專利名稱：含有對(duì)乙酰氨基酚的液體藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有對(duì)乙酰氨基酚的液體藥物制劑。更特別地，本發(fā)明涉及無糖液體藥物制劑，其包含對(duì)乙酰氨基酚的含水溶液、含有聚乙二醇的增溶劑、含有黃原膠的增稠劑以及含有三氯半乳蔗糖(sucralose)和多元醇混合物的甜味劑系統(tǒng)(sweeteningsystem)。
背景技術(shù)：
已知現(xiàn)有技術(shù)中從物理化學(xué)的角度出發(fā)對(duì)乙酰氨基酚是無氣味的白色粉末，其具有特別的苦味，適度溶解于水(20°C時(shí)1. 4g/100ml)，所得到的溶液具有5. 0-6. 5的pH的適
度酸性。從化學(xué)的角度出發(fā)，對(duì)乙酰氨基酚是相應(yīng)于下式的對(duì)-氨基苯酚的衍生物
權(quán)利要求
1.無糖液體藥物制劑，包含對(duì)乙酰氨基酚的含水溶液，含有聚乙二醇的增溶劑，含有黃原膠的增稠劑，以及包含三氯半乳蔗糖和含有甘油、山梨醇和木糖醇的多元醇混合物的甜味劑系統(tǒng)，所述多元醇混合物的總量相對(duì)于所述藥物制劑的總體積的約15% -35% w/Vo
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物制劑，其特征在于所述增溶劑是分子量大于1，000的聚乙二醇，其以相對(duì)于所述藥物制劑的總體積超過10% w/v的量存在。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的藥物制劑，其特征在于所述增溶劑是分子量為3，000-8，000的聚乙二醇，其以相對(duì)于所述藥物制劑的總體積15% -20% w/v的量存在。
4.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述增稠劑是黃原膠，其以相對(duì)于所述藥物制劑的總體積0. 1% -2. 0% w/v的量存在。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的藥物制劑，其特征在于所述增稠劑是XANTURAL 75。
6.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述甜味劑系統(tǒng)包含相對(duì)于所述藥物制劑的總體積0. 05% -0. 5% w/v的量的三氯半乳蔗糖。
7.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述甜味劑系統(tǒng)包含相對(duì)于所述藥物制劑的總體積20% -30% w/v的量的多元醇混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物制劑，其特征在于所述甜味劑系統(tǒng)包含相對(duì)于所述藥物制劑的總體積22% -28% w/v的量的多元醇混合物。
9.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述甜味劑系統(tǒng)含有相對(duì)于所述藥物制劑的總體積-14% w/v的甘油、7% -14% w/v的山梨醇、3% -7% w/v的木糖醇。
10.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑含有至少一種選自下述的其它藥學(xué)上可接受的添加劑防腐劑、抗氧化劑、緩沖劑、穩(wěn)定劑、著色劑和調(diào)味劑。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的藥物制劑，其特征在于所述藥學(xué)上可接受的添加劑以相對(duì)于所述藥物制劑的總體積0. 01% -2. 0% w/v的量存在。
12.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的藥物制劑，其特征在于所述藥物制劑含有以相對(duì)于所述藥物制劑總體積w/v的百分比表示的最小值和最大值之間的量的下表中的成分
13.用于給予具有令人不愉快味道的活性成分的藥學(xué)上可接受的無糖液體賦形劑，包含含水媒介物，含有聚乙二醇的增溶劑，含有黃原膠的增稠劑以及包含三氯半乳蔗糖和含有甘油、山梨醇和木糖醇的多元醇混合物的甜味劑系統(tǒng)，其總量相對(duì)于所述藥物制劑的總體積約為15% w/v0
14.根據(jù)權(quán)利要求13的液體賦形劑，其特征在于所述增溶劑具有根據(jù)權(quán)利要求2或3 所述的特征。
15.根據(jù)權(quán)利要求13或14的液體賦形劑，其特征在于所述增稠劑具有根據(jù)權(quán)利要求4 或5所述的特征。
16.根據(jù)權(quán)利要求13-15任一項(xiàng)的液體賦形劑，其特征在于所述甜味劑系統(tǒng)具有根據(jù)權(quán)利要求6-9任一項(xiàng)所述的特征。
17.根據(jù)權(quán)利要求13-16任一項(xiàng)的液體賦形劑，其特征在于所述液體賦形劑含有至少一種選自下述的其它藥學(xué)上可接受的添加劑防腐劑、抗氧化劑、緩沖劑、穩(wěn)定劑、著色劑和調(diào)味劑。
18.根據(jù)權(quán)利要求13-17任一項(xiàng)的液體賦形劑，其特征在于所述液體賦形劑含有以相對(duì)于所述液體賦形劑總體積w/v的百分比表示的最小值和最大值之間的量的下表中的成分
全文摘要
本發(fā)明涉及無糖液體藥物制劑，其包含對(duì)乙酰氨基酚的含水溶液，含有聚乙二醇的增溶劑，含有黃原膠的增稠劑，包含三氯半乳蔗糖以及含有甘油、山梨醇和木糖醇的多元醇混合物的甜味劑系統(tǒng)，所述多元醇混合物的總量相對(duì)于所述藥物制劑總體積的約15％-35％w/v。
文檔編號(hào)A61K31/167GK102159184SQ200980136713
公開日2011年8月17日 申請(qǐng)日期2009年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月9日
發(fā)明者F·馬里奧蒂, L·拉尼, M·瓦倫蒂, P·斯卡爾佩蒂 申請(qǐng)人:方濟(jì)各安吉利克化學(xué)聯(lián)合股份有限公司