專利名稱：：五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用的制作方法
技術領域：
：本發(fā)明涉及五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用。技術背景近年來，大氣臭氧層遭到嚴重破壞，隨著臭氧的耗損，太陽紫外線輻照強度不斷增強，且紫外線輻射具有累積效應，對人們的影響將越來越大。武警部隊戰(zhàn)士在高原，夏日執(zhí)勤、處突時長期暴露在強烈日光照射，過多接觸紫外線可以造成皮膚的氧化損傷，導致皮膚光老化、皮膚癌變、免疫抑制等一系列疾病。近年來對紫外線導致皮膚損害的分子機制和信號轉(zhuǎn)導進行了深入研究，其中研究較多的包括曬斑細胞的凋亡、皮膚免疫功能的抑制、皮膚DNA的損傷、皮膚氧自由基的增多、以及皮膚中基脂金屬蛋白酶增高。但是對紫外線皮膚損傷的標志物還未統(tǒng)一。針對這些分子機制和信號轉(zhuǎn)導途徑，開發(fā)安全、有效的防紫外線輻照產(chǎn)品，特別是開發(fā)純天然和準天然化妝品將成為本世紀化妝品行業(yè)研究的重要課題。從天然植物中提取的紫外吸收劑，特別是中藥中許多具有抗氧化，抗炎的有效成分具有安全性高、無副作用、紫外線有較好的吸收作用，是具有廣泛開發(fā)前景的一類防曬化妝品的添加劑。隨著人類對紫外線照射危害的認識，以及對其分子機制和信號轉(zhuǎn)導的深入研究，應用防曬護膚品防御日光中的紫外線越來越受到人們的關注。在高原和戶外執(zhí)勤的武警官兵，長期受到日光紫外線的危害，嚴重影響了他們的生活質(zhì)量和戰(zhàn)斗力。目前市場上琳瑯滿目的防曬品有的價格昂貴，有的具有局部刺激，易引起紫外線過敏。隨著國際上"回歸大自然"呼聲的日益增高，開發(fā)安全、有效的防紫外線輻照產(chǎn)品，特別是開發(fā)純天然和準天然化妝品將成為本世紀化妝品行業(yè)研究的重要課題。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術中的不足，提供五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用。本發(fā)明的技術方案概述如下五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用。所述五味子為北五味子CScA/5WK^aceae」或南五味子CK"ac/wa乂fljw"/cfl)。所述五味子提取物中木脂素為五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子酯乙、五味子酯甲和五味子酚中至少一種。所述防曬護膚品為防曬溶液劑、防曬膜劑、防曬凝膠劑、防曬軟膏劑或防曬乳劑。優(yōu)選防曬乳劑或防曬軟膏劑劑。僅有吸收的功效，還對紫外線的損害有保護功能，可做為天然添加劑在制備防曬護膚品中進行應用。圖1為五味子甲素、五味子乙素對紫外線的吸收率的測定；圖2為五味子醇甲、五味子酯甲對紫外線的吸收率的測定；圖3為五味子醇甲與五味子酯甲對紫外線的吸收率的測定。'具體實施方式下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進一步的說明。下列實施例可以使本專業(yè)技術人員更全面地理解本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。實施例l五味子甲素在制備防曬軟膏劑中的應用五味子甲素10克、冰片0.5克。軟膏基脂適量(單硬脂酸甘油酯20克、十八醇5克、硬脂酸10克、凡士林10克、甘油10克、三乙醇胺2克、十二垸基硫酸鈉2克、防腐劑適量、香精適量、去離子水加至100克；)將單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林、十八醇混合加熱至75"C為油相。另將甘油、三乙醇胺及適量去離子水加熱至75'C，再加入十二垸基硫酸鈉溶解為水相。然后將水相緩緩倒入油相中，邊加邊攪，直至冷卻，即得基脂。將五味子甲素和冰片加入基脂中，攪拌均勻，加入防腐劑、香料即得。實施例2五味子甲素和五味子乙素在制備防曬軟膏劑中的應用五味子甲素6g、五味子乙素4g、薄荷醇0.5g、軟膏基脂適量(單硬脂酸甘油酯60g、凡士林40g、十六醇30g、液蠟4g、甘油70g、S-60適量、T-80適量、氮酮適量、防腐劑適量、香精適量；)將單硬脂酸甘油酯、凡士林、十六醇、液蠟、S-60—起放入燒杯中混合，水浴加熱至80-90'C熔融；五味子甲素、五味子乙素加入適量乙醇完全溶解后混入油相，揮散乙醇至無醇味；甘油、T-80加入精制水中，加熱至70-8(TC;在不斷攪拌的條件下，把水相緩慢加入至油相中，停止加熱，當冷卻至6(TC左右時，在不斷攪拌下加入氮酮、防腐劑繼續(xù)攪拌，溫度降至40-5(TC時加入薄荷醇和香精攪勻，即得。實施例3五味子甲素在制備防曬軟膏劑中的應用五味子甲素3g、冰片0.5g、軟膏基脂適量(單硬脂酸甘油酯60g、凡士林40g、十六醇30g、液蠟4g、甘油70g、S-60適量、T-80適量、氮酮適量、防腐劑適量、香精適量；)將單硬脂酸甘油酯、五味子甲素、凡士林、十六醇、液蠟、S-60—起放入燒杯中混合，水浴加熱至80-9(TC熔融；加入適量乙醇完全溶解后混入油相，揮散乙醇至無醇味。甘油、T-80加入精制水中，加熱至70-80'C;在不斷攪拌的條件下，把水相緩慢加入至油相中，停止加熱，當冷卻至60'C左右時，在不斷攪拌下加入氮酮、防腐劑繼續(xù)攪拌，溫度降至40-50'C時加入冰片和香精攪勻，即得。實施例4五味子甲素和五味子乙素在在制備防曬乳劑中的應用五味子甲素和五味子乙素各10g，阿拉伯膠10.0g，西黃蓍膠5.0g，5呢羥苯乙酯6mL，液狀石蠟50.OmL，純化水加至1000mL。將五味子甲素和五味子乙素、阿拉伯膠、西黃蓍膠置研缽內(nèi)研勻，加液狀石蠟研勻，快速加入純化水25raL，迅速劇烈研磨至發(fā)出劈裂聲，得初乳，然后用純化水稀釋。將5%羥苯乙酯溶于適量熱純化水中，然后與初乳液混合，最后加入純化水至1000mL，攪勻即得。實施例5五味子甲素、五味子乙素、五味子酯甲在制備防曬乳劑中的應用五味子甲素和五味子乙素各8g、五味子酯甲5g，阿拉伯膠10.0g,西黃蓍膠5.0g，5X羥苯乙酯6mL，液狀石蠟50.0mL，純化水加至1000mL。將五味子甲素、五味子乙素、五味子酯甲、阿拉伯膠、西黃蓍膠置研缽內(nèi)研勻，加液狀石蠟研勻，快速加入純化水25mL，迅速劇烈研磨至發(fā)出劈裂聲，得初乳'，然后用純化水稀釋。將5%羥苯乙酯溶于適量熱純化水中，然后與初乳液混合，最后加入純化水至1000mL，攪勻即得。實施例6五味子酯甲在制備防曬膜劑中的應用。五味子酯甲5克，EPO5g，異丙醇30ml，月桂氮卓酮2ml，加乙醇至100ml。取五味子酯甲，加入異丙醇、乙醇，攪拌，置50'C溫水浴中，攪拌使溶解。另取EPO，加人乙醇，攪拌，使溶解后，加人上述溶液中，攪勻，加入月桂氮卓酮，最后加乙醇至全量，即得。實施例7五味子酚在制備防曬凝膠劑中的應用。五味子酚5g，卡泊姆,lg，甘油5g,乙醇20ml，丙二醇10ml，三乙醇銨適量，純化水加至100ml。取卡泊姆撒人適量純化水中使其緩慢溶漲，加入甘油、丙二醇，攪勻，緩慢加入三乙醇銨，邊加邊攪使成透明凝膠基脂。將五味子酚溶于乙醇中，加到凝膠基脂中，然后加純化水至足量，攪勻均勻，分裝即得。.藥理實驗結(jié)果五味子中木脂素類對紫外線損傷的吸收及保護作用1.對紫外線輻射損傷保護體外研究紫外吸收率采用溶液法，首先配制溶液，取酒精比三蒸水體積比為1:1，將藥物加為10%的母液，在測定時，將母液稀釋20倍測定。采用紫外線分光光度計測定吸收值，嚴格按照試驗操作方法。我們選取每5nm為一增長梯度，數(shù)據(jù)記錄從250nm~400nm，實驗結(jié)果觀察發(fā)現(xiàn)所選中藥活性成分可以明顯抵抗紫外線中的UVA,UVB(見圖1-圖3)。實驗方法取生長對數(shù)期的HaCat(人永生生化表皮)細胞，0.25%胰酶消化，取0.5X105cells/ml的細胞，鋪在96孔板上，每孔加入100wL細胞，培養(yǎng)1天，采用無血清培養(yǎng)基配藥后，首先，棄除原配養(yǎng)基，每孔加入加藥培養(yǎng)基100liL，培養(yǎng)1天，然后倒去培養(yǎng)基，用PBS清洗2遍后，再加入新鮮PBS100uL，用45mJ/cm2劑量UVB照射HaCat細胞，倒去PBS，加入新鮮無血清培養(yǎng)基，培養(yǎng)4h后，加入MTT，作用4h后，在490nm處，用酶標儀測定其生存率，發(fā)現(xiàn)我們所選化合物，具有明顯的抗紫外線活性。實驗中藥物的濃度分別選取的是1X10'5~1Xl(T7mol/L。<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>2.動物實驗實驗方法將大鼠25只隨機分為5組，每組5只，5組分別在背部給予5種藥物，首先，各組大鼠每只背部按4cmX4cm退毛,退毛部分平均分為A、B、C、D四部分，A部分不涂藥，B、C、D部分分別按質(zhì)量濃度2.5%、5.0%、7.5%涂藥作用211后，接著在紫外燈下垂直照射大鼠背部30min，距燈20cm,在照射停止4h后，以A部分出現(xiàn)紅斑為宜。再在背部退毛選一部分為E做空白對照，大小以2*2cn^為宜。取A、B、C、D、E五部分皮膚，做組織切片、He染色，在光學顯微鏡(X400)下，觀察真皮組織單位面積內(nèi)的成纖維細胞個數(shù)，并在測微尺下測定表皮厚度。軟膏劑配制方法見實施例1.<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>4.剌激性試驗選擇健康家兔3只，體重為2.5-3.0kg,每只兔子背部兩側(cè)各選一處剃毛2.5cm2,用自身對照試驗法，分別將含有藥物的防曬霜和空白基脂各0.5g,均勻地涂在剃毛部位，2次/d，觀察并記錄24h和72h后皮膚反應，結(jié)果均無發(fā)紅、發(fā)疹、水泡等反應，說明該軟膏劑無刺激性，外用安全。本發(fā)明目標化合物五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子酯乙、五味子醇酯甲、五味子酚等木脂素類天然產(chǎn)物具有紫外線吸收的功效和紫外線的損害有保護功能。本品所用的原料無毒，價格便宜，成本低廉，安全高效，市場前景廣闊，預期的經(jīng)濟效益和社會效益可觀。本發(fā)明中所用的有效成分和有效部位有市售，或可按照已知的方法及文獻中描述來制備。權利要求1.五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用。2.根據(jù)權利要求1所述的五味子提取物中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用，其特征是所述五味子為北五味子或南五味子。3.根據(jù)權利要求1或2所述的五味子提取物中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用，其特征是所述五味子提取物中木脂素為五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子酯乙、五味子酯甲和五味子酚中至少一種。4.根據(jù)權利要求1或2所述的五味子提取物中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用，其特征是所述防曬護膚品為防曬溶液劑、防曬膜劑、防曬凝膠劑、防曬軟膏劑或防曬乳劑。5.根據(jù)權利要求4所述的五味子提取物中木脂素類在制備防曬制品中的應用，其特征是所述防曬護膚品為防曬乳劑。6.根據(jù)權利要求4所述的五味子提取物中木脂素類在制備防曬制品中的應用，其特征是所述防曬護膚品為防曬軟膏劑。全文摘要本發(fā)明公開了五味子中木脂素類在制備防曬護膚品中的應用，實驗證明五味子中木脂素類是具有良好的紫外線防護功能的天然產(chǎn)物，其對紫外線不僅有吸收的功效，還對紫外線的損害有保護功能，可做為天然添加劑在制備防曬護膚品中進行應用。文檔編號A61K8/96GK101612106SQ200910069810公開日2009年12月30日申請日期2009年7月21日優(yōu)先權日2009年7月21日發(fā)明者劉永峰,波曹,王發(fā)強,杰胡,虹陳申請人:中國人民武裝警察部隊醫(yī)學院