專利名稱：螺環(huán)二烯酮衍生物及其制備方法和用途的制作方法
螺環(huán)二烯酮衍生物及其制備方法和用途本申請涉及的是一類螺二烯酮類衍生物，以及該類化合物的制備方法和用 途。 惡性腫瘤是危害人類健康與生命的重大疾病。2005年全世界有760萬人死于腫瘤，其中中國有160萬。因此抗腫瘤藥物的研發(fā)，以獲得基于不同構效關系、不同作用靶點的新藥物意義重大。已有的研究(Scheme 1)表明3_苯基喹唑啉酮1、苯并噁唑[2. 3_b]喹唑啉酮2a、 苯并硫氮唑[2. 3-b]喹唑啉酮2b、苯并[b]萘并[2. 3-d]呋喃-6，11-二酮3&、5!1-苯并[b] 萘并[2. 3-d]吡咯-6，11- 二酮3b等化合物體外活性篩選顯示具有良好的抗腫瘤活性B。 而這些化合物都具有如下共同之點包含醌型結構單元；都包含氮原子；三環(huán)結構。
權利要求
1.一種螺環(huán)二烯酮類衍生物，結構如通式(I)所示
2.根據(jù)權利要求1所述的螺環(huán)二烯酮類衍生物，其特征在于R1;R2, R3, R4為H、烷基、鹵素、脂肪環(huán)、芳香環(huán)、羧基、羥基、氨基、巰基以及碳酰化、硫酰化、磷?；苌锛耙幌盗?j基、鹵素、氨基、硝基等取代衍生物；X為氧、硫、氮、碳等元素；η為O和自然數(shù)，Y為氧、硫、 ΝΗ、Ν-;Υ為氧、硫、ΝΗ、Ν-;Ζ為雜原子。結構如式(II)所示。
3.如權利要求2所述的螺環(huán)二烯酮類衍生物，其特征在于R5為芳香基類的結構及其一系列甲基、鹵素、氨基、硝基等取代衍生物諷，R2, R3, R4可以為H、烷基、鹵素、脂肪環(huán)、芳香環(huán)、羧基、羥基、氨基、巰基以及碳?；⒘蝓；⒘?亞磷)?；苌锏纫幌盗腥〈?；
4.一種制備權利要求1所述的螺環(huán)二烯酮類衍生物的方法，包括如下步驟首先合成N-β -氯乙基取代或未取代苯磺酰胺，該磺酰胺以高碘化合物和金屬氧化物為氧化劑，如以碘苯三氟甲烷磺酸酯、碘苯醋酸酯、碘苯三氟醋酸酯等氧化并在金屬催化劑及其鹽或配合物如銅、銠、釕、鐵、鈀、鉬、鋁、鉛等金屬及其商化鹽、醋酸鹽、磺酸鹽、硫酸鹽、 高氯酸鹽等存在下插入，得到本發(fā)明螺環(huán)二烯酮類衍生物。
5.權利要求1所述的螺環(huán)二烯酮類衍生物在制備治療癌癥的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明合成了一類螺環(huán)二烯酮衍生物，并通過藥理實驗證明它們具有明顯的抗腫瘤活性。螺環(huán)二烯酮的衍生物結構式如式(I)所示，R1，R2，R3，R4為H、烷基、鹵素、脂肪環(huán)、芳香環(huán)、羧基、羥基、氨基、巰基以及碳?；⒘?亞磷)?；?、硫?；苌锏纫幌盗腥〈瑸槿〈蛭慈〈经h(huán)、取代或未取代脂肪雜環(huán)、取代或未取代芳香環(huán)，取代或未取代芳雜環(huán)，R5為取代或未取代芳香磺?；鶊F或取代或未取代芳香類基團，X為氧、硫、氮、碳等元素，n為0和自然數(shù)，Y為氧、硫、NH、N-等。
文檔編號A61K31/423GK102285934SQ20091005806
公開日2011年12月21日 申請日期2009年1月8日 優(yōu)先權日2009年1月8日
發(fā)明者何菱, 李舉聯(lián), 謝蔣平, 陳躍 申請人:四川大學, 瀘州醫(yī)學院附屬醫(yī)院