專利名稱：一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方栓劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本實用新型涉及一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方栓劑，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
技術(shù)背景女性外陰炎、陰道炎、宮頸炎、宮頸糜爛、子宮內(nèi)膜炎、附件炎等癥是常見婦科疾 病，發(fā)生年齡主要集中在性成熟期和更年前期，尤其25-34歲為發(fā)病高峰期，隨著年齡的增 長，患病率逐漸下降。據(jù)2008年衛(wèi)生部組織的全國15個省、自治區(qū)和直轄市的流行病學(xué)調(diào) 查結(jié)果，以宮頸糜爛為主要表現(xiàn)的宮頸炎占目前我國婦科疾病的第一位，發(fā)病率較高。宮頸 糜爛的病變部位主要在子宮頸管內(nèi)膜的柱狀上皮處，一般藥物制劑難以作用于此。目前治療婦科疾病的方法主要有口服藥物和外用藥物及物理療法。其中物理療法 中冷凍，激光，電熨等雖然能使炎性組織脫落，副作用是出血和水樣滲出，還可因疤痕組織 收縮使子宮頸狹窄，粘連，對未育婦女會帶來分娩困難，并且治療必須在醫(yī)院進(jìn)行?？诜?物見效慢，作用不明顯。外用藥物可以直接作用于患病部位，針對性強(qiáng)，對機(jī)體內(nèi)環(huán)境干擾 小，奏效快，屬于非創(chuàng)傷療法，受到患者和醫(yī)生的廣泛接受。已知宮頸糜爛是宮頸癌的高發(fā)因素，宮頸癌高居女性腫瘤發(fā)病率第二位，是女性 主要死亡原因之一；而直至目前尚無有效的藥物進(jìn)行宮頸糜爛的治療，僅僅依賴物理治療， 由于病因未除且治療范圍和深度難以掌握，常常在治療后短期復(fù)發(fā)。在我國陰道和宮頸疾 病發(fā)病率為女性人群的70%左右，陰道炎癥常常不是單一致病菌的感染，國內(nèi)應(yīng)用于生殖 器疾病治療的藥物仍停留在外因洗劑和對應(yīng)性霉菌性陰道炎的治療制劑，由于洗劑在陰道 內(nèi)停留的時間短，難以發(fā)揮持續(xù)的作用，療效欠佳且易復(fù)發(fā)而長久不愈；目前陰道局部用藥 仍缺乏廣譜、有效抗增殖和有效抗炎的復(fù)合制劑進(jìn)行綜合治療。中藥青蒿屬菊科植物，青蒿素是青蒿葉中分離的抗瘧有效成份，具有過氧基團(tuán)的 倍半萜內(nèi)酯，是我國首先發(fā)現(xiàn)的新構(gòu)型的抗瘧藥，體內(nèi)代謝活性產(chǎn)物為雙氫青蒿素，抗瘧活 性高，毒性小。目前青蒿素類衍生物有雙氫青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚及青蒿琥酯。藥動學(xué)研 究證實青蒿素類藥物在體內(nèi)吸收快，分布廣，排泄快。毒理學(xué)證實其毒副作用輕微，毒性主 要靶器官為骨髓，可致造血抑制；其次是內(nèi)臟，可致胃腸、肝、腎廣泛淤血，嚴(yán)重中毒可出現(xiàn) 胃腸粘膜、肝腎實質(zhì)損傷。急性毒性作用最敏感的變化指標(biāo)是外周血網(wǎng)織紅細(xì)胞減少和血 清堿性磷酸酶(ALP)升高，并有明顯的量效關(guān)系。長期大量用藥主要可致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒 性及心肌受損。有研究證實青蒿素類藥物無明顯的致突變作用。藥理學(xué)研究證實青蒿素具 有抗瘧、抗血吸蟲、抗孕及抗腫瘤等多方面的作用，目前臨床上主要用于抗瘧治療。青蒿素 類藥物抗瘧作用機(jī)制的早期研究觀察到藥物作用于原蟲的膜系結(jié)構(gòu)，如食物泡、表膜和線 粒體、核膜和內(nèi)網(wǎng)質(zhì)等，阻斷瘧原蟲攝取營養(yǎng)而導(dǎo)致氨基酸饑餓，同時迅速形成自噬泡并不 斷排出體外，致使瘧原蟲損失大量胞漿而死。后又發(fā)現(xiàn)血色素中含有二價鐵能催化分解藥 物的過氧基，生成羧化自由基，從而引起生化反應(yīng)而導(dǎo)致瘧原蟲死亡。近年青蒿素類藥物具 有選擇性烷化蛋白質(zhì)的作用已被大量實驗所證實，被認(rèn)為是導(dǎo)致蟲體死亡的重要原因。青 蒿素類藥物除用于抗瘧外，還可以調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能。在對小鼠免疫功能的影響中觀察發(fā)現(xiàn)青蒿琥酯對體液免疫有抑制作用，明顯抑制工一 IV型過敏反應(yīng)，但對細(xì)胞免疫有促進(jìn) 作用，可促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬作用，殺傷腫瘤細(xì)胞，促進(jìn)分泌白介素2(IL — 2)等。近年來 發(fā)現(xiàn)青蒿素及其衍生物具有明顯的抗腫瘤活性，有望成為抗腫瘤治療的新成員。綜上所述，青蒿素類藥物用于治療瘧疾已有上千年歷史，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有一定的 新穎性，具有低毒、價廉等優(yōu)點，尤其是其毒副作用明顯低于傳統(tǒng)化療藥物，而近年來的體 內(nèi)外實驗證實了青蒿素類藥物顯著的抗瘤活性。雖然目前利用青蒿素來治療宮頸糜爛、宮頸囊腫、陰道炎、尖銳濕疣等女性最常見 和高發(fā)的疾病已有出現(xiàn)，但以青蒿素為主藥制成的傳統(tǒng)外用藥物在結(jié)構(gòu)上存在著一定的缺 陷，如藥物要應(yīng)用到陰道內(nèi)，往往需要把藥物放到陰道的最深處，最常見的方法就是用手 把藥物直接塞入陰道內(nèi)或利用醫(yī)療器具緊固藥物后塞入陰道內(nèi)。用手把藥物直接塞入陰 道，即不衛(wèi)生，同時又增加了新的細(xì)菌和病毒，治療效果未能達(dá)到事半功倍；利用醫(yī)療器具 緊固藥物后塞入陰道，當(dāng)藥物塞入到陰道后，醫(yī)療器具必須抽出，由于醫(yī)療器具一般比藥物 體積大，同時抽出時對陰道必然有一定的擠壓和損傷，而且醫(yī)療器具一般在醫(yī)院操作，患者 在家中未能普及使用。另外，現(xiàn)有結(jié)構(gòu)的青蒿素藥物未能快速滲透到患病部位，其藥物分解 的時間較長，這就影響了治療的效果和時間。針對上述的情形，本申請人一直致力于改進(jìn)應(yīng)用到治療女性疾病中的青蒿素藥物 結(jié)構(gòu)，經(jīng)過不斷的研究和試驗，終于研究開發(fā)出了一種結(jié)構(gòu)新穎、安全衛(wèi)生、使用方便的青 蒿素復(fù)方栓劑
實用新型內(nèi)容
本實用新型的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，研究開發(fā)出一種新型結(jié)構(gòu)的青蒿素 復(fù)方栓劑，由于在我國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中青蒿廣泛應(yīng)用于清熱消炎，及瘧疾等疾病的治療，安全性 良好；目前國內(nèi)外學(xué)者就青蒿素的抗增殖作用做了大量的基礎(chǔ)研究，研究表明，青蒿素對 增殖異常的細(xì)胞有明顯的、多靶點的抑制作用，同時具有抑制細(xì)菌、病毒的增殖作用。本實用新型解決現(xiàn)有技術(shù)的技術(shù)方案是一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方 栓劑，包括栓劑主體，栓劑主體上開有通槽，通槽為異型狀或通槽為伸入末端封閉的直槽。 該通槽可以為兩條以上互通的通槽，通槽可為任何形狀；當(dāng)然通槽也可以前述的直槽形狀。 在青蒿素復(fù)方栓劑上開有通槽，這就能夠?qū)崿F(xiàn)了比通槽孔徑小的棉簽等能夠輕松推入和抽 離。這樣當(dāng)需要把青蒿素復(fù)方栓劑放入到陰道內(nèi)，只需把棉簽塞入通槽，在棉簽的推動下， 把青蒿素復(fù)方栓劑塞入到陰道后，同時把棉簽從通槽和陰道中抽離。由于棉簽的孔徑比通 槽和陰道的孔徑都少很多，所以當(dāng)棉簽抽離時，不會對陰道壁造成任何的損害，且棉簽均為 一次性用品，安全衛(wèi)生，方便快捷。作為對前述技術(shù)方案的進(jìn)一步描述通槽采用直槽時，直槽的伸入長度為青蒿素 復(fù)方栓劑直徑的1/5-4/5。限定直槽的伸入長度，能夠令棉簽伸入到通槽內(nèi)時不易脫落。前述的青蒿素復(fù)方栓劑為棗核狀或圓球狀或圓扁狀，大小與常態(tài)的陰道口大小一 致或略大；即青蒿素復(fù)方栓劑的直徑或短軸尺寸為10mm-20mm。限定青蒿素復(fù)方栓劑的形狀和大小，能夠使青蒿素復(fù)方栓劑順暢地進(jìn)入到陰道 內(nèi)，同時不會對陰道造成損傷。而且由于陰道的內(nèi)壁具有一定的彈性，青蒿素復(fù)方栓劑塞入 到陰道內(nèi)后，陰道能夠把青蒿素復(fù)方栓劑夾緊，使它不易滑落。[0014]為了使青蒿素復(fù)方栓劑能夠更快、更好地分解，把藥物應(yīng)用到患者部位處，本實用 新型的青蒿素復(fù)方栓劑分布有微小孔；且青蒿素復(fù)方栓劑的內(nèi)部結(jié)構(gòu)為蜂窩結(jié)構(gòu)。本實用新型的青蒿素復(fù)方栓劑所選用的各種藥物對婦科的宮頸糜爛、宮頸囊腫、 陰道炎、尖銳濕疣等多種疾病的治療效果顯著，其青蒿素復(fù)方栓劑具有損傷少，療效好，方 法簡便、低毒等優(yōu)點。本實用新型的青蒿素復(fù)方栓劑結(jié)構(gòu)新穎，安全衛(wèi)生，使用方便快捷，易 于人體吸收。
圖1為本實用新型實施例1的結(jié)構(gòu)剖視圖。圖2為本實用新型實施例2的結(jié)構(gòu)剖視圖。圖3為本實用新型實施例3的結(jié)構(gòu)剖視圖。
具體實施方式
下面詳細(xì)描述說明本實用新型的幾個實施例。實施例1如圖1所示，一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方栓劑，包括由青蒿酵解物、黃 柏、乳香、沒藥、苦參、硼砂、蛇床子、珍珠、茯苓、血竭配備并以麻油調(diào)和制成的栓劑主體11， 栓劑主體11為與常態(tài)的陰道口大小一致的棗核狀，于栓劑主體11后端開有一條通槽，通槽 為伸入栓劑主體11前端的封閉的直槽21，該直槽的伸入長度為青蒿素復(fù)方栓劑主體直徑 的1/2，青蒿素復(fù)方栓劑的內(nèi)部結(jié)構(gòu)為蜂窩結(jié)構(gòu)，為使藥物溶解加快故在青蒿素復(fù)方栓劑均 勻布滿有微小孔。栓劑主體成分中，青蒿酵解物、黃柏、乳香、沒藥、苦參、硼砂、蛇床子、茯苓的總質(zhì) 量與血竭、珍珠的總質(zhì)量之比為2 1;其青蒿酵解物以原料青蒿葉和白曲按10 1的質(zhì) 量比例調(diào)配發(fā)酵制得。其中，青蒿酵解物的質(zhì)量百分比為15% _20%、黃柏的質(zhì)量百分比 為13% -15%、乳香的質(zhì)量百分比為3% _5%、沒藥的質(zhì)量百分比為3% _5%、苦參的質(zhì) 量百分比為5% _7%、硼砂的質(zhì)量百分比為3% _5%、蛇床子的質(zhì)量百分比為5% -8%, 茯苓的質(zhì)量百分比為13% -15%、血竭的質(zhì)量百分比為13% -15%、珍珠的質(zhì)量百分比為 15%-20%。上述的青蒿酵解物是由以下制備步驟所得①將新鮮的青蒿葉洗凈，粉碎；將白曲磨成粉末；②以青蒿白曲按10 1的質(zhì)量比例調(diào)配混合；③密閉發(fā)酵將青蒿和白曲攪拌均勻后放入陶制容器內(nèi)，容器內(nèi)留有10-20公分 高的空間，然后以蓋子將容器封閉后置于溫度25度左右的環(huán)境下保溫24小時；④、在保溫24小時后揭開容器蓋子，開蓋后的二日內(nèi)每日攪拌缸內(nèi)混合物二次；⑤、在開蓋后的第三天再攪拌一次，然后再次封閉好容器口，并于溫度20度以下 保存；⑥、最后封閉保存一個月即可制得青蒿酵解物。實施例2本實施例2在實施例1的基礎(chǔ)上對青蒿素復(fù)方栓主體的形狀作出改變。即如圖2 所示，青蒿素復(fù)方栓主體12的形狀為一圓球狀。實施列3本實施例3在實施例1的基礎(chǔ)上對青蒿素復(fù)方栓主體13上的通槽23形狀作出改變。即如圖3所示，通槽為一倒L形狀。 以上所述，僅是本實用新型的較佳實施例而已，并非對本實用新型的結(jié)構(gòu)作任何 形式上的限制。凡是依據(jù)本實用新型的技術(shù)實質(zhì)對以上實施例所作的任何簡單修改、等同 變化與修飾，均仍屬于本實用新型的技術(shù)方案的范圍內(nèi)。
權(quán)利要求一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的青蒿素復(fù)方栓劑包括栓劑主體(1)，栓劑主體(1)上開有通槽(2)，通槽為異型狀或通槽為伸入末端封閉的直槽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的直槽伸入長度為青蒿 素復(fù)方栓劑直徑的1/5-4/5。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的青蒿素復(fù)方栓劑為棗 核狀或圓球狀或圓扁狀，大小與常態(tài)的陰道口大小一致或略大。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的青蒿素復(fù)方栓劑的直 徑或短軸尺寸為10mm-20mm。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的青蒿素復(fù)方栓劑分布 有微小孔。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的青蒿素復(fù)方栓劑，其特征在于所述的青蒿素復(fù)方栓劑的內(nèi) 部結(jié)構(gòu)為蜂窩結(jié)構(gòu)。
專利摘要本實用新型所公開的一種治療女性生殖器疾病的青蒿素復(fù)方栓劑，該青蒿素復(fù)方栓劑包括栓劑主體，栓劑主體上開有通槽，通槽為異型狀或通槽為伸入末端封閉的直槽。該通槽可以為兩條以上互通、任何形狀的通槽；通槽也可以為前述的直槽形狀。在青蒿素復(fù)方栓劑上開有通槽，這就實現(xiàn)了比通槽孔徑小的棉簽等能夠輕松推入和抽離。當(dāng)需要把青蒿素復(fù)方栓劑放入到陰道內(nèi)，只需把棉簽塞入通槽，在棉簽的推動下，把青蒿素復(fù)方栓劑塞入到陰道后，同時把棉簽從通槽和陰道中抽離。該青蒿素復(fù)方栓劑結(jié)構(gòu)新穎，安全衛(wèi)生，使用方便快捷，易于人體吸收。
文檔編號A61K33/22GK201701515SQ200920269770
公開日2011年1月12日 申請日期2009年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月30日
發(fā)明者張晨芳 申請人:張晨芳