專利名稱：：微粉化維參鋅及其藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬于藥學領(lǐng)域，具體涉及微粉化維參鋅及其藥物組合物。
背景技術(shù)：
：維參鋅膠囊是一種復方制劑，它是由人參、維生素E、花粉素和硫酸鋅作為有效成分的藥物組合物，主要用于老年人男性性功能、雙眼視敏度、聽力、心臟功能自我調(diào)節(jié)能力、肺功能等功能衰退癥。該復方制劑根據(jù)其有效成分而命名為"維參鋅"，通常情況下"維參鋅"可理解為4種有效成分的總稱?，F(xiàn)有的維參鋅膠囊是硬膠囊劑，膠囊內(nèi)容物的粒度約為80目，主要市售規(guī)格為每粒含人參0.125g，維生素E0.025g，花粉素0.025g，硫酸鋅0.85mg。它的主要缺點是吸收較慢，生物利用度較低。目前該藥物沒有出現(xiàn)其它劑型，上述問題也未得到解決。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種微粉化維參鋅，其吸收迅速，起效時間快，生物利用度更高。本發(fā)明的另一目的在于提供一種含微粉化維參鋅的組合物。本發(fā)明所述微粉化維參鋅是通過將固體有效成分進行粉碎加工后制備而成，通過控制有效成分微粉化顆粒的粒徑，來保證該藥物制劑具有更高的生物利用度和更好的療效。特別需要指出的是，由于有效成分維生素E為油狀物，不包含在微粉化處理中，因此本領(lǐng)域技術(shù)人員可以理解，本發(fā)明中描述的"微粉化"實質(zhì)上是指人參、花粉素和硫酸鋅的微粉化。本發(fā)明的微粉化維參鋅包括人參、維生素E、花粉素和硫酸鋅四種有效成分，其中各組分的重量配比為人參維生素E:花粉素硫酸鋅=(140-150):(25-40):(25-40):1，并且除維生素E外的固體物質(zhì)經(jīng)微粉化處理后，約70-100%的顆粒粒徑小于等于lOO]im;優(yōu)選地，60-90%的顆粒粒徑小于等于80pm，更優(yōu)選地，70%的顆粒粒徑小于等于80拜。本發(fā)明還提供含有微粉化維參鋅的藥物組合物，該組合物包括如下重量配比的組分人參維生素E:花粉素硫酸鋅稀釋劑潤滑劑助流劑-(140-150):(25-40):(25-40):1:(150-200):(25-45):(700-820)。其中，本發(fā)明的稀釋劑、潤滑劑和助流劑可以是藥學上常規(guī)使用的物質(zhì)，所述稀釋劑為淀粉、糊精、微晶纖維素、蔗糖、乳糖等，優(yōu)選使用淀粉；所述潤滑劑為硬脂酸鎂；所述助流劑為滑石粉、微粉硅膠等，優(yōu)選使用滑石粉。本發(fā)明的含有微粉化維參鋅的藥物組合物可制成多種劑型，尤其適合制成膠囊劑或片劑，優(yōu)選制成膠囊劑。單位制劑的微粉化維參鋅膠囊或片劑(一?；蛞黄?含有效成分總量為150-300mg。制備本發(fā)明的微粉化維參鋅的方法可以是本領(lǐng)域已知的常規(guī)粉碎方法，包括氣流粉碎、球磨機粉碎等。制備含有微粉化維參鋅的藥物劑型的方法可以是按照本領(lǐng)域已知的常規(guī)制劑方法，將各組分按配比混合，制?；驂浩?。具體實施例方式下面用實例進一步描述本說明，有利于對本發(fā)明及其效果、優(yōu)點更好的了解，但所述實施例僅用于說明本發(fā)明而不是限制本發(fā)明。實施例l:微粉化維參鋅膠囊的制備人參1.25kg花粉素0.25kg硫酸鋅0.0085kg維生素E0.25kg淀粉1.35kg硬脂酸鎂0.2kg滑石粉6.8kg制成10000粒膠囊制備方法將人參、花粉素、硫酸鋅混合后用微粉機粉碎，得到微粉化混合物，其中約95%的顆粒粒徑小于10(^m。然后在該混合物中加入淀粉混勻，再與維生素E攪拌混合，60。C干燥，最后加入硬脂酸鎂、滑石粉混勻，用全自動膠囊充填機充填得到10000粒微粉化維參鋅膠囊。實施例2:微粉化維參鋅膠囊的制備配方人參1.08kg花粉素0.30kg硫酸鋅0.008kg維生素E0.30kg乳糖1.50kg硬脂酸鎂0.35kg微粉硅膠6.50kg制成10000粒膠囊制備方法將人參、花粉素、硫酸鋅混合后用微粉機粉碎，得到微粉化混合物，其中約85%的顆粒粒徑小于80pm。然后在該混合物中加入乳糖混勻，再與維生素E攪拌混合，6(TC干燥，最后加入硬脂酸鎂、微粉硅膠混勻，用全自動膠囊充填機充填得到10000粒微粉化維參鋅膠囊。實施例3:微粉化維參鋅片劑的制備人參1.20kg花粉素0.30kg硫酸鋅0.009kg維生素E0.30kg淀粉1.55kg硬脂酸鎂0.30kg微粉硅膠6.40kg制成10000片制備方法將人參、花粉素、硫酸鋅混合后用微粉機粉碎，得到微粉化混合物，其中約90。/。的顆粒粒徑小于10(Vm。然后在該混合物中加入淀粉混勻，再與維生素E攪拌混合，60。C干燥，最后加入硬脂酸鎂、微粉硅膠混勻，壓片，得到10000片微粉化維參鋅片。實施例4本發(fā)明微粉化維參鋅膠囊和片劑和普通維參鋅膠囊溶出度比較試驗市售普通維參鋅膠囊青島格瑞藥業(yè)有限公司生產(chǎn)，批號20090413。表l:人參溶出度比較<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>表3:硫酸鋅溶出度比較<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>從表中可以看出，本發(fā)明微粉化維參鋅制成的膠囊和片劑中各有效成分的溶出度都比現(xiàn)有市售普通膠囊高，尤其是微粉化維參鋅膠囊，其溶出度明顯提高，在人體內(nèi)會更快地被吸收，從而達到起效快、生物利用度提高的目的。權(quán)利要求1、一種微粉化維參鋅，其組分和重量配比為人參∶維生素E∶花粉素∶硫酸鋅＝(140-150)∶(25-40)∶(25-40)∶1，并且除維生素E外的固體組分混合物中約70-100％的顆粒徑粒小于等于100μm。2、如權(quán)利要求1所述的微粉化維參鋅，其中除維生素E外的固體組分混合物中約60-90%的顆粒粒徑小于等于80pm。3、如權(quán)利要求1所述的微粉化維參鋅，其中除維生素E外的固體組分混合物中80%的顆粒粒徑小于等于80pm。4、一種含有權(quán)利要求1所述的微粉化維參鋅的藥物組合物，其組分和重量配比為人參維生素E:花粉素硫酸鋅稀釋劑潤滑劑助流劑=(140-150):(25-40):(25-40):1:(150-200):(25-45):(700-820);其中稀釋劑為淀粉、糊精、微晶纖維素、蔗糖或乳糖；潤滑劑為硬脂酸鎂；助流劑為滑石粉、微粉硅膠。5、如權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述稀釋劑為淀粉。6、如權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述助流劑為滑石粉。7、權(quán)利要求4-6任一項所述的藥物組合物制成的微粉化維參鋅膠囊。8、權(quán)利要求4-6任一項所述的藥物組合物制成的微粉化維參鋅片。9、如權(quán)利要求7所述的微粉化維參鋅膠囊，其中單位制劑的有效成分重量為150-300mg。10、如權(quán)利要求8所述的微粉化維參鋅片，其中單位制劑的有效成分重量為150-300mg。全文摘要本發(fā)明公開了一種微粉化維參鋅，其組分為人參、維生素E、花粉素和硫酸鋅，除維生素E外的固體組分混合物中約70-100％的顆粒徑粒小于等于100μm。本發(fā)明還提供了含有微粉化維參鋅的藥物組合物，以及該組合物制備的膠囊和片劑。文檔編號A61K36/185GK101623311SQ20091015879公開日2010年1月13日申請日期2009年7月3日優(yōu)先權(quán)日2009年7月3日發(fā)明者孫雪燕,李卓瓊,趙協(xié)民申請人:青島格瑞藥業(yè)有限公司