專利名稱：一種新魚腥草素鈉注射液及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及一種新魚腥草素鈉注射液及其制備方法和用途，屬于化學醫(yī)藥領域。
背景技術(shù)：
新魚腥草素鈉注射液主要成份為新魚腥草素鈉，化學名十二酰乙醛的亞硫酸氫鈉 加成物，為白色鱗片狀或針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，有微臭。在熱水中易溶，在水、乙醇中微 溶，在氯仿、苯中幾乎不溶，在氫氧化鈉試驗中易溶，但同時分解。本品為三白草科植物蕺菜全草揮發(fā)油中一種酸類成分的化學合成物。對肺炎雙球 菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及孢子絲菌等有明顯抑制作用?？商岣邫C體免疫 力，增強患者白細胞的吞噬功能，提高血清備解素水平，提高機體非特異性免疫力。在20組18 20g的實驗小白鼠中(每組5只)，尾靜脈注射本品0. :3ml，或腹腔 注射1ml，M小時內(nèi)，未見任何中毒癥狀與死亡現(xiàn)象。豚鼠實驗40只，20只作對照試驗，按日用量8分2次腹腔注射，連續(xù)給藥30天后 處死。給藥動物心、肝、腎、肺等組織，均未見有特異性病理病變。目前，以新魚腥草素鈉為主要活性成份應用于臨床的僅有新魚腥草素鈉注射液。新魚腥草素鈉注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系統(tǒng)各種炎癥，并用于上 呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎等。肌內(nèi)注射，一次81118，一日2次。目前為止因新魚腥草素鈉的溶解度問題，新魚腥草素鈉注射液中澄明度及制劑的 穩(wěn)定性始終困擾各生產(chǎn)企業(yè)，在貯存過程中會有乳白色小點或結(jié)晶析出，但在熱水中浸融 溶后仍可使用。但給臨床使用帶來了不便，甚至會被醫(yī)生、患者誤認為藥液變質(zhì)而拒絕使 用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新魚腥草素鈉注射液，臨床使用時，制劑穩(wěn)定，室溫下 不會造成微量的析出。本發(fā)明的再一目的在于提供一種新魚腥草素鈉注射液的制備方法。本發(fā)明所述的 一種新魚腥草素鈉注射液，制劑中含有新魚腥草素鈉、吐溫一 80、亞硫酸氫鈉、注射用水。 本發(fā)明將新魚腥草素鈉與1 40倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，再用注射用水溶解，確保 了新魚腥草素鈉能充分溶解于注射用水中，在配制、濾過過程不析出，同時加入亞硫酸氫鈉 避免新魚腥草素鈉在工藝過程中被氧化降解。本發(fā)明所述的一種新魚腥草素鈉注射液的制備方法，包括如下步驟先將新魚腥 草素鈉用1 40倍量的吐溫一 80研磨均勻，另取1 5倍的注射用水溶解亞硫酸氫鈉，將 兩種藥液混合，調(diào)節(jié)PH值、滅菌制成新魚腥草素鈉注射液。本發(fā)明所述的新魚腥草素鈉注射液的制備方法，具體包括如下步驟先將新魚腥草素鈉與1 40倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液al 5倍量的注射用水，加入亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液 b充分混合均勻，加入0，01% 0，5%的活性炭，加熱煮沸15 30分鐘，脫炭過濾，最后調(diào) PH值為4，5 6，5，經(jīng)終端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。本發(fā)明所述的新魚腥草素鈉注射液的pH為4. 5 6. 5，優(yōu)選為pH5. 0 5. 5，pH值 調(diào)節(jié)劑可選用本領域常用的調(diào)節(jié)劑，比如10%氫氧化鈉或10%鹽酸溶液。所述的滅菌可采用本領域技術(shù)人員常用的滅菌設備和工藝。例如，使用水浴滅菌 或蒸汽滅菌，在100-110°c下滅菌30-45分鐘。優(yōu)選的，本發(fā)明所述的新魚腥草素鈉注射液的制備方法，包括如下步驟先將新魚 腥草素納與1 40倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液al 5倍量的注射 用水，加入亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b充分混合均勻，加 入0. 01 0，5%的活性炭，加熱煮沸15 30分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為4. 5 6. 5， 經(jīng)終端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。采用本發(fā)明所述的制備方法而得的新魚腥草素鈉注射液，性狀為無色或淡黃色的 澄明液體，規(guī)格可以為Iml、2ml、4ml、5ml UOmlU5ml，最優(yōu)選的規(guī)格為2ml、5ml、IOml，每ml 含新魚腥草素鈉aiig8。新魚腥草素鈉注射液主要用于用于消化道、呼吸道、泌尿系統(tǒng)各種炎癥，并用于上 呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎等。肌內(nèi)注射，一次8mg，一日2次。本品為三白草科植物蕺菜全草揮發(fā)油中一種醛類成分的化學合成物。對肺炎雙球 菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌及孢子絲菌等有明顯抑制作用。可提高機體免疫 力，增強患者白細胞的吞噬功能，提高血清備解素水平，提高機體非特異性免疫力。在20組18 208的實驗小白鼠中(每組5只)，尾靜脈注射本品0. :3ml，或腹腔 注射1ml，M小時內(nèi)，未見任何中毒癥狀與死亡現(xiàn)象。豚鼠實驗40只，20只作對照試驗，按日用量8mg/kg，分2次腹腔注射，連續(xù)給藥30 天后處死。給藥動物心、肝、腎、肺等組織，均未見有特異性病理病變。
具體實施例方式下面實施例進一步描述本發(fā)明，但所述實施例僅用于說明本發(fā)明而不是限制本發(fā)明。實施例1先將新魚腥草素鈉與10倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液al倍 量的注射用水，加入0. 05%亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b 充分混合均勻，加入0. 03%的活性炭，加熱煮沸30分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為4. 5，經(jīng) 終端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。實施例2先將新魚腥草素鈉與20倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液a3倍 量的注射用水，加入0. 08%亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b 充分混合均勻，加入0. 1 %的活性炭，加熱煮沸20分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為5. 0，經(jīng)終 端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。實施例3
先將新魚腥草素鈉與1倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液a5倍 量的注射用水，加入1. 0 %亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b充 分混合均勻，加入0. 4%的活性炭，加熱煮沸20分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為6. 0，經(jīng)終端 過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。實施例4 先將新魚腥草素鈉與40倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液a3倍 量的注射用水，加入0. 05%亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b 充分混合均勻，加入0. 5%的活性炭，加熱煮沸15分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為5. 5，經(jīng)終 端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。實施例5先將新魚腥草素鈉與30倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液a4倍 量的注射用水，加入0. 07%亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b 充分混合均勻，加入0. 2%的活性炭，加熱煮沸20分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為6. 0，經(jīng)終 端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。
權(quán)利要求
1.一種新魚腥草素鈉注射液，包括新魚腥草素鈉、吐溫一 80、亞硫酸氫鈉、注射用水； 其特征在于將新魚腥草素鈉與1-40倍量的吐溫一 80充分研磨均勻，再用注射用水溶解，確 保了新魚腥草素鈉能充分溶解于注射用水中，在配制、濾過過程不析出，同時加入亞硫酸氫 鈉避免新魚腥草素鈉在工藝過程中被氧化降解。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述的亞硫酸鈉用 量為總配制體積的0. 05-1. 0%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液所使用的吐溫一80為市售藥用規(guī)格。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任意一種新魚腥草素鈉注射液，其特征在于，所述的過濾用濾 膜為一般材質(zhì)的濾膜。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液的制備方法，其特征在于，包括如下步 驟先將新魚腥草素鈉與1-40倍量的吐溫-80充分研磨均勻，得藥液a，另取藥液兌5倍量 的注射用水，加入亞硫酸氫鈉充分攪拌使完全溶解，得藥液b ；將藥液a與藥液b充分混合 均勻，加入0. 01-0. 5%的活性炭，加熱煮沸15-30分鐘，脫炭過濾，最后調(diào)pH值為4. 5-6. 5， 經(jīng)終端過濾后灌裝、滅菌、燈檢、包裝而成注射液。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射液用于用于消化道、呼吸道、泌尿系統(tǒng)各 種炎癥，并用于上呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎等。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新魚腥草素鈉注射液的制備方法，制劑中含有新魚腥草素鈉、吐溫-80、亞硫酸氫鈉、注射用水。本發(fā)明將新魚腥草素鈉與1～40倍量的吐溫-80充分研磨均勻，再用注射用水溶解，確保了新魚腥草素鈉能充分溶解于注射用水中，在配制、濾過過程不析出，同時加入亞硫酸氫鈉避免新魚腥草素鈉在工藝過程中被氧化降解。用于消化道、呼吸道、泌尿系統(tǒng)各種炎癥，并用于上呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎等。
文檔編號A61K47/34GK102106813SQ200910256438
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月25日
發(fā)明者宋麗, 張瑞麗, 王春元, 賈德強, 邱梅, 郝智慧 申請人:青島六和藥業(yè)有限公司, 青島康地恩藥業(yè)有限公司