專利名稱：雙聯(lián)和氧橋雜環(huán)新煙堿化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新型新煙堿類的殺蟲劑、及其制備方法和應用。具體而言，本發(fā)明涉及 吡蟲啉硝基亞甲基類似物和二醛構(gòu)建的雙聯(lián)和氧橋雜環(huán)新煙堿化合物及其制備方法。以吡蟲啉為代表的新煙堿類殺蟲劑因殺蟲活性高，殺蟲譜廣，對哺乳動物和水生 動物毒性低，且有良好的系統(tǒng)物性及適當?shù)奶镩g穩(wěn)定性和環(huán)境友好性，成為新農(nóng)藥創(chuàng)制的 重要熱點領(lǐng)域。后來又相繼開發(fā)出噻蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪、啶蟲脒、烯啶蟲胺、呋蟲胺等 一系列煙堿類殺蟲劑(參見歐洲專利 247477,296453,685477,235725,235725,315826, 192060、244777、0386565、580553 和 1031566，日本專利 62292765、8259568、8291171 和 7242633)。但是由于吡蟲啉過量頻繁使用造成較為嚴重的抗性問題以及由于結(jié)構(gòu)相似性帶 來的新煙堿殺蟲劑之間的交互抗性，在一定程度上限制了該類化合物的應用，制約了此類 化合物發(fā)展，同時新煙堿類殺蟲劑主要對同翅目和鞘翅目害蟲高效，其相對較窄的殺蟲譜 也限制了蟲害防治方面的用藥選擇性。因此，如何對具有高活性的硝基亞甲基化合物進行結(jié)構(gòu)改造，以產(chǎn)生新的、更有效 的殺蟲劑，解決新煙堿類殺蟲劑的抗性問題，擴大殺蟲譜，使其應用于殺蟲劑組合物就成為 本領(lǐng)域迫切需要解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了新的、更有效的殺蟲劑，解決了新煙堿類殺蟲劑的抗性問題，擴大了 殺蟲譜，解決了現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題。本發(fā)明目的在于，提供一類高效防治害蟲的化合物及其制備方法。本發(fā)明的另一個目的是為生長中的和收獲的作物不受昆蟲攻擊和侵擾而提供保 護。一方面，本發(fā)明提供了氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，該化合物選自具有式㈧或⑶所 示結(jié)構(gòu)的化合物、或者所述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽
權(quán)利要求
1.氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，該化合物選自具有式(A)或(B)所示結(jié)構(gòu)的化合物、或者所 述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求1所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，或者所述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥 學上可接受的鹽，其特征在于，所述氧橋雜環(huán)新煙堿化合物選自下組
3.如權(quán)利要求1所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，或者所述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥 學上可接受的鹽，其特征在于，所述氧橋雜環(huán)新煙堿化合物選自下組
4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，或者所述化合物的光學異 構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述氧橋雜環(huán)新煙堿化合物是昆蟲煙堿乙酰膽 堿受體的拮抗劑。
5.如權(quán)利要求3所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物，或者所述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥 學上可接受的鹽，其特征在于，所述氧橋雜環(huán)新煙堿化合物(Ia)和(Ib)對吡蟲啉抗性褐飛 虱和煙粉虱的活性是吡蟲啉的2-30倍。
6.一種農(nóng)用組合物，它包含(a)0.001-99. 99重量％的權(quán)利要求1_5中任一項所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物、其光 學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽、或者它們的組合；以及(b)農(nóng)藥學上可接受的載體和/或賦形劑。
7.權(quán)利要求6所述的農(nóng)用組合物的用途，其特征在于，用于殺滅或預防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生 害蟲和危害動物健康的害蟲；或用作用于殺滅或預防農(nóng)業(yè)害蟲、衛(wèi)生害蟲和危害動物健康 的殺蟲劑組合物。
8.權(quán)利要求1-5中任一項所述的氧橋雜環(huán)新煙堿化合物、其光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可 接受的鹽的制備方法，所述方法包括步驟在催化量酸的存在下，于室溫下，使式(a)化合物與式(b)或(c)化合物反應，從而制 得具有式㈧或⑶的化合物，
9.如權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法包括步驟 在乙腈中，于催化量的酸存在下，于室溫下，進行如下反應2-M小時，從而獲得式(Ia) 的化合物
全文摘要
本發(fā)明涉及吡蟲啉硝基亞甲基類似物和二醛構(gòu)建的雙聯(lián)和氧橋雜環(huán)新煙堿化合物及其制備方法和用途，提供了具有式(A)或(B)所示結(jié)構(gòu)的化合物、或者所述化合物的光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽本發(fā)明還涉及包含上述化合物、或者其光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽的農(nóng)用組合物，所述農(nóng)用組合物的用途，以及上述化合物、或者其光學異構(gòu)體或農(nóng)藥學上可接受的鹽的制備方法。所述化合物及其衍生物對同翅目、鱗翅目等農(nóng)林業(yè)害蟲，例如蚜蟲、飛虱、粉虱、葉蟬、薊馬、棉鈴蟲、菜青蟲、小菜蛾、斜紋夜蛾、粘蟲等具有高的殺蟲活性。
文檔編號A61P33/14GK102093389SQ20091025853
公開日2011年6月15日 申請日期2009年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月9日
發(fā)明者宋恭華, 徐曉勇, 李忠, 邵旭升, 錢旭紅, 須志平 申請人:華東理工大學