專利名稱：用于預(yù)防治療癌癥的微球緩釋制劑及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種預(yù)防及治療細(xì)菌、病毒感染及癌癥根治的微溶性化學(xué)物質(zhì)，尤其 是能夠在基因的水平上治療的藥物及方法
背景技術(shù)：
目前，國(guó)內(nèi)臨床上使用的化學(xué)藥物具有使用方便、治療速度快，尤其在腫瘤手術(shù)的 輔助治療、化學(xué)治療等都有延長(zhǎng)壽命提高生活質(zhì)量。發(fā)揮著積極促進(jìn)的作用；然而它也具有 選擇性低、毒副作用大的缺點(diǎn)。近年來(lái)國(guó)際國(guó)內(nèi)的科學(xué)家們采用腫瘤免疫療法、基因治療、 生物化學(xué)療法等收到了可喜的成績(jī)，但與患者的要求還有距離。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有化學(xué)藥物的缺點(diǎn)，本發(fā)明采用基因治療與化學(xué)藥物結(jié)合的方法，使 細(xì)菌病毒感染癌瘤的治療得以根治。本發(fā)明解決技術(shù)問題的技術(shù)方案是某些病毒細(xì)菌產(chǎn)生的酶能將微溶狀態(tài)的化學(xué)藥物萘在人體細(xì)胞內(nèi)一系列酶的催 化下變?yōu)榧?xì)胞毒物質(zhì)，從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。如腮腺病毒、風(fēng)疹。一般情況下，腫瘤的免疫狀態(tài)低下，此時(shí)采用繼死疫苗、減毒活疫苗、重組疫苗、基 因疫苗主要指DNA疫苗。主要原理在于將編碼外源性抗原的基因插入到真核表達(dá)系統(tǒng)的質(zhì) 粒上，然后將質(zhì)粒直接導(dǎo)入人體內(nèi)，讓其在宿主細(xì)胞中表達(dá)抗原蛋白，誘導(dǎo)機(jī)體產(chǎn)生免疫應(yīng) 答?？乖蛟谝欢〞r(shí)限內(nèi)的持續(xù)表達(dá)，不斷刺激機(jī)體免疫系統(tǒng)。使之達(dá)到防病的目的。在 未擴(kuò)散的病毒或腫瘤中，將DNA疫苗直接注入患部，待機(jī)體免疫機(jī)制發(fā)揮作用時(shí)，將微球萘 制劑注入，長(zhǎng)期釋藥直至徹底殺滅癌細(xì)胞。與其相近的“自殺基因”的應(yīng)用，某些病毒或細(xì) 菌產(chǎn)生的酶能將對(duì)人體低毒的微溶萘在人體一系列酶的催化下可轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)胞毒物質(zhì)，導(dǎo)致 細(xì)胞死亡。將這種基因轉(zhuǎn)導(dǎo)給腫瘤細(xì)胞，該基因表達(dá)產(chǎn)物即可催化藥物萘轉(zhuǎn)變成細(xì)胞毒物， 從而殺死腫瘤細(xì)胞。而正常細(xì)胞不含這種外源基因，故不受影響。由于攜帶該基因的受體 細(xì)胞本身也被殺死，故稱這類基因?yàn)椤白詺⒒颉?。制劑方法將精制無(wú)硫萘的粉未10克、葡聚糖2克，以及其它藥學(xué)上可接受的生物相溶性的 藥用高分子輔料制成緩釋微球直徑小于20um的藥物，能在病灶局部長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定釋藥，降低 用藥量并減小藥物的毒副作用有益效果基因疫苗與常規(guī)的減毒活疫苗、繼死疫苗相比，比病毒蛋白質(zhì)所造成的毒副作用 降低，而且易操作、易儲(chǔ)存、價(jià)格低。基因治療加化療比單獨(dú)使用其中任何一種療法要明顯， 徹底。用數(shù)字分析快速達(dá)30 60倍左右是現(xiàn)有的技術(shù)無(wú)可比擬的。適應(yīng)癥及應(yīng)用適用于組織、器官局部治療。人體關(guān)節(jié)腔、皮膚、腫瘤組織、淋巴組織，及腦、心、脾、腎、肺、胰腺、前列腺、乳腺、子宮內(nèi)膜等處病灶的局部治療.
權(quán)利要求
用于預(yù)防治療癌癥的微球緩釋制劑及應(yīng)用，在人體免疫應(yīng)答機(jī)制中，化學(xué)藥物、溶解酶和癌瘤細(xì)胞按順序連接，其特征是化學(xué)藥物萘被人體細(xì)胞內(nèi)一系列酶催化溶解，系列酶大量存在于病毒細(xì)菌和癌細(xì)胞環(huán)境中，藥物分子與細(xì)菌、病毒、癌細(xì)胞特異性結(jié)合。
2.根據(jù)權(quán)利1所述的化學(xué)藥物，其特征是藥物萘分子與酶特異性結(jié)合，而很少或不與 宿主細(xì)胞結(jié)合。DNA疫苗、繼死疫苗、減毒活疫苗的使用以激發(fā)人體免疫系統(tǒng)，促使人體細(xì)胞 內(nèi)一系列酶的產(chǎn)生量足夠大，催化溶解一定量的藥物，達(dá)到從基因的水平上根治的目的。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化學(xué)藥物，其特征是人體系列酶既是載體，不同來(lái)源的 病毒細(xì)菌癌細(xì)胞DNA不同的酶，其特征是微球緩釋制劑可以狙擊單純皰疹病毒胸苷酶 (HSV-tk)，大腸桿菌胞嘧啶脫氨酶(EC-CD)，腮腺病毒腮腺癌等基因。
全文摘要
一種能識(shí)別宿主細(xì)胞與細(xì)菌、病毒和癌細(xì)胞的化學(xué)治療藥物，它是在細(xì)菌、病毒、癌瘤細(xì)胞組織中，溶解性蛋白酶、藥物分子等組成微球緩釋制劑，制成直徑小于20μm緩釋微球，在病灶局部長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定釋藥，降低用藥量并減小毒副作用。適用于組織、器官局部治療人體關(guān)節(jié)腔、皮膚、腫瘤組織、淋巴組織，及腦、心、脾、腎、肺、胰腺、前列腺、乳腺、子宮內(nèi)膜等處病灶的局部治療。
文檔編號(hào)A61K31/015GK101816633SQ20091000811
公開日2010年9月1日 申請(qǐng)日期2009年3月1日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月1日
發(fā)明者關(guān)喜榮 申請(qǐng)人:關(guān)喜榮