專利名稱：紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及紅花苷的應(yīng)用方法，尤其是在制備治療更年期綜合癥藥物中的應(yīng)用方 法。
背景技術(shù)：
紅花苷(Carthamin)，屬于天然化合物，其分子式=C43H42O22,分子量910· 792。紅花 苷主要存在于菊科植物紅花Carthamus tinctorius L.的花中，CAS登錄號(hào)36338_96_2，
結(jié)構(gòu)式如下更年期綜合癥(Climacteric Syndrome)是指更年期婦女出現(xiàn)的一系列的癥候群， 其癥候常見(jiàn)的有潮紅潮熱、煩躁易怒、失眠健忘、頭暈、頭疼、腰疼、骨質(zhì)疏松等。更年期綜合 癥也稱為絕經(jīng)期綜合癥，相當(dāng)于中醫(yī)學(xué)上的“經(jīng)斷前后諸證”或“絕經(jīng)前后諸證”。更年期綜合癥因個(gè)體不同而有輕重。卵巢功能衰退，雌激素水平降低是引起女性 更年期綜合癥的主要原因。中醫(yī)學(xué)認(rèn)為更年期綜合癥發(fā)病之本在腎，腎虛為主要病機(jī)，同時(shí)兼有心、肝、脾、腎 多臟功能紊亂。目前，西醫(yī)治療本病主要采用激素替代療法，效果好，但副作用大；治療本病的中 醫(yī)方藥安全有效，但往往組方龐大，劑型落后，質(zhì)量可控性差，不方便使用?，F(xiàn)有技術(shù)中尚未有紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用披露。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題就是應(yīng)用紅花苷制備治療更年期綜合癥的藥物，制成的 藥物能顯著提高雌激素水平、同時(shí)具有很好的鎮(zhèn)靜作用。為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用下列技術(shù)方案紅花苷作為制備治療更年期 綜合癥藥物的應(yīng)用。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時(shí)，其口服或非口服給藥均是安全有效 的。口服給藥可以制成任何常規(guī)劑型，如散劑、顆粒、膠囊、片、口崩片、滴丸、軟膠囊等；非 口服給藥，可制成各種常規(guī)劑型，如注射液等。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時(shí)，其輔料及制備方法可選用任何藥學(xué)可 接受的形式。本發(fā)明的劑量可根據(jù)服用方式、病人的年齡、病情嚴(yán)重程度等因素而改變，成人口服劑量為l_200mg/日，成人注射劑量為l_50mg/日。本發(fā)明用于制備治療更年期綜合癥藥物時(shí)，可以與具有性激素樣作用的西藥或中 藥聯(lián)用。紅花苷治療更年期綜合癥的效果，是通過(guò)下列試驗(yàn)體現(xiàn)的試驗(yàn)例1對(duì)去勢(shì)小鼠自主活動(dòng)的影響1.1 材料藥物紅花苷，從菊科植物紅花Carthamus tinctorius L.的花中提?。荒釥柎拼?片，上海華聯(lián)制藥有限公司生產(chǎn)。動(dòng)物昆明種小鼠，體重18_22g，雌性，江蘇省中醫(yī)藥研究院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。儀器XZC_4型小鼠自主活動(dòng)測(cè)定儀，黑龍江省牡丹江市電器廠。1.2 方法去勢(shì)方法取健康小鼠，在乙醚麻醉下，摘除雙側(cè)卵巢后第5天逐只進(jìn)行陰道涂片 檢查，每天1次，連續(xù)5天，取卵巢摘除完全無(wú)動(dòng)情變化者(模型組)用于實(shí)驗(yàn)。假手術(shù)組 動(dòng)物手術(shù)除不摘除卵巢外，余均同模型組。雌性小鼠，取15只做假手術(shù)組，余下去勢(shì)后檢查合格動(dòng)物用于實(shí)驗(yàn)。將去勢(shì)小鼠 隨機(jī)分為5組，每組15只。假手術(shù)組、模型組，均給予生理鹽水，陽(yáng)性對(duì)照組灌胃給予尼爾 雌醇20 μ g/Kg，高、中、低劑量組分別灌胃給予紅花苷40. 0,20. OUO. Omg/Kg，于手術(shù)后第9 天開(kāi)始給藥，每日1次，連續(xù)30日，于末次給藥后1小時(shí)，將小鼠放人XZC-4型小鼠自主活動(dòng) 測(cè)定儀中，測(cè)定10分鐘內(nèi)的自主活動(dòng)次數(shù)。組間試驗(yàn)數(shù)據(jù)采用采用t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。1. 3試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表1。表1對(duì)去勢(shì)小鼠自主活動(dòng)的影響(χ士 s，η = 15) 與模型組相比，*Ρ< 0. 05 ；**Ρ < 0. 01。試驗(yàn)結(jié)果表明，與模型組相比，假手術(shù)組小鼠的自主活動(dòng)次數(shù)明顯少，且具有非常 顯著性意義(P < 0.01)，表明造模成功。與模型組相比，陽(yáng)性對(duì)照組、紅花苷各劑量組小鼠 的自主活動(dòng)次數(shù)明顯減少，且具有非常顯著性意義(ρ<0.05、0.01)。上述結(jié)果顯示，紅花 苷能顯著減少去勢(shì)小鼠自主活動(dòng)，表明其具有良好的鎮(zhèn)靜作用。試驗(yàn)例2對(duì)去勢(shì)大鼠血清雌二醇的影響2.1 材料藥物；尼爾雌醇片，上海華聯(lián)制藥有限公司生產(chǎn)；人血清雌二醇(Ε2)放射免疫分 析測(cè)定盒，北京邦定泰克生物技術(shù)有限公司提供。動(dòng)物健康雌性Wistar大鼠，12月齡，體重為250_320g，江蘇省中醫(yī)藥研究院實(shí)驗(yàn)
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724分光光度計(jì)，上海光學(xué)儀器廠。2. 2 方法去勢(shì)方法取健康大鼠，麻醉，摘除雙側(cè)卵巢后第5天逐只進(jìn)行陰道涂片檢查，每 天1次，連續(xù)5天，取卵巢摘除完全無(wú)動(dòng)情變化者(模型組)用于實(shí)驗(yàn)。假手術(shù)組動(dòng)物手術(shù) 除不摘除卵巢外，余均同模型組。雌性大鼠，取10只做假手術(shù)組，余下去勢(shì)后檢查合格動(dòng)物用于實(shí)驗(yàn)。將去勢(shì)大鼠 隨機(jī)分組，每組10只。假手術(shù)組、模型組，均給予生理鹽水，陽(yáng)性對(duì)照組灌胃給予尼爾雌醇 10yg/Kg,高、中、低劑量組分別灌胃給予紅花苷20. 0,10. 0,5. Omg/Kg,于手術(shù)后第9天開(kāi) 始給藥，每日1次，連續(xù)30日，于末次給藥后1小時(shí)，摘除眼球取血，按試劑盒說(shuō)明書(shū)操作測(cè) 定血清雌二醇(E2)濃度。組間試驗(yàn)數(shù)據(jù)采用采用t檢驗(yàn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。2. 3試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2。表2對(duì)去勢(shì)大鼠E2的影響(χ士s，η = 10) 與模型組相比，*Ρ< 0. 05 ；**ρ < 0. 01。試驗(yàn)結(jié)果表明，與模型組相比，假手術(shù)組大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度明顯高，且具 有非常顯著性意義(P <0.01)，表明造模成功。與模型組相比，陽(yáng)性對(duì)照組、紅花苷各劑量 組大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度明顯升高(ρ < 0. 05,0. 01)。上述結(jié)果顯示，紅花苷能顯著升 高去勢(shì)大鼠血清雌二醇(Ε2)濃度。綜上所述，紅花苷能顯著提高去勢(shì)大鼠的雌激素水平、同時(shí)具有很好的鎮(zhèn)靜作用， 上述作用是其治療更年期綜合癥的藥理學(xué)基礎(chǔ)。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1片劑紅花苷65g，淀粉135g，制粒，壓片制成1000片。服用方法成人一次1片， 一日2次。實(shí)施例2膠囊紅花苷65g，淀粉135g，混勻，制成1000粒。服用方法成人一次1粒，一日 2次。
權(quán)利要求
紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及紅花苷作為制備治療更年期綜合癥藥物的應(yīng)用。應(yīng)用紅花苷制備治療更年期綜合癥的藥物，制成的藥物能明顯提高雌激素水平、同時(shí)具有很好的鎮(zhèn)靜作用。
文檔編號(hào)A61K31/7034GK101926810SQ200910233830
公開(kāi)日2010年12月29日 申請(qǐng)日期2009年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月22日
發(fā)明者劉東鋒, 楊成東, 范淦彬 申請(qǐng)人:南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司