專利名稱：一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維及其制備和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬藥用纖維及其制備和應(yīng)用領(lǐng)域，特別是涉及一種用于治療皮膚炎癥和疼
痛的藥用纖維及其制備和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
皮膚是藥物經(jīng)皮吸收的主要屏障，目前的研究主要集中在克服皮膚角質(zhì)層的屏障 作用和篩選藥物經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑等方面。然而，皮膚也具有豐富的酶系統(tǒng)，藥物經(jīng)皮吸收過(guò) 程中必然會(huì)接觸到生物轉(zhuǎn)化體系，可能發(fā)生激活、失活或與組織成分反應(yīng)等生物轉(zhuǎn)化行為， 因此研究藥物在皮膚中的代謝對(duì)藥物經(jīng)皮吸收研究具有十分重要的意義。前體藥物作為改 善藥物經(jīng)皮吸收特性的一種重要方法已受到人們的高度重視，主要是基于皮膚中的代謝酶 等將它們轉(zhuǎn)化為活性母體藥物本身。 酮洛芬(Ketoprofen)是一種優(yōu)良的非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物，具有消炎、鎮(zhèn)痛、
解熱作用，臨床廣泛用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的治療，具體結(jié)構(gòu)式如下
<formula>formula see original document page 3</formula> 但是酮洛芬口服對(duì)胃腸道剌激性較大，易引起消化道潰瘍和出血，因此酮洛芬的 經(jīng)皮給藥研究已受到人們的高度重視，尤其適于局部炎癥和疼痛的治療。前體藥物方法作 為改善酮洛芬經(jīng)皮吸收特性的一種重要手段已有報(bào)道，研究者發(fā)現(xiàn)酮洛芬前體藥物能夠促 進(jìn)酮洛芬的透皮吸收，并且其經(jīng)皮滲透代謝具有立體選擇性。朱全剛等以酮洛芬異丙酯為 模型藥物，探討了酯類前體藥物在人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞和真皮成纖維細(xì)胞中的代謝，為進(jìn) 一步研究利用酯類前體藥物方法改善藥物的經(jīng)皮吸收特性提供依據(jù)。 目前市場(chǎng)上已有酮洛芬凝膠劑、涂膜劑、搽劑、貼劑等產(chǎn)品上市。這些劑型在提高 酮洛芬的生物利用度和降低不良反應(yīng)等方面取得了很好的效果，但總的來(lái)說(shuō)，有的劑型或 不便于大面積連續(xù)使用，或透氣性差，或影響美觀，不能滿足現(xiàn)代臨床治療的需要。目前新 藥物的開(kāi)發(fā)正朝著可控、智能的目標(biāo)發(fā)展，其中也包括新藥物劑型的開(kāi)發(fā)。從藥劑學(xué)角度考 慮，纖維也可作為一種劑型，且具有可控的特征，如形狀、長(zhǎng)度及纖度都非常容易控制。而 且，它可以被纏繞制備成其它不同的形狀可能是其它藥物劑型所缺少的。本發(fā)明涉及一種 治療皮膚炎癥和疼痛的酮洛芬酯類前體藥物的藥用纖維及其制備與應(yīng)用。這種載藥纖維將 能夠通過(guò)針織加工工序進(jìn)一步加工成衣物內(nèi)層面料，進(jìn)而可通過(guò)成衣工序制成載藥衣物或 其他與人體皮膚直接接觸的織物。這種衣物或織物中的藥物將能夠在日常使用過(guò)程中釋放 出來(lái)，并直達(dá)患病部位，從而避免的胃腸道對(duì)藥物的吸收，提高了藥物的利用率，而且由于 通過(guò)皮膚給藥屬于經(jīng)皮給藥，因此這種給藥方式還將具有經(jīng)皮給藥的安全的特點(diǎn)。但迄今為止，尚未發(fā)現(xiàn)將酮洛芬酯類前體藥物與紡織材料相結(jié)合以治療的皮膚炎癥和疼痛的相關(guān) 文獻(xiàn)和專利。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維及 其制備和應(yīng)用，該藥用纖維具有治療皮膚炎癥和疼痛的功效，其制備方法簡(jiǎn)單，原料來(lái)源方 便，成本低，對(duì)環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)；該纖維可制成載藥衣物或其他與人體皮膚直接 接觸的織物，經(jīng)皮給藥安全舒適。 本發(fā)明的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其組分包括醋酸纖維素納 米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透皮吸收促進(jìn)劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總 重的O. 1% 30%，藥物透皮吸收促進(jìn)劑占纖維總重的0. 1% 10%，醋酸纖維素納米纖維 占纖維總重量的1% 99%。 所述的藥用纖維，其組分包括醋酸纖維素納米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物 透皮吸收促進(jìn)劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重的2% 20%，藥物透皮吸收促進(jìn) 劑占纖維總重的2. 5% 7%，醋酸纖維素納米纖維占纖維總重量的10% 65% ;
所述的酮洛芬酯類前體藥物為酮洛芬異丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯；
所述的藥物透皮吸收促進(jìn)劑為月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇與油酸的混合物、冰 片、桉樹(shù)油或檸檬烯。 本發(fā)明的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維的制備方法，包括以下步驟
(1)將酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進(jìn)劑和醋酸纖維素按重量比0. 1
30 : o. i io : i 99溶于有機(jī)溶劑中，于常溫下攪拌均勻，制得紡絲液； (2)將上述配制好的紡絲液進(jìn)行紡絲，制成所需的藥用纖維。 所述步驟(1)中的有機(jī)溶劑選自丙酮、N，N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一 種或幾種的混合物； 所述步驟(1)中的酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進(jìn)劑和醋酸纖維素三者 的重量比2 20 : 2. 5 7 : 10 65; 所述步驟(2)中的紡絲是指濕法溶液紡絲技術(shù)、高壓靜電紡絲技術(shù)或干濕法紡絲 技術(shù)。 本發(fā)明的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維應(yīng)用于載藥衣物或其他與人 體皮膚直接接觸的織物的制備。 所述織物的面料制作是采用常規(guī)的織物面料的織造工藝方法，即按照普通面料織 造的織物組織結(jié)構(gòu)、織物密度等織物指標(biāo)參數(shù)要求織成布；
所述的織物是按照普通織物的制造工序進(jìn)行； 所述的織物為內(nèi)衣、手套，襪子等，可用于治療各種關(guān)節(jié)炎、術(shù)后疼痛等。
本發(fā)明使用的酯類前體藥物容易經(jīng)皮吸收，而且可在皮膚細(xì)胞中被代謝為活性母 體藥物本身，具有立體選擇性，改善藥物經(jīng)皮吸收特性，發(fā)揮藥效，起到了緩控釋的目的，也 不會(huì)引起人體的胃腸的不良反應(yīng)； 月桂氮卓酮是一種高效、低毒、較為成熟的透皮吸收促進(jìn)劑，是國(guó)內(nèi)應(yīng)用最廣泛 的透皮吸收促進(jìn)劑之一 ；丙二醇與油酸合用可起到增加藥物及促進(jìn)劑溶解度的作用；薄荷
4醇、冰片、桉樹(shù)油或檸檬烯都為天然產(chǎn)物的透皮吸收促進(jìn)劑，有起效快、效果好、毒性小、無(wú)
污染等獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)。 有益效果 本發(fā)明的藥用纖維具有治療皮膚炎癥和疼痛的功效，其制備方法簡(jiǎn)單，原料來(lái)源 方便，成本低，對(duì)環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)；該纖維可制成載藥衣物或其他與人體皮膚直 接接觸的織物，經(jīng)皮給藥安全舒適。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明 而不用于限制本發(fā)明的范圍。此外應(yīng)理解，在閱讀了本發(fā)明講授的內(nèi)容之后，本領(lǐng)域技術(shù)人 員可以對(duì)本發(fā)明作各種改動(dòng)或修改，這些等價(jià)形式同樣落于本申請(qǐng)所附權(quán)利要求書(shū)所限定 的范圍。 實(shí)施例1 本實(shí)施例中，將酮洛芬異丙酯、藥物透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮及醋酸纖維素溶
于丙酮和N，N-二甲基乙酰胺(丙酮與N，N-二甲基乙酰胺的體積比2/1)溶劑中，常溫下攪
拌均勻，得紡絲液其中，酮洛芬異丙酯的加入量為紡絲液重量的8%，月桂氮卓酮的加入
量為紡絲液重量的3%，醋酸纖維素的加入量為紡絲液重量的25%;接著將含有酮洛芬異丙
酯和月桂氮卓酮的紡絲液采用濕法紡絲工藝制成纖維；用制得的纖維按照已有的面料的織
造工藝織成布料，再按照普通織物的織造工序把該布料制成紡織品內(nèi)衣，則內(nèi)衣的面料中
既含有醋酸纖維素，又含有酮洛芬異丙酯以及藥物透皮吸收促進(jìn)劑。該內(nèi)衣具有治療各種
關(guān)節(jié)炎和緩解術(shù)后疼痛等功能。 實(shí)施例2 本實(shí)施例中，以丙酮和N，N-二甲基乙酰胺(體積比2/1)為溶劑，紡絲液中醋酸纖 維素的重量含量為50%，酮洛芬異丙酯的加入量為紡絲液重量的15%，藥物透皮吸收促進(jìn) 劑丙二醇(結(jié)合油酸使用，丙二醇/油酸體積比為1/2)的加入量為紡絲液重量的6.5%，在 紡絲原液制成纖維的程序中采用干濕法紡絲工藝，其它方法與實(shí)施例1相同，可制得紡織 品襪子，該襪子具有治療各種關(guān)節(jié)炎和緩解術(shù)后疼痛等功能。
實(shí)施例3 本實(shí)施例中，以丙酮、N， N- 二甲基乙酰胺和乙醇(體積比4/1/1)為溶劑，紡絲液 中醋酸纖維素溶液的重量含量為10%，酮洛芬異丙酯的加入量為紡絲液重量的2%，藥物 透皮吸收促進(jìn)劑薄荷醇的加入量為紡絲液重量的2. 5%，在紡絲液制成纖維的程序中采用 高壓靜電紡絲工藝，其它方法與實(shí)施例1相同，可制的紡織品手套，該手套具有治療各種關(guān) 節(jié)炎和緩解術(shù)后疼痛等功能。
實(shí)施例4 本實(shí)施例中，以丙酮和N，N-二甲基乙酰胺(體積比2/1)為溶劑，紡絲液中醋酸纖 維素溶液的重量含量為30%，酮洛芬甲酯的加入量為紡絲液重量的10%，藥物透皮吸收促 進(jìn)劑冰片的加入量為紡絲液重量的4%，其它方法與實(shí)施例1相同，可制得具有治療皮膚炎 癥和疼痛的藥用纖維、面料、紡織品。
實(shí)施例5
本實(shí)施例中，以丙酮為溶劑，紡絲液中醋酸纖維素溶液的重量含量為65%，酮洛芬 乙酯的加入量為紡絲液重量的20%，藥物透皮吸收促進(jìn)劑桉樹(shù)油的加入量為紡絲液重量 的7%，其它方法與實(shí)施例1相同，可制得具有治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維、面料、紡織 實(shí)施例6 本實(shí)施例中，以丙酮、N， N-二甲基乙酰胺和二氯甲烷(體積比4/1/1)為溶劑，紡 絲液中醋酸纖維素溶液的重量含量為42%，酮洛芬甲酯的加入量為紡絲液重量的12%，藥 物透皮吸收促進(jìn)劑月桂氮卓酮的加入量為紡絲液重量的6%，其它方法與實(shí)施例1相同，可 制得具有治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維、面料、紡織品。
權(quán)利要求
一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其組分包括醋酸纖維素納米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透皮吸收促進(jìn)劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重的0.1％～30％，藥物透皮吸收促進(jìn)劑占纖維總重的0.1％～10％，醋酸纖維素納米纖維占纖維總重量的1％～99％。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其特征在于所 述的藥用纖維，其組分包括醋酸纖維素納米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透皮吸收促 進(jìn)劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重的2% 20%，藥物透皮吸收促進(jìn)劑占纖維總 重的2. 5% 7%，醋酸纖維素納米纖維占纖維總重量的10% 65%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其特征在于所 述的酮洛芬酯類前體藥物為酮洛芬異丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其特征在于所 述的藥物透皮吸收促進(jìn)劑為月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇與油酸的混合物、冰片、桉樹(shù)油或 擰檬烯。
5. —種用于治療皮膚炎癥和疼痛藥用纖維的制備方法，包括以下步驟(1) 將酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進(jìn)劑和醋酸纖維素按重量比0. 1 30 : o. i io : i 99溶于有機(jī)溶劑中，于常溫下攪拌均勻，制得紡絲液；(2) 將上述配制好的紡絲液進(jìn)行紡絲，制成所需的藥用纖維。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛藥用纖維的制備方法，其特征 在于所述步驟(1)中的有機(jī)溶劑選自丙酮、N， N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一種 或幾種的混合物。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛藥用纖維的制備方法，其特征在于所述步驟(1)中的酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進(jìn)劑和醋酸纖維素三者的重量比2 20 : 2. 5 7 : 10 65。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛藥用纖維的制備方法，其特征 在于所述步驟(2)中的紡絲是指濕法溶液紡絲技術(shù)、高壓靜電紡絲技術(shù)或干濕法紡絲技 術(shù)。
9. 一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維應(yīng)用于載藥衣物或其他與人體皮膚直接 接觸的織物的制備。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其組分包括醋酸纖維素納米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透皮吸收促進(jìn)劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重的0.1％～30％，藥物透皮吸收促進(jìn)劑占纖維總重的0.1％～10％，醋酸纖維素納米纖維占纖維總重量的1％～99％；其制備包括將酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進(jìn)劑和醋酸纖維素溶于有機(jī)溶劑制得紡絲液，然后進(jìn)行紡絲，制成所需的藥用纖維。該藥用纖維具有治療皮膚炎癥和疼痛的功效，其制備方法簡(jiǎn)單，原料來(lái)源方便，成本低，對(duì)環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)；該纖維可制成載藥衣物或其他與人體皮膚直接接觸的織物，經(jīng)皮給藥安全舒適。
文檔編號(hào)A61P29/00GK101724934SQ200910198539
公開(kāi)日2010年6月9日 申請(qǐng)日期2009年11月10日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月10日
發(fā)明者余燈廣, 克雷思·布蘭福特-懷特, 吳小梅, 朱利民, 鄭妍 申請(qǐng)人:東華大學(xué)