專利名稱：一種復方獨一味滴丸的配方的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種活絡止痛的中藥滴丸，具體地說是以獨一味提取物和冰片為主要 成分的滴丸制劑的配方。該制劑的功能與主治活絡止痛，用于多種外科手術后的刀口疼 痛，外傷骨折，筋骨扭傷。屬于醫(yī)藥學技術領域。
背景技術：
疼痛是許多疾病的一種常見癥狀，是機體受到物理性或化學性因素的影響，刺激 痛覺神經纖維而發(fā)生的一種保護性反應，是世界范圍內最常見的癥狀之一。它不分年齡、性 別，涉及到每個人，患者輕者忍受著疼痛的煎熬，過著痛苦的生活，重者嚴重影響正常人的 生活和工作。它隨時都可能影響我們的工作和生活。獨一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo為唇形科獨一味屬植物，又名獨步通， 藏語稱“大巴”、“打布巴”。主產于西藏、青海、云南等省區(qū)，用其根、根莖或全草人藥，藥材表 面呈枯黃色或黃褐色，質堅硬、干枯、氣腥臭，是我國藏、蒙、納西等民族民間常用草藥之一。 最早收載于藏族醫(yī)學巨著《四部醫(yī)典》及《晶珠本草》中，距今已有1200年歷史。其味甘、 微苦、溫，具有鎮(zhèn)痛止血、活血化瘀、抗菌消炎、增強免疫力的功效，臨床用于治療各種外科 手術后的刀口疼痛、出血、外傷骨折、風濕痹痛等癥，療效確切。大量藥理文獻報道，獨一味 總黃酮和總皂甙在治療疼痛方面具有較好的開發(fā)利用前景，為此我們對獨一味進行了深入 的研究。獨一味的主要作用為止痛，但需發(fā)揮快速起效的特點。止痛藥目前市場上較多，化 學藥品如布洛芬、阿司匹林、對乙酰氨基酚、嗎啡等，其毒副作用大，治標而不治本，對本病 只有緩解癥狀的作用。目前中藥止痛藥較少，主要為獨一味片劑和膠囊劑，生物利用度低， 止痛效果不明顯，未能體現(xiàn)止痛藥需快速起效的特點，沒有發(fā)揮出獨一味的治療優(yōu)勢。后來 研發(fā)出獨一味滴丸，生物利用度、溶出速度仍未滿足人們的要求。針對人們對傳統(tǒng)藥物生物 利用度和藥效要求日益提高的現(xiàn)狀，為了從根本上解除疼痛帶來的痛苦，服務于社會，急需 研究開發(fā)一種物質基礎明確，質量穩(wěn)定可控、療效顯著、起效迅速、作用持久、毒副作用小， 使用方便的標本兼治的藥物。冰片(又稱龍腦)為常用中藥之一，系龍腦香科植物龍腦香樹脂的加工品，或樟 腦、松節(jié)油等用化學方法合成加工制成品。天然冰片主要化學成分為龍腦(Borneol)，合成 冰片為外消旋體，除龍腦(Borneol)外，尚含有大量的異龍腦(Isoborneol)。異龍腦為龍 腦的差向異構體。冰片具有通諸竅、散郁火，去翳明目，消腫止痛之功能。除此之外，冰片自 古以來醫(yī)家多以“佐使”之藥用之。并被現(xiàn)代醫(yī)藥學的研究所證實。許多內服外用的中成 藥，如蘇合香丸、安宮牛黃丸、冰硼散等，都有冰片的配伍應用。并且經實驗證明冰片與其 他藥物配伍使用，可以達到①使藥物在血中達到有效濃度，提高藥效。②在保證藥效的同 時，降低藥物的毒副作用。③提高冰片自身的透皮速率，發(fā)揮其擴張冠脈流量，降低心肌耗 氧量的藥理作用。為此我們對獨一味進行了深入的研究。并且結合動物實驗，優(yōu)選了冰片與獨一味 組方，制成復方獨一味滴丸，一方面將藥材的有效部位或有效成分精煉提純，一方面利用水溶性來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用 度，提高藥物的療效，對外傷、手術疼痛和骨折疼痛等臨床急癥的患者非常重要。本制劑通 過動物實驗表明，對于由各種原因引起的疼痛具有較好的治療效果，不僅鎮(zhèn)痛持久，而且起 效迅速，毒副作用小，同時，我們還以元胡、當歸、木香、丁公藤、九里香、三七、川香、川烏、制 川烏、川芎、片姜黃、丹參、北豆根、白芷、瓜蔞、血竭、燈盞花、紅花、蘇木、兩面針、伸筋草、雞 血藤、雞骨草、楓香脂、虎杖、腫節(jié)風、降香、草烏、制草烏、草烏葉、骨碎補、獨活、姜黃、夏天 無、續(xù)斷、檀香等為主藥，經提取有效部位和成分后，與冰片配伍，同樣取得了很好的止疼效果。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種復方獨一味滴丸的配方，經多次實驗總結得出該配 方主要是獨一味提取物和冰片的優(yōu)組，可以最大限度的提高生物利用度，提高藥物的療效。本發(fā)明的解決方案是按中醫(yī)理論組方配伍后，根據(jù)動物實驗篩選出獨一味與冰 片的優(yōu)組，并通過動物實驗確定二者的最優(yōu)配比。上述動物實驗具體方法為權重配方法獨一味提取物6 個劑量分別設置為 60. 4mg/KgU57mg/Kg,253. 7mg/Kg,350. 3mg/ Kg、447mg/Kg、543. 6mg/Kg。冰片6 個劑量分別設置為 2. 2mg/Kg、5. 72mg/Kg、9. 24mg/Kg、12. 76mg/Kg、 16. 28mg/Kg、19. 8mg/Kg、步驟取小鼠64只，隨機分為8個組，每組8只，雌雄各半，8組分別為溶媒組、陽 性對照組、配伍組1、配伍組2、配伍組3、配伍組4、配伍組5、配伍組6。連續(xù)灌胃三天，在末 次給藥后60分鐘，進行扭體試驗。試驗方法為分別向小鼠腹腔注入0. 6%醋酸溶，注射劑量 為0. lml/10g體重，記錄15分鐘內小鼠扭體次數(shù)。最佳配比及協(xié)同性實驗數(shù)據(jù)為
權利要求
1.復方獨一味滴丸的配方，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的組分組成 獨一味提取物1 40份冰片0. 1 2份
2.根據(jù)權利要求1所述的復方獨一味滴丸配方，其特征在于他的優(yōu)選重量的配比是 獨一味提取物5 35份冰片0. 5 1. 5份
3.根據(jù)權利要求1所述的復方獨一味滴丸配方，其特征在于其中各組分的最佳重量配 比是獨一味提取物27. 5份冰片1份
4.根據(jù)權利要求1所述的復方獨一味滴丸，其特征在于其中組分不僅可為獨一味提取 物與冰片配比，還可以為元胡、當歸、木香、丁公藤、九里香、三七、川香、川烏、制川烏、川彎、 片姜黃、丹參、北豆根、白芷、瓜蔞、血竭、燈盞花、紅花、蘇木、兩面針、伸筋草、雞血藤、雞骨 草、楓香脂、虎杖、腫節(jié)風、降香、草烏、制草烏、草烏葉、骨碎補、獨活、姜黃、夏天無、續(xù)斷、檀 香等主藥，提取有效成分或部位后，與冰片相配比。
5.根據(jù)權利要求1所述的復方獨一味滴丸配方，其特征在于所用基質是聚乙二醇類， 包括聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二 醇600、聚乙二醇400中的一種或幾種，最優(yōu)為聚乙二醇1500或聚乙二醇4000或二者組合 而成，二者組合時其重量配比為1 0.5-1 3。也可以為硬脂酸鈉、S-40(聚氧乙烯單硬 脂酸酯、泊洛沙姆(聚醚)、甘油明膠等。
6. 一種制備權利要求4、5所述的復方獨一味滴丸配方，其特征在于(1)按中國藥典標準選購獨一味、冰片及基質，獨一味提取物參照中國藥典方規(guī)定法提??；(2)取基質加熱融化，然后將藥物按權利要求1-3任何一項所述比例加入到融化的基 質中，充分攪拌熔合在一起，在儲液罐保溫，然后注入滴制筒中，調整真空負壓裝置，定時定 量滴入冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦凈晾干后即得。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復方獨一味滴丸的配方。該滴丸以獨一味提取物和冰片為主要成分，與適宜的基質按照一定的配比制作而成。本發(fā)明的滴丸制劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產成本低，藥物起效快，止痛效果好，配方及制作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61K36/53GK102106900SQ200910258660
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月7日 優(yōu)先權日2009年12月7日
發(fā)明者孫民富 申請人:孫民富