專利名稱：：一種全天麻軟膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及一種全天麻制劑及其制備方法，特別是涉及一種全天麻軟膠囊制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
：天麻對(duì)于頭痛眩暈、肢體麻木等疾病有比較好的療效，但是直接使用效果不理想，現(xiàn)有技術(shù)中是將天麻制作成全天麻膠囊或天麻片，但它們?cè)谥谱鬟^(guò)程中，只是將天麻粉碎成一般的細(xì)粉(細(xì)度為80100目)，滅菌后裝入膠囊中或添加適當(dāng)輔料壓制成片而制得。這類藥品的穩(wěn)定性比較差，極易吸潮，且生物利用度低、效果不好。全天麻的原劑型為膠囊，由于膠囊劑存在上述的問(wèn)題，所以商品的市場(chǎng)性不強(qiáng)?？梢钥紤]將原劑改成軟膠囊。軟膠囊所含藥物誤差小，藥物釋放較快，生物利用度好。另外，軟膠囊具有可塑性和彈性，可防潮、防氧化、避光，提高藥物的穩(wěn)定性；攜帶、使用方便；外觀精美，易受病人接受；還可大大提高本品的市場(chǎng)性，增加經(jīng)濟(jì)效益。申請(qǐng)?zhí)枮镃N03117242.3的專利申請(qǐng)公開了一種"全天麻軟膠囊及其制備方法"，它是用食用油和蜂蠟作為稀釋劑制備而成的。申請(qǐng)人在實(shí)踐中發(fā)現(xiàn)，天麻細(xì)粉在食用油中不易溶解分散，會(huì)聚集成顆粒，而且放置后分層，分散不均勻，無(wú)法制成軟膠囊。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種分散均勻穩(wěn)定、質(zhì)量可控、服用方便的全天麻軟膠囊，同時(shí)提供該軟膠囊的制備方法。為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用如下的技術(shù)方案按照重量份計(jì)算，全天麻軟膠囊是由天麻1份和稀釋劑0.53份制備而成，其中稀釋劑中含610%(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。優(yōu)選的，按照重量份計(jì)算，它是由天麻1份和稀釋劑1.41.7份制備而成，其中稀釋劑中含79%(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。進(jìn)一步的，它是由天麻1份和稀釋劑1.6份制備而成，其中稀釋劑中含8%(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。前述全天麻軟膠囊中的天麻是粒度為120目的細(xì)粉。這樣可以使天麻細(xì)胞內(nèi)的有效物質(zhì)更容易有效溶出與吸收，提高其生物利用度、增強(qiáng)天麻的治療效果。前述全天麻軟膠囊的制備方法取天麻粉碎成120目的細(xì)粉，滅菌后加入聚乙二醇400和丙二醇，混勻、灌裝，壓制成軟膠囊即得。具體的，全天麻軟膠囊的制備方法為取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在膠體磨中研磨10分鐘混合均勻，在噴體溫度為4246。C的條件下灌裝，壓制成軟膠囊即得。發(fā)明人對(duì)全天麻軟膠囊的處方和制備工藝的探索如下一、稀釋劑的選擇稀釋劑的選擇是軟膠囊制備的重要環(huán)節(jié)，應(yīng)能保證主藥含量的準(zhǔn)確性和制劑的穩(wěn)定性，常用的稀釋劑有大豆油、聚乙二醇一400(PEG-400)等。經(jīng)過(guò)試驗(yàn)，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)以植物油或食用油為稀釋劑，其在植物油或食用油中不易溶解分散，聚集成顆粒，放置后分層，分散不均勻，無(wú)法制成軟膠囊；以PEG-400為稀釋劑，其在PEG-400中能夠較好的分散，且互溶性較好，放置后不分層，穩(wěn)定性好。同時(shí)，因PEG-400具有良好的水溶性，可以提高制劑的生物利用度，所以確定選用PEG-400為稀釋劑。表l稀釋劑種類的選擇<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中發(fā)明人又發(fā)現(xiàn)，由于PEG-400易吸收囊殼中的水分，使囊殼變硬，導(dǎo)致崩解時(shí)限延長(zhǎng)。在囊液處方中加入丙二醇，替代部分的PEG-400，則可平衡囊殼液之間的水分，抑制囊液吸收囊殼中的水分，放置后，崩解時(shí)限基本無(wú)變化，囊殼沒(méi)有出現(xiàn)變硬現(xiàn)象。由以上試驗(yàn)結(jié)果可知，囊液處方以PEG-400為好，以8%(體積)量的丙二醇替代部分的PEG-400，可保證軟膠囊長(zhǎng)期存放穩(wěn)定，囊殼不變硬，崩解時(shí)限符合規(guī)定。故確定在軟膠囊的處方中以PEG-400為稀釋劑，其中含有8%(體積)的丙二醇，防止軟膠囊在存放過(guò)程中變硬及崩解時(shí)限延長(zhǎng)。二、稀釋劑用量選擇稀釋劑的用量直接影響到軟膠囊的裝量及裝量差異比例過(guò)低，則流動(dòng)性不好，裝量差異大；比例過(guò)大，則用量增大，服藥不方便。因此篩選了不同比例的稀釋劑，從而確定最佳比例。取天麻細(xì)粉50g，分別加入不同量的PEG-400(包含8%的丙二醇)，充分混合后經(jīng)膠體磨研磨10分鐘，觀察其狀態(tài)，并壓制灌裝膠囊，結(jié)果見表2。表2稀釋劑比例的選擇試驗(yàn)結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>由以上結(jié)果可知，以膠體磨研磨法，研磨10分鐘和15分鐘物料情況無(wú)差異，但均優(yōu)于研磨5分鐘。故確定以膠體磨研磨10分鐘。四、噴體溫度的選擇在軟膠囊的壓制過(guò)程中，噴體溫度是影響軟膠囊裝量差異及成品率的重要因素溫度過(guò)低，膠囊壓合不好，容易漏液；溫度過(guò)高，影響軟膠囊的外觀。故本品考察了在不同的噴體溫度下，軟膠囊的壓合情況和成品率，結(jié)果見表4。表4噴體溫度選擇試驗(yàn)結(jié)果噴體溫度制成軟膠囊情況3842。C壓合不好，容易漏液4246。C成品率高，裝量符合規(guī)定4650°C軟膠囊外觀差，壓合部位不平整由試驗(yàn)結(jié)果可知，噴體溫度應(yīng)控制在4246。C為宜。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明以聚乙二醇400為稀釋劑，并添加丙二醇，天麻細(xì)粉和聚乙二醇400之間的互溶性較好，使得天麻細(xì)粉能更好的分散在稀釋劑中，并且放置后不分層，具有很好的穩(wěn)定性，并且，聚乙二醇400的水溶性良好，能更好的提高軟膠囊制劑的生物利用度，在稀釋劑中添加丙二醇，也保證了軟膠囊長(zhǎng)期存放的穩(wěn)定性，防止軟膠囊在存放過(guò)程中囊殼變硬及崩解時(shí)限延長(zhǎng)。全天麻軟膠囊制劑對(duì)頭痛眩暈、肢體麻木、癲癇抽搐等疾病有明顯療效。具體實(shí)施例方式實(shí)施例l:天麻lkg、聚乙二醇4001.4kg、丙二醇200g取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，然后在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在膠體磨中研磨10分鐘混合均勻，噴體溫度設(shè)定為44'C，噴制灌裝成軟膠囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。實(shí)施例2:天麻lkg、聚乙二醇4001.7kg、丙二醇138g取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，然后在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均勻、灌裝，壓制成軟膠囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。實(shí)施例3:天麻lkg、聚乙二醇400500g、丙二醇40g取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，然后在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均勻、灌裝，壓制成軟膠囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。實(shí)施例4:天麻lkg、聚乙二醇4003kg、丙二醇240g取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，然后在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均勻、灌裝，壓制成軟膠囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。實(shí)施例5:天麻lkg、聚乙二醇4002kg、丙二醇160g取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，然后在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，混合均勻、灌裝，壓制成軟膠囊4000粒。用法用量口服，一次412粒，一日3次。權(quán)利要求1.一種全天麻軟膠囊，其特征在于按照重量份計(jì)算，它是由天麻1份和稀釋劑0.5～3份制備而成，其中稀釋劑中含6～10％(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。2.按照權(quán)利要求l所述的全天麻軟膠囊，其特征在于按照重量份計(jì)算，它是由天麻1份和稀釋劑1.41.7份制備而成，其中稀釋劑中含79%(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。3.按照權(quán)利要求2所述的全天麻軟膠囊，其特征在于按照重量份計(jì)算，它是由天麻1份和稀釋劑1.6份制備而成，其中稀釋劑中含8%(體積)的丙二醇，其余為聚乙二醇400。4.按照權(quán)利要求1一3任一所述的全天麻軟膠囊，其特征在于所述天麻是粒度為120目的細(xì)粉。5.權(quán)利要求1一4任一所述全天麻軟膠囊的制備方法，其特征在于取天麻粉碎成120目的細(xì)粉，滅菌后加入聚乙二醇400和丙二醇，混勻、灌裝，壓制成軟膠囊即得。6.按照權(quán)利要求5所述全天麻軟膠囊的制備方法，其特征在于取天麻烘干后粉碎成120目的細(xì)粉，在758(TC進(jìn)行低溫間歇滅菌3次，每次12小時(shí)，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在膠體磨中研磨10分鐘混合均勻，在噴體溫度為4246。C的條件下灌裝，壓制成軟膠囊即得。全文摘要本發(fā)明提供了一種全天麻軟膠囊及其制備方法，以解決現(xiàn)有技術(shù)中天麻細(xì)粉在食用油中不易溶解分散，會(huì)聚集成顆粒，而且放置后分層，分散不均勻的缺陷，按照重量份計(jì)算，本發(fā)明取天麻1份，粉碎成120目的，滅菌后加入0.5～3份聚乙二醇400和聚乙二醇400量8％的丙二醇，混勻、灌裝，壓制成軟膠囊即得，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明以聚乙二醇400為稀釋劑，使得天麻細(xì)粉能更好的分散在其中，并且放置后不分層，具有很好的穩(wěn)定性，能更好的提高軟膠囊制劑的生物利用度，在稀釋劑中添加丙二醇，防止軟膠囊在存放過(guò)程中囊殼變硬及崩解時(shí)限延長(zhǎng)。全天麻軟膠囊制劑對(duì)頭痛眩暈、肢體麻木、癲癇抽搐等疾病有明顯療效。文檔編號(hào)A61K36/8988GK101317971SQ20081030250公開日2008年12月10日申請(qǐng)日期2008年7月2日優(yōu)先權(quán)日2008年7月2日發(fā)明者智劉,張秋生,翔高申請(qǐng)人:貴州益康制藥有限公司