專利名稱：梓葛凍干粉針劑的處方及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥藥理與中藥制劑領(lǐng)域。具體涉及中藥地黃有效成分梓醇與葛根有效成 分葛根素的凍千粉針劑的處方及制備方法，臨床可用于治療腦缺血性腦疾病。
背景技術(shù)：
腦血管疾病是目前嚴(yán)重危害人類健康的三大死亡原因之一。在我國死于腦血管病者多 于心臟病及癌癥，居三大死因首位，具有發(fā)病率高、致殘率高、死亡率高的特點(diǎn)，是威脅 人類尤其是中老年人健康的常見病、多發(fā)病。其中，腦血管疾病中缺血性腦血管疾病占60 % 80%。因此，如何通過藥物防治腦缺血損傷引起了國內(nèi)外有關(guān)學(xué)者的廣泛重視。
目前，藥物治療是臨床上的主要采用的治療方法。國內(nèi)外治療腦缺血的藥物可分為五 類抗血小板藥物、抗凝劑、溶栓藥、血管擴(kuò)張劑和腦保護(hù)劑。但是這些藥物的治療靶點(diǎn) 單一，而且毒副作用較大，難以達(dá)到滿意的效果。中藥及復(fù)方制劑主要是通過益氣活血、 通經(jīng)活絡(luò)等方法多層次、多靶點(diǎn)、多環(huán)節(jié)發(fā)揮作用，毒副作用相對較小。因此尋找一種效 果顯著，且毒副作用小的新藥成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。
梓醇(catalpol)是中藥地黃及e^ia朋!'ag/Wi'"osaLibsch.的主要有效成分之一，是其"滋陰" 作用的有效活性成分，為一種不太穩(wěn)定的環(huán)烯醚萜苷類化合物，具有利尿、緩瀉、降血糖、 保肝等多種藥理活性。最新藥理研究表明，梓醇對缺血性腦病具有顯著的神經(jīng)血管保護(hù)功 能，能通過血腦屏障，提高腦組織對缺血缺氧的耐受能力，促進(jìn)神經(jīng)元軸突和樹突生長， 增強(qiáng)突觸重構(gòu)，促進(jìn)腦缺血后受累肢體神經(jīng)功能恢復(fù)，對缺血腦卒中具有明顯的改善作用。
葛根素(kakkone)是從中藥野葛Zo6ato(WilId)0hwi根中提取的一種黃銅苷， 屬異黃酮類化合物。常用于治療心腦血管病，并對腎臟有一定保護(hù)作用。許多藥理研究表 明，葛根素對腦缺血性腦疾病有明顯保護(hù)作用，能通過血腦屏障，擴(kuò)張腦血管，降低血黏 度而改善腦組織供血，對急性腦血管性缺血性病變療效肯定。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分復(fù)方藥物制劑。該制劑能 透過血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進(jìn)腦微血管 新生與成熟，保護(hù)神經(jīng)血管單元，促進(jìn)神經(jīng)元軸突和樹突生長，增強(qiáng)突觸重構(gòu)，改善腦缺 血后神經(jīng)行為，提高神經(jīng)功能評分，促進(jìn)腦缺血后受累肢體運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。本發(fā)明是針對腦缺血病理變化，采用藥理作用可靠的中藥有效成分梓醇與葛根素組成復(fù)方，制成凍干粉 針劑來達(dá)到上述目的的。
本發(fā)明涉及梓醇與葛根素組合制成的凍干粉針劑的醫(yī)藥用途，即用于治療臨床腦缺血 性腦疾?。昏鞔寂c葛根素組合制成凍干粉針劑的處方及其制備方法。
本發(fā)明用于治療腦缺血性腦疾病的梓葛凍干粉針處方組成，包括梓醇、葛根素、甘露 醇、海藻糖、丙二醇
藥物處方中各組分為每份梓醇1 1000mg，葛根素1 3000mg，甘露醇100 8000mg, 海藻糖50 4000mg， 50%丙二醇適量。
本發(fā)明是通過實(shí)施如下的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的。
具體實(shí)施方式
梓葛凍干粉針劑處方-
實(shí)施例1 (IOOO制劑單位)
梓醇 lg 葛根素 lg
甘露醇 100g 海藻糖 50g 50%丙二醇加至2000ml。 實(shí)施例2 (IOOO制劑單位) 梓醇 10g 葛根素 20g 甘露醇 100g 海藻糖 50g 50%丙二醇加至2000ml。 實(shí)施例3 (IOOO制劑單位) 梓醇 500g 葛根素 300g 甘露醇 5000g 海藻糖 2500g 50%丙二醇加至2000ml。 實(shí)施例3 (IOOO制劑單位)梓醇 1000g 葛根素 3000g 甘露醇 8000g 海藻糖 4000g 50%丙二醇加至2000ml。 制備方法
1. 精密稱定處方量梓醇、葛根素和輔料，加入適量50%丙二醇，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙猓?再加入50%丙二醇至全量。
2. 除菌過濾0.22nm的微孔濾膜精濾。
3. 將藥液分裝，裝量為每瓶3ml，半壓塞，放入凍干機(jī)按凍干條件冷凍干燥。
4. 冷凍干燥條件
本品低共熔點(diǎn)為-20'C;
預(yù)凍速凍法，-45。C預(yù)凍3h;
升華千燥抽真空，用4h將板溫升至-24。C，保溫10h;
解析干燥用3h將板溫升至4(TC，保溫8h，凍干結(jié)束。
5. 全壓塞、軋蓋，包裝，全檢，入庫。
權(quán)利要求
1.一種用于治療腦缺血性腦疾病的藥物制劑，即梓葛凍干粉針劑，其特征在于梓醇與葛根素組合制成凍干粉針劑的處方組成含有以下成分梓醇、葛根素、甘露醇、海藻糖、丙二醇。
2. 如權(quán)利要求1所述的梓葛凍干粉針劑，其特征在于所述處方中各組分用量為梓醇l 1000mg，葛根素l 3000mg，甘露醇100 8000mg，海藻糖50 4000mg， 50%丙二醇適量。
3. 如權(quán)利要求1所述的梓葛凍干粉針的制備方法。
4. 梓醇、葛根素及其與其它治療腦缺血病癥的藥物組合物以凍干粉針劑劑型應(yīng)用于治療 腦缺血性腦疾病。
5. 如權(quán)利要求1所述的梓葛凍干粉針，其處方中所用各輔料在制備梓醇、葛根素及其與 其他藥物以不同配比治療腦缺血性腦疾病的組合物凍干粉針劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及梓醇與葛根素組合制成凍干粉針劑的處方及其制備方法，其特征在于梓葛凍干粉針的處方組成含梓醇1～1000mg，葛根素1～3000mg，甘露醇100～8000mg，海藻糖50～4000mg，50％丙二醇適量。本發(fā)明含有梓醇與葛根素合制成的凍干粉針劑的醫(yī)藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病。本發(fā)明還包括處方中所用輔料，用于制備梓醇及葛根素與其它藥物以不同配比治療腦缺血性腦疾病的組合物的凍干粉針劑。本發(fā)明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分復(fù)方藥物制劑。該制劑能透過血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進(jìn)腦微血管新生與成熟，保護(hù)神經(jīng)血管單元，促進(jìn)神經(jīng)元軸突和樹突生長，增強(qiáng)突觸重構(gòu)，改善腦缺血后神經(jīng)行為，提高神經(jīng)功能評分，促進(jìn)腦缺血后受累肢體運(yùn)動(dòng)功能恢復(fù)。
文檔編號A61J3/00GK101574361SQ200910104069
公開日2009年11月11日 申請日期2009年6月12日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月12日
發(fā)明者瑤 何, 何正光, 劉家蘭, 原歡歡, 徐曉玉, 李萬玉, 祝慧鳳, 怡 陳, 強(qiáng) 馬 申請人:西南大學(xué)