專利名稱：一種治療口腔扁平苔癬的藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，特別是一種治療口腔扁平苔癬的藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
口腔扁平苔癬(oral lichen Planus, 0LP)是一種伴有慢性炎癥的口腔黏膜疾病， 是口腔黏膜最常見的疾病之一，其發(fā)病率為0.51%，女性多于男性，多發(fā)于中年人，臨床表 現(xiàn)為局部有粗糙木澀感，或燒灼性敏感，或發(fā)癢不適，黏膜有炎癥充血時，遇辛、熱、辣等厚 味剌激可發(fā)生敏感灼痛，特別是上皮糜爛潰瘍時則疼痛加重?？谇火つp害可發(fā)生口腔任 何部位，但以頰部多見，其次為舌，多為慢性遷延反復(fù)波動過程，可持續(xù)數(shù)月數(shù)年，亦可間歇 發(fā)作，并有較長緩解期。 目前，0LP的治療尚無滿意的療法，絕大部分是對癥治療。1、發(fā)生局部糜爛時，敷復(fù) 方類固醇粉；甚者可用確炎舒松，注射于局部，并加用抗生素；2、糜爛在唇紅部位者，用膚 輕松軟膏涂敷。局部用抗霉菌治療也有一定的作用。國外一般全身用腎上腺皮質(zhì)類固醇， 施行小劑量、短程方案，如強(qiáng)的松5mg，每日3次，用1 2周。國內(nèi)也可用中成藥昆明山海 棠2片，每日3次；或者雷公藤片3 4片，每日2次。還可口服維生素A、維生素A酸。由 于治療效果不佳，加之使用腎上腺皮質(zhì)類固醇，患者的副反應(yīng)大，依從性差，對患者造成很 大的痛苦。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對不足，提出一種治療口腔扁平苔癬的藥物，能有效治療口腔扁平苔蘚， 明顯減輕疼痛癥狀；同時還提出了該藥物的制備方法。 為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案一種治療口腔扁平苔癬的藥 物，主要由下述重量份數(shù)的原料藥制成當(dāng)歸12 21份、赤芍12 18份、花粉6 12份、 生地6 15份和麥冬6 15份。 優(yōu)選的，所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份和 麥冬9份。 赤芍和當(dāng)歸作為君藥，合用可調(diào)和氣血，行滯化癖，利濕通窮。花粉、生地、麥冬共 用為臣藥，輔助赤芍和當(dāng)歸，加強(qiáng)治療口腔扁平苔蘚，起到養(yǎng)陰清熱功效，改善皮膚和黏膜 失濡養(yǎng)的狀態(tài)。 其中當(dāng)歸味甘、辛，性溫。歸肝、心、脾經(jīng)。具有補(bǔ)血，活血止痛，潤腸等功效。含 蒿本內(nèi)脂(Ligustilide)、正丁烯酰內(nèi)酯(n-butyliden印hthalide)、阿魏酸、煙酸、蔗糖和 多種氨基酸，以及倍半萜類化合物等。常用于補(bǔ)血活血，調(diào)經(jīng)止痛，潤腸通便。用于血虛萎 黃，眩暈心悸，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，虛寒腹痛，腸燥便秘，風(fēng)濕痹痛，跌撲損傷，癰疽瘡瘍等。 酒當(dāng)歸活血通經(jīng)。用于經(jīng)閉痛經(jīng)，風(fēng)濕痹痛，跌撲損傷。 赤芍清熱涼血，散瘀止痛。用于溫毒發(fā)斑，吐血衄血，目赤腫痛，肝郁脅痛，經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕腹痛，跌撲損傷，癰腫瘡瘍等。 花粉為葫戸科多年生草質(zhì)藤木植物枯姜和雙邊枯姜的塊根。性味甘微苦寒，歸肺 胃經(jīng)。功效清熱生津，消腫排膿。既能清胸胃之煩熱，又善于滋生陰液，可生津止渴。又能 入血分，消癖血，散結(jié)熱。
麥冬有養(yǎng)陰潤肺，益胃生津，清心除煩之功效。 生地歸心、肝、肺經(jīng)。功能主治有清熱涼血功效，用于溫?zé)岵崛霠I血，壯熱神 昏，口干舌絳。 為進(jìn)一步促進(jìn)藥物的功效，所述原料藥還有石斛9 15份、玄參6 12份、炒黃 吝6 12份、黃連3 6份、陳皮3 9份和薄荷3 9份。 優(yōu)選的，所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份、麥
冬9份、石斛9份、玄參9份、炒黃芩9份、黃連4. 5份、陳皮6份和薄荷3份。 石斛、玄參、炒黃芩、黃連、陳皮、薄荷共用為佐藥，協(xié)助君藥、臣藥加強(qiáng)治療作用，
起到清熱解毒，滋陰降火功效，減輕口腔粘膜粗糙感、充血糜爛、剌痛癥狀。
其中石斛甘淡微咸，寒，主要功用為生津益胃，清熱養(yǎng)陰。治熱病傷陰，口干煩渴。
玄參苦成，涼，可滋陰降火，除煩解毒。治療咽喉腫痛，癰腫。
黃芩苦寒，入心經(jīng)，瀉實火，除濕熱，治煩渴、癰腫疔瘡。
黃連苦寒，入心經(jīng)，清熱解毒，治療口瘡，咽喉腫痛，癰疽瘡毒。
陳皮辛苦，溫，理氣調(diào)中，燥濕化痰，治嘔吐咹逆，不思飲食。
薄荷辛涼，疏風(fēng)散熱，辟穢解毒，治咽喉腫痛，口瘡，牙痛。
所述原料藥還有生甘草3 6份。甘草甘平，解毒，調(diào)和諸藥。生用，治咽喉腫
痛，癰疽瘡瘍。甘草為使藥，可調(diào)和全方各藥，并可起到解毒消腫的作用。 優(yōu)選的，所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份、麥
冬9份、石斛9份、玄參9份、炒黃芩9份、黃連4. 5份、陳皮6份、薄荷3份和生甘草3份。 本發(fā)明還提出以下技術(shù)方案一種治療口腔扁平苔癬藥物的制備方法，包括以下
步驟 (1)，按照各種原料藥的重量份數(shù)稱取，將原料藥混合、粉碎； (2)、常溫下在3. 2 4. 8升60 %的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣 分別再用60%乙醇3. 2 4. 8升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清 液，回收乙醇；得浸膏，烘干。 優(yōu)選的，步驟(2)烘干，是在7(TC下進(jìn)行。 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明利用赤芍和當(dāng)歸的合用，可調(diào)和氣血，行滯化癖，利濕通 竅；再加上花粉、生地和麥冬，輔助赤芍和當(dāng)歸而加強(qiáng)治療口腔扁平苔蘚，起到養(yǎng)陰清熱功 效，改善皮膚和黏膜失濡養(yǎng)的狀態(tài)。 本發(fā)明的治療口腔扁平苔癬的藥物，具有活血化瘀，養(yǎng)陰清熱。經(jīng)臨床運用于口腔 扁平苔蘚的治療，明顯減輕疼痛癥狀，使病損減少，療效明顯。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明
實施例各步驟中反應(yīng)產(chǎn)物的量不影響其他步驟的使用，如果反應(yīng)產(chǎn)物的量不能滿 足其他步驟使用時，可以多次制備以滿足其他步驟所需的量。 另外，本領(lǐng)域技術(shù)人員還可根據(jù)需要，將本發(fā)明藥物添加上其它輔料制成其它劑型。 實施例1 —種治療口腔扁平苔癬的藥物膠囊劑的制備方法，包括以下步驟 (1)，分別稱取當(dāng)歸12g、赤芍18g、花粉6g、生地15g和麥冬6g，混合、粉碎； (2)、常溫下在3. 2升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別再
用60%乙醇3. 2升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液，回收乙醇；
得浸膏，在7(TC下烘干備用； (3)、取干浸膏粉碎，灌裝成膠囊。 實施例2 —種治療口腔扁平苔癬的藥物膠囊的制備方法，包括以下步驟 (l)，分別稱取當(dāng)歸21g、赤芍12g、花粉12g、生地6g、麥冬15g、石斛15g、玄參6g、
炒黃芩12g、黃連3g、陳皮9g和薄荷3g，混合、粉碎； (2)、常溫下在4. 8升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別再
用60%乙醇4. 8升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液，回收乙醇；
得浸膏，在7(TC下烘干備用； (3)、取干浸膏粉碎，灌裝成膠囊。 實施例3 —種治療口腔扁平苔癬的藥物膠囊的制備方法，包括以下步驟 (l)，分別稱取當(dāng)歸15g、赤芍15g、花粉9g、生地9g、麥冬9g、石斛9g、玄參9g、炒黃
芩9g、黃連4. 5g、陳皮6g、薄荷3g和生甘草3g，混合、粉碎； (2)、常溫下在4升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別再用 60%乙醇4升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液，回收乙醇；得浸
膏，在7(TC下烘干備用； (3)、取干浸膏粉碎，灌裝成膠囊。
實施例4 —種治療口腔扁平苔癬的藥物膠囊的制備方法，包括以下步驟 (l)，分別稱取當(dāng)歸15g、赤芍15g、花粉9g、生地9g、麥冬9g、石斛9g、玄參12g、炒
黃芩6g、黃連6g、陳皮3g、薄荷9g和生甘草6g，混合、粉碎； (2)、常溫下在4. 5升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別再
用60%乙醇4. 5升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液，回收乙醇；
得浸膏，在7(TC下烘干備用； (3)、取干浸膏粉碎，灌裝成膠囊。 實施例5 —種治療口腔扁平苔癬的藥物膠囊的制備方法，包括以下步驟 (l)，分別稱取當(dāng)歸15g、赤芍15g、花粉9g、生地9g、麥冬9g、石斛9g、玄參12g、炒
黃芩6g、黃連6g、陳皮3g、薄荷9g和生甘草4g，混合、粉碎；
(2)、常溫下在3. 5升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別再
用60%乙醇3. 5升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液，回收乙醇；
得浸膏，在7(TC下烘干備用； (3)、取干浸膏粉碎，灌裝成膠囊。 臨床實驗和方法 1. 1采用實施例1、2和3所制備的膠囊劑；
劑型0. 45x50粒xl瓶。
用法3粒/次，一天2次，服用2周。
1. 2治療方法 選擇2007年5月至2009年5月在我院門診就診的口腔扁平苔蘚患者196例，其 中男性87例(44.4% )，女性109例(55.6% );年齡從17 65歲，平均年齡47歲；病程 從1個月 33年。其中中年組35 55歲43例，占26. 8% ;發(fā)病部位頰側(cè)黏膜142例 (72. 4% )，其中單側(cè)65例，雙側(cè)77例；舌黏膜(含頰舌黏膜患者)41例(20. 9% );其余如 下唇等其他部位病變者13例(6. 7% )。 將196名患者隨機(jī)分成四組，分別使用實施例1、2和3制成的膠囊劑和對照組實 施例1組(第一組)、實施例2組(第二組)、實施例3組(第三組)和對照組，每組49人。
對照組采用昆明山海棠(云南英茂紅河制藥有限公司，批號050811)0. 36g， 口服 l粒/次，一天3次，連用4周。
1. 3療效評價標(biāo)準(zhǔn) ①、臨床痊愈病變(糜爛、充血和白色斑紋)基本消失，粘膜正常，l年以內(nèi)無自 覺癥狀； ②、顯效斑紋絕大部分消失，留下少量痕跡，糜爛充血縮小2/3以上，自覺癥狀顯 著減輕或消失； ③、好轉(zhuǎn)斑紋減少和轉(zhuǎn)淡2/3以上，糜爛充血縮小1/3以上，自覺癥狀減輕； 、無效治療前、后癥狀及病損無明顯改善或加劇。 1.4統(tǒng)計學(xué)方法 計數(shù)資料率的比較采用乂2檢驗。
2結(jié)果，請見下表對比所示
組別11臨床痊愈(個)顯效(個)好轉(zhuǎn)(個)無效(個)總有效率(％〕
第一組4915215294.8*
第二組4914206295.0*
第三組4918237195.3*
對照組4961716980.6 與對照組比較盧P〈0. 05 研究表明，治療口腔扁平苔癬的藥物和目前常規(guī)的昆明山海棠治療比較，療效確 切，具有一定的優(yōu)越性，而且價格低廉。另外，治療口腔扁平苔癬的藥物制作簡單，具有推廣
6前景。
權(quán)利要求
一種治療口腔扁平苔癬的藥物，主要由下述重量份數(shù)的原料藥制成當(dāng)歸12～21份、赤芍12～18份、花粉6～12份、生地6～15份和麥冬6～15份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的藥物，其特征在于所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份和麥冬9份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物，其特征在于所述原料藥還有石斛9 15份、玄參6 12份、炒黃吝6 12份、黃連3 6份、陳皮3 9份和薄荷3 9份。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物，其特征在于所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份、麥冬9份、石斛9份、玄參9份、炒黃芩9份、黃連4. 5份、陳 皮6份和薄荷3份。
5 根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的藥物，其特征在于所述原料藥還有生甘草3 6份。
6. 根據(jù)權(quán)利要求l所述的藥物，其特征在于所述原料藥的重量份數(shù)為當(dāng)歸15份、赤芍15份、花粉9份、生地9份、麥冬9份、石斛9份、玄參9份、炒黃芩9份、黃連4. 5份、陳 皮6份、薄荷3份和生甘草3份。
7. —種如權(quán)利要求1、3或5所述的藥物的制備方法，包括以下步驟(1) ，按照各種原料藥的重量份數(shù)稱取，將原料藥混合、粉碎；(2) 、常溫下在3. 2 4. 8升60%的乙醇中，浸漬3天，攪拌；取上清液備用，藥渣分別 再用60%乙醇3. 2 4. 8升浸漬兩次，分別浸漬2天和1天，取上清液；合并三次上清液， 回收乙醇；得浸膏，烘干。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于步驟(2)烘干，是在7(TC下進(jìn)行。
全文摘要
本發(fā)明公開一種治療口腔扁平苔癬的藥物，主要由下述重量份數(shù)的原料藥制成當(dāng)歸12～21份、赤芍12～18份、花粉6～12份、生地6～15份和麥冬6～15份。本發(fā)明的治療口腔扁平苔癬的藥物，具有活血化瘀，養(yǎng)陰清熱。經(jīng)臨床運用于口腔扁平苔蘚的治療，明顯減輕疼痛癥狀，使病損減少，療效明顯。
文檔編號A61K36/8968GK101708278SQ20091019189
公開日2010年5月19日 申請日期2009年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月8日
發(fā)明者盧來春, 張曦, 張綱, 李忠俊, 譚穎徽, 陳勇鵬 申請人:中國人民解放軍第三軍醫(yī)大學(xué)第二附屬醫(yī)院