專利名稱：咖啡酸及其衍生物的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及咖啡酸及其衍生物的新用途。
背景技術(shù)：
中風(fēng)病又名卒中，是以突然昏仆、半身不遂、口舌歪斜、言語蹇澀或不語、偏身麻 木為主癥，并具有起病急、變化快的特點(diǎn)，好發(fā)于中老年的一種疾病，是中老年人的常見多 發(fā)病，嚴(yán)重威脅著人類的生存和健康。本病相當(dāng)于西醫(yī)學(xué)的缺血性腦血管病(Ischemic Cerebral vascular Disease, ICVD)，亦稱缺血性卒中，具有較高的病死率及致殘率， 嚴(yán)重威脅著人類的健康和生命安全(饒明俐，林世和.腦血管疾病.人民衛(wèi)生出版社， 2002. 172)。作為一種常見病、多發(fā)病，ICVD尤其是局限性腦梗死已經(jīng)與心臟病、惡性腫瘤并 列多數(shù)國家的三大致死疾病。流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，我國屬于該病高發(fā)地區(qū)之一(陳捷.缺 血性腦卒中的流行病學(xué).實(shí)用心腦肺血管病雜志.2000，8 (3) :179 181)。祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為， 中風(fēng)病其病位在腦，與心、腎、肝、脾密切相關(guān)，為本虛標(biāo)實(shí)之證，病因病機(jī)復(fù)雜，本虛在于肝 腎不足，氣虛血少；標(biāo)實(shí)乃肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)，風(fēng)火相煽，火熱內(nèi)郁，痰濕壅盛，最終導(dǎo)致痰瘀內(nèi)阻，隨 氣機(jī)上逆，擾亂清空，蒙蔽清竅，成上實(shí)下虛，陰陽不相維系之危急證候。其突然昏仆不省人 事之癥狀，又可納入竅閉神昏之范疇。據(jù)統(tǒng)計(jì)，在中風(fēng)的證候分類中，血瘀證為主導(dǎo)地位，占 中風(fēng)病的73%以上(陶根魚，杜曉泉.益氣活血法在缺血性中風(fēng)病中的地位[J].陜西中醫(yī) 學(xué)院學(xué)報(bào)，1998，21 (3) :1)。缺血性中風(fēng)的病機(jī)雖然復(fù)雜，但歸結(jié)起來，主要矛盾在于瘀血阻 滯。近10年來，中、西醫(yī)界對(duì)活血化瘀法治療缺血性中風(fēng)進(jìn)行了深入的臨床及實(shí)驗(yàn)研究，活 血化瘀法治療缺血性中風(fēng)病的療效已基本得到肯定，其臨床報(bào)道也較多。在急性缺血性腦卒中(AIS)的治療中，腦神經(jīng)保護(hù)劑的作用在于減輕缺血后的細(xì) 胞損害，延遲神經(jīng)細(xì)胞死亡，爭取時(shí)問恢復(fù)腦灌注，延長治療時(shí)間窗?？Х人嶂饕哂锌咕共《?，中樞興奮，解毒，凝血作用，咖啡酸及其衍生物還具 有抗氧化等作用，但目前尚無咖啡酸及其衍生物用于腦神經(jīng)保護(hù)劑的相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了咖啡酸及其衍生物的新用途，具體地，是在制備腦神 經(jīng)保護(hù)劑的藥物中的用途。本發(fā)明提供了涉及咖啡酸及其衍生物在制備腦神經(jīng)保護(hù)劑的藥物中的用途。其中，所述的藥物是治療缺血性中風(fēng)的藥物。其中，所述的咖啡酸衍生物為咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙?；Х人?。本發(fā)明還提供了一種腦神經(jīng)保護(hù)劑，它是由有效量的咖啡酸及其衍生物為活性成 分，加上藥學(xué)上可接受的輔料制備而成的藥劑。所述的咖啡酸及其衍生物為咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4_ 二乙?；Х人?。其中，所述的藥劑是注射制劑或口服制劑?？Х人釣樵辖Y(jié)構(gòu)修飾的咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙?；Х人峋忻黠@腦神經(jīng)保護(hù)活性，且咖啡酸甲酯和3，4_ 二乙?；Х人峋赏高^血腦屏障，直接到達(dá)靶 器官，是較理想的腦神經(jīng)保護(hù)劑候選藥物。顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領(lǐng)域的普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段，在不脫離 本發(fā)明上述基本技術(shù)思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。以下通過實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式
，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說 明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容 所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1本發(fā)明藥物的制備儀器GC/MS-QP5050A氣質(zhì)聯(lián)用儀(島津公司)、S0R37傅里葉紅外光譜儀(BRUKER 公司)，核磁共振儀同第二章，XW-80A旋渦混合器(上海青浦滬西儀器廠)，數(shù)顯恒溫水浴 鍋(金壇市金城國勝實(shí)驗(yàn)儀器廠)，R_124旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀(BUCHI)，SHZ-D循環(huán)水式真空泵(鞏 義市予華儀器廠)，YP202N電子天平(上海精密科學(xué)儀器有限公司)等。試劑無水甲醇、無水乙醇、磷酸、乙酸酐、濃硫酸、乙酸乙酯、碳酸鈣、正辛醇、碳酸 氫鈉等(均為分析純，重慶川東化工有限公司化學(xué)試劑廠)，柱層析硅膠(100 200目，青 島海洋化工廠)試藥咖啡酸(武漢百思圖精細(xì)化工有限公司，含量大于95% )。1咖啡酸乙酯的合成1. 1合成原理由于本實(shí)驗(yàn)是制備低碳醇酯，所以采用咖啡酸與過量乙醇在濃硫酸催化劑存在下 回流數(shù)小時(shí)，再對(duì)反應(yīng)物進(jìn)行分離精制的直接酯化法。合成原理如下
權(quán)利要求
咖啡酸及其衍生物在制備腦神經(jīng)保護(hù)劑的藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于所述的藥物是治療缺血性中風(fēng)的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于所述的咖啡酸衍生物為咖啡酸甲酯、 咖啡酸乙酯、3，4- 二乙?；Х人帷?br> 4.一種腦神經(jīng)保護(hù)劑，它是由有效量的咖啡酸及其衍生物為活性成分，加上藥學(xué)上可 接受的輔料制備而成的藥劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的腦神經(jīng)保護(hù)劑，其特征在于所述的咖啡酸及其衍生物為咖 啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4- 二乙酰基咖啡酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的腦神經(jīng)保護(hù)劑，其特征在于所述的藥劑是注射制劑或口服 制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了咖啡酸及其衍生物在制備腦神經(jīng)保護(hù)劑的藥物中的用途?？Х人釣樵辖Y(jié)構(gòu)修飾的咖啡酸甲酯、咖啡酸乙酯、3，4-二乙?；Х人峋忻黠@腦神經(jīng)保護(hù)活性，且咖啡酸甲酯和3，4-二乙?；Х人峋赏高^血腦屏障，直接到達(dá)靶器官，是較理想的腦神經(jīng)保護(hù)劑候選藥物。
文檔編號(hào)A61K31/222GK101966172SQ20091006013
公開日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2009年7月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月28日
發(fā)明者孟憲麗, 張藝, 張靜 申請(qǐng)人:成都中醫(yī)藥大學(xué)