專利名稱：美白劑和皮膚外用劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及美白劑和皮膚外用劑，特別是其有效成分。
背景技術(shù)：
皮膚的色斑、雀斑等色素沉著是以荷爾蒙異?；蜃贤饩€刺激為開端，表皮色素細 胞內(nèi)的黑色素生成亢進，黑色素過剩沉著于表皮而產(chǎn)生的。以防止、改善這種黑色素的異常沉著為目的，一直在皮膚外用劑中配合美白劑。現(xiàn) 在，作為美白劑在皮膚外用劑中配合的成分有維生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羥基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜蘆醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基間苯二酚)、鞣花 酸等，已知這些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能夠十分令人滿意的物質(zhì)，一直期望開 發(fā)新的美白劑。另一方面，專利文獻1記載了具有鉀通道調(diào)節(jié)作用的吡唑嘧啶化合物。另外，專利文獻2 4記載了對稻瘟病、水稻胡麻葉枯病、黃瓜白粉病(t吵々>9 、^^粉病)等具有防除活性的吡唑嘧啶化合物。另外，專利文獻5記載了作為鎮(zhèn)痛劑有用的吡唑嘧啶化合物。但是，這些文獻對于黑色素生成抑制作用和美白效果均沒有記載。專利文獻1W02006/10021專利文獻2特開昭54-117029號公報專利文獻3特開昭54-147921號公報專利文獻4特開昭62-404號公報專利文獻5特公昭42-19593號公報

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)中的課題做出的，其目的在于提供一種具有優(yōu)良的黑 色素生成抑制作用，作為美白劑有用的化合物，以及配合有該化合物的皮膚外用劑。為了解決上述課題，本發(fā)明人等進行了悉心研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)特定的嘧啶基吡唑化 合物具有優(yōu)良的黑色素生成抑制作用，而且細胞毒性也非常低，從而完成了本發(fā)明。也就是說，本發(fā)明涉及的美白劑以下述通式(1)表示的嘧啶基吡唑化合物或其可
藥用鹽作為有效成分。
權(quán)利要求
一種美白劑，其特征在于，以下述通式(1)表示的嘧啶基吡唑化合物或其可藥用鹽作為有效成分。化1(式中，R1、R3、R4和R6分別獨立地是C1 3烷基，R2和R5分別獨立地是氫原子或C1 3烷基。)FPA00001195248300011.tif
2.如權(quán)利要求1所述的美白劑，其中，R2和R5是氫原子。
3.如權(quán)利要求1或2所述的美白劑，其中，R1>R3>R4iPR6是甲基。
4.如權(quán)利要求1 3中任一項所述的美白劑，其特征在于，上述有效成分抑制黑色素生成。
5.一種皮膚外用劑，其特征在于，配合有權(quán)利要求1 4中任一項所述的嘧啶基吡唑化 合物或其可藥用鹽。
6.一種化妝品，其特征在于，配合有權(quán)利要求1 4中任一項所述的嘧啶基吡唑化合物 或其可藥用鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供一種具有優(yōu)良的黑色素生成抑制作用，作為美白劑有用的化合物，以及配合有該化合物的皮膚外用劑。本發(fā)明涉及的美白劑以下述通式(1)表示的化合物或其可藥用鹽作為有效成分。(式中，R1、R3、R4和R6分別獨立地是C1-3烷基，R2和R5分別獨立地是氫原子或C1-3烷基)。
文檔編號A61P17/00GK101965176SQ20098010468
公開日2011年2月2日 申請日期2009年2月6日 優(yōu)先權(quán)日2008年2月8日
發(fā)明者佐藤潔, 斎藤智子, 柴田貴子, 羽生直人, 荻野公大 申請人:株式會社資生堂