專利名稱：作為nk1受體的拮抗劑的5-[5-[2-(3,5-雙(三氟甲基)苯基)-2-甲基丙?；谆被鵠-4 ...的制作方法
作為NK1受體的拮抗劑的5-[5-[2-(3，5-雙(三氟甲基) 苯基)-2-甲基丙?；谆被鵠-4-(4-氟-2-甲基苯 基)]-2_吡啶基-2-烷基-脯氨酰胺本發(fā)明涉及具有藥理學(xué)活性的新的脯氨酰胺吡啶化合物，它們的制備方法，含有 它們的組合物以及它們的醫(yī)藥用途。WO 2005/002577(F. Hoffmann-La Roche AG)、WO 2006/013050(F. Hoffmann-La Roche AG)和 WO 2007/028654(SmithKline BeechamCorporation)描述了一系列吡啶衍生 物，其聲稱為用于治療精神分裂癥的雙重的NK1/NK3拮抗劑。WO 02/16324 (F. Hoffmann-La Roche AG)描述了 4-苯基吡啶衍生物，作為 NKl 受 體拮抗劑。在第一方面，本發(fā)明提供了式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
權(quán)利要求
1.式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R為甲基。
3.式⑴化合物，其為
4.化合物，其為(5R)-5-[5-[{2-[3，5-雙(三氟甲基)苯基]-2_甲基丙?；鶀(甲基)氨 基]-4-(4-氟-2-甲基苯基)-2-吡啶基]-2-甲基-D-脯氨酰胺。
5.藥物組合物，其包括權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接 受的鹽以及藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。
6.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的化合物，其用于治療。
7.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的化合物，其用于治療受益于拮抗NKl受體的病癥。
8.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的化合物，其用于治療抑郁癥、焦慮癥、睡眠障礙或嘔吐。
9.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的化合物在制備用于治療受益于拮抗NKl受體的病癥 的藥物中的用途。
10.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所限定的化合物在制備用于治療抑郁癥、焦慮癥、睡眠障礙 或嘔吐的藥物中的用途。
11.治療或預(yù)防哺乳動物包括人中受益于拮抗NKl受體的病癥的方法，所述方法包括 給藥于患者治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
12.治療或預(yù)防哺乳動物包括人中抑郁癥、焦慮癥、睡眠障礙或嘔吐的方法，所述方法 包括給藥于患者治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供了其中R為C1-4烷基的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其用于治療受益于拮抗NK1受體的疾病和病癥。
文檔編號A61K31/44GK102105458SQ200980127514
公開日2011年6月22日 申請日期2009年5月12日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月14日
發(fā)明者朱塞普.阿爾瓦羅, 阿戈斯蒂諾.馬拉斯科 申請人:葛蘭素惠爾康制造有限公司