專利名稱：強效hcv抑制劑2-噻唑基-4-喹啉基-氧基衍生物的結晶形式的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及本文所述的化合物(1)和化合物(1)的鈉鹽的新的結晶形式、其制備方法、其藥物組合物，及其在治療丙型肝炎病毒(HCV)感染中的用途。
背景技術：
已知以下化合物(1)為HCV NS3絲氨酸蛋白酶的強效選擇性抑制劑
權利要求
1.呈結晶形式的下式(1)化合物
2.權利要求1的式(1)的結晶化合物，當使用CuKα輻射測量時，其具有X射線粉末衍射圖，所述X射線粉末衍射圖包括在9.6° 2Θ (士 0.2° 2Θ)的特征峰。
3.權利要求2的結晶化合物，其中當使用CuKa輻射測量時，所述X射線粉末衍射圖進一步包括在19. 8° 2 θ (士0.2° 2 Θ)的特征峰。
4.權利要求1的式(1)的結晶化合物，當使用CuKa輻射測量時，其具有X射線粉末衍射圖，所述X射線粉末衍射圖包括在4. 8,6. 8,9. 6、13. 6、17. 3、19. 8和 24. 5° 2 θ (士0.2° 2 Θ)的特征峰。
5.下式⑴化合物的鈉鹽
6.權利要求5的鈉鹽，其為結晶形式。
7.權利要求6的結晶鈉鹽，當使用CuKa輻射測量時，其具有X射線粉末衍射圖，所述 X射線粉末衍射圖包括在10. 1° 2 θ (士0. 2° 2 θ )的特征峰。
8.權利要求7的結晶鈉鹽，其中當使用CuKa輻射測量時，所述X射線粉末衍射圖進一步包括在13.0和18.2° 2 θ (士0.2° 2 θ )的特征峰。
9.權利要求8的結晶鈉鹽，其中當使用CuKa輻射測量時，所述X射線粉末衍射圖進一步包括在5. 4和8. 7° 2 θ (士O. 2° 2 θ )的特征峰。
10.權利要求6的結晶鈉鹽，當使用CuKa輻射測量時，其具有X射線粉末衍射圖，所述X射線粉末衍射圖包括在5.4、6. 5、8. 7、10. 1、11.9、13.0、18. 2、20. 2和 24. 7° 2 θ (士0.2° 2 Θ)的特征峰。
11.權利要求6的結晶鈉鹽，其利用CuKa輻射得到的X射線粉末衍射圖基本上與圖3 相同。
12.大量的下式(1)化合物
13.藥物組合物，其包含權利要求5、6、7、8、9、10或11的鈉鹽和可藥用載體或稀釋劑。
14.權利要求13的藥物組合物，其中組合物中至少50%的式(1)化合物的鈉鹽以權利要求6、7、8、9、10或11所述的結晶化合物的形式存在。
15.權利要求1的式(1)結晶化合物或權利要求5的式(1)化合物的結晶鈉鹽或其混合物在制備用于治療哺乳動物的丙型肝炎病毒感染的藥物組合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及下列化合物(1)的新結晶形式、其鈉鹽及其新結晶形式，及其制備方法，其藥物組合物，以及其在治療丙型肝炎病毒(HCV)感染中的用途。
文檔編號A61P31/12GK102159571SQ200980136131
公開日2011年8月17日 申請日期2009年9月14日 優(yōu)先權日2008年9月16日
發(fā)明者伯克哈德.耶格, 卡爾.A.巴薩卡, 理查德.J.瓦索羅納, 西洛.伯肯布希 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司