(shù)以不超過三天為宜，以免引起人體中毒。僅就二硫化 二砷(As2S2)雄黃為例，一日劑量不超過300mg為宜。其他硫化砷毒性更大，更應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。
綜上所述，用雄黃(二硫化二砷As2S2)等硫化砷的制劑參與抗惡性腫瘤的治療和 參與抗各種細(xì)菌和抗各種原核細(xì)胞型微生物感染的治療時，可以有效地使各種惡性腫瘤細(xì) 胞中的蛋白酶失去活性，使各種惡性腫瘤細(xì)胞中的DNA和RNA失去活性，使各種惡性腫瘤細(xì) 胞失去遺傳能力、分裂能力、繁殖能力、復(fù)制能力、生存能力，以達(dá)到各種惡性腫瘤細(xì)胞迅速 死亡的目的，為人類徹底戰(zhàn)勝各種惡性腫瘤提供有效的途徑。 同時可以使各種細(xì)菌細(xì)胞和各種原核細(xì)胞型微生物細(xì)胞和各種致病性真菌細(xì)胞
5中的蛋白酶失去活性，同時使各種細(xì)菌細(xì)胞中和各種原核細(xì)胞型微物生細(xì)胞中的DNA和 RNA失去活性，使人類能夠迅速地戰(zhàn)勝各種細(xì)菌，尤其是迅速戰(zhàn)勝各種細(xì)菌性傳染病，降低 死亡率，節(jié)約醫(yī)療經(jīng)費，做出更大的貢獻(xiàn)。
權(quán)利要求
雄黃等硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。雄黃等硫化砷在制備抗細(xì)菌和抗其他原核細(xì)胞型微生物藥物中的應(yīng)用。
2. 如權(quán)利1所述的硫化砷在制備抗惡性腫瘤和抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的硫化砷為二硫化二砷(As2S》、三硫化二砷(As2S3)、四硫化四砷(As4S4)。
3. 如權(quán)利1所述的硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的惡性腫瘤為絨癌、非洲兒童淋巴瘤、霍奇金病、急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、非何杰金淋巴瘤、睪丸惡性腫瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、前列腺癌、腎母細(xì)胞瘤(Wilms)瘤、尤文瘤(Ewing瘤)、小細(xì)胞肺癌、皮膚癌、多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、腎上腺癌、骨髂與軟組織肉瘤、胃癌、腸道癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、肝癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌瘤、骨肉瘤、胰腺癌、惡性淋巴瘤、癌性胸膜積液、癌性腹腔積液、腦部惡性腫瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、食管癌、多發(fā)性鱗癌、生殖細(xì)胞腫瘤、陰莖癌、喉癌、軟骨肉瘤、舌癌、腎癌、畸胎瘤等。
4. 如權(quán)利l所述雄黃等硫化砷在制備抗細(xì)菌和抗其他原核細(xì)胞型微生藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述細(xì)菌和其他原核細(xì)胞型微生物以及致病性真菌為一、 細(xì)菌1、葡萄球菌2、雙球菌3、鏈球菌4、桿菌5、鏈桿菌6、弧菌。二、 其他原核細(xì)胞型微生物1、支原體2、衣原體3、立克次體4、螺旋體5、放線菌三、 致病性真菌其中包括炭疽桿菌、白侯桿菌、大腸桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、內(nèi)毒桿菌、綠膿桿菌、變型桿菌、沙門菌、痢疾志賀菌、腦膜炎球菌、結(jié)核分支桿菌、鼠疫桿菌、霍亂弧菌、土拉桿菌、布氏桿菌、鼻疽假單胞菌、傷寒沙門菌和甲、乙、丙副傷寒沙門菌、傷寒桿菌、軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、乙型溶血性鏈球菌、淋病奈瑟球菌、麻風(fēng)分支桿菌、肉毒桿菌、葡萄球菌、鉤端螺旋體、伯氏包柔螺旋體，回歸熱疏螺旋體、梅毒螺旋體、單細(xì)胞真菌、多細(xì)胞真菌、粗球孢子菌、組織孢漿菌、白色念球菌、新型隱球菌、黃曲霉菌、煙曲霉菌、毛霉菌、放線菌、真菌類鐮刀菌、瘧原蟲、阿米巴原蟲、弓形蟲原蟲、杜氏利什曼原蟲、班氏絲蟲、馬來絲蟲、布魯菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、肺炎克氏菌、產(chǎn)氣腸桿菌、變形桿菌、腸道桿菌等。
5. 如權(quán)利1、2、3、4所述雄黃等硫化砷在制備抗惡性腫瘤和抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的藥物為酉了齊U、水劑、乳劑、合齊U、糖漿齊U、膏齊U、栓劑、片齊U、(腸溶片劑、緩釋片劑、控釋片劑、分散片劑、薄膜衣片劑、糖衣片劑等)水丸齊U、蜜丸齊U、膠囊齊U、軟膠囊齊U、滴丸劑、針劑(粉針劑、水針劑、輸液劑)、散劑、顆粒劑、貼劑、靶向制劑等。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種以雄黃為代表的硫化砷在制備抗惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用。同時公開了一種硫化砷在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。在治療惡性腫瘤過程中，治療過程長，惡性腫瘤易轉(zhuǎn)移，死亡率高等問題存在。本發(fā)明即為解決這些問題而發(fā)明。由于硫化砷具有可以使一切蛋白質(zhì)喪失活性的特點，它對各種惡性腫瘤中的DNA和各種細(xì)菌中的DNA具有毀滅性的破壞作用。從而達(dá)到抗各種惡性腫瘤和抗各種細(xì)菌的目的。
文檔編號A61P31/04GK101708186SQ20081021121
公開日2010年5月19日 申請日期2008年9月18日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月18日
發(fā)明者丁新侃 申請人:丁新侃