專利名稱：一種治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療心動(dòng)過(guò)緩的口服植物提取物，確切的說(shuō)是以白附片為原料制備的治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物。
二背景技術(shù)：
心動(dòng)過(guò)緩是一多病因引起的以心臟病變?yōu)橹鞯娜硇约膊。岳夏耆司佣?。?dāng)心率減慢到一定程度時(shí)，各重要臟器供血出現(xiàn)不同程度的減少，臨床表現(xiàn)頭暈、胸悶、乏力等癥狀，常需要安裝人工心臟起搏器。由于后者價(jià)格昂貴，且給患者帶來(lái)身心的壓力使之不能普及。因此患者普遍要求使用藥物提高心率。臨床應(yīng)用阿托品類藥物，起效快，作用明顯，但維持時(shí)間短暫，且有口干、面熱、老年男性常出現(xiàn)排尿困難等不良反應(yīng)。因此，開(kāi)發(fā)療效確切且副作用少的純植物制劑具有重要的意義。
胺碘酮是臨床常用的抗心律失常藥，但不少患者在應(yīng)用胺碘酮過(guò)程中，常可使心率明顯減慢.胺碘酮引起的心動(dòng)過(guò)緩，至今國(guó)際上尚未發(fā)現(xiàn)有效的治療藥物(阿托品無(wú)效)。因此，必須停用。在國(guó)外，尤其在美國(guó)，應(yīng)用大劑量胺碘酮抗心律失常，當(dāng)出現(xiàn)嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩時(shí)，往往必須安裝心臟起搏器。又如，原有心率相對(duì)緩慢的患者服用地高辛等強(qiáng)心藥后，心率進(jìn)一步降低，往往被迫停藥。
三
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種治療心動(dòng)過(guò)緩的中藥，特別是可拮抗胺碘酮、地高辛導(dǎo)致的心動(dòng)過(guò)緩，所要解決的技術(shù)問(wèn)題是遴選中草藥中的活性成分。
本發(fā)明所稱的植物提取物是指由白附片經(jīng)水提、醇沉處理后得到的提取物并以此為原料加工得到的口服制劑。所述的口服制劑是藥劑學(xué)上允許的任何一種口服劑型，如湯劑、顆粒劑、片劑、沖劑、膠囊劑等。
將白附片，加10倍量水煎煮二次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液減壓濃縮成浸膏，加入乙醇，攪勻，靜置24小時(shí)，取上清液，減壓回收乙醇，濃縮至稠膏，這時(shí)可以加入輔料混合均勻后加工得到相應(yīng)的劑型；或者將稠膏干燥后再同輔料混合均勻后加工相應(yīng)的劑型。
3原料藥材白附片為《中國(guó)藥典》2005年版的一部收載品種。f生味辛、甘、關(guān)A、有
毒。歸心、腎、脾經(jīng)。功具回陽(yáng)救逆，助陽(yáng)補(bǔ)火，散寒止痛。適用亡陽(yáng)虛脫， 肢冷脈微，心腹冷痛，陰寒水腫等癥。能上助心陽(yáng)，中溫脾陽(yáng)，下補(bǔ)腎陽(yáng)，乃 "回陽(yáng)救逆第一品藥"。其辛甘溫煦，有峻補(bǔ)元陽(yáng)，益火消陰之效。
研究表明白附片提取物具有強(qiáng)心；增加冠脈血流量、擴(kuò)張血管；抗心律 失常；增強(qiáng)免疫；抗炎；鎮(zhèn)痛等作用?？膳R床用于治療緩慢性心律失常，可使 冠心病、心肌炎、心肌病等不同原因引起之緩慢性心律失常，包括病態(tài)竇房結(jié) 綜合癥，竇性心動(dòng)過(guò)緩，房室傳導(dǎo)阻滯患者，心律加快，心音增強(qiáng)，對(duì)心臟傳 導(dǎo)系統(tǒng)也有明顯影響，能使竇房阻滯及一部分在結(jié)區(qū)的房室傳導(dǎo)阻滯消失或減 弱，能提高與改善內(nèi)源性竇房結(jié)功能。
申請(qǐng)人對(duì)白附片提取物分別進(jìn)行了系統(tǒng)的藥效學(xué)試驗(yàn)和臨床應(yīng)用，結(jié)果如下
1. 藥效學(xué)試驗(yàn)-
分別采用大鼠胺碘酮與心得安二種緩慢性心律失常模型，ig浸膏三種劑量
0.32、 0.16、 0.08g浸膏/kg (折合生藥2、 1、 0.5g/kg)，分別治療大鼠胺碘酮模 型2周和心得安模型3周。結(jié)果表明，本品高、中兩種劑量可明顯升高胺碘酮 心動(dòng)過(guò)緩大鼠的心率，且對(duì)其血壓無(wú)明顯影響，本品高劑量亦能明顯升高心得 安心動(dòng)過(guò)緩模型大鼠的心率。
本提取物亦可明顯增加兔病竇模型的心率，增強(qiáng)竇房強(qiáng)傳導(dǎo)功能，改善竇 房結(jié)的自律性。
本提取物對(duì)正常大鼠血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)基本無(wú)明顯影響；大、中劑量對(duì)由垂 體后葉素致大鼠急性心肌缺血所引起的血流動(dòng)力學(xué)變化，具有較好的保護(hù)作用。
本提取物對(duì)功能低下的工作模型的心率有明顯提高的作用，但對(duì)正常工作 模型心率影響較小。本品可使冠脈流量、主動(dòng)脈流量和心輸出量有不同程度的 增加，提示該提取物能改善心臟供血、增強(qiáng)心臟功能。
2. 臨床應(yīng)用
在臨床實(shí)踐中，應(yīng)用此提取物治療緩慢性心律失常，尤其是胺碘酮引起的 心率減慢，約245例，總有效率達(dá)90%以上，平均可將心率提高5-15次/分， 停藥后療效可維持3-6個(gè)月，并可反復(fù)用藥，且未見(jiàn)明顯不良反應(yīng)。結(jié)果表明，該提取物對(duì)于緩慢性心率失常的治療和預(yù)防安全有效。
以上研究表明白附片提取物對(duì)于緩慢性心率失常的治療、特別是由胺碘 酮導(dǎo)致的心動(dòng)過(guò)緩的治療具有較為顯著的作用；且長(zhǎng)期服用安全、無(wú)毒副作用。具體實(shí)施例方式
現(xiàn)以膠囊為例，非限定實(shí)施例敘述如下。
1. 取白附片666份，加10倍量水煎煮二次，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，
濾液減壓濃縮成清膏，加入乙醇，攪勻，靜置24小時(shí)，取上清液，減壓回收乙
醇，濃縮至稠膏，取稠膏加入適量的糊精與淀粉，干燥，粉碎，制粒，裝入膠
囊，制成1000粒，即得。
規(guī)格每粒裝0.21g。 口服， 一次3粒， 一日3次。
2. 取白附片600份，加工同實(shí)施例l。
3. 取白附片500份，加工同實(shí)施例l。
4. 取白附片400份，加工同實(shí)施例l。
權(quán)利要求
1.一種治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物，其特征在于由白附片經(jīng)水提、醇沉處理后得到的提取物為原料加工的口服制劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物，其特征在于所述 的口服制劑是藥劑學(xué)上允許的任何一種口服劑型。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物，其特征在于
全文摘要
一種治療心動(dòng)過(guò)緩的植物提取物，是由白附片經(jīng)水提、醇沉處理得到的提取物為原料加工的口服制劑。本提取物經(jīng)多種慢性心率模型的藥效學(xué)試驗(yàn)和臨床實(shí)踐表明，可明顯升高心動(dòng)過(guò)緩的心律，特別是可升高胺碘酮引起的心動(dòng)過(guò)緩的心律，總有效率達(dá)90％以上，平均心率提高5～15次/分，且持效期長(zhǎng)，可反復(fù)使用，無(wú)明顯不良反應(yīng)。
文檔編號(hào)A61K36/714GK101647875SQ20091014492
公開(kāi)日2010年2月17日 申請(qǐng)日期2009年9月11日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月11日
發(fā)明者劉經(jīng)星, 虹 朱, 偉 魏 申請(qǐng)人:合肥恒星藥物研究所