專利名稱：用于改善皮膚皺紋或皮膚增白的皮膚外用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于皮膚增白或抗老化的外用組合物，更詳細(xì)地涉及一種用于 皮膚增白或抗老化的外用組合物，該組合物含有1)負(fù)載有陰離子的硅氫化合物(Silica hydride)；及幻至少一種天然抗氧化劑，該抗氧化劑選自由硫辛酸、生育酚、輔酶Qltl、硒、維 生素A和維生素C組成的組，以清除自由基或提高與抗老化有關(guān)的皮膚防御因子的活性，并 且維持化妝品制品中的維生素的起始濃度，從而表現(xiàn)出優(yōu)異的皮膚增白和減少皮膚皺紋的 效果。
背景技術(shù)：
老化與氧化之間的聯(lián)系已通過諸多研究得知。尤其是因皮膚老化引起的皺紋形成 及局部性的暗化與該氧化現(xiàn)象密切相關(guān)。同齡人群中，有人看起來比實(shí)際年齡更年輕，而有 人看起來比實(shí)際年齡更老。老化現(xiàn)象形成皮膚皺紋及局部性暗化的原因可分為固有因素， 如年齡增大；遺傳因素，如骨骼和肌肉的形狀以及由肌肉的持續(xù)松弛和收縮；環(huán)境因素，如 環(huán)境污染物質(zhì)及壓力。由上述多種因素所造成的皮膚老化現(xiàn)象包括角質(zhì)形成細(xì)胞及纖維 原細(xì)胞的分裂的減少、膠原合成的減少、MMP生成的增加及產(chǎn)生黑色素的信號(hào)的增加。伴隨 著皮膚老化的這些現(xiàn)象，皺紋增加，皮膚彈性降低，黃褐斑、雀斑和黑點(diǎn)增多。尤其是通過研究發(fā)現(xiàn)，雖然對于健康的皮膚，生物抗氧化防御因子，包括超氧 化物歧化酶(Superoxide Dismutase)及過氧化氫酶(Catalase)清除了自由基(Free Radical)，但是如果這種清除不完全時(shí)，會(huì)發(fā)生由活性氧(自由基的一種)引起的氧化，導(dǎo) 致皮膚細(xì)胞和組織的功能的惡化，因而促使皮膚生成及局部性的暗化。外在因素(污染物 和壓力)及內(nèi)在因素(體內(nèi)能量代謝過程)促進(jìn)這些具有強(qiáng)氧化活性的活性氧種類的產(chǎn) 生，這些活性氧種類與脂結(jié)合，從而產(chǎn)生有害物質(zhì)，例如脂類過氧化物。脂類過氧化物在血 管中發(fā)生作用，從而誘發(fā)多種成年疾病，包括動(dòng)脈硬化或血栓癥。而且，據(jù)報(bào)導(dǎo)，脂類過氧化 物降低與健康的皮膚有密切關(guān)系的膠原的生成能力，并且增加這些膠原纖維的異常纏繞， 從而使皮膚彈性明顯降低，而且明顯減少具有皮膚保濕功能的透明質(zhì)酸和作為糖蛋白的一 種的粘多糖的生成量。已使用多種方法來抑制皮膚老化現(xiàn)象。其中包括，AHA、維甲酸(Retinoic Acid)、 視黃醇及維生素或類似物的使用，但這些物質(zhì)在皮膚刺激和臨床效果方面受到批評(píng)。而且， 這些物質(zhì)使用量有限，不能根本性地解決作為皮膚老化的主要原因的活性氧所造成的氧化 作用。另外，還有不少單獨(dú)使用含有抗氧化成分的植物提取物的實(shí)例，但它們?nèi)匀浑y以提供 滿意的效果。另一方面，對于硫辛酸、生育酚、輔酶Glltl、肉堿(Carnitine)、硒、維生素C的研究主 要在食品領(lǐng)域中進(jìn)行，在化妝品領(lǐng)域中也進(jìn)行了相關(guān)研究，但是，仍然存在大部分的抗氧化 物質(zhì)在化妝品劑型中容易發(fā)生氧化，以至于這些抗氧化物質(zhì)在使用時(shí)難以發(fā)揮其應(yīng)有的抗 氧化能力的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人為了抑制由自由基(活性氧種類等)的氧化作用引起的皮膚皺紋增加及 局部性的暗化，進(jìn)行了恢復(fù)體內(nèi)抗氧化防御因子活性的抗氧化成分的研究，研究的結(jié)果發(fā) 現(xiàn)將負(fù)載有陰離子的硅氫化合物與硫辛酸、生育酚、輔酶兌0、硒、維生素A及維生素C適當(dāng) 組合時(shí)，能使天然抗氧化劑的初始濃度在皮膚外用制品內(nèi)得以維持，因此該天然抗氧化物 在促進(jìn)皮膚增白及減少皮膚皺紋中非常有效，由此完成了本發(fā)明。因此，本發(fā)明的目的在于提供一種有效促進(jìn)皮膚增白及減少皮膚皺紋的皮膚外用 組合物。為達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供一種皮膚外用組合物，該組合物含有1)負(fù)載有陰離 子的硅氫化合物(Silica hydride)；及幻至少一種選自由硫辛酸、生育酚、輔酶Glltl、硒、維 生素A及維生素C組成的組的物質(zhì)。根據(jù)本發(fā)明的皮膚外用組合物通過清除自由基或提高與抗氧化活性有關(guān)的皮膚 防御因子的活性，表現(xiàn)出優(yōu)異的的皮膚增白以及減少皮膚皺紋的效果。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明涉及一種皮膚外用組合物，該組合物含有1)負(fù)載有陰離子的硅氫化合物 (Silica hydride)；及幻至少一種選自由硫辛酸、生育酚、輔酶Glltl、硒、維生素A及維生素 C組成的組的物質(zhì)。
下面對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明。本發(fā)明所使用的負(fù)載有陰離子的硅氫化合物為一種新報(bào)導(dǎo)的的抗氧化系統(tǒng)，被認(rèn) 為具有高于同量的維生素C大約10倍以上的抗氧化活性。當(dāng)用于化妝品產(chǎn)品時(shí)，能夠具有 包括減少皮膚皺紋和皮膚增白的優(yōu)異的效果。作為負(fù)載在該硅氫化合物內(nèi)的陰離子，氫離 子由于被認(rèn)為具有最高的抗氧化活性而被優(yōu)選使用，相對硅氫化合物的總重量，其含量以 0. 001-20重量％為佳。如果陰離子的含量低于0. 001重量％，將不能得到所希望的抗氧化 能，而如果含量超過20重量％，陰離子將不能被完全負(fù)載。負(fù)載有氫陰離子的硅氫化合物 的平均顆粒大小以大約200-500nm最為合適，但其抗氧化活性并不依賴于顆粒大小。所述負(fù)載有陰離子的硅氫化合物相對于皮膚外用組合物總重量的含量為 0. 001-20重量％，優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若硅氫化合物的含量少于0. 001重量％，將不 能獲得所希望的抗氧化活性，而如果含量超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮膚刺激。本發(fā)明所使用的硫辛酸為代謝必需物質(zhì)，并且作為丙酮酸或α-酮戊二酸的完全 氧化脫羧中與硫胺密切相關(guān)的輔酶(CoA)，最近證實(shí)，硫辛酸對減肥及治療糖尿病有效，是 一種作為生理活性物質(zhì)應(yīng)用領(lǐng)域非常廣泛的材料。當(dāng)用在化妝品中時(shí)，硫辛酸能夠表現(xiàn)出 優(yōu)異的效果，包括減少皮膚皺紋和皮膚增白效果。所述硫辛酸相對于皮膚外用組合物總重 量的含量為0. 001-20重量％，優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，將 不能獲得所希望的抗氧化活性，而如果超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮膚刺激。本發(fā)明所使用的生育酚為一種脂溶性維生素，在食品中以四種生育酚(α-，β-, Y", δ-)及四種生育三烯醇(α-，β-，Υ-，δ-)的形式出現(xiàn)。其中，α-生育酚最常見且 具有高體內(nèi)活性，一般稱為維生素Ε。生育酚在人體內(nèi)的最重要的功能是作為抗氧化劑，通 過抑制在細(xì)胞內(nèi)容易被氧化的物質(zhì)氧化，尤其是構(gòu)成細(xì)胞膜的不飽和脂肪酸的氧化，以防止細(xì)胞膜和組織的損傷。生育酚相對于皮膚外用組合物總重量的含量為0. 001-20%重量， 優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，將不能獲得所希望的抗氧化活性， 而如果超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮膚刺激。本發(fā)明所使用的輔酶( 1(ι與身體內(nèi)的其他酶一起參與使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的營養(yǎng)轉(zhuǎn)變?yōu)?能量的生化反應(yīng)。該物質(zhì)在能量需求量大的細(xì)胞，如心肌細(xì)胞或肌肉細(xì)胞中大量分布。而 且，該物質(zhì)也以強(qiáng)抗氧化劑起作用，以防止細(xì)胞被不穩(wěn)定的活性氧損傷。該輔酶相對于 皮膚外用組合物總重量的含量為0. 001-20%重量，優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若其含量少 于0. 001重量％時(shí)，將不能獲得所希望的抗氧化能，而如果超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮 膚刺激。本發(fā)明所使用的硒為對人體必需的微量元素(礦物質(zhì))。該營養(yǎng)素為保護(hù)細(xì)胞免 受正常的有氧代謝過程中產(chǎn)生的自由基傷害的抗氧化酶的重要成分，也被認(rèn)為是保持免疫 系統(tǒng)的正常功能的必需成分。硒相對于皮膚外用組合物總重量的含量為0. 001-20%重量， 優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，將不能獲得所希望的抗氧化活性， 而如果超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮膚刺激。本發(fā)明所使用的維生素A為一種脂溶性維生素，可以人工合成。在動(dòng)物的肝、蛋 黃、奶油等里大量含有。維生素A的缺乏導(dǎo)致發(fā)育不良、對細(xì)菌的抵抗力下降、夜盲癥及角 質(zhì)硬化等。番茄、紅蘿卜及南瓜中大量含有的橙色系胡蘿卜素在動(dòng)物體內(nèi)轉(zhuǎn)化為維生素Α。 維生素A相對于皮膚外用組合物總重量的含量為0. 001-20%重量，優(yōu)選為0. 001-5. 0重 量％。若其含量少于0. 001重量％，將不能獲得所希望的抗氧化活性，而如果超過20重量％ 時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮膚刺激。本發(fā)明所使用的維生素C是形成膠原所必需的，因此對組織生長及修復(fù)以及治療 骨折十分必要。而且，維生素C增強(qiáng)牙齦，提高腎上腺功能且促進(jìn)鐵的吸收。此外，維生素C 還具有抗氧化活性，并因此將人體內(nèi)的氧化型物質(zhì)轉(zhuǎn)化成還原型物質(zhì)。維生素C相對于皮 膚外用組合物的總重量的含量為0. 001-20%重量，優(yōu)選為0. 001-5. 0重量％。若其含量少 于0. 001重量％，將不能獲得所希望的抗氧化活性，而如果超過20重量％時(shí)可能會(huì)發(fā)生皮 膚刺激。本發(fā)明的皮膚外用組合物在其劑型上并沒有特別限定。例如，本發(fā)明的組合物可 以為化妝品組合物，例如，所述化妝品組合物包括柔膚水、營養(yǎng)化妝水、按摩霜、營養(yǎng)霜、面 膜、啫哩或皮膚敷貼型化妝品劑型，或者如潤膚液、軟膏、凝膠、乳霜、貼布或噴霧劑等透皮 吸收劑型。下面將結(jié)合實(shí)施例及比較例進(jìn)一步對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明，但本發(fā)明并不局限于 以下實(shí)施例。測試?yán)? 硫辛酸、生育酚、輔酶Qltl、硒、維生素C及其混合物的自由基清除效果為測定清除自由基的效果，使用購自美國Sigma公司(St. Louis, MO, USA)的1， 1-二苯基-2-苦胼(DPPH)進(jìn)行了試驗(yàn)。該試劑以相對穩(wěn)定的自由基存在，因此主要用于體 外測定自由基清除效果。在DPPH測定中，每個(gè)測試樣品分別以5. 0、1、0. 1及0. 01體積％的濃度置于96孔 板中，再將5mM的DPPH的乙醇溶液加入96孔板中達(dá)到總體積200 μ 1并在37°C放置30分 鐘。然后，用ELISA讀數(shù)器測量96孔板中每孔中的物質(zhì)在520nm處的吸光度。自由基清除活性(％)用下述數(shù)學(xué)式1算出，其結(jié)果見于如下表1中。本發(fā)明所使用的樣品，即硫辛酸、 生育酚、輔酶Q10、硒和維生素A及維生素C購自美國Sigma-Aldrich公司，而負(fù)載有陰離子 的硅氫化合物由本發(fā)明人用電弧等離子體制得。數(shù)學(xué)式1自由基清除活性(％ ) = 100-B/AX 100其中，A 不經(jīng)測試樣品處理的對照孔的吸光度B 經(jīng)測試樣品處理的測試孔的吸光度表 權(quán)利要求
1.一種皮膚外用組合物，該組合物含有負(fù)載有陰離子的硅氫化合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述組合物還含有選自由硫辛酸、生育酚、輔 酶Qltl、硒、維生素A及維生素C組成的組中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，負(fù)載在所述硅氫化合物內(nèi)的陰離子為氫離子。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，所述組合物用于清除自由基或獲得抗氧化活性。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，所述組合物用于皮膚增白。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，所述組合物用于抗老化。
7.一種皮膚外用組合物的增白用途，所述組合物含有負(fù)載有陰離子的硅氫化合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其中，所述組合物還含有選自由硫辛酸、生育酚、輔酶 Qltl、硒、維生素A及維生素C組成的組中的至少一種。
9.一種皮膚外用組合物的抗老化用途，所述組合物含有負(fù)載有陰離子的硅氫化合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中，所述組合物還含有選自由硫辛酸、生育酚、輔酶 Qltl、硒、維生素A及維生素C組成的組中的至少一種。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種美白用或抗老化用皮膚外用組合物，更詳細(xì)地涉及一種用于皮膚增白或抗老化的外用組合物，該組合物含有1)負(fù)載有陰離子的硅氫化合物；及2)至少一種天然抗氧化劑，該抗氧化劑選自由硫辛酸、生育酚、輔酶Q10、硒、維生素A及維生素C組成的組，以清除自由基或提高與抗老化有關(guān)的皮膚內(nèi)防御因子的活性，并且維持化妝品制品中的維生素的起始濃度，從而表現(xiàn)出優(yōu)異的皮膚增白和減少皮膚皺紋的效果。
文檔編號(hào)A61K8/25GK102056585SQ200880129637
公開日2011年5月11日 申請日期2008年10月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月3日
發(fā)明者安圣娫, 安垠貞, 樸昶壎, 沈種沅, 金容震, 金真雄, 金美珍 申請人:株式會(huì)社太平洋