專利名稱：亞砜基異硫氰酸烷烴金屬絡合物及其應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及亞砜基異硫氰酸烷烴金屬絡合物及其應用，所述亞砜基異硫氰酸烷 烴，包括通過包結拆分和立體選擇型氧化反應制備亞砜基異硫氰酸烷烴光學異構體，通過 配位鍵與金屬絡合，包括鉬、金、銀、釕、銠、鈀、鈦、釩、鈮、鋁、錸或錫等。本發(fā)明亞砜基異硫 氰酸烷烴的金屬絡合物具有不同的抑制腫瘤和細菌藥理活性。所述化合物可以單獨使用， 或與對治療一些疾病有作用的其他藥物一起使用。用于各種癌癥的治療、消除炎癥、抗氧化 性，皮膚光保護性等。所述藥物劑型包括片劑、含片、膠囊及軟膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑、微丸 劑、微球劑、丹劑、水劑等。根據(jù)臨床需要可制成不同給藥方式，包括靜脈、口服、皮下、動脈 內給藥或局部給藥的方式對患者進行治療。
背景技術：
亞砜基異硫氰酸烷烴是十字花科植物綠花椰菜中所含的一種植物化學物，以萊菔 硫烷為代表，是一種II相酶的誘導劑，可預防許多化學致癌物誘導的DNA損傷和多種腫瘤 的發(fā)生。本發(fā)明人的研究表明，動物模型顯示亞砜基異硫氰酸烷烴與金屬的絡合物通過多 種作用機制抑制腫瘤的形成和惡化。亞砜基異硫氰酸烷烴誘導腫瘤細胞凋亡、使細胞生長 周期停止、抑制多種化學致癌物的代謝活化。目前認為這類化合物是潛在的腫瘤治療藥物。 同時研究表明這類金屬絡合物具有很強的抑菌活性。而且亞砜基異硫氰酸烷金屬絡合物具 有抗氧化性，和皮膚的光保護性。目前有許多動物和人體的相關實驗研究提示亞砜基異硫 氰酸烷烴具有光保護作用。因此，開發(fā)此類化合物，在研制和生產保健、美容護膚品方面具 有較大的實用價值。在這類化合物的結構中，亞砜基的硫原子由于孤對電子的取向不同位置為手性碳 原子，該立體中心可以存在R或S構型。不同立體構型的異構體的藥理活性具有很大的差 別。在本發(fā)明申請人所進行的研究中，發(fā)現(xiàn)亞砜基異硫氰酸烷烴類化合物的(+)和 (-)_對映異構體對于亞砜基異硫氰酸烷烴性質的貢獻程度不同，而且藥代動力學特性明顯 不同。因此，有可能純化出這些對映異構體并且制得具有不同藥代動力學特性和特殊活性 的藥用產品。因此在疾癥的治療中可以更為有效地應用各個對映異構體本專利在大量的實驗基礎上公開了亞砜基異硫氰酸烷烴類化合物的立體異構體 的金屬絡合物在藥學上的應用。

發(fā)明內容
本發(fā)明涉及亞砜基異硫氰酸烷烴及其光學異構體的金屬絡合物、及其藥學可接受 的藥物組合物，以及這些金屬絡合物作為藥物的用途。
權利要求
1.式(I)代表的亞砜基異硫氰酸烷烴的金屬絡合物，包括其光學異構體、及其藥學可 接受的藥物組合物其中，R1A2和民為一個或多個具有1-10個碳原子的直鏈的或帶支鏈的烷基、鏈烯基、 炔基、烷氧基、環(huán)烷基、芳香族基團；η為1-10個碳原子；絡合金屬分別為鉬、金、銀、釕、銠、 鈀、鈦、釩、鈮、鋁、錸或錫等；Χ_分別為鹵化物、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸 鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、草酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、蘋果酸鹽、扁桃酸鹽、甲磺 酸鹽或對甲苯磺酸鹽。
2.所述組合藥物劑型包括片劑、含片、膠囊及軟膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑、微丸劑、微球 劑、丹劑、水劑等；根據(jù)臨床需要可制成不同給藥方式，包括靜脈、口服、皮下、動脈內給藥或 局部給藥的方式對患者進行治療。
3.所述發(fā)明的化合物可以與其他藥物一起使用，優(yōu)選用化學治療試劑包括抗代謝藥、 烷化劑、植物堿和抗生素。
4.本發(fā)明亞砜基異硫氰酸烷烴光學異構體具有不同的抑制腫瘤和細菌藥理活性，用于 各種癌癥的治療、消除炎癥、抗氧化性，皮膚光保護性等。Μη+
全文摘要
本發(fā)明涉及亞砜基異硫氰酸烷烴金屬絡合物及其應用，所述亞砜基異硫氰酸烷烴，包括通過包結拆分和立體選擇型氧化反應制備亞砜基異硫氰酸烷烴光學異構體，通過配位鍵與金屬絡合，包括鉑、金、銀、釕、銠、鈀、鈦、釩、鈮、鋁、錸或錫等。本發(fā)明亞砜基異硫氰酸烷烴的金屬絡合物具有不同的抑制腫瘤和細菌藥理活性。所述化合物可以單獨使用，或與對治療一些疾病有作用的其他藥物一起使用。用于各種癌癥的治療、消除炎癥、抗氧化性，皮膚光保護性等。所述藥物劑型包括片劑、含片、膠囊及軟膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑、微丸劑、微球劑、丹劑、水劑等。根據(jù)臨床需要可制成不同給藥方式，包括靜脈、口服、皮下、動脈內給藥或局部給藥的方式對患者進行治療。
文檔編號A61P29/00GK102050838SQ200910210100
公開日2011年5月11日 申請日期2009年11月5日 優(yōu)先權日2009年11月5日
發(fā)明者劉河 申請人:劉河