專利名稱：布洛偽麻緩釋膠囊的制作方法
技術(shù)領域：
本實用新型涉及一種藥物新劑型，具體涉及布洛芬偽麻黃堿緩釋膠囊微片， 屬于藥物制劑領域。
背景技術(shù)：
布洛芬為苯丙酸類非甾體抗炎藥，它是在研究某些植物生長素的抗炎特性的 基礎上發(fā)展起來的，具有鎮(zhèn)痛、退熱和消炎作用，除用于治療各種風濕和類風濕 關節(jié)炎外，適用于接觸和緩解輕度至中等程度的多種疼痛，如感冒引起的頭痛、 四肢酸痛，其它如牙痛、痛經(jīng)、術(shù)后疼痛等，關于本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用的機制， 可能是通過抑制前列腺素或其它遞質(zhì)合成而在炎癥組織局部發(fā)揮作用，由于白細 胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的感覺沖動減少，痛覺受體敏感性降 低。
鹽酸偽麻黃堿為腎上腺素受體激動藥，它具有選擇性收縮血管作用，主要收 縮上呼吸道血管，消除鼻咽部粘膜充血、腫脹，減輕鼻塞等癥狀，本品對全身血 管作用、血壓、心率影響小，對中樞神經(jīng)有輕微的興奮作用。
利用布洛芬的鎮(zhèn)痛、消炎、解熱作用和鹽酸偽麻黃堿的選擇性收縮血管作用， 制成復方制劑，充分發(fā)揮二者的互補作用，可消除或減輕感冒癥狀。
目前，國內(nèi)外市場上已有一些含有布洛芬和鹽酸偽麻黃堿的制劑，如布洛偽 麻片、布洛偽麻分散片、布洛偽麻膠囊、布洛偽麻緩釋片等。普通制劑可能兩藥 發(fā)生物理化學反應，導致藥效降低，且存在體內(nèi)血藥濃度峰谷波動大、影響藥效、 易造成胃腸道刺激的副作用。布洛偽麻緩釋片解決了此問題，可以將布洛芬和鹽 酸偽麻黃堿隔開，在體內(nèi)緩慢釋放藥物，減少服藥次數(shù)。但現(xiàn)有市場上的緩釋片為一種雙層片，其形式可以是上下雙層片或內(nèi)外雙層片，上下雙層片為一種上層 壓一治療成分片，中間壓隔離層，下層再壓另一活性成分片；內(nèi)外雙層片為先壓 片芯，在片芯處包隔離層衣，再壓外層片。這兩種雙層片都由其自身上的不足， 如其中至少有一個片是經(jīng)過兩次加壓的，這容易導致片劑硬度過硬，費片率高， 且影響釋藥速度，對壓片設備要求高；體內(nèi)釋放藥物時， 一種片劑的釋放受另一 種片劑的影響，如內(nèi)外雙層片，內(nèi)層片是釋放是在外層片崩解完畢后再釋放藥物 的，這樣，當外層篇崩解不完全時，內(nèi)層片的釋藥也就自然受到影響，而且在治 療疾病時，不能很好的起到兩藥同時釋放而達到協(xié)同治療的效果；當為十.下雙層 片時，片劑的一面由于是與另一片劑的一面相連的，此鏈接面不能釋放出藥物， 同樣影響釋藥速度。
發(fā)明內(nèi)容
為解決上述問題，本實用新型的目的在于提供一種膠囊雙層片。
本實用新型的膠囊雙層片包括膠囊外殼1和填裝于膠囊外殼內(nèi)的兩種微片，其中所述的填裝于膠囊外殼內(nèi)的兩種微片分別是布洛芬緩釋微片2和鹽酸偽麻黃堿緩釋微片3。
本實用新型緩釋片的組成包括主藥和藥物賦形劑，藥物賦形劑可以是填充劑、 潤濕劑、緩釋骨架材料、阻滯劑、潤滑劑的組合。
具體地，本實用新型布洛芬緩釋片2的組成為(按每片所含量計算)布洛芬 300mg、乳糖100mg、海藻酸鈉100mg、山崳酸甘油酯50mg、硬脂酸鎂2mg;鹽 酸偽麻黃堿緩釋片3的組成為鹽酸偽麻黃堿45mg、乳糖120mg、羥丙甲纖維素 85mg、乙基纖維素50mg、硬脂酸鎂1.5mg。
制備時，本實用新型制劑先將布洛芬和鹽酸偽麻黃堿按各自的處方壓制成直 徑為6mm的緩釋微片，然后將壓好的片裝于膠囊內(nèi)即得，工藝簡單易行，即可實
現(xiàn)片劑無需經(jīng)過兩次受壓，解決了經(jīng)兩次受壓而導致片劑硬度過硬的問題，壓片 成品率高，對設備要求不高，普通壓片機即可實現(xiàn)。
服用本實用新型緩釋片時，當外殼膠囊在體內(nèi)溶化后， 一個膠囊制劑單元即 分解成為兩個微片，在體內(nèi)可按各自的釋藥特性同時釋放藥物，能更好的起到協(xié) 同治療的效果。
本實用新型緩釋膠囊制劑與現(xiàn)有技術(shù)雙層片中緩釋片鹽酸偽麻黃堿、布洛芬 溶出度測定比較，見表l
測試條件
測試溶液pH為6.0的磷酸鹽緩沖液(布洛芬)
pH為7.2的磷酸鹽緩沖液(鹽酸偽麻黃堿)
測試溫度37±0.5°C
測試方法轉(zhuǎn)藍法，轉(zhuǎn)速50r.min—1 (屮國藥典法)
表l溶出度測定結(jié)果比較
樣品- 布洛芬不同時間段溶出度％ 鹽酸偽麻黃堿不同時間段溶出度％lh 2h4h 6h 0.5h 1.5h 3h 6h
膠囊片 30.1 43.5 65,7 83.9 25.7 43.2 61.8 78.5
內(nèi)外雙層片一 5.812.630.5 26.4 44.9 61.6 79.6
上下雙層片 25.4 39.6 57.975.8 20.1 37.8 54.7 70,3
從上表結(jié)果可以看出，本實用新型膠囊微片的溶出度較雙層片高，內(nèi)外雙層片的布洛芬內(nèi)層片芯溶出度在起始時幾乎不釋放。


圖1為本實用新型主視圖
圖2為現(xiàn)有上下雙層片主視圖
圖3為現(xiàn)有內(nèi)外雙層片主視圖
具體實施例
如圖1所示，布洛偽麻緩釋膠囊片，包括膠囊本體1和填裝于膠囊本體1內(nèi)
腔中的兩個直徑為6mm的藥物微片，即布洛芬緩釋片2和鹽酸偽麻黃堿緩釋片3。 布洛芬緩釋片的組成為每片含布洛芬300mg、乳糖100mg、海藻酸鈉100mg、山 崳酸甘油酯50mg、硬脂酸鎂2mg;鹽酸偽麻黃堿緩釋片的原料組成為每片含鹽酸 偽麻黃堿45mg、乳糖120mg、羥丙甲纖維素85mg、乙基纖維素50mg、硬脂酸鎂 L5mg。
制作時
(1) 布洛芬緩釋片將處方量的布洛芬、乳糖、海藻酸鈉、山崳酸甘油 酯混合均勻，過100目篩，備用；以50%的乙醇液為粘合劑制粒， 千燥、整粒后，加入硬脂酸鎂，壓成直徑約為6mm的微片，即得 布洛芬緩釋片2;
(2) 鹽酸偽麻黃堿緩釋片將處方量的鹽酸偽麻黃堿、乳糖、乙基纖維 素，羥丙甲纖維素混合均勻，過100目篩備用，；以60%的乙醇液
為粘合劑制粒、整粒、干燥后加入硬脂酸鎂，壓制成直徑為6mm 的微片，即得鹽酸偽麻黃堿緩釋片3
(3) 將微片2和微片3裝入應膠囊腔內(nèi)，即得布洛偽麻緩釋膠囊。
權(quán)利要求1、一種布洛偽麻緩釋膠囊，包括膠囊外殼(1)和填裝于膠囊外殼(1)腔內(nèi)的藥物制劑，其特征是所述的填裝于膠囊內(nèi)腔中的藥物制劑為布洛芬緩釋微片(2)和鹽酸偽麻黃堿緩釋微片(3)。
專利摘要本實用新型涉及一種布洛偽麻緩釋制劑，包括膠囊外殼和填裝于膠囊外殼中的藥物制劑，其藥物制劑為布洛芬緩釋片和鹽酸偽麻黃堿緩釋片。本實用新型制劑制備工藝簡單，片劑無需經(jīng)過兩次受壓，在體內(nèi)釋放時，可以更好的達到同時釋藥而協(xié)同治療的效果。
文檔編號A61P29/00GK201179204SQ20082007868
公開日2009年1月14日 申請日期2008年1月23日 優(yōu)先權(quán)日2008年1月23日
發(fā)明者明 張, 張嬌月, 熊國裕 申請人:北京星昊醫(yī)藥股份有限公司