專利名稱：一種治療前列腺炎的藥物制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種治療前列腺炎的藥物制劑。
背景技術：
前列腺炎是指前列腺特異性和非特異感染所致的急慢性炎癥，從而引起的全身或 局部癥狀。前列腺炎可分為非特異性細菌性前列腺炎、特發(fā)性細菌性前列腺炎(又稱前列 腺病)、特異性前列腺炎(由淋球菌、結核菌、真菌、寄生蟲等引起)、非特異性肉芽腫性前列 腺炎、其它病原體(如病毒、支原體、衣原體等)引起的前列腺炎、前列腺充血和前列腺痛。 由于精囊和前列腺在解剖上是鄰居，精囊的排泄管和輸精管的末端匯合成射精管，射精管 穿過前列腺進入尿道，故前列腺炎常常合并有精囊炎。按照病程分，可分為急性前列腺炎和 慢性前列腺炎。其中急性前列腺炎是由細菌感染而引起的急性前列腺炎癥。急性前列腺炎可有惡寒、發(fā)熱、乏力等全身癥狀；局部癥狀是會陰或恥骨上區(qū)域有 重壓感，久坐或排便時加重，且向腰部、下腹、背部及大腿等處放射，若有小膿腫形成，疼痛 加劇而不能排便；尿道癥狀為排尿時有燒灼感、尿急、尿頻，可伴有排尿終末血尿或尿道膿 性分泌物；直腸癥狀為直腸脹滿、便急和排便感，大便時尿道口可流出白色分泌物。慢性前 列腺炎分為細菌性前列腺炎和前列腺病。慢性細菌性前列腺炎常由急性前列腺炎轉變而 來；前列腺病常由病毒感染、泌尿系結石、前列腺慢性充血等引起。性交中斷、性生活頻繁、 慢性便秘均是前列腺充血的原因。前列腺炎引起男性不育的原因1.常引起性功能障礙，如性欲減退、陽痿、早泄、遺精過頻、血精、射精痛等；2.前列腺液分泌減少，從而導致精液量減少，粘稠度增加，排出后液花時間長，影 響精子的生存和活力；3.前列腺液中的細菌、病毒和炎性分泌物，可消耗精液中的氧和營養(yǎng)物質，威脅精 子的存活；4.前列腺炎的感染細菌絕大多數(shù)是大腸桿菌和支原體，可造成精子凝聚，活力下 降，精子數(shù)量減少和畸形精子增多；5.前列腺炎時，鋅濃度降低，精子活力減少。自慰是不會導致前列腺炎的。很多年輕男性因為聽信騙人的廣告，懷疑自己得了 前列腺炎。這完全是庸人自擾。相反，自慰對于保護前列腺還是有好處的。網(wǎng)上流傳所謂 自慰過度會導致前列腺過度充血，而導致無菌前列腺炎。這些無稽之談都是那些沒有受過 高等教育或者醫(yī)學院教育的人寫的。他們懂了點人體生理常識的皮毛，就以為他們都是專 家了。在西方國家，根本就沒有這種謬論。男性在射精以后，是不可能很快再次勃起的。如 果連勃起都不可能，又怎么可能再自慰，前列腺又怎么可能多次充血呢？而且前列腺的結 構和陰莖的結構不同，里面并沒有可以阻止血液循環(huán)的結構，所以血液是不可能在前列腺 里面滯留的。西方科學家和醫(yī)生認為，血液循環(huán)可以給前列腺帶來營養(yǎng)和氧氣，同時將積壓 在前列腺內(nèi)的毒素及致癌物質帶走，因此可以防止前列腺癌的發(fā)生。
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前列腺炎的實驗室檢查(1)血常規(guī)血白細胞計數(shù)和中性粒細胞計數(shù)升高。(2)尿常規(guī)血行感染引起的急性前列腺炎尿常規(guī)可正常；尿路感染引起的前列 腺炎時，尿內(nèi)有炎性改變。(3)前列腺液檢查卵磷脂減少或消失，膿白細胞高倍視野10個以上。前列腺炎的輔助檢查診斷對前列腺炎的輔助診斷主要靠按摩前列腺采集到的前列腺液化驗，如果發(fā)現(xiàn)其中 的卵磷脂小體減少并伴有大量白細胞或膿細胞，即可確診。前列腺炎這種男性常見病與多發(fā)病，由于目前對它發(fā)病的原因還了解的不是十分 清楚，再加上它比較特殊的解剖結構以及多發(fā)生于性活動頻繁的人群等多方面的原因，使 得對它的治療不是很容易。生活中常常可以見到前列腺炎的患者多次醫(yī)治，都不能根治的 局面。事實上，隨著醫(yī)學的不斷發(fā)展，許多方法在治療前列腺炎出都取得了明顯的治療效 果，只要患者樹立起戰(zhàn)勝疾病的信心，與醫(yī)生密切配合，是可以治愈前列腺炎，開始新生活 的?？股刂委熯@是治療前列腺炎的常用方法?？股厮幬镒匝獫{彌散入前列腺液，大部 分對引起尿路感染的革蘭氏陽性桿菌是有效的，但由于不能穿越前列腺上皮的脂膜而進入 前列腺腺泡中達到治療作用，所以治療效果不是很理想。因此，治療前列腺選抨抗生素藥物 時應遵循如下原則(1)藥物對細菌有較高的敏感性。(2)確定應用的藥物應以高脂溶性、 高滲透能力、與血漿蛋白結合率低、離解度高的的物為標準。(3)兩神以上并有增效作用的 藥物聯(lián)合使用。(4)為使藥物在前列腺間質中達到有效濃度及防止尿道感染的發(fā)生，應提倡 超大劑星和超時限(4-12周)的用藥法。最近，有的學者根據(jù)能彌散進入前列腺的抗菌藥高 低水平的不同，把抗生素做了分類。高水下的有三甲氧芐氨嘧啶、氯林可霉素、紅霉素等；中 等水平的有氯霉素，林可霉素；低水平的有氨芐青霉素、先鋒I號、先鋒IV號、強力霉素、卡 那霉素、呋喃妥因、土霉素、青霉素G、多粘菌素B、利福平及多數(shù)磺胺藥等，患者可讓醫(yī)生的 指導下，選擇藥物品種、用法、用量等。中藥治療前列腺炎，尤其是慢性的列腺炎出于是一 種慢性病癥，使得祖國傳統(tǒng)的中醫(yī)藥在其治療中發(fā)揮了非常大的作用，而且前景讓人樂觀。中藥補骨脂為豆科植物補骨脂(PsoraleacorylifoliaL)果實，性溫，味辛，具補 腎助陽之功效。主治腎虛冷瀉，小便頻數(shù)，陽萎，腰膝冷痛，虛寒喘咳，外用治白癜風?，F(xiàn)代 研究表明，補骨脂具有擴張血管，增加心肌收縮力，抗菌，雌性激素樣作用，治療白癜風等生 理活性。近年來，國內(nèi)外學者對補骨脂的化學成分進行了多方面的研究，取得一些新成果。 但到目前為止還沒有任何以補骨脂為原料提取的有效成分制備的治療前列腺炎的新藥。

發(fā)明內(nèi)容
本院的科研人員通過創(chuàng)造性的勞動得到了補骨脂素有效成分，針對該有效成分進 行的長期的研究，通過藥效學實驗表明補骨脂素具有治療男性前列腺炎的作用。本發(fā)明通過以下技術方案實現(xiàn)的。一種治療前列腺炎的藥物制劑，原料藥包括補骨脂素。其中原料藥補骨脂素為1-100重量份。其中原料藥補骨脂素為5-50重量份。其中原料藥補骨脂素為10-30重量份。
其中原料藥補骨脂素為20重量份。其中原料藥還包括丹參素鈉。其中原料藥還包括連翹酯苷。其中原料藥還包括淫羊藿苷。其中原料藥還包括丹酚酸B。其中原料藥制備的片劑、膠囊劑、顆粒劑、栓劑。藥理實施例實施例1實驗動物SD大鼠，250_300g。實驗藥品及試劑對照藥品氧氟沙星片，廣州白云山制藥總廠產(chǎn)品；大腸埃氏菌 (以下稱大腸桿菌)；營養(yǎng)瓊脂培養(yǎng)基。實驗方法選雄性大鼠，將其隨機分組，即陰性對照組(假手術組，給予等體積 生理鹽水)、模型組(只給予大腸桿菌，不給藥物治療)、陽性對照藥組(氧氟沙星片， 0. Ig · kg-Ι)、實驗藥物組。給藥4d后進行手術造模，10%烏拉坦麻醉下手術，無菌條件下 腹正中切口，提出膀胱及兩側精囊，暴露附于精囊內(nèi)側的前列腺背葉，為避免術中器械對腺 體的接觸刺激，在與前列腺頭葉相接的精液囊注射每毫升1.4X IO7個大腸桿菌生理鹽水混 懸液0. 2m，1縫合肌肉、皮膚，操作在半無菌條件下進行。手術后再繼續(xù)給藥3d，共給藥7d。于給藥后第6天測排尿量，各組大鼠禁食12h，自由飲水。對照組和模型組大鼠灌 以每只5ml生理鹽水，用藥組則灌以含有藥物的等量生理鹽水。每只代謝籠放一只大鼠，放 入前輕壓動物下腹，排盡余尿，收集6h的尿液。于第7天給藥后將大鼠拉頸椎處死，迅速于 無菌條件下剖腹，作以下實驗。前列腺液菌落數(shù)測定各取前列腺液10μ 1移至已分裝滅菌的5ml生理鹽水中 混勻稀釋，再各用無菌移液管吸取Iml前列腺液稀釋液，澆注法接種于肉湯瓊脂培養(yǎng)基中， 37°C培養(yǎng)48h，觀察菌落形態(tài)并記錄菌落數(shù)。前列腺液卵磷質小體密度測定各取前列腺液10 μ 1滴入白細胞稀釋液中，在顯 微鏡下測白細胞總數(shù)，再各取前列腺液1滴，涂片，在顯微鏡下觀察卵磷質小體密度，按臨 床檢驗中標準將卵磷質小體密度分為4級即滿視野為++++，3/4視野為+++，1/2為++，1/4 為+。前列腺病理組織學檢查剖腹取前列腺液過程中未經(jīng)器械接觸過的另一前列腺頭 葉(連精液囊)取下，做病理形態(tài)學檢查，模型組動物根據(jù)病變可診斷為急性間質性前列腺 炎和急性間質性精囊炎，同時伴有腺腔內(nèi)炎細胞浸潤，有的形成了小膿腫。將實質腔內(nèi)炎細 胞浸潤、腺上皮增生、間質炎病變狀態(tài)分為5級(++++，+++，++，+，0)、觀查記錄各切片的病 變狀態(tài)并進行統(tǒng)計學處理。實驗結果結果見表。表1對急性細菌性前列腺炎模型大鼠排尿量的影響
組別6h排尿量/ml對照組7. 2±0. 7**
5 注與模型組比較< 0. 01。表2對急性細菌性前列腺炎模型大鼠前列腺培養(yǎng)液菌落數(shù)的影響 注與模型組比較< 0. 01。表3對急性細菌性前列腺炎模型大鼠前列腺液白細胞總數(shù)和卵磷質小體密度的 影響 注與模型組比較< 0. 01。表4對急性細菌性前列腺炎模型大鼠腺腔內(nèi)病理組織學的影響 表5對急性細菌性前列腺炎模型大鼠腺腔內(nèi)病理組織學的影響(間質炎采用秩和 注與模型組比較< 0. 01。制備實施例實施例1—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素，制備成片劑、膠囊劑、顆 粒劑、栓劑。實施例2一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素lg，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例3一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素100g，制備成片劑、膠囊 劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例4一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素55g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例5一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素5g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例6一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素50g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例7一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素30g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例8一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素10g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例9—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素30g，制備成片劑、膠囊劑、 顆粒劑或栓劑1000單位。實施例10—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素20g，制備成片劑、膠囊劑、
7顆粒劑或栓劑1000單位。實施例11一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素和丹參素，制備成片劑、膠 囊劑、顆粒劑、栓劑。實施例12—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素和連翹酯苷，制備成片劑、 膠囊劑、顆粒劑、栓劑。實施例13一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素和丹酚酸B，制備成片劑、 膠囊劑、顆粒劑、栓劑。實施例14一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素Ig和丹參素，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例15一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素IOOg和連翹酯苷，制備成 片劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例16—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素55g和丹酚酸B，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例17一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素5g和淫羊藿苷，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例18一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素50g和丹參素，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例19一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素30g和魚腥草素鈉，制備 成片劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例20一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素IOg和丹參酮，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例21—種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素30g和柴胡皂苷，制備成 片劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。實施例22一種治療前列腺炎的藥物制劑，藥物原料藥為補骨脂素20g和丹酚酸B，制備成片 劑、膠囊劑、顆粒劑或栓劑1000單位。
權利要求
一種治療前列腺炎的藥物制劑，其特征在于原料藥包括補骨脂素。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥補骨脂素為 1-100重量份。
3.根據(jù)權利要求1所述的所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥補骨脂素 為5-50重量份。
4.根據(jù)權利要求1所述的所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥補骨脂素 為10-30重量份。
5.根據(jù)權利要求1所述的所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥補骨脂素 為20重量份。
6.根據(jù)權利要求1-5任一所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥還包括丹參素鈉。
7.根據(jù)權利要求1-5任一所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥還包括連翹酯苷。
8.根據(jù)權利要求1-5任一所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥還包括淫羊霍昔。
9.根據(jù)權利要求1-5任一所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥還包括丹 酚酸B。
10.根據(jù)權利要求1-9任一所述的一種治療前列腺炎的藥物制劑，其中原料藥制備的 片劑、膠囊劑、顆粒劑、栓劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療前列腺炎的藥物制劑。本發(fā)明公開了一種天然藥物有效成分及其制備方法，其特征在于補骨脂素含量為90％-97％，含有兩個雜質，雜質補骨脂乙素的含量為3％-8％，雜質補骨酚含量低于1％。優(yōu)選為補骨脂素含量為95％-97％，雜質補骨脂乙素含量為3％-4.5％，雜質補骨酚含量低于0.5％。優(yōu)選為補骨脂素含量96％-97％，雜質補骨脂乙素含量為3％-4％，雜質補骨酚含量低于0.1％。藥效學實驗表明，本發(fā)明有效成分具有很好的治療男性勃起障礙的作用。
文檔編號A61P13/08GK101897695SQ20091008483
公開日2010年12月1日 申請日期2009年5月25日 優(yōu)先權日2009年5月25日
發(fā)明者周亞君, 安曉雪, 王愛民 申請人:北京卓越同創(chuàng)藥物研究院